ENTEROTABLETTER 20 mg og
40 mg: Hver enterotablett inneh.: Esomeprazolmagnesiumtrihydrat
tilsv. esomeprazol 20 mg, resp. 40 mg, sukrose 28 mg, resp. 30 mg,
hjelpestoffer. Fargestoffer: Jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
PULVER TIL INFUSJONS-/INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 40 mg: Hvert hetteglass inneh.: Esomeprazolnatrium
42,5 mg tilsv. esomeprazol 40 mg, dinatriumedetatdihydrat 1,5 mg,
natriumhydroksid.
ENTEROGRANULAT TIL MIKSTUR, suspensjon 10 mg: Hver dosepose inneh.: Esomeprazolmagnesium
trihydrat tilsv. esomeprazol 10 mg, sukrose, glukose, hjelpestoffer.
Indikasjoner:
Enterotabletter: Gastroøsofageal
reflukssykdom (GERD): Behandling av erosiv refluksøsofagitt, langtidsbehandling
av pasienter med tilhelet øsofagitt for å forhindre tilbakefall, symptomatisk
behandling av gastroøsofageal reflukssykdom (GERD). I kombinasjon
med egnet antibakterielt regime for eradikering av Helicobacter pylori
og: Tilheling av Helicobacter pylori-assosierte duodenalsår og forebygging
av tilbakevendende peptiske sår hos pasienter med Helicobacter pylori-relaterte
sår. Pasienter som trenger kontinuerlig NSAID-behandling. Tilheling
av NSAID-relaterte ventrikkelsår. Forebyggende behandling mot NSAID-relatert
ventrikkel- og duodenalsår hos risikopasienter. Forlenget behandling
etter i.v. behandling, for å forebygge nye blødninger fra peptiske
sår. Behandling av Zollinger-Ellisons syndrom.
Infusjons-/injeksjonsvæske,
oppløsning: For gastrisk antisekretorisk behandling når oral
behandling ikke er egnet: Til pasienter med gastroøsofageal reflukssykdom
med øsofagitt og/eller alvorlige symptomer på refluks. For tilheling
av NSAID-relaterte ventrikkelsår. Forebyggende behandling mot NSAID-relaterte
ventrikkel- og duodenalsår hos risikopasienter. Forhindring av re-blødning
hos pasienter etter terapeutisk endoskopi for akutt blødende mage-
eller duodenalsår.
Enterogranulat til mikstur: Primært
indisert til behandling av GERD hos barn 1-11 år. Gastroøsofageal
reflukssykdom (GERD): Behandling av endoskopisk verifisert erosiv
refluksøsofagitt. Symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom.
Kan også benyttes til pasienter som har problemer med å svelge oppløst
Nexium enterotabletter. For bruk av indikasjoner til barn >12 år,
se Nexium enterotabletter.
Dosering:
Enterotabletter: Tablettene bør svelges hele sammen med væske. Tabletten skal ikke
tygges eller knuses. For pasienter som har problemer med å svelge,
kan tablettene også løses i et halvt glass vann (uten kullsyre). Det
skal ikke brukes noen andre væsker da enterodrasjeringen kan oppløses.
Rør til tabletten løses og drikk blandingen med pellets umiddelbart
eller innen 30 minutter. Skyll deretter glasset med vann og drikk.
Pelletsene må ikke tygges eller knuses. For pasienter som ikke kan
svelge, kan tablettene løses i vann (uten kullsyre) og administreres
via en magesonde. Det er viktig å teste at sprøyten og sonden som
velges passer til slik bruk.
Voksne og ungdom fra
12 år: Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD): Behandling av erosiv refluksøsofagitt: 40 mg 1 gang daglig i 4 uker.
Behandling i ytterligere 4 uker anbefales til pasienter som ikke er
symptomfrie eller der øsofagitt ikke er tilhelet.
Langtidsbehandling
av pasienter med tilhelet øsofagitt for å forhindre tilbakefall: 20 mg 1 gang daglig.
Symptomatisk behandling av gastroøsofageal
reflukssykdom (GERD): 20 mg 1 gang daglig til pasienter uten
øsofagitt. Dersom symptomkontroll ikke oppnås etter 4 uker, bør pasienten
undersøkes ytterligere. Symptomkontroll kan vedlikeholdes ved bruk
av 20 mg 1 gang daglig. Hos voksne kan 20 mg 1 gang daglig gis ved
behov. For pasienter på NSAID-behandling med risiko for å utvikle
ventrikkel- eller duodenalsår, anbefales ikke ved behov-behandling
for å oppnå symptomkontroll.
Voksne: Helicobacter pylori eradikering i kombinasjon med antibiotika
ved ulcussykdom: Tilheling av duodenalsår som skyldes Helicobacter
pylori og som profylakse for å hindre gjentatt ulcussykdom forårsaket
av Helicobacter pylori: 20 mg esomeprazol med 1 g amoksicillin
og 500 mg klaritromycin, alle 2 ganger daglig i 7 dager.
Pasienter
som trenger kontinuerlig NSAID-behandling. Tilheling av NSAID-relaterte
ventrikkelsår: Normaldosen er 20 mg 1 gang daglig. Behandlingens
varighet er 4-8 uker.
Forebyggende behandling mot NSAID-relaterte
ventrikkel- og duodenalsår hos risikopasienter: 20 mg 1 gang
daglig.
Forlenget behandling etter i.v. behandling, for å
forebygge nye blødninger fra peptiske sår: 40 mg 1 gang daglig
i 4 uker etter initial intravenøs forebygging av re-blødning etter
magesår.
Zollinger-Ellisons syndrom: Anbefalt initial
dose er 40 mg 2 ganger daglig. Dosen bør deretter justeres individuelt
og behandlingen bør fortsette så lenge det er klinisk indisert. De
fleste pasienter kan opprettholde sykdomskontroll med doser mellom
80-160 mg esomeprazol daglig. Doser >80 mg daglig bør fordeles på
2 daglige doser.
Barn <12 år: Ikke
anbefalt pga. manglende data.
Infusjons-/injeksjonsvæske,
oppløsning: Pasienter som ikke kan benytte oral behandling
kan behandles parenteralt med 20-40 mg 1 gang daglig. Pasienter med
refluksøsofagitt bør behandles med 40 mg 1 gang daglig. Pasienter
som behandles symptomatisk for reflukssykdom gis 20 mg 1 gang daglig.
For tilheling av NSAID-relaterte ventrikkelsår er normaldosen 20 mg
1 gang daglig. Forebyggende behandling mot NSAID-relaterte ventrikkel-
og duodenalsår hos risikopasienter er 20 mg daglig. Normalt benyttes
i.v. behandling i en kort periode, og oral behandling innledes så
snart som mulig. Etter terapeutisk endoskopi for akutt blødende mage-
eller duodenalsår gis 80 mg som en bolusinfusjon i løpet av 30 minutter.
Deretter gis kontinuerlig i.v. infusjon med 8 mg/time i 3 dager (72
timer). Den parenterale behandlingsperioden skal etterfølges av peroral
syresuppresjonsbehandling.
Injeksjon: 40 mg dose: Ferdigblandet injeksjonsvæske gis i.v. i løpet av en
periode på minst 3 minutter. 20 mg dose: Halvparten av den ferdigblandede
injeksjonsvæsken gis i.v. i løpet av en periode på ca. 3 minutter.
Ev. ubrukt oppløsning destrueres.
Infusjon: 40 mg dose: Ferdigblandet infusjonsvæske gis i.v. i løpet av en
periode på 10-30 minutter. 20 mg dose: Halvparten av den ferdigblandede
infusjonsvæsken gis i.v. i løpet av en periode på 10-30 minutter.
80 mg bolusdose: Den ferdigblandede oppløsningen gis som kontinuerlig
i.v. infusjon i en periode på 30 minutter. 8 mg/time dosering: Den
ferdigblandede oppløsningen gis som kontinuerlig i.v. infusjon i en
periode på 71,5 timer (basert på en infusjonsrate på 8 mg/time). Ev.
ubrukt oppløsning destrueres.
Enterogranulat til mikstur: 10 mg dose: Tøm innholdet i 1 dosepose à 10 mg i et glass med 15
ml vann. 20 mg dose: Tøm innholdet i 2 doseposer à 10 mg i et glass
med 30 ml vann. Bruk ikke kullsyret vann. Rør til granulatet er fordelt
i vannet og la innholdet stå noen minutter for å tykne. Rør igjen
og drikk innen 30 minutter. Granulatet må ikke tygges eller knuses.
Skyll med 15 ml vann for å få med alt granulatet. For pasienter med
nasogastrisk- eller magesonde: Se Andre opplysninger.
Barn 1-11 år med kroppsvekt ≥10 kg: Gastroøsofageal
reflukssykdom (GERD): Behandling av endoskopisk verifisert erosiv
refluksøsofagitt: Vekt ≥10-<20 kg: 10 mg 1 gang daglig
i 8 uker. Vekt ≥20 kg: 10 mg eller 20 mg 1 gang daglig i 8 uker.
Symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom (GERD): 10 mg 1 gang daglig i opptil 8 uker. Doser >1 mg/kg/dag er ikke
undersøkt.
Barn <1 år eller <10 kg: Skal ikke benyttes pga. manglende data.
Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved nedsatt nyrefunksjon. Forsiktighet
må utvises ved alvorlig nyresvikt pga. begrenset erfaring.
Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved
lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon
bør en maks. dose 20 mg 1 gang daglig ikke overskrides. For barn 1-11
år med alvorlig nedsatt leverfunksjon, bør en maks. dose 10 mg ikke
overskrides. Blødende sår: Dosejustering er ikke nødvendig hos pasienter
med mild til moderat nedsatt leverfunksjon. For pasienter med alvorlig
nedsatt leverfunksjon, gis en initial bolusdose på 80 mg Nexium infusjonsvæske,
mens det kan være tilstrekkelig med en etterfølgende dose på 4 mg/time
kontinuerlig i.v. infusjon i 71,5 timer.
Eldre: Dosejustering er ikke nødvendig.
Kontraindikasjoner:
Kjent overfølsomhet for esomeprazol, substituerte
benzimidazolpreparater eller øvrige innholdsstoffer. Skal ikke brukes
samtidig med nelfinavir.
Forsiktighetsregler:
Ved alarmsymptomer (som signifikant uventet
vekttap, stadige brekninger, svelgeproblemer, hematemese eller melena),
og når ulcus mistenkes eller er påvist, skal malignitet utelukkes
da preparatet kan maskere symptomene og forsinke diagnosen. Pasienter
på langtidsbehandling (spesielt de som er behandlet i mer enn 1 år)
bør kontrolleres regelmessig. Langtidsbehandling er indisert hos voksne
og ungdom >12 år. Pasienter som tar preparatet ved behov, bør kontakte
lege hvis symptomene endrer karakter. Ved behov-behandling er ikke
undersøkt hos barn og anbefales derfor ikke til denne pasientgruppen.
Ved forskrivning av esomeprazol til behandling ved behov, bør implikasjoner
for interaksjoner med andre legemidler, forårsaket av fluktuasjoner
i plasmakonsentrasjoner vurderes. Ved forskrivning av esomeprazol
for eradikering av Helicobacter pylori bør mulige interaksjoner med
alle komponentene i trippelterapien vurderes. Klaritromycin er en
potent hemmer av CYP 3A4 og derfor bør kontraindikasjoner og interaksjoner
for klaritromycin vurderes når trippelterapi brukes til pasienter
som samtidig tar andre legemidler som metaboliseres via CYP 3A4, som
f.eks. cisaprid. Preparatet bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer
med fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrose-isomaltaseinsuffisiens.
Behandling kan føre til en liten økt risiko for mage-/tarminfeksjoner
med f.eks. Salmonella og Campylobacter. Samtidig administrering av
esomeprazol og atazanavir anbefales ikke. Dersom det vurderes at kombinasjon
av atazanavir og protonpumpehemmer ikke kan unngås, anbefales nøye
klinisk monitorering i kombinasjon med en økning av atazanavirdosen
til 400 mg/100 mg ritonavir. Dosen esomeprazol 20 mg skal ikke overskrides.
Esomeprazol er en CYP 2C19-hemmer. Mulighet for interaksjoner med
legemidler som metaboliseres av CYP 2C19 bør vurderes ved oppstart
og avslutning av behandlingen med esomeprazol. En interaksjon er observert
mellom klopidogrel og omeprazol. Den kliniske betydningen av denne
interaksjonen er usikker. Samtidig bruk av esomeprazol og klopidogrel
frarådes.
Interaksjoner:
Legemidler med pH-avhengig absorpsjon: Absorpsjon av enkelte legemidler kan økes eller reduseres som følge
av redusert intragastrisk surhet. Absorpsjon av ketokonazol og itrakonazol
kan reduseres. Det er rapportert at omeprazol interagerer med enkelte
proteasehemmere. For atazanavir og nelfinavir er det rapportert nedsatte
serumnivåer når de er gitt sammen med omeprazol. Samtidig administrering
av omeprazol (40 mg 1 gang daglig) og atazanavir 300 mg/ritonavir
100 mg resulterte i betydelig reduksjon i atazanavireksponering (ca.
75% senkning i AUC, C
max og C
min). Økning av
atazanavirdosen til 400 mg kompenserte ikke for påvirkningen omeprazol
har på atazanavireksponeringen. Esomeprazol skal ikke gis samtidig
med atazanavir. Ved samtidig behandling med legemidler som metaboliseres
via CYP 2C19, som f.eks. diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin,
fenytoin etc., kan dermed plasmakonsentrasjonen av disse øke, og en
dosereduksjon kan være nødvendig. Dette bør vurderes spesielt ved
forskrivning av esomeprazol for bruk ved behov. Det er rapportert
isolerte tilfeller av kliniske relevant forhøyet INR ved samtidig
warfarinbehandling. Det anbefales å monitorere ved initiering og seponering
av samtidig behandling med warfarin og esomeprazol. Samtidig behandling
med 30 mg esomeprazol og diazepam resulterte i 45% reduksjon i utskillelse
av diazepam. Samtidig behandling med 40 mg esomeprazol og fenytoin
resulterte i 13% økning i plasmanivåene av fenytoin hos epileptikere.
Det anbefales å monitorere plasmakonsentrasjonen av fenytoin ved start
eller avslutning av esomeprazolbehandling. Samtidig behandling med
esomeprazol og cisaprid resulterte i 32% økning av plasmakonsentrasjonskurven
(AUC), og en 31% forlengelse av halveringstiden (T
½), men ingen signifikant økning i maksimalt plasmanivå i cisaprid.
Det ubetydelig forlengede QT-intervallet som ble observert etter administrering
av cisaprid alene, ble ikke ytterligere forlenget når cisaprid ble
gitt i kombinasjon med esomeprazol. Effekten av esomeprazol på legemidler
metabolisert av CYP 2C19 kan være tydeligere ved i.v. høydosebehandling
(80 mg + 8 mg/time) og pasientene bør derfor observeres nøye mht.
bivirkninger i løpet av en 3-dagers periode. Samtidig behandling med
esomeprazol og CYP 3A4-inhibitoren klaritromycin, resulterte i en
fordobling av AUC for esomeprazol, men dosejustering av esomeprazol
er ikke nødvendig. Samtidig behandling med esomeprazol og en kombinert
CYP 2C19- og CYP 3A4-hemmer kan føre til fordobling av esomeprazoleksponeringen.
CYP 2C19- og CYP 3A4-hemmeren vorikonazol øker AUC for omeprazol med
280%, men dosejustering er normalt ikke nødvendig. Dosejustering bør
imidlertid vurderes ved alvorlig nedsatt leverfunksjon og dersom langtidsbehandling
er indisert.
Vis DRUID-interaksjoner for A02B C05 
Liste over interaksjoner:
 | A02B C protonpumpehemmere - J02A C02 itrakonazol Nedsatt serumkonsentrasjon itrakonazol (gjennomsnittlig 80% i interakasjonsstudie med omeprazol), økt risiko for terapisvikt | Søk i PubMed |
 | A02B C protonpumpehemmere - J05A E08 atazanavir Nedsatt serumkonsentrasjon av atazanivir (gjennomsnittlig 50-60% i interakasjonsstudie), økt risiko for terapisvikt | Søk i PubMed |
 | G03A D02 ulipristal - A02B C protonpumpehemmere Nedsatt absorpsjon av ulipristal. | Søk i PubMed |
 | J02A B02 ketokonazol - A02B C protonpumpehemmere Nedsatt serumkonsentrasjon ketokonazol, økt risiko for terapisvikt | Søk i PubMed |
 | A02B C05 esomeprazol - J02A C01 flukonazol Økt konsentrasjon av esomeprazol (6-7 ganger; vist for omeprazol) | Søk i PubMed |
 | Z0HY hyperikum - A02B C05 esomeprazol Nedsatt konsentrasjon av esomeprazol (40-50%; vist for omeprazol) | Søk i PubMed |
 | J05A E08 atazanavir - A02B C05 esomeprazol Nedsatt konsentrasjon av atazanavir (vist for omeprazol) | Søk i PubMed |
 | B01A C04 klopidogrel - A02B C05 esomeprazol Nedsatt konsentrasjon av aktiv metabolitt, økt risiko for redusert klinisk effekt av klopidogrelbehandling | Søk i PubMed |
 | A02B C protonpumpehemmere - L01X E03 erlotinib Nedsatt konsentrasjon av erlotinib (gjennomsnittlig ca. 50% med omeprazol), økt risiko for terapisvikt | Søk i PubMed |
 | A02B C protonpumpehemmere - L01X E06 dasatinib Nedsatt konsentrasjon av dasatinib (gjennomsnittlig 60% med famotidin), økt risiko for terapisvikt | Søk i PubMed |
 | A02B C protonpumpehemmere - L01X E07 lapatinib Nedsatt konsentrasjon av lapatinib, økt risiko for terapisvikt | Søk i PubMed |
 | A02B C protonpumpehemmere - L04A A06 mykofenolsyre Nedsatt absorpsjon av mykofenolsyre (30-40%; vist for lanzoprazol og pantoprazol). | Søk i PubMed |
 | J05A X08 raltegravir - A02B C protonpumpehemmere Økt konsentrasjon av raltegravir (3-4 ganger; vist for omeprazol) | Søk i PubMed |
 | L01X E02 gefitinib - A02B C protonpumpehemmere Nedsatt absorpsjon av gefitinib (i gjennomsnitt 40-50 %, vist for H2-blokkeren ranitidin) | Søk i PubMed |
 | N06D X02 ginkgo biloba - A02B C protonpumpehemmere Mulig nedsatt konsentrasjon av protonpumpehemmeren (30-40 % reduksjon vist for omeprazol) | Søk i PubMed |
 | A02B C05 esomeprazol - L04A D01 ciklosporin Mulig økt eller redusert konsentrasjon av ciklosporin (motstridende data; vist for omeprazol) | Søk i PubMed |
 | A02B C05 esomeprazol - J05A E02 indinavir Nedsatt absorpsjon av indinavir (vist for omeprazol) | Søk i PubMed |
 | A02B C05 esomeprazol - N06A B04 citalopram Økt konsentrasjon av citalopram (i gjennomsnitt 50 %); en fordobling av den aktive enantiomeren s-citalopram | Søk i PubMed |
 | A02B C05 esomeprazol - J01F A01 erytromycin Økt konsentrasjon av esomeprazol (inntil 4 ganger, vist for erytromycin) | Søk i PubMed |
 | A02B C05 esomeprazol - J02A C03 vorikonazol Økt konsentrasjon av vorikonazol (i gjennomsnitt 40 %), økt konsentrasjon av esomeprazol (2-3 ganger) | Søk i PubMed |
 | A02B C05 esomeprazol - J05A E01 sakinavir Økt konsentrasjon av sakinavir (i gjennomsnitt 50-70 %) | Søk i PubMed |
 | A02B C05 esomeprazol - N05A H02 klozapin Nedsatt konsentrasjon av klozapin (40 % i kasusrapporter) | Søk i PubMed |
 | N06A G02 moklobemid - A02B C05 esomeprazol Økt konsentrasjon av moklobemid (gjennomsnittlig 2 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger. Moklobemid gir tilsvarende økt konsentrasjon av esomeprazol, men dette regnes som uproblematisk i klinisk sammenheng | Søk i PubMed |
 | N05B A01 diazepam - A02B C05 esomeprazol Økt konsentrasjon av diazepam (80 %) | Søk i PubMed |
 | N06A B08 fluvoxamin - A02B C05 esomeprazol Økt konsentrasjon av esomeprazol (2-4 ganger avhengig av CYP2C19-genotype; vist for omeprazol) | Søk i PubMed |
 | A02B C05 esomeprazol - A02B D04 pantoprazol, amoksicillin og klaritromycin Økt konsentrasjon av esomeprazol (100 %) | Søk i PubMed |
 | A02B C05 esomeprazol - A02B D05 omeprazol, amoksicillin og klaritromycin Økt konsentrasjon av esomeprazol (100 %) | Søk i PubMed |
 | A02B C05 esomeprazol - A02B D06 esomeprazol, amoksicillin og klaritromycin Økt konsentrasjon av esomeprazol (100 %) | Søk i PubMed |
 | A02B C05 esomeprazol - A02B D07 lansoprazol, amoksicillin og klaritromycin Økt konsentrasjon av esomeprazol (100 %) | Søk i PubMed |
 | A02B C05 esomeprazol - J01F A09 klaritromycin Økt konsentrasjon av esomeprazol (100 %) | Søk i PubMed |
 | A02B C05 esomeprazol - N03A B hydantoinderivater Mulig økt konsentrasjon av fenytoin (10-20 %) | Søk i PubMed |
 | Z0GA hvitløk - A02B C05 esomeprazol Økt konsentrasjon av esomeprazol (40-80%; vist for omeprazol). | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Det finnes begrensede kliniske data på bruk
ved graviditet. Epidemiologiske data fra et større antall graviditeter
eksponert for racematet omeprazol indikerer ingen malformasjoner eller
føtotoksiske effekter. Dyrestudier indikerer ikke direkte eller indirekte
skadelige effekter på embryo/føtal utvikling. Dyrestudier med den
racemiske blandingen indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige
effekter ved graviditet, fødsel eller postnatal utvikling. Forsiktighet
bør utvises ved forskrivning til gravide.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Det er ikke utført studier på ammende.
Preparatet bør derfor ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
Ingen av bivirkningene er doserelaterte.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Magesmerter, diaré, flatulens,
kvalme/brekninger, forstoppelse. Hud: Reaksjoner på administreringsstedet
(ved i.v. behandling). Øvrige: Hodepine.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Endokrine: Perifert ødem. Gastrointestinale:
Munntørrhet. Hud: Dermatitt, kløe, utslett, urticaria. Lever/galle:
Økning i leverenzymer. Nevrologiske: Svimmelhet, parestesi, somnolens,
vertigo, søvnløshet.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Blod/lymfe: Leukopeni, trombocytopeni. Endokrine:
Hyponatremi. Gastrointestinale: Stomatitt, gastrointestinal candida.
Hud: Alopesi, fotosensitivitet. Lever/galle: Hepatitt med eller uten
gulsott. Luftveier: Bronkospasme. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi,
myalgi. Nevrologiske: Smaksforstyrrelser. Psykiske: Agitasjon, forvirring,
depresjon. Øvrige: Overfølsomhetsreaksjoner f.eks. feber, angioødem,
anafylaktisk reaksjon/sjokk. Malaise, økt svetting, uklart syn.
Svært sjeldne (<1/10 000): Blod/lymfe: Agranulocytose,
pancytopeni. Endokrine: Hypomagnesemi. Hud: Erythema multiforme, Stevens-Johnsons
syndrom, toksisk epidermal nekrolyse (TEN). Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti.
Lever/galle: Leversvikt, encefalopati ved eksisterende alvorlig leversykdom.
Muskel-skjelettsystemet: Muskelsvakhet. Nyre/urinveier: Interstitiell
nefritt. Psykiske: Aggresjon, hallusinasjoner. Isolerte tilfeller
av irreversibel visuell svekkelse er rapportert hos kritisk syke pasienter
som er behandlet med omeprazol (racemat) i.v. injeksjon, spesielt
ved høye doser.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Det foreligger svært begrenset erfaring med
overdosering. Symptomer ved inntak av 280 mg oralt: Gastrointestinale,
svakhetsfølelse. Oral enkeltdose på 80 mg og i.v. doser på 308 mg
i løpet av 24 timer ga ingen spesielle bieffekter. Antidot er ikke
kjent. Esomeprazol har høy proteinbinding, noe som vanskeliggjør dialyse.
Behandling av overdose bør være symptomatisk.
Se Giftinformasjonens anbefalinger A02B C05.
Egenskaper:
Klassifisering: Esomeprazol er S-isomeren av omeprazol og hemmer
sekresjon av saltsyre i magesekken ved spesifikk hemming av syrepumpen
i parietalcellen.
Virkningsmekanisme:
Esomeprazol er en svak base som konsentreres
og omdannes til aktiv form i det sure miljøet i parietalcellen, der
den hemmer H
+, K
+-ATPasen (syrepumpen) og hemmer
både basalsekresjon og stimulert syreproduksjon. Innsettende effekt
av oral dosering i løpet av 1 time. Ved gjentatt dosering med 20 mg
esomeprazol 1 gang daglig i 5 dager, reduseres den maksimale pentagastrinstimulerte
syresekresjon med 90%, målt 6-7 timer etter dosering dag 5. Etter
5 dager oral dosering vedlikeholdes en intragastrisk pH >4 i gjennomsnitt
ca. 13-17 timer i en 24 timers periode hos pasienter med symptomatisk
gastroøsofageal reflukssykdom. Effekten er lik uavhengig av om esomeprazol
gis oralt eller i.v. Andel pasienter som vedlikeholdt pH >4 i minst
8, 12 og 16 timer var resp. 76%, 54% og 24% for esomeprazol 20 mg.
Tilsv. andel for esomeprazol 40 mg var 97%, 92% og 56%. Ved å bruke
AUC som parameter for plasmakonsentrasjon, er det påvist et forhold
mellom hemming av syresekresjon og eksponering. Etter gjentatt dosering
med 20 mg og 40 mg esomeprazol var total eksponering (AUC) og tid
til oppnådd maks. plasmakonsentrasjon (T
max) i 12-18-åringer
tilsvarende som for voksne ved begge doser. Etter gjentatt dosering
med esomeprazol 10 mg, var AUC ganske lik innenfor aldersgruppen 1-11
år, og tilsvarende eksponeringen ved esomeprazol 20 mg hos ungdom
og voksne. Gjentatt dosering av esomperazol 20 mg ga høyere AUC i
6-11 åringer sammenlignet med samme dose hos ungdom og voksne. Ved
behandling med antisekretoriske midler øker serumgastrin som følge
av redusert syresekresjon. Økt antall ECL-celler som mulig kan assosieres
med økt serumgastrinnivåer er observert hos noen pasienter ved langtidsbehandling
med oralt esomeprazol. Ved langtidsbehandling med antisekretoriske
midler er det rapportert en noe økt forekomst av glandelcyster i magesekken.
Disse endringene er en fysiologisk følge av uttalt syresekresjonshemming,
er godartede og synes reversible.
Absorpsjon:
Raskt. Maks. plasmakonsentrasjon i løpet av
1-2 timer. Absolutt biotilgjengelighet er 64% etter enkeltdose på
40 mg og øker til 89% ved gjentatt dosering 1 gang pr. døgn. Tilsvarende
verdier for esomeprazol 20 mg er hhv. 50% og 68%. Gjennomsnittlig
maks. plasmakonsentrasjon er ca. 13,6 mikromol/liter etter gjentatte
i.v. doser esomeprazol 40 mg. Gjennomsnittlig maks. plasmakonsentrasjon
etter tilsv. orale doser er ca. 4,6 mikromol/liter. En har sett en
mindre økning (ca. 30%) i total eksponering ved i.v. administrering,
sammenlignet med oral dosering. Distribusjonsvolum: Ca. 0,22 liter/kg.
Proteinbinding:
97%.
Halveringstid:
Ca. 1,3 timer. Total plasmaclearance: Ca. 17
liter/time etter engangsdose og ca. 9 liter/time etter gjentatt dosering.
Metabolisme:
Metaboliseres fullstendig via cytokrom P-450
(CYP). Metaboliseres hovedsakelig via CYP 2C19 og CYP 3A4. AUC øker
ved gjentatt dosering. Økningen i AUC er doseavhengig og ikke-lineær.
Det er en doselineær økning i AUC etter i.v. administrering av esomeprazol
som en 30-minutters infusjon (40 mg, 80 mg eller 120 mg) etterfulgt
av en kontinuerlig infusjon (4 mg/time eller 8 mg/time) i 23,5 timer.
Utskillelse:
Ingen tendens til akkumulering. Ca. 80% utskilles
som inaktive metabolitter i urinen, resten i feces. <1% esomeprazol
gjenfinnes i urin.
Oppbevaring og holdbarhet:
Pulver til infusjons-/injeksjonsvæske, oppløsning:
Oppbevares i originalemballasjen for å beskytte mot lys. Kan oppbevares
utenfor ytterkartongen i normalt innendørslys i inntil 24 timer. Ferdigblandet
oppløsning bør brukes umiddelbart. Enterogranulat til mikstur: Brukes
innen 30 minutter etter utblanding.
Andre opplysninger:
Blandbarhet: Skal kun blandes
med natriumkloridoppløsning 9 mg/ml til i.v. bruk.
Tilberedning: Injeksjonsvæske: Pulveret i hetteglasset oppløses i 5 ml natriumkloridoppløsning
9 mg/ml til i.v. bruk. Infusjonsvæske: Pulveret i hetteglasset oppløses
i 100 ml natriumkloridoppløsning 9 mg/ml til i.v. bruk. Enterogranulat
til mikstur: Pasienter med nasogastrisk sonde eller magesonde: 10
mg dose: Tøm innholdet i 1 dosepose à 10 mg i 15 ml vann. 20 mg dose:
Tøm innholdet i 2 doseposer à 10 mg i 30 ml vann. Rør rundt. La innholdet
stå i noen minutter for å tykne. Rør igjen. Trekk opp suspensjonen
i en sprøyte. Injiser gjennom magesonden, French size 6 eller større,
innen 30 minutter etter utblanding. Fyll sprøyten på nytt med 15 ml
og 30 ml vann ved dose på hhv. 10 mg og 20 mg. Rist, og injiser ev.
gjenværende innhold via magesonden. Ubrukt suspensjon kasseres.
Sist endret: 17.06.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)