DEPOTPLASTER 2 mg/24
timer, 4 mg/24
timer, 6 mg/24
timer og
8 mg/24
timer: Hvert depotplaster inneh.: Rotigotin
4,5 mg (10 cm2), resp. 9 mg (20 cm2), 13,5 mg
(30 cm2) og 18 mg (40 cm2), natriummetabisulfitt
(E 223), askorbylpalmitat (E 304), alfatokoferol (E 307), hjelpestoffer.
Fargestoff: Gult fargestoff 95, rødt fargestoff 144 og 166, sort fargestoff
7, titandioksid (E 171).
Indikasjoner:
Alle styrker: Behandling av
tegn og symptomer på tidlige stadier av idiopatisk Parkinsons sykdom,
som monoterapi (dvs. uten levodopa) eller i kombinasjon med levodopa,
dvs. gjennom hele sykdomsforløpet til sene stadier der effekten av
levodopa avtar eller varierer og det oppstår fluktuasjoner i terapeutisk
effekt («end of dose» eller «on-off»-fluktuasjoner).
2 mg/24 timer: Symptomatisk behandling av moderat til alvorlig
idiopatisk «restless legs»-syndrom hos voksne.
Dosering:
Doseanbefalingene gis iht. nominell dose.
«Restless legs»-syndrom: Daglig startdose bør
være 1 mg/24 timer. Dosen økes ut fra respons med 1 mg/24 timer hver
uke til maks. dose på 3 mg/24 timer. Behov for fortsatt behandling
bør revurderes hver 6. måned.
Tidlige stadier av Parkinsons
sykdom: Daglig startdose bør være 2 mg/24 timer og økes med
2 mg/24 timer hver uke til effektiv dose nås. Maks. dose er 8 mg/24
timer. 4 mg/24 timer kan være effektiv dose. De fleste pasienter når
effektiv dose innen 3-4 uker, med doser på hhv. 6 mg/24 timer eller
8 mg/24 timer.
Fremskredne stadier av Parkinsons sykdom med
fluktuasjoner: Daglig startdose bør være 4 mg/24 timer og
økes med 2 mg/24 timer hver uke til effektiv dose nås. Maks. dose
er 16 mg/24 timer. 4 mg/24 timer eller 6 mg/24 timer kan være effektive
doser. De fleste pasienter når effektiv dose innen 3-7 uker, med doser
på 8 mg/24 timer. For doser >8 mg/24 timer kan det benyttes flere
plastre. 10 mg/24 timer kan f.eks. oppnås ved å kombinere plaster
på 6 mg/24 timer og plaster på 4 mg/24 timer.
Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved mild til alvorlig nedsatt nyrefunksjon,
inkl. dialysepasienter. Ved akutt forverret nyrefunksjon kan rotigotinakkumulering
oppstå.
Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er ikke
nødvendig ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon. Forsiktighet
anbefales ved alvorlig nedsatt leverfunksjon, pga. mulig redusert
rotigotinclearance. Ved ytterligere forverret leverfunksjon kan dosereduksjon
være nødvendig.
Barn og ungdom: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått.
Seponering: Behandlingen bør avsluttes gradvis. «Restless legs»-syndrom:
Daglig dose reduseres i trinn på 1 mg/24 timer, helst annenhver dag,
til avsluttet behandling. Dermed unngås «rebound»-effekt.
Parkinsons sykdom: Daglig dose reduseres i trinn på 2 mg/24 timer
helst annenhver dag, til avsluttet behandling.
Administrering: Plasteret skal festes på ren, tørr og intakt hud på abdomen, låret,
hoften, flanken, skulderen eller overarmen. Unngå å feste plasteret
på samme sted før det har gått 14 dager. Må ikke festes på hud som
er rød, irritert eller skadet.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Magnetisk resonanstomografi (MR) eller kardioversjon (se Forsiktighetsregler).
Forsiktighetsregler:
Blodtrykksovervåkning anbefales, spesielt ved
behandlingsstart, pga. generell risiko for ortostatisk hypotensjon.
Pasienten må informeres om at somnolens og episoder med plutselig
søvnanfall kan forekomme. Pasienter som blir søvnige og/eller har
hatt tilfeller av plutselig søvnanfall, må unngå bilkjøring og betjening
av maskiner. Dosereduksjon eller seponering bør ev. vurderes. Dopaminbehandling
kan gi symptomer på nevroleptisk malignt syndrom ved brå seponering.
Gradvis seponering anbefales. Pasienten bør informeres om at hallusinasjoner
kan forekomme. Tilfeller av retroperitoneal fibrose, lungeinfiltrater,
pleuravæske, pleuraplakk, perikarditt og kardial valvulopati er sett
ved behandling med dopaminerge ergolinderivater. Det kan ikke utelukkes
at disse bivirkningene også kan forårsakes av ikke-ergoline dopaminagonister.
Oftalmologisk overvåkning anbefales regelmessig, eller ved synsforstyrrelser.
Ved «restless legs»-syndrom kan forsterkning (augmentasjon)
oppstå. Dvs. at symptomene oppstår tidligere om kvelden (eller allerede
om ettermiddagen), alvorlighetsgraden av symptomene øker og symptomene
også kan spres til andre kroppsdeler. Effekt og sikkerhet, inkl. forsterkning,
bør vurderes regelmessig. Ekstern varme (sterkt sollys, varmepakninger
og andre varmekilder som badstue eller varme bad) bør unngås der plasteret
er festet. Nytte-risikoforholdet bør vurderes ved hudreaksjon på applikasjonsstedet
som varer i mer enn noen få dager eller vedvarer, hvis intensiteten
øker, eller hvis hudreaksjonen spres utenfor applikasjonsstedet. Ved
utslett eller irritasjon forårsaket av plasteret, bør direkte sollys
unngås på affisert hudområde til huden er leget. Eksponering kan føre
til endringer i hudfargen. Ved generell hudreaksjon (f.eks. allergisk
utslett, inkl. erytematøst, makuløst, papuløst utslett eller pruritus)
bør behandlingen avsluttes. Plasterets støttelag inneholder aluminium,
og for å unngå forbrenning må plasteret fjernes før MR eller kardioversjon.
Preparatet inneholder natriummetabisulfitt, som kan forårsake allergilignende
reaksjoner, inkl. anafylaktiske symptomer og livstruende eller mindre
alvorlige astmatiske episoder hos enkelte mottakelige personer.
Interaksjoner:
Nevroleptika gitt som antiemetikum, bør ikke
gis ved behandling med dopaminagonister. Det antas at dopaminantagonister
som nevroleptika (f.eks. fentiaziner, butyrofenoner, tioxantener)
eller metoklopramid kan redusere effekten av rotigotinbehandlingen,
og bør derfor ikke brukes samtidig. Pga. mulige additive effekter
bør det utvises forsiktighet ved kombinasjon med sedativa eller andre
CNS-dempende midler (f.eks. benzodiazepiner, antipsykotika, antidepressiver)
eller alkohol. Kan potensere dopaminerge bivirkninger av levodopa
og forårsake, ev. forverre, eksisterende dyskinesi.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Ikke tilstrekkelige data. Bør ikke brukes under
graviditet.
Overgang i morsmelk: Rotigotin reduserer prolaktinsekresjon hos
mennesker, og det antas at laktasjonen hemmes. Rottestudier har vist
at rotigotin og/eller tilhørende metabolitter utskilles i brystmelk.
Pga. manglende humandata bør amming avsluttes.
Bivirkninger:
Dopaminerge bivirkninger (kvalme, oppkast),
som kan forekomme ved behandlingsstart, er vanligvis milde eller moderate
og forbigående, selv ved fortsatt behandling. Spilleavhengighet, økt
libido og hyperseksualitet er vanligvis reversibelt ved dosereduksjon
eller seponering.
«Restless legs»-syndrom: Svært vanlige (≥1/10):
Gastrointestinale: Kvalme. Nevrologiske: Hodepine.
Øvrige: Reaksjoner på applikasjonsstedet (inkl. erytem, pruritus,
irritasjon, utslett, dermatitt, vesikler, smerte, eksem, inflammasjon,
hevelse, misfarging, papler, ekskoriasjon, urticaria, hypersensitivitet),
asteniske tilstander (inkl. fatigue, asteni, malaise).
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Oppkast, dyspepsi. Hjerte/kar:
Hypertensjon. Hud: Pruritus. Immunsystemet: Hypersensitivitet. Nevrologiske:
Somnolens. Psykiske: Søvnanfall/plutselige søvnanfall, forstyrrelser
i seksuelt begjær (inkl. hyperseksualitet, økt libido), insomni, søvnforstyrrelser,
uvanlige drømmer. Øvrige: Irritabilitet.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Hjerte/kar: Ortostatisk hypotensjon. Psykiske:
Forstyrrelser i impulskontroll (inkl. spilleavhengighet og gjentatte
meningsløse handlinger), tvangslidelser.
Parkinsons sykdom: Svært vanlige (≥1/10):
Gastrointestinale: Kvalme, oppkast. Nevrologiske:
Somnolens, svimmelhet, hodepine. Øvrige: Reaksjoner på applikasjonsstedet
(inkl. erytem, pruritus, irritasjon, utslett, dermatitt, vesikler,
smerte, eksem, inflammasjon, hevelse, misfarging, papler, ekskoriasjon,
urticaria, hypersensitivitet).
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Obstipasjon, munntørrhet,
dyspepsi. Hjerte/kar: Palpitasjoner, ortostatisk hypotensjon, hypertensjon.
Hud: Erytem, hyperhidrose, pruritus. Luftveier: Hikke. Nevrologiske:
Bevissthetsforstyrrelser (inkl. synkope, vasovagal synkope, bevissthetstap),
dyskinesi, postural svimmelhet, letargi. Psykiske: Virkelighetsforstyrrelser
(inkl. hallusinasjoner, syns- og hørselshallusinasjoner, illusjoner),
insomni, søvnforstyrrelser, mareritt, uvanlige drømmer. Undersøkelser:
Vekttap. Øre: Vertigo. Øvrige: Perifert ødem, asteniske tilstander
(inkl. fatigue, asteni, malaise), fall.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Abdominalsmerter. Hjerte/kar:
Atrieflimmer, hypotensjon. Hud: Generell pruritus, irritert hud, kontaktdermatitt.
Immunsystemet: Hypersensitivitet. Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon.
Psykiske: Søvnanfall/plutselige søvnanfall, paranoia, forstyrrelser
i seksuelt begjær (inkl. hyperseksualitet, økt libido), forstyrrelser
i impulskontroll (inkl. spilleavhengighet og gjentatte meningsløse
handlinger), forvirringstilstand. Undersøkelser: Økning i leverenzymer
(inkl. ASAT, ALAT, GGT), vektøkning, økt hjertefrekvens. Øye: Uklart
syn, synsforstyrrelser, fotopsi.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Hjerte/kar: Supraventrikulær takykardi. Hud:
Utslett generelt. Nevrologiske: Kramper. Psykiske: Psykotiske lidelser,
tvangslidelser. Øvrige: Irritabilitet.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Kvalme, oppkast, hypotensjon, ufrivillige bevegelser,
hallusinasjoner, forvirring, kramper og andre tegn på sentral dopaminerg
stimulering.
Behandling:
Ved mistanke om overdosering bør fjerning av
plasteret/plastrene vurderes. Ev. seponering bør gjøres gradvis. Generelle
tiltak for å opprettholde vitale tegn. Nøye overvåkning, inkl. hjertefrekvens,
hjerterytme og blodtrykk. Rotigotin elimineres ikke ved dialyse. Intet
kjent antidot.
Se Giftinformasjonens anbefalinger N04B C09.
Egenskaper:
Klassifisering: Ikke-ergolin dopaminagonist med effekt på D
2- og D
3-reseptorer, med virkning også på D
1-, D
4- og D
5-reseptorer. Antagonistisk
effekt på alfa
2B- og agonistisk effekt på 5HT
1A-reseptorer.
Virkningsmekanisme:
Parkinsons sykdom: Aktivering av D
3-, D
2- og D
1-reseptorene i caudatus-putamen
i hjernen. RLS: Nøyaktig virkningsmekanisme ukjent. Antatt effekt
hovedsakelig via dopaminreseptorer.
Absorpsjon:
Absorberes gjennom huden. Steady state-konsentrasjoner
nås etter 1-2 dager og opprettholdes ved å skifte plaster 1 gang pr.
døgn. Ca. 45% av virkestoffet i plasteret frigjøres til huden i løpet
av 24 timer. Absolutt biotilgjengelighet er ca. 37%. Variasjon av
applikasjonsstedet kan føre til ulike plasmanivåer fra dag til dag.
Forskjellene i biotilgjengelighet varierer fra 2% (overarm vs. flanke)
til 46% (skulder vs. lår). Det er imidlertid ingenting som tyder på
en relevant innvirkning på det kliniske resultatet.
Proteinbinding:
Ca. 92%.
Fordeling:
Tilsynelatende distribusjonsvolum: Ca. 84 liter/kg.
Halveringstid:
Rotigotinclearance er ca. 10 liter/minutt,
og total halveringstid ved eliminasjon er 5-7 timer. Bifasisk eliminasjon
med initiell halveringstid 2-3 timer.
Metabolisme:
Metaboliseres i stor grad. Viktigste metabolitter
er sulfater og glukuronidkonjugater, i tillegg til N-dealkylmetabolitter
som er biologisk inaktive.
Utskillelse:
Ca. 71% via urin, og ca. 23% via feces.
Oppbevaring og holdbarhet:
Oppbevares i kjøleskap (2-8°C). Oppbevares
i originalpakningen.
Andre opplysninger:
Hvert plaster er pakket i en dosepose, og bør
settes på rett etter at doseposen er åpnet. Den ene halvdelen av beskyttelsesfilmen
fjernes, og den klebrige siden trykkes mot huden. Deretter brettes
plasteret tilbake, og den andre delen av filmen fjernes. Den klebrige
delen av plasteret bør ikke berøres. Plasteret trykkes hardt mot huden
med håndflaten i ca. 20-30 sekunder slik at det sitter godt på. Plasteret
må ikke deles.
Sist endret: 11.10.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Står ikke på WADAs dopingliste
Preparater A-Z
