ØYEDRÅPER, suspensjon 1 mg/ml: 1 ml inneh.: Nepafenac 1 mg, benzalkon.
chlorid., mannitol., carbomer, tyloxapol., dinatr. edet., acid. hydrochlorid.,
natr. hydroxid., aqua purif. ad 1 ml.
Indikasjoner:
Forebygging og behandling av postoperativ smerte
og betennelse assosiert med kataraktkirurgi. Reduksjon av risikoen
for postoperativ maculaødem relatert til kataraktkirurgi hos pasienter
med diabetes.
Dosering:
Voksne (inkl. eldre): For forebygging og behandling av smerter og betennelse er dosen
1 dråpe i konjunktivalsekken i det berørte øyet/de berørte øynene
3 ganger daglig med start 1 dag før kataraktoperasjon, fortsettes
på operasjonsdagen og inntil 21 dager etter operasjonen som anvist
av legen. Det bør administreres 1 ekstra dråpe 30-120 minutter før
operasjonen. For reduksjon av risikoen for postoperativ maculaødem
relatert til kataraktkirurgi hos pasienter med diabetes er dosen 1
dråpe i konjunktivalsekken i det berørte øyet/de berørte øynene 3
ganger daglig med start 1 dag før kataraktoperasjon, fortsettes på
operasjonsdagen og inntil 60 dager etter operasjonen som anvist av
legen. Det bør administreres 1 ekstra dråpe 30-120 minutter før operasjonen.
Pediatrisk populasjon: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått.
Det finnes ingen tilgjengelige data. Bruk er ikke relevant.
Nedsatt nyre- og leverfunksjon: Ikke undersøkt. Dosejustering
er ikke nødvendig.
Administrering: Instruer pasienten i å riste flasken godt før bruk. Hvis mer enn
ett øyedråpepreparat brukes samtidig, må legemidlene administreres
med minst 5 minutters mellomrom. For å unngå kontaminering av pipetten
og suspensjonen, må det påses at pipetten ikke kommer i kontakt med
øyelokk, eller andre overflater i omgivelsene. Instruer pasienten
i at flasken skal være godt lukket når den ikke er i bruk.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene
eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske midler (NSAIDs). Preparatet
er også kontraindisert hos pasienter der astmaanfall, urticaria, eller
akutt rhinitt utløses av acetylsalisylsyre eller andre NSAIDs.
Forsiktighetsregler:
Instruer pasienten til å unngå sollys under
behandlingen. Bruk kan forårsake keratitt. Vedvarende bruk kan føre
til nedbrytning av epitel, tynnere hornhinne, hornhinneerosjon, -sår
eller -perforasjon. Disse tilstandene kan føre til blindhet. Pasienter
med påvist nedbrytning av hornhinneepitel må øyeblikkelig avbryte
bruken av preparatet, og hornhinnens tilstand må overvåkes nøye. Kortikosteroider
brukt i øynene er kjente for å føre til langsommere eller forsinket
helingsprosess. Samtidig bruk av NSAIDs og steroider i øynene kan
øke risikoen for problemer ved tilheling. Klinisk erfaring antyder
at pasienter med kompliserte øyeoperasjoner, denervering av hornhinnen,
defekter på hornhinneepitelet, diabetes mellitus, sykdommer i den
okulære overflaten (f.eks. Sjøgrens syndrom), revmatoid artritt eller
gjentatte øyeoperasjoner innenfor en kort tidsperiode, kan være utsatt
for en større risiko for potensielt synstruende skadevirkninger på
hornhinnen. NSAIDs i øynene skal brukes med varsomhet hos disse pasientene.
Langvarig bruk kan øke risikoen for at det skal oppstå alvorlige skadevirkninger
på hornhinnen. Det er rapportert at NSAIDs brukt i øynene kan forårsake
økt blødning i øyevevet (inkl. blødning i øyets forkammer) i sammenheng
med øyeoperasjoner. Preparatet må brukes med varsomhet hos pasienter
med kjent blødningstendens eller pasienter som behandles med andre
legemidler som kan føre til forlenget blødningstid. Det finnes meget
begrensede data om samtidig bruk av prostaglandinanaloger. Pga. virkningsmekanismene,
anbefales ikke samtidig bruk. Preparatet inneholder benzalkoniumklorid
som kan forårsake irritasjon og misfarging av myke kontaktlinser.
Bruk av kontaktlinser anbefales ikke i den postoperative perioden
etter kataraktkirurgi. Pasienter skal derfor frarådes bruk av kontaktlinser
under behandlingen. Benzalkoniumklorid er rapportert å forårsake punktkeratitt
og/eller toksisk ulcerøs keratopati. Hyppig eller langvarig bruk overvåkes
nøye. En akutt øyeinfeksjon kan maskeres ved bruk av betennelsesdempende
medisiner i øynene. Ved øyeinfeksjoner må bruk sammen med antimikrobielle
midler skje under nøye overvåkning. Det er mulighet for kryssreaksjoner
mellom nepafenak og acetylsalisylsyre, fenyleddiksyrederivater og
andre NSAIDs.
Graviditet/Amming:
Fertilitet: Data mangler.
Overgang i placenta: Det foreligger ikke tilstrekkelige data på
bruk hos gravide. Reproduksjonstoksisitet er påvist i dyrestudier.
Risikoen for mennesker er ukjent. Siden den systemiske eksponeringen
hos ikke-gravide kvinner er ubetydelig etter behandling, kan risikoen
under graviditet regnes som lav. Imidlertid kan hemming av prostaglandinsyntese
påvirke graviditet og/eller embryo-/fosterutvikling og/eller fødsel
og/eller postnatal utvikling, og Nevanac er ikke anbefalt ved graviditet
og hos fertile kvinner som ikke bruker prevensjon.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Dyrestudier har vist at nepafenak skilles
ut i melk fra rotter. Det forventes ikke effekt på det diende barnet
siden systemisk eksponering hos ammende er ubetydelig. Kan brukes
under amming.
Bivirkninger:
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Kvalme. Hud: Cutis laxa
(ekstra hud). Nevrologiske: Hodepine. Øye: Keratitt, iritt, effusjon
i årehinnen, avleiringer i hornhinnen, øyesmerter, fotofobi, ubehag
i øyet, tåkesyn, tørre øyne, rennende øyne, allergisk konjunktivitt,
pruritus i øyet, følelse av fremmedlegeme i øyne, skorper i kanten
av øyelokket, økt tåreflom, konjunktival hyperemi.
Ukjent
frekvens: Nevrologiske: Svimmelhet. Undersøkelser: Økt blodtrykk.
Øye: Nedsatt tilheling (cornea), defekter på hornhinneepitelet, opasitet
av hornhinnen, hornhinnearr, redusert synsskarphet, irriterte øyne,
hevelse i øyet.
Pasienter med diabetes: Et begrenset
antall pasienter med diabetes (N = 126) ble eksponert for Nevanac-behandling
i 60 dager eller mer for å forebygge postoperativ maculaødem relatert
til kataraktkirurgi. Omtrent 2% av disse pasientene opplevde bivirkninger.
Vanlige (≥1/100 til <1/10): Øye: Punktat keratitt.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Øye: Defekter på
hornhinneepitelet.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Ingen rapporterte tilfeller ved bruk i øynene.
Det er praktisk talt ingen risiko for bivirkninger ved utilsiktet
oralt inntak.
Egenskaper:
Klassifisering: Ikke-steroid antiinflammatorisk middel.
Virkningsmekanisme:
Nepafenak er en prodrug. Etter topikal administrering
penetrerer nepafenak hornhinnen og konverteres av hydrolaser i øyevevet
til amfenak. Amfenak hemmer prostaglandin-H-syntase (cyklooksygenase),
et enzym som er nødvendig for produksjon av prostaglandiner.
Absorpsjon:
Gjennomsnittlig C
max i plasma ved
likevekt for nepafenak og for amfenak er hhv. 0,310 ± 0,104 ng/ml
og 0,422 ± 0,121 ng/ml.
Proteinbinding:
Amfenak har en høy affinitet for proteinet
serumalbumin. In vitro var prosentandelen bundet til rottealbumin,
humant albumin og humant serum hhv. 98,4%, 95,4% og 99,1%.
Fordeling:
Ved administrering av en enkelt dose til 25
pasienter som hadde gjennomgått kataraktkirurgi, ble de maks. gjennomsnittsverdi
for kammervæskekonsentrasjon observert etter 1 time (nepafenak 177
ng/ml, amfenak 44,8 ng/ml). Disse funnene indikerer rask penetrering
av hornhinnen.
Metabolisme:
Nepafenak gjennomgår en relativ rask bioaktivering
og omdannes til amfenak via intraokulære hydrolaser. Deretter metaboliseres
amfenak i høy grad til mer polare metabolitter gjennom hydroksylering
av den aromatiske ringen og dermed dannelse av glukuronidkonjugat.
Radiokromatografiske analyser før og etter β-glukuronidasehydrolyse
tyder på at alle metabolitter var glukuronidkonjugater, med unntak
av amfenak. Amfenak var hovedmetabolitten i plasma, og utgjorde ca.
13% av total plasmaradioaktivitet. Den nest hyppigste plasmametabolitten
ble identifisert som 5-hydroksynepafenak, og utgjorde ca. 9% av den
totale radioaktiviteten ved C
max.
Utskillelse:
Ca. 85% i urin og ca. 6% i feces etter oral
administrering.
Oppbevaring og holdbarhet:
Åpnet pakning skal brukes innen 4 uker. Oppbevares
ved høyst 30°C.
Sist endret: 11.05.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV:
22.12 .2011