INJEKSJONSVÆSKE 1 mg/ml: 1 ml inneh.: Tropisetron. hydrochlorid.
aeqv. tropisetron. 1 mg, acid. acet. glac. 0,60 mg, natr. acet. trihydr.
3,18 mg, natr. chlorid. 7,50 mg, aqua ad iniect. ad 1 ml.
KAPSLER 5 mg: Hver kapsel inneh.: Tropisetron. hydrochlorid.
aeqv. tropisetron. 5 mg, lactos. 53 mg. Fargestoff: Jernoksid (E 172),
titandioksid (E 171).
Indikasjoner:
Kapsler og ampuller: Profylakse
og behandling av kvalme og brekninger forårsaket av cytostatikabehandling.
Ampuller: Profylakse av postoperativ kvalme og brekninger
ved gynekologiske inngrep i generell anestesi.
Dosering:
Ved cytostatikabehandling: 5 mg daglig i 6 dager. Første dag gis 1 ampulle som langsom (>1
minutt) i.v. injeksjon eller infusjon like før kjemoterapi. Etterfølgende
doser gis oralt (1 kapsel daglig). Dersom tropisetron alene ikke gir
tilstrekkelig kontroll av kvalme, kan effekten økes ved å gi deksametason.
Kapsler bør tas med vann om morgenen umiddelbart etter en har stått
opp og minst 1 time før matinntak. Det er ikke nødvendig å redusere
døgndosen hos pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon, hos
eldre eller hos pasienter med langsom metabolisme.
Barn: Pga. foreløpig begrenset erfaring anbefales
ikke preparatet brukt til barn.
Profylaktisk kort tid før
anestesi: 2 mg gis i.v. ved sakte injeksjon (minst 30 sekunder)
eller fortynnet som infusjon.
Kontraindikasjoner:
Kjent overfølsomhet for noen av innholdsstoffene
eller andre 5-HT
3-antagonister. Kraftig nedsatt nyrefunksjon
hos pasienter som samtidig har langsom metabolisme. Graviditet.
Forsiktighetsregler:
For å unngå videre økning i blodtrykket bør
ikke dosen tropisetron overskride 10 mg hos pasienter med ukontrollert
hypertensjon. Forsiktighet bør utvises hos pasienter med rytme- eller
ledningsforstyrrelser i hjertet og hos pasienter som behandles med
antiarytmika eller betablokkere, da det er begrenset erfaring med
samtidig bruk av tropisetron og anestetika i denne pasientgruppen.
Hos pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon kan en se plasmakonsentrasjoner
opptil 50% høyere enn hos friske personer med rask metabolisme. Hvis
uventede effekter sees, bør legemiddelmetabolsk fenotypebestemmelse
foretas. Forsiktighet bør utvises ved betjening av maskiner og motorkjøretøyer,
da tropisetron kan forårsake tretthet og svimmelhet. Kapslene bør
ikke brukes ved sjelden, arvelig galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel
eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.
Interaksjoner:
Samtidig bruk av rifampicin eller andre leverenzyminduserende
preparater (f.eks. fenobarbital) resulterer i lavere plasmakonsentrasjoner
og krever derfor doseøkning hos personer med rask metabolisme. Midler
som virker hemmende på aktiviteten av cytokrom P-450 (f.eks. cimetidin)
påvirker bare i liten grad tropisetronplasmanivå og krever derfor
ingen dosejusteringer. Hos noen få pasienter ble det observert forlenget
QT
C-intervall når tropisetron ble brukt sammen med legemidler
som er kjent for å gi en slik effekt. Det er ikke rapportert om forlenget
QT
C-intervall der tropisetron ble brukt alene i terapeutiske
doser. Likevel bør det utvises forsiktighet når tropisetron skal brukes
sammen med legemidler som sannsynligvis kan forlenge QT
C-intervallet.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Skal ikke brukes under graviditet. Sikkerhet
ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet.
Overgang i morsmelk: Risiko ved bruk under amming er ikke klarlagt.
Preparatet skal derfor ikke brukes av kvinner som ammer.
Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10):
Gastrointestinale: Forstoppelse. Nevrologiske:
Hodepine.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Diaré, abdominal smerte.
Nevrologiske: Svimmelhet. Øvrige: Tretthet.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Hjerte/kar: Hypotensjon, rødming. Hud: Generell
urticaria. Immunsystemet: Hypersensitivitet. Luftveier: Dyspné. Nevrologiske:
Synkope. Øvrige: Ubehag i brystet. Etter markedsføring: Svært sjeldne
tilfeller av hypersensitivitetsreaksjoner med utslett, erytem og anafylaktisk
reaksjon/sjokk. Svært sjeldne tilfeller av kollaps, hjertestans og
bronkospasme.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Hallusinasjoner er observert etter gjentatte
høye doser. Blodtrykksøkning er observert hos pasienter med hypertensjon.
Behandling:
Ingen spesifikk behandling. Det anbefales nøye
observasjon og symptomatisk behandling med regelmessig monitorering
av vitale symptomer.
Se Giftinformasjonens anbefalinger A04A A03.
Egenskaper:
Klassifisering: Tropisetron er en selektiv og kompetitiv 5HT
3-reseptorantagonist.
Virkningsmekanisme:
Blokkerer 5HT
3-reseptorer på nevroner
både i det perifere og sentrale nervesystem. 5HT
1- og 5HT
2-reseptorer påvirkes ikke.
Absorpsjon:
Hurtig og nesten fullstendig (>95%).
Proteinbinding:
Ca. 70%, uspesifikt til plasmaproteiner (spesielt
til alfa
1-glykoproteiner).
Fordeling:
Distribusjonsvolum: 400-600 liter.
Halveringstid:
Pasienter med rask metabolisme: Halveringstid:
8 timer (betafase). Total clearance er ca. 1 liter/minutt, og renal
clearance utgjør ca. 10%. Pasienter med langsom metabolisme: Halveringstid:
Kan bli forlenget opp til 45 timer. Total clearance er ca. 0,1-0,2
liter/minutt, og renal clearance utgjør fortsatt 10%. AUC er 5-7 ganger
større for denne pasientgruppen.
Metabolisme:
Tropisetron metaboliseres ved hydroksylering
og påfølgende konjugering til inaktive metabolitter. Metabolismen
er genetisk betinget; spartein/debrisokvin-polymorfisme.
Utskillelse:
I urin og feces i forholdet 5:1. En større
del av tropisetron utskilles uforandret i urin hos pasienter som har
langsom metabolisme, sammenlignet med pasienter som har rask metabolisme.
Andre opplysninger:
Tilberedning av infusjonsvæske: 1 ampulle (2 mg eller 5 mg) fortynnes i 100 ml infusjonsvæske. Blandbar
med følgende infusjonsvæsker: Natriumklorid 9 mg/ml, glukose 50 mg/ml,
mannitol 150 mg/ml eller Ringers oppløsning.
Sist endret: 23.09.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Preparater A-Z
Står ikke på WADAs dopingliste
