TABLETTER 5 mg: Hver tablett inneh.: Karbimazol 5 mg,
laktosemonohydrat, hjelpestoffer. Fargestoff: Jernoksid (E 172).
Indikasjoner:
Primær og sekundær hypertyreoidisme. Hypertyreoidisme
ved forestående thyreoideaektomi.
Dosering:
Skal kun gis dersom hypertyreoidisme er bekreftet
ved laboratorieprøver.
Voksne: Initialt
20-60 mg, bør titreres mot thyreoideafunksjon inntil pasienten er
eutyroid for å redusere risikoen for overbehandling og påfølgende
hypotyreoidisme, fordelt på 2-3 doser. Vedlikeholdsbehandling: Den
endelige dosen er vanligvis 5-15 mg/dag gitt som enkeltdose. Behandlingen
fortsettes i 6-18 måneder. Regelmessig kontroll av thyreoideafunksjon
anbefales, sammen med relevante doseendringer for å opprettholde eutyroid
tilstand.
Eldre: Det kreves ikke
noe spesielt doseringsregime, men det bør tas hensyn til kontraindikasjoner
og advarsler da det er rapportert at risikoen for dødelig utfall av
nøytrofil dyskrasi kan være større hos eldre >65 år.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet overfor karbimazol eller noen
av innholdsstoffene. Retrosternal struma og når tegn på trakeal kompresjon
foreligger. Alvorlige underliggende hematologiske tilstander, alvorlig
leverinsuffisiens.
Forsiktighetsregler:
Da fatale tilfeller av agranulocytose er rapportert
med karbimazol, og tidlig behandling av agranulocytose er essensielt,
er det viktig at pasientene alltid advares om forekomst av sår hals,
blåmerker eller blødninger, munnsår, feber og ubehag, og instrueres
om å seponere legemidlet og oppsøke legehjelp omgående. Hos slike
pasienter må antall blodlegemer undersøkes omgående, særlig i tilfelle
av kliniske tegn på infeksjon. Utvikling av benmargsdepresjon er reversibel
ved tidlig seponering. Etter forekomst av ev. tegn eller symptomer
på leversykdom (smerter i øvre abdomen, anoreksi, generell kløe) hos
pasienter, bør legemidlet seponeres og leverfunksjonsprøver tas omgående.
Karbimazol bør administreres med forsiktighet til pasienter med lett-moderat
leverinsuffisiens. Hvis unormal leverfunksjon påvises, skal behandlingen
seponeres. Halveringstiden kan være forlenget pga. leversykdommen.
Karbimazol bør seponeres midlertidig ved administrering av radioaktivt
jod. Pasienter som ikke er i stand til å følge instruksene for bruk
eller som ikke kan kontrolleres regelmessig bør ikke behandles med
Neo-Mercazole. Regelmessig full blodtelling bør foretas hos pasienter
som kan være forvirret eller ha dårlig hukommelse. Pasienter med sjeldne
arvelige problemer med galaktoseintoleranse, en spesiell form for
hereditær laktasemangel (lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon
bør ikke ta dette legemidlet. Det bør tas forholdsregler hos pasienter
med intratorakal struma, som kan forverres ved oppstart av behandling.
Trakeal obstruksjon kan oppstå som følge av intratorakal struma. Bruk
av karbimazol hos fertile kvinner bør baseres på en individuell nytte-/risikovurdering
(se Graviditet/Amming). Det er fare for kryssallergi mellom karbimazol,
tiamazol og propyltiouracil.
Interaksjoner:
Jodbehandling eller rikelig jodtilførsel på
forhånd eller samtidig, hemmer effekten av tioamidtyreostatika. Det
kreves spesiell forsiktighet ved samtidig bruk av legemidler som kan
indusere agranulocytose. Da karbimazol er en vitamin K-antagonist,
kan effekten av antikoagulantia forsterkes. Serumnivået av teofyllin
kan øke og toksisitet kan oppstå dersom hypertyreosepasienter behandles
med antityreoide midler uten at teofyllindosen reduseres.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Karbimazol og aktiv metabolitt passerer placenta
og kan forårsake føtal hypotyreose og thyreoideahyperplasi. Det er
dessuten rapportert om svært sjeldne tilfeller av medfødte misdannelser
på nyfødte som ble eksponert for karbimazol eller den aktive metabolitten
tiamazol in utero. En kausal sammenheng mellom transplacental eksponering
for karbimazol og tiamazol og disse misdannelsene, spesielt choanalatresi
og aplasia cutis congenita kan ikke utelukkes. Derfor bør bruk av
karbimazol hos fertile kvinner som ikke er gravide baseres på en individuell
nytte-/risikovurdering. Tilfeller av medfødte nyre-, kranie- og kardiovaskulære
misdannelser, exomphalos, gastrointestinale misdannelser, navlemisdannelser
og duodenalatresi er også rapportert. Karbimazol skal derfor kun brukes
under graviditet dersom propyltiouracil ikke er egnet. Ved bruk under
graviditet, må dosen reguleres etter pasientens kliniske tilstand.
Lavest mulig dose bør brukes, og denne kan ofte seponeres 3-4 uker
før termin, for å redusere risikoen for komplikasjoner hos den nyfødte.
I en studie er det vist at medfødte misdannelser hos nyfødte forekommer
oftere hos barn av mødre hvis hypertyreose ikke er blitt behandlet
enn hos dem som har fått behandling med karbimazol.
Overgang i morsmelk: Karbimazol og aktiv metabolitt utskilles i
morsmelk. Amming kan gjennomføres dersom barnets thyreoideafunksjon
overvåkes. Ved bruk av høye doser er det risiko for hypotyreose, samt
agranulocytose hos barnet.
Bivirkninger:
De mest hyppige bivirkningene, som oftest milde,
er kvalme, hodepine, artralgi, milde gastriske forstyrrelser, hudutslett,
pruritus og urticaria. Blod/lymfe: Benmargsdepresjon, inkl. nøytropeni,
eosinofili, leukopeni og agranulocytose. Dødsfall er rapportert ved
karbimazolindusert agranulocytose. Sjeldne tilfeller av pancytopeni/aplastisk
anemi, svært sjeldne tilfeller av hemolytisk anemi og isolert trombocytopeni
er også rapportert. Gastrointestinale: Kvalme, milde gastriske forstyrrelser.
Tap av smakssans. Hjerte/kar: Blødninger. Hud: Hudutslett, pruritus,
urticaria, håravfall. Immunsystemet: Angioødem og multiorganoverfølsomhetsreaksjoner,
som kutan vaskulitt, lever-, lunge- og nyrepåvirkning forekommer.
Lever/galle: Leverforstyrrelser, inkl. unormale leverfunksjonsprøver,
hepatitt, kolestatisk hepatitt, kolestatisk gulsott og oftest gulsott,
er rapportert. Muskel-skjelettsystemet: Isolerte tilfeller av myopati
er rapportert hos pasienter som har myalgi. Kontroll av CPK-nivåer
anbefales i disse tilfellene. Nevrologiske: Hodepine. Undersøkelser:
Blåmerker. Øvrige: Feber, ubehag.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Ingen spesifikk behandling er indisert, pga.
lavt overdoseringpotensiale.
Se Giftinformasjonens anbefalinger H03B B01.
Egenskaper:
Klassifisering: Preparat med antityreoid effekt.
Absorpsjon:
Absorberes raskt fra gastrointestinaltractus.
Maks. plasmakonsentrasjon ca. 1 time etter enkeltdosering.
Proteinbinding:
Ingen.
Fordeling:
Metabolitten tiamazol distribueres i hele kroppen,
men med høyest konsentrasjon i thyreoidea.
Halveringstid:
Tiamazol vanligvis 3-5 timer i plasma, lenger
i skjoldkjertelen.
Metabolisme:
Karbimazol hydrolyseres hurtig, men ikke absolutt
fullstendig, til den aktive metabolitten tiamazol.
Utskillelse:
Tiamazol utskilles hovedsakelig i urinen.
Sist endret: 15.02.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)