SUBLINGVALTABLETTER 0,25 mg og
0,5 mg: Hver sublingvaltablett inneh.: Glyseroltrinitrat
0,25 mg resp. 0,5 mg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer.
Indikasjoner:
Angina pectoris.
Dosering:
0,25-0,5 mg legges under tungen ved anfall
eller før aktiviteter som utløser anfall. Dosen kan gjentas hvert
5. minutt etter behov inntil smertelindring er oppnådd. Dosen må ikke
overstige 3 sublingvaltabletter i løpet av 15 minutter. Dersom ikke
smertelindring oppnås, skal legehjelp søkes.
Barn
og ungdom <15 år: Anbefales ikke pga. utilstrekkelige
sikkerhets- og effektdata.
Kontraindikasjoner:
Kjent overfølsomhet for glyseroltrinitrat,
nitrater eller noen av hjelpestoffene. Perikardtamponade. Samtidig
bruk av fosfodiesterasehemmere til behandling av erektil dysfunksjon
(sildenafil, tadalafil, vardenafil).
Forsiktighetsregler:
Toleranseutvikling og krysstoleranse til andre
nitrater kan forekomme. Nitratfrie perioder på 8-12 timer hvert døgn
bør tilstrebes. Brukes med forsiktighet ved alvorlig hypotensjon,
inkl. ortostatisk hypotensjon, alvorlig anemi, hypovolemi, hypoksemi,
lavt fyllingstrykk (f.eks. akutt myokardinfarkt, venstre ventrikkelsvikt),
konstriktiv perikarditt, bradykardi, obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati,
aorta- og/eller mitralstenose, kretsløpskollaps, kardiogent sjokk,
cerebral arteriosklerose, sykdommer som ledsages av forhøyet intrakranialt
trykk (ytterligere trykkøkning er hittil kun observert ved høye glyseroltrinitratdoser),
cerebral hemoragi og kranietraumer, hypertyreose. Alkohol bør unngås
pga. dets hypotensive virkning. Legekontroll av intraokulært trykk
hos glaukompasienter anbefales. Forsiktighet utvises når glyseroltrinitrat
brukes hos pasienter med stor diurese pga. diuretikabehandling, alvorlig
nedsatt lever- og nyrefunksjon. Hos pasienter som tidligere er behandlet
med organiske nitrater som isosorbiddinitrat eller isosorbidmononitrat,
kan det være nødvendig å øke glyseroltrinitratdosen for å oppnå ønsket
effekt. Bør ikke brukes ved sjeldne, arvelige problemer med galaktoseintoleranse,
en spesiell form for hereditær laktasemangel (lapp-laktasemangel)
eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Glyseroltrinitrat kan pga. av
bivirkninger påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner i mindre
eller moderat grad. Denne effekten potenseres ved alkoholinntak.
Interaksjoner:
Samtidig inntak av glyseroltrinitrat og acetylcystein
forårsaker signifikant hypotensjon og økt temporal arteriedilatasjon,
men reduserer samtidig forekomsten av akutt myokardinfarkt hos pasienter
med ustabil angina pectoris. Pga. betydelig økt hypotensiv effekt
og de derav følgende alvorlige bivirkningene (f.eks. synkoper, paradoksal
myokardiskemi) er samtidig bruk kontraindisert. Vasodilatatorer, antihypertensiver,
betablokkere, kalsiumantagonister, nevroleptika, trisykliske antidepressiver
og diuretika kan forhøye nitratindusert hypotensjon. Samtidig bruk
av glyseroltrinitrat og dihydroergotamin kan øke nivået av sistnevnte
og derfor øke dihydroergotamins hypertensive virkning. Samtidig inntak
av glyseroltrinitrat og heparin kan redusere heparins antitrombotiske
effekt. Regelmessig kontroll av koagulasjonsparametre og justering
av heparindosen kan være nødvendig. Ved samtidig bruk av rekombinant
alteplase og glysroltrinitrat kan en mulig mekanisme være økt hepatisk
blodgjennomstrømming, som resulterer i økt nedbrytning av alteplase
og dermed nedsatt koronararteriereperfusjon, lengre tid til reperfusjon
og større sannsynlighet for koronararteriereokklusjon. Alkohol kan
forsterke glyseroltrinitrats hypotensive effekt.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Kan brukes når nytten for moren oppveier den
mulige risikoen for fosteret. Det er ikke rapportert om teratogen
effekt.
Overgang i morsmelk: Bør bare brukes ved tvingende indikasjon, i
så tilfelle bør amming opphøre.
Bivirkninger:
De fleste bivirkningene er doseavhengige og
farmakologisk betingede. Hodepine og rødme kan forekomme i starten
av behandlingen. Opp mot 50% opplever hodepine ved behandlingsstart,
men den forsvinner som regel ved fortsatt behandling.
Svært vanlige (≥1/10):
Nevrologiske: Hodepine.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Hjerte/kar: Hypotensjon, takykardi, forbigående
rødme. Nevrologiske: Døsighet, vertigo, svakhetsfølelse.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Kvalme. Hjerte/kar: Ved
alvorlig blodtrykksfall kan en forverring av symptomene på angina
pectoris sees (paradoksal nitratreaksjon). Hud: Allergisk hudreaksjon.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Gastrointestinale: Oppkast. Hjerte/kar: Ortostatisk
hypotensjon som fører til reflekstakykardi, vertigo og besvimelse.
Nevrologiske: Besvimelse. Øvrige: Karies.
Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent:
Blod/lymfe: Methemoglobinemi. Forbigående hypoksemi
og iskemi hos pasienter med koronarsykdom. Det er et resultat av en
relativ omdistribusjon av blodstrømmen til hypoventilerte alveoleområder.
Hjerte/kar: Hetetokter. Hud: Eksfoliativ dermatitt. Øye: Økt intraokulært
trykk. Øvrige: Stikkende eller brennende følelse i munnhulen og halsen.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Kraftig rødme i ansiktet, alvorlig hodepine,
vertigo, takykardi, kvelningsfornemmelser, hypotensjon, besvimelse,
cyanose og methemoglobinemi kan forekomme. Hos noen få pasienter kan
det oppstå sjokklignende reaksjon med kvalme, oppkast, svakhet, transpirasjon
og besvimelsesanfall.
Behandling:
Symptomatisk. Ved hypotensjon bør første tiltak
være i.v. væsketilførsel. Methemoglobinemi bør behandles med i.v.
metylenblått og/eller toludinblått. I mer alvorlige tilfeller bør
det gis symptomatisk behandling for respiratoriske og kretsløpsdefekter.
Se Giftinformasjonens anbefalinger C01D A02.
Egenskaper:
Klassifisering: Kartilaterende middel ved hjertesykdom.
Virkningsmekanisme:
Virker karutvidende på både vener og arterier.
Effekten medieres via dannelse av nitrogenoksid, som stimulerer guanylatcyklase
i karveggens glatte muskulatur. Guanylatcyklasene øker dannelsen av
cGMP, som virker avslappende på karveggen, muligens ved å redusere
konsentrasjonen av frie kalsiumioner i cytosol. Effekten varer i 30-60
minutter.
Absorpsjon:
Nesten fullstendig (36-54%) fra munnslimhinnen.
C
max oppnås etter 2-5 minutter.
Proteinbinding:
11-60%.
Halveringstid:
2-3 minutter.
Metabolisme:
Raskt i leveren til 1,2- og 1,3-dinitratmetabolitter.
En viss grad av ekstrahepatisk metabolisme finner muligens sted.
Utskillelse:
Via nyrene.
Sist endret: 03.05.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Preparater A-Z
Står ikke på WADAs dopingliste
