Antiflogistikum.

ATC-nr.: M01A E02

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



ENTEROTABLETTER 250 mg, 375 mg og 500 mg: Hver enterotablett inneh.: Naproxen. 250 mg, resp. 375 mg et 500 mg, lactos. 18 mg, resp. 27 mg et 36 mg, const. q.s. Magesaftresistent drasjering.


Indikasjoner: 

Revmatoid artritt, juvenil revmatoid artritt, artrose, Bekhterevs sykdom. Akutte anfall av urinsyregikt. Akutte inflammasjonstilstander i muskel-skjelettsystemet. Primær dysmenoré. Primær og spiralindusert menoragi.

Dosering: 

Bør individualiseres. Enterotablettene skal svelges hele. Revmatoid artritt, artrose og mb. Bekhterev: Voksne: 250 mg morgen og kveld. Dosen kan ved behov økes til 750 eller 1000 mg daglig fordelt på morgen- og kveldsdose. Alternativt kan hele døgndosen gis om kvelden. Ved artrose bør behandlingen ikke gis kontinuerlig, men intermitterende avhengig av pasientens plager (se Forsiktighetsregler). Juvenil revmatoid artritt: Barn over 5 år: 125 mg morgen og kveld. Barn over 50 kg: Voksen dose. Akutte anfall av urinsyregikt: 750 mg initialt, deretter 500 mg etter 8 timer fulgt av 250 mg hver 8. time til smerten forsvinner. Akutte inflammasjonstilstander i muskel-skjelettsystemet: 750-1000 mg daglig fordelt på 2 doser i 3-10 dager. Første dose: 500 mg. Primær dysmenoré: 500 mg ved begynnende menstruasjonsbesvær. Deretter 250 mg ved behov - maksimum 1250 mg pr. døgn. Primær og spiralindusert menoragi: 750-1250 mg fordelt på 2 doser første blødningsdag, deretter 250-500 mg morgen og kveld etter behov i opptil 5 dager.

Kontraindikasjoner: 

Pågående eller tidligere gjentatte episoder (≥2 påviste hendelser) med ulcus pepticum eller gastrointestinal blødning. Overfølsomhet for naproksen. Skal ikke gis om acetylsalisylsyre eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske midler eller analgetika har forårsaket allergiske manifestasjoner. Alvorlig hjertesvikt og/eller nyresvikt (glomerulusfiltrasjon <30 ml/minutt). Graviditetens 3. trimester.

Forsiktighetsregler: 

Bivirkninger kan reduseres ved å bruke laveste effektive dose i kortest mulig tid. Eldre får oftere bivirkninger, spesielt gastrointestinale blødning og perforasjon, som kan være fatale. Gastrointestinale blødninger, sår og perforasjoner kan oppstå på ethvert tidspunkt under behandlingen, med eller uten forvarsel eller tidligere alvorlige plager. Risikoen for slike symptomer øker med økt dose, hos pasienter med tidligere sår, særlig med samtidig blødning og perforasjon, og hos eldre. Disse pasientene bør innlede behandlingen med lavest mulig dose. Ulcusprofylakse (f.eks. med misoprostol eller protonpumpehemmer) bør vurderes hos disse pasientene, samt til pasienter som behandles med lavdose acetylsalisylsyre eller andre legemidler som øker faren for gastrointestinale hendelser. Pasienter, særlig eldre, med tidligere gastointestinal toksisitet bør rapportere alle uvanlige abdominale symptomer (særlig blødning), spesielt under behandlingsoppstarten. Hvis gastrointestinale blødninger eller sår oppstår, bør behandlingen avsluttes. Bør gis med forsiktighet ved gastrointestinal sykdom (ulcerøs kolitt, Crohns sykdom), da slik sykdom kan forverres. Alvorlige hudreaksjoner, inkl. eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse er rapportert svært sjelden, spesielt tidlig i behandlingen (i løpet av 1. behandlingsmåned). Preparatet bør seponeres ved utslett, slimhinnelesjoner eller andre tegn på hypersensitivitet. Kan maskere symptomer på ulcus. Kan gi reversibel hemning av plateaggregasjonen med risiko for forlenget blødningstid. Brukes med forsiktighet hos pasienter med koagulasjonsdefekter og med systemisk lupus erythematosus (SLE). Kan maskere tegn på infeksjon. Forsiktighet ved signifikant nedsatt nyrefunksjon, med overvåkning av serumkreatinin eller kreatininclearance. Hos pasienter med nedsatt renal blodgjennomstrømning pga. f.eks. levercirrhose, hjertesvikt, preeksisterende nyresykdom, alderdomssvekkelse eller med natriumrestriksjoner bør nyrefunksjonen kontrolleres før og under behandling. Dosereduksjon bør overveies hos disse. Bør ikke gis om kreatininclearance er under 20 ml/minutt. Forsiktighet med høye doser ved leversykdom. Sikkerhet ved bruk til barn under 5 år er foreløpig ikke dokumentert. Det er mulig at behandling over lang tid kan forsinke tilhelingsprosesser, inkl. frakturtilheling. Det er videre mulig at artroser kan vise rask progresjon også under kontinuerlig behandling. Kan redusere fertiliteten hos kvinner og anbefales ikke til kvinner som forsøker å bli gravide. Hos kvinner som har problemer med å bli gravide, eller er under utredning for infertilitet, bør seponering vurderes. Ved langtidsbruk (>3 måneder) med inntak annenhver dag eller oftere, kan hodepine utvikles eller forverres. Hodepine utløst av overforbruk av analgetika (MOH - medication-overuse headache), bør ikke behandles med doseøkning. I slike tilfeller bør preparatet seponeres. Væskeretensjon og ødem er rapportert under behandling med NSAIDs og monitorering og veiledning er nødvendig for pasienter som tidligere har hatt hypertensjon og/eller mild til moderat hjertesvikt. Pasienter med ukontrollert hypertensjon, hjertesvikt, kjent iskemisk hjertesykdom, perifer arteriesykdom, og/eller cerebrovaskulær sykdom bør bare behandles med naproksen etter nøye vurdering. Tilsvarende vurdering bør gjøres før oppstart av langtidsbehandling hos pasienter med risikofaktorer for kardiovaskulær sykdom (f.eks. hypertensjon, hyperlipidemi, diabetes mellitus, røyking).

Interaksjoner: 

Samtidig bruk av andre NSAIDs, inkl. COX-2-hemmere, bør unngås. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av legemidler som øker risikoen for sår eller blødning, slik som kortikosteroider, antikoagulantia som warfarin, selektive serotonin reopptakshemmere (SSRIs) eller platehemmende midler, som ASA. Naproksen kan gi økt effekt av fenytoin, grunnet interaksjon ved binding til plasmaproteiner (fortrengning). Hemmer metabolismen av antidiabetika og gir dermed økt effekt av antidiabetika. Bør ikke kombineres med tiklopidin pga. additiv hemming av trombocyttfunksjonen. Kan motvirke den diuretiske effekten av furosemid og bumetanid, muligens via hemming av prostaglandinsyntesen. Kan også motvirke den antihypertensive effekten av tiazider. Motvirker den antihypertensive effekten av betablokkere. Hemmer tubulær sekresjon av metotreksat, det kan også være metabolsk interaksjon, med derav minsket clearance. Dette fører til risiko for forsterket effekt av metotreksat. Ved høydosebehandling med metotreksat bør samtidig bruk av NSAIDs unngås. En ev. interaksjon med metotreksat skal overveies også ved lavdosebehandling med metotreksat, spesielt ved nedsatt nyrefunksjon. NSAIDs samtidig med ciklosporin anses å kunne øke risikoen for nyretoksisitet pga. nedsatt syntese av prostasyklin i nyrene. Ved kombinasjonsbehandling skal nyrefunksjonen følges nøye. Naproksen reduserer litiums renale clearance, hvilket fører til at serumkonsentrasjon av litium øker opptil 40%. Kombinasjonen bør unngås, dersom det ikke er mulig med frekvente serumkontroller av litium for å styre dosen. Samtidig behandling med ACE-hemmere kan øke risikoen for akutt nyresvikt. Dessuten kan den antihypertensive effekten av ACE-hemmere minskes. Samtidig behandling med probenecid gir redusert utskillelse og derav økt effekt av naproksen. Kombinasjonen bør unngås. Antacida (Al3+, Mg2+) kan redusere absorpsjonen av naproksen. Natriumhydrogenkarbonat kan øke effekten av naproksen ved å øke absorpsjonen. Samtidig bruk av etanol øker blødningsfaren. Samtidig bruk av andre NSAIDs anbefales ikke pga. økt mulighet for gastrointestinal toksisitet og liten eller ingen økning i effekten.
Vis DRUID-interaksjoner for M01A E02 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Se Kontraindikasjoner. Bruk tidlig i svangerskapet kan gi økt risiko for abort, kardiovaskulære misdannelser og gastroschisis. Risikoen synes å øke med dose og behandlingstid. Skal ikke brukes under 1. og 2. trimester hvis ikke strengt nødvendig. Ved bruk hos kvinner som forsøker å bli gravide, eller i 1. og 2. trimester, bør dosen være lav og behandlingsvarigheten så kort som mulig. Overgang i morsmelk: Konsentrasjonen av naproksen i morsmelk er ca. 1% av konsentrasjonen i serum. Det er lite sannsynlig at barn som ammes kan få skadelige effekter.

Bivirkninger:

Har i hovedsak sammenheng med den farmakologiske effekten av naproksen på prostaglandinsyntesen. Ved å anvende enterotabletter kan de gastrointestinale bivirkningene reduseres. Ødem, hypertensjon og hjertesvikt er rapportert under behandling med NSAIDs. Vanligst er gastrointestinale bivirkninger. Det kan oppstå peptiske sår, perforasjoner og gastrointestinale blødninger, som kan være fatale, spesielt hos eldre. Kvalme, oppkast, diaré, flatulens, forstoppelse, dyspepsi, abdominal smerte, melena, hematemese, ulcerøs stomatitt, forverring av kolitt og Crohns sykdom. Gastritt er sett med lavere frekvens. Bulløse reaksjoner, inkl. Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse er rapportert (svært sjeldent). Bruk av visse NSAIDs, spesielt i høye doser og ved langtidsbehandling, kan muligens være forbundet med en liten økning i risiko for arterielle tromboser (f.eks. hjerteinfarkt eller hjerneslag). Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Dyspepsi, kvalme, diaré, brekninger, buksmerter. Hud: Hudutslett. Nevrologiske: Øresus. Øvrige: Hodepine, tretthet, svimmelhet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Blødninger, ulcus, ulcerativ stomatitt. (Fatale tilfeller er rapportert.) Hud: Urticaria, fotosensitiv dermatitt. Lever/galle: Ikterus. Luftveier: Rhinitt, astma. Nyre/urinveier: Nefropati. Psykiske: Søvnløshet, konsentrasjonsvansker. Øre: Hørselskader. Øye: Synsforstyrrelser. Øvrige: Mildt perifert ødem, feber, håravfall. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Hematuri, trombocytopeni, granulocytopeni, leukopeni, aplastisk og hemolytisk anemi, agranulocytose. Gastrointestinale: Kolitt, perforasjoner. Hjerte/kar: Vaskulitt. Hud: Angionevrotisk ødem, erythema multiforme. Lever/galle: Toksisk hepatitt (i isolerte tilfeller fatal). Luftveier: Eosinofil pneumonitt. Psykiske: Psykiske forstyrrelser som glemsomhet, forvirring og lett uro, aseptisk meningitt. Stoffskifte/ernæring: Natriumretensjon. Øvrige: Anafylaktiske reaksjoner. Natriumretensjon er ikke rapportert i metabolske studier, men det er mulig at pasienter med mistenkt eller verifisert hjertesvikt løper større risiko ved medisinering med naproksen.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Se Giftinformasjonens anbefalinger M01A E02.

Egenskaper:

Klassifisering: Ikke-steroid antiinflammatorisk middel med analgetisk og antipyretisk effekt. Enterotabletter: Et syreresistent drasjélag gjør at naproksen først frigjøres i tarmen. Mindre tendens til ventrikkelslimhinneskader enn med vanlige tabletter. Gir noe kortere varighet av morgenstivhet hos revmatikere enn vanlige tabletter. Virkningsmekanisme: Hemmer prostaglandinsyntesen. Virkningsmekanismen er ikke helt klarlagt. Har effekt på hyperkontraktiliteten i uterus og senker forhøyet basaltonus. Absorpsjon: Fullstendig. Starter først etter 1-2 timer. Tiden før maks. plasmakonsentrasjon nås, varierer mer enn for vanlige tabletter og er gjennomsnittlig ca. 4-6 timer. Plasmakonsentrasjonen om morgenen etter inntak av en kveldsdose vil være høyere enn med vanlige tabletter. Proteinbinding: Over 99%. Fordeling: Opptas bare i liten grad i vevene, hoveddelen gjenfinnes i blodet. Distribusjonsvolumet er ca. 0,1 liter/kg. Halveringstid: 10-17 timer, gjennomsnittlig 13 timer, relativt uavhengig av dosen. Metabolisme: Vesentlig ved demetylering og konjugering. Utskillelse: Ca. 95% i urinen, fortrinnsvis som inaktive metabolitter, ca. 10% som uforandret naproksen. 1-2% utskilles med feces.

Andre opplysninger: 

Kan påvirke laboratorietester av 17-ketogene steroider og 5-HIAA i urin og bør derfor seponeres midlertidig 48 timer før slike tester.

Sist endret: 18.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Napren-E, ENTEROTABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
250 mg100 stk. (boks) 098525kr 261,70M01AE02_1SPC
375 mg100 stk. (blister) 035527kr 391,30M01AE02_1SPC
500 mg50 stk. (boks) 098541kr 225,00M01AE02_1SPC
100 stk. (boks) 033415kr 419,00M01AE02_1SPC