Nimbex

GlaxoSmithKline

Muskelrelaksantium.

ATC-nr.: M03A C11

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste


Indikasjoner | Dosering | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet / Amming | Bivirkninger | Overdosering / Forgiftning | Egenskaper | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Pakninger, priser og refusjon

INJEKSJONSVÆSKE 2 mg/ml: 1 ml inneh.: Cisatracur. dibesil. aeqv. cisatracur. 2 mg, acid. benzensulfon. q.s. ad pH 3-3,8, aqua ad iniect. ad 1 ml.


Indikasjoner: 

Muskelrelaksasjon ved generell anestesi.

Dosering: 

Monitorering av muskelfunksjon anbefales ved bruk av cisatrakurium, for å gi individuell dosering. Intravenøs bolusinjeksjon: Voksne: Anbefalt intubasjonsdose er 0,15 mg/kg, og intubering kan forsøkes etter 2 minutter. Høyere dose forkorter anslagstiden. Voksne:

Initial Nimbex-
injeksjon
(mg/kg)

Anestesi-
bakgrunn

Tid til 90%
blokade
(minutter)

Tid til maks.
blokade
(minutter)

Tid til 25%
spontan
«recovery»
(minutter)

0,1

Opioid

3,4

4,8

45

0,15

Propofol

2,6

3,5

55

0,2

Opioid

2,4

2,9

65

0,25

Opioid

1,6

2,0

78

Nevromuskulær blokade kan opprettholdes med vedlikeholdsdoser på 0,03 mg/kg, som gir effekt i ytterligere 20 minutter ved opioid- eller propofolanestesi. Påfølgende vedlikeholdsdoser påvirker ikke «recovery»-profilen. Når spontan «recovery» inntrer, er den videre hastigheten uavhengig av dose. Under opioid- eller propofolanestesi er mediantid fra 25-75% «recovery» 13 minutter, og 30 minutter fra 5-95% «recovery». Nevromuskulær blokade med cistrakurium kan reverseres ved antikolinesteraser. Administrering av neostigmin ved 10% T1 gir 25-75% «recovery» i løpet av ca. 4 minutter, og «recovery» fra 25% blokade til T4 : T1 >0,7 etter ca. 9 minutter. Barn: 1 måned-12 år: Anbefalt startdose som for voksne, 0,15 mg/kg gitt i løpet av 5-10 sekunder. Denne dosen gir gode intubasjonsforhold 120 sekunder etter injeksjon. Dersom kortere virketid er ønsket, vil en dose på 0,1 mg/kg vanligvis gi de samme intubasjonsforhold i løpet av 120-150 sekunder. Cisatrakurium har kortere virketid og raskere spontan «recovery»-profil hos barn enn hos voksne. Forskjeller i farmakodynamisk profil mellom gruppene 1-11 måneder og 1-12 år er beskrevet i tabellen nedenfor: 1-11 måneder:

Initial Nimbex-
injeksjon
(mg/kg)

Anestesi-
bakgrunn

Tid til 90%
blokade
(minutter)

Tid til maks.
blokade
(minutter)

Tid til 25%
spontan
«recovery»
(minutter)

0,15

Halotan

1,4

2

52

0,15

Opioid

1,4

2

47

1-12 år:

Initial Nimbex-
injeksjon
(mg/kg)

Anestesi-
bakgrunn

Tid til 90%
blokade
(minutter)

Tid til maks.
blokade
(minutter)

Tid til 25%
spontan
«recovery»
(minutter)

0,08

Halotan

1,7

2,5

31

0,1

Opioid

1,7

2,8

28

0,15

Halotan

2,3

3

43

0,15

Opioid

2,6

3,6

38

Halotan ventes å øke virketiden for cisatrakurium med 20%. Data foreligger ikke for isofluran- eller enflurananestesi, men det er sannsynlig at disse også øker virketiden for cisatrakurium med inntil 20%. Cisatrakurium er ikke studert ved intubering av barn i ASA klasse III-IV. Det finnes begrensede data på barn under 2 år som gjennomgår langvarig eller større operasjon. Bruk av cisatrakurium etter suksameton er ikke studert hos barn. En vedlikeholdsdose på 0,02 mg/kg ved halotananestesi gir klinisk effektiv nevromuskulær blokade i ytterligere 9 minutter. Påfølgende doser påvirker ikke selve «recovery»-profilen. Når spontan «recovery» inntrer, er den videre «recovery»-hastigheten uavhengig av dose. Mediantid fra 25-75% og fra 5-95% «recovery» under opioid- eller halotananestesi er hhv. 11 minutter og 28 minutter. Reversering med neostigmin ved 13% T1-«recovery» gir fra 25-75% «recovery» i løpet av ca. 2 minutter og «recovery» fra 25% blokade til T4 :T1 >0,7 etter ca. 5 minutter. Pasienter med kardiovaskulære sykdommer: Cisatrakurium gitt som bolusinjeksjon (mindre enn 5-10 sekunder) til voksne pasienter med kardiovaskulær sykdom (NYHA klasse I-III) som gjennomgår koronar-bypassoperasjon, har ikke vist klinisk relevante kardiovaskulære effekter i de doser som er studert (opp t.o.m. 0,4 mg/kg). Erfaringer er dog begrenset for doser over 0,3 mg/kg til disse pasientene. Cisatrakurium er ikke undersøkt i barn som gjennomgår hjertekirurgi. Intravenøs infusjon: Voksne og barn 2-12 år: Nevromuskulær blokade kan opprettholdes ved infusjon. Initial infusjonshastighet på 3 μg/kg/minutt (0,18 mg/kg/time) anbefales for å gi ca. 89-99% T1-suppresjon etter tegn på spontan «recovery». Etter en initial periode med stabilisering av nevromuskulær blokade vil infusjonshastigheter på 1-2 μg/kg/minutt (0,06-0,12 mg/kg/time) vanligvis være tilstrekkelig for å opprettholde tilfredsstillende blokade. Det finnes ikke tilstrekkelige data til å kunne gi en doseringsanbefaling for vedlikeholdsbehandling av barn under 2 år. Meget begrensede data fra kliniske studier av barn under 2 år tyder imidlertid på at en vedlikeholdsdose på 0,03 mg/kg kan forlenge klinisk effektiv nevromuskulær blokade med inntil 25 minutter under opioidanestesi. Ved isofluran- eller enflurananestesi kan det være nødvendig å redusere infusjonshastigheten med opptil 40%. Etter avsluttet infusjon vil spontan «recovery» skje med omtrent samme hastighet som observert etter en bolusinjeksjon. Eldre: Det er ikke nødvendig med dosejusteringer hos eldre, men anslagstiden kan være lengre. Pasienter med nyresvikt: Det er ikke nødvendig med dosejusteringer hos pasienter med nyresvikt, men anslagstiden kan være lengre. Pasienter med nedsatt leverfunksjon: Det er ikke nødvendig med dosejusteringer hos pasienter med alvorlig leversykdom.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for cisatrakurium, atrakurium eller benzensulfonsyre. Skal ikke gis til barn under 1 måned.

Forsiktighetsregler: 

Cisatrakurium lammer åndedrettsmuskulaturen og nødvendiggjør kunstig respirasjon ved anestesitrenet personale. Anafylaktiske reaksjoner kan forekomme. En stor andel kryss-sensitivitet er rapportert, og forsiktighet må utvises hos pasienter som tidligere har vært overfølsomme for andre nevromuskulære blokkere. Cisatrakurium har ingen klinisk effekt på hjerterytme, og vil ikke motvirke en ev. bradykardi. Initialdosen bør ikke overstige 0,02 mg/kg hos pasienter med myasthenia gravis. Følsomheten overfor muskelrelaksantia kan endres ved alvorlig syre/base- og/eller serumelektrolyttavvik. Cisatrakurium er ikke undersøkt hos pasienter predisponert for malign hypertermi eller hos pasienter med brannskader. Det er ikke nødvendig med dosejusteringer hos eldre pasienter med nyresvikt, men anslagstiden kan være lengre. Cisatrakurium er ikke undersøkt hos pasienter som gjennomgår kirurgi med indusert hypotermi (25-28°C). Nimbex er hypotont, og må ikke anvendes i samme infusjonsledning som en blodoverføring. Forsiktighet utvises ved samtidig bruk av andre legemidler via samme kanyle. Det har i sjeldne tilfeller blitt rapportert om krampeanfall hos intensivpasienter behandlet med atrakurium og andre legemidler.

Interaksjoner: 

Effekten av cisatrakurium kan forsterkes av anestesimidler som enfluran, isofluran, halotan og ketamin, andre ikke-depolariserende muskelrelaksantia, antibiotika (inkl. aminoglykosider, polymyksiner, spektinomycin, tetrasykliner, linkomycin og klindamycin), antiarytmika (inkl. propranolol, kalsiumblokkere, lidokain, prokainamid og kinidin), diuretika (inkl. furosemid, tiazider, mannitol og acetazolamid), magnesium- og litiumsalter og ganglieblokkere (trimetafan, heksameton). Kronisk behandling med fenytoin eller karbamazepin kan gi redusert effekt av cisatrakurium. Forhåndsadministrering av suksametonium har ingen innvirkning på varighet av nevromuskulær blokade etter en bolusdose Nimbex, eller på nødvendig infusjonsrate. Administrering av suksametonium for å forlenge effekt av ikke-depolariserende nevromuskulære blokkere kan resultere i en forlenget og kompleks blokade som vanskelig kan reverseres med antikolinesteraser. Enkelte legemidler kan i sjeldne tilfeller forverre eller demaskere latent myasthenia gravis eller indusere et myasthenialignende syndrom, og øke følsomheten overfor ikke-depolariserende muskelrelaksantia. Slike legemidler kan være forskjellige typer antibiotika, betablokkere (propranolol, oksprenolol), antiarytmika (prokainamid, kinidin), antirevmatiske midler (klorokin, D-penicillamin), trimetafan, klorpromazin, steroider, fenytoin og litium. Behandling med antikolinesteraser (f.eks. donepezil) kan redusere varighet og omfang av nevromuskulær blokade med cisatrakurium.
Vis DRUID-interaksjoner for M03A C11 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Det finnes ikke tilfredsstillende data for bruk hos gravide. Teratogen effekt er ikke sett i dyrestudier. Mengde cisatrakurium i foster er ca. 10% av mengden i moren. Det er ikke kjent om cisatrakurium eller dets metabolitter går over i morsmelk.

Bivirkninger:

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Hjerte/kar: Bradykardi, hypotensjon. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Rødme. Hud: Utslett. Luftveier: Bronkospasme. Svært sjeldne (<1/10 000): Immunsystemet: Anafylaktiske reaksjoner. Alvorlige anafylaktiske reaksjoner er rapportert svært sjeldent hos pasienter som samtidig behandles med et eller flere anestetika. Muskel-skjelettsystemet: Myopati, muskelsvekkelse. Hos intensivpasienter er det i enkelte tilfeller rapportert muskelsvekkelse og/eller myopati etter forlenget bruk av muskelrelaksantia. De fleste pasientene fikk samtidig kortikosteroider. Rapporter på disse hendelsene i assosiasjon med cisatrakurium er sjeldne.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptom på overdose vil være forlenget muskelparalyse og konsekvenser av dette. Det er viktig å gi kunstig respirasjon inntil adekvat spontan respirasjon. Pasienten bør være sedert, da bevissthet ikke påvirkes. «Recovery» kan akselereres ved administrering av antikolinesteraser ved tegn til spontan bedring.

Egenskaper:

Klassifisering: Benzylisokinolinforbindelse. Ikke-depolariserende muskelrelaksantium med middels lang virketid. Virkningsmekanisme: Blokkerer kolinerge reseptorer på den motoriske endeplaten. Ingen signifikante vagolytiske eller ganglieblokkerende egenskaper ved anbefalte doser. Effekten kan reverseres av antikolinesteraser, f.eks. neostigmin. Dosen som gir 95% T1-suppresjon, ED95, er 0,05 mg/kg kroppsvekt ved opioidanestesi. ED95 hos barn under halotananestesi er 0,04 mg/kg. Etter en dose på 0,15 mg/kg til voksne kan intubering forsøkes etter 2 minutter. Høyere doser forkorter anslagstiden. Klinisk varighet av denne dosen er 55 minutter, og spontan reverseringstid (25-75%) er 13 minutter. Når spontan reversering inntrer, er den videre reverseringshastigheten uavhengig av dose. Lineær farmakokinetikk i området 0,1-0,4 mg/kg. Fordeling: Distribusjonsvolum 121-161 ml/kg. Halveringstid: 22-29 minutter. Metabolisme: Ved fysiologisk pH og temperatur brytes stoffet ned ved Hofmanns eliminasjon til laudanosin og en monokvartær akrylmetabolitt, som hydrolyseres videre av uspesifikke plasmasteraser. Metabolittene har ingen nevromuskulær aktivitet. Utskillelse: Clearance for voksne er 4,7-5,7 ml/minutt/kg. Eliminasjonen er hovedsakelig organuavhengig. Metabolittene utskilles primært via lever og nyrer. Det er observert høyere metabolittkonsentrasjoner hos pasienter med unormal nyre- eller leverfunksjon sammenlignet med andre pasienter.

Oppbevaring og holdbarhet: 

Oppbevares ved 2-8°C, (i kjøleskap). Må ikke fryses. Beskyttes mot lys. Fortynnet oppløsning i konsentrasjoner mellom 0,1-2 mg/ml er stabil i minst 24 timer ved 5-25°C i følgende infusjonsoppløsninger: Natriumklorid 9 mg/ml og glukose 50 mg/ml. Infusjonsvæskene skal ha inneremballasje av PVC eller polypropylen.

Andre opplysninger: 

Injeksjon: Må ikke blandes i samme sprøyte eller administreres samtidig gjennom samme kanyle som alkaliske løsninger, f.eks. tiopental. Cisatrakurium er uforlikelig med ketorolak, trometamol og propofol. Infusjon: Er ikke kjemisk stabil ved fortynning med Ringer-laktat infusjonsvæske. Er uten konserveringsmiddel, og må fortynnes rett før bruk. Ubrukt oppløsning kasseres. Cisatrakurium er blandbar med følgende legemidler (når de gis intravenøst via et Y-sett): Alfentanil, droperidol, fentanyl, midazolam og sufentanil. Oppløsningen er hypoton og må ikke tilsettes blod som transfunderes.

Sist endret: 11.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Nimbex, INJEKSJONSVÆSKE:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
2 mg/ml5 × 5 ml (glassamp.) 150714kr 230,70-SPC
5 × 10 ml (glassamp.) 150797kr 405,70-SPC