Metformin

Weifa

Antidiabetikum.

ATC-nr.: A10B A02

  
  Står ikke på WADAs dopingliste



TABLETTER 500 mg, 850 mg og 1000 mg: Hver tablett inneh.: Metformin. hydrochlorid. 500 mg, resp. 850 mg et 1000 mg, const. q.s.


Indikasjoner: 

Behandling av type 2 diabetes mellitus hos voksne når kostregulering og fysisk aktivitet alene ikke resulterer i tilstrekkelig glykemisk kontroll, spesielt hos overvektige pasienter. Metformin kan anvendes som monoterapi, eller i kombinasjon med andre orale antidiabetiske midler eller med insulin. En reduksjon i diabetiske komplikasjoner er vist hos overvektige type 2 diabetespasienter behandlet med metformin som førstelinjebehandling ved utilstrekkelig effekt av kostregulering.

Dosering:

Monoterapi og kombinasjon med andre orale antidiabetiske midler: Voksne: Doseringen er individuell og skal baseres på jevnlige blodsukkermålinger. Vanlig vedlikeholdsdosering er 1-2 gram fordelt på 2-3 doser daglig. Vanlig startdose er 500-1000 mg daglig fordelt på 1-2 doser. Etter 10-15 dager bør dosen justeres basert på resultater av blodsukkermålingene. Gradvis doseøkning kan motvirke gastrointestinale bivirkninger. Til pasienter med høy metformindose (2-3 gram pr. dag), er det mulig å erstatte to 500 mg tabletter med én 1000 mg tablett. Maks. anbefalt daglig dose er 3 gram. Dersom man skal skifte fra et annet oralt antidiabetisk middel, må det andre midlet seponeres først, og dosering med metformin innledes som beskrevet ovenfor.
Kombinasjon med insulin: Voksne: Metformin og insulin kan anvendes som kombinasjonsbehandling for å oppnå bedre kontroll med blodsukkeret. Av metformin gis vanlig startdose, mens insulindoseringen justeres på basis av blodsukkermålinger.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Nedsatt leverfunksjon er kontraindisert. Nedsatt nyrefunksjon: Nyresvikt eller nedsatt nyrefunksjon er kontraindisert. Da metformin utskilles gjennom nyrene, bør serumkreatininnivået bestemmes før behandlingsoppstart, og deretter regelmessig minst 1 gang i året hos pasienter med normal nyrefunksjon, og minst 2-4 ganger i året hos pasienter med serumkreatininnivåer i øvre grense av normalområdet og hos eldre pasienter. Særskilt forsiktighet bør utvises i situasjoner hvor nyrefunsjonen kan reduseres, for eksempel ved oppstart av antihypertensiv behandling eller behandling med diuretika og under oppstart av behandling med et NSAID. Se også Forsiktighetsregler. Barn: Da det ikke foreligger kliniske data, bør metformin ikke gis til barn. Eldre: Pga. muligheten for nedsatt nyrefunksjon hos eldre pasienter, bør doseringen av metformin justeres på basis av nyrefunksjon. Regelmessig vurdering av nyrefunksjonen er nødvendig. Nedsatt nyrefunksjon forekommer ofte og asymptomatisk hos eldre pasienter.
Administrering: Bør tas samtidig med eller etter mat.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Diabetisk ketoacidose. Diabetisk prekoma. Nyresvikt eller nedsatt nyrefunksjon (f.eks. serumkreatininnivåer >135 μmol/liter hos menn og >110 μmol/liter hos kvinner). Akutte tilstander som kan påvirke nyrefunksjonen, slik som dehydrering, alvorlig infeksjon, sjokk eller intravaskulær administrering av jodholdige kontrastmidler. Akutt eller kronisk lidelse som kan medføre vevshypoksi, slik som hjerte- eller respirasjonssvikt, nylig myokardieinfarkt eller sjokk. Nedsatt leverfunksjon, akutt alkoholforgiftning eller alkoholisme. Amming.

Forsiktighetsregler: 

Laktatacidose kan forekomme pga. metforminakkumulering. Tilfeller er primært rapportert hos diabetikere med betydelig nedsatt nyrefunksjon. Risikoen for laktatacidose kan og bør reduseres ved å ta hensyn til andre risikofaktorer, f.eks. dårlig kontrollert diabetes, ketose, langvarig faste, overdrevet alkoholinntak, nedsatt leverfunksjon og tilstander forbundet med hypoksi. Laktatacidose er karakterisert ved acidotisk dyspné, magesmerter og hypotermi etterfulgt av koma. Diagnostiske laboratoriefunn er nedsatt pH i blodet, plasmalaktatnivåer >5 mmol/liter, og en økt anionforskjell og laktat/pyruvat forhold. Dersom det er mistanke om metabolsk acidose, bør metformin seponeres, og pasienten legges inn på sykehus umiddelbart. Da intravaskulær administrering av jodholdige kontrastmidler ved radiologiske undersøkelser kan føre til nyresvikt, bør metformin seponeres før eller ved tidspunktet for undersøkelsen. S-kreatinin bør måles før undersøkelsen, og dersom s-kreatinin er forhøyet (>130 μmol/liter), bør metformin seponeres i 48 timer før undersøkelsen. Ved øyeblikkelig hjelp må alternative undersøkelser vurderes. Behandling med metformin må ikke startes opp igjen før 48 timer etter undersøkelsen, og først etter at s-kreatinin er målt og nyrefunksjonen funnet normal. Metformin bør seponeres 48 timer før elektiv kirurgi med totalbedøvelse, og bør vanligvis ikke startes opp igjen før 48 timer etter inngrepet. Alle pasienter som behandles med metformin bør opprettholde et kosthold med regelmessig inntak av karbohydrater. Overvektige pasienter bør fortsette med et nedsatt kaloriinntak. Vanlige laboratorieprøver for diabetsmonitorering bør utføres regelmessig. Metformin alene fører aldri til hypoglykemi, men forsiktighet bør vises når det brukes i kombinasjon med insulin eller sulfonylurea.

Interaksjoner: 

Alkohol bør unngås under behandling med metformin, da akutt alkoholforgiftning fører til økt risiko for laktatacidose. Spesielt gjelder dette ved samtidig faste eller dårlig ernæring og ved nedsatt leverfunksjon. Intravaskulær administrering av jodholdige kontrastmidler kan føre til nyresvikt, som resulterer i akkumulasjon av metformin og risiko for laktatacidose. Glukokortikoider (systemiske og lokale) og sympatomimetika har hyperglykemisk virkning. Pasienten må informeres og blodsukkermonitorering utføres oftere, særlig i starten av behandlingen. Om nødvendig justeres dosen av det antidiabetiske midlet under behandlingen med andre legemidler og ved seponering av disse. High-ceiling diuretika, ACE-hemmere og angiotensin II-reseptorantagonister kan øke risikoen for laktatacidose grunnet potensielt nedsatt nyrefunksjon.
Vis interaksjoner for A10B A02

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Ukjent. Dyreforsøk indikerer ingen skadelige effekter på graviditet, embryonal eller føtal utvikling, fødsel eller postnatal utvikling. Ved planlegging av graviditet og under graviditet, bør diabetes ikke behandles med metformin. For å redusere risikoen for føtale misdannelser grunnet unormale blodsukkernivåer, bør insulin brukes for å opprettholde tilnærmet normale blodsukkernivåer. Overgang i morsmelk: Metformin utskilles i morsmelk. Ingen uønskede effekter er observert hos diende nyfødte/spedbarn. Amming anbefales ikke under metforminbehandling pga. begrensede data. Beslutningen om å avbryte/avstå fra amming må tas ved avveiing av fordelene ved å fortsette amming mot risikoen for uønskede effekter hos barnet.

Bivirkninger:

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, diaré, magesmerter og dårlig appetitt. Disse bivirkningene forekommer hyppigst i starten av behandlingen og forsvinner spontant i de fleste tilfeller. For å forhindre gastrointestinale symptomer anbefales det at metformin inntas i 2 eller 3 daglige doser under eller etter måltider. En gradvis økning av dose kan også forbedre den gastrointestinale toleransen. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Nevrologiske: Metallsmak (3%). Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Hud: Mildt erytem er rapportert hos noen overfølsomme individer (<0,01%). Lever/galle: Isolerte tilfeller av unormale leverfunksjonstester eller hepatitt som tilheles når metforminbehandling avsluttes. Stoffskifte/ernæring: Laktatacidose (0,03 tilfeller/1000 pasientår). Nedsatt absorpsjon fra kosten og redusert serumkonsentrasjon av vitamin B12 er observert ved langvarig bruk av metformin. Dersom megaloblastisk anemi oppstår under behandling, bør sammenheng med bruk av metformin vurderes.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Se Giftinformasjonens anbefalinger A10B A02.

Egenskaper:

Klassifisering: Metformin er et biguanid med antihyperglykemisk effekt som senker både basal og postprandial plasmaglukose. Virkningsmekanisme: Metformin kan virke via 3 mekanismer: Reduksjon av hepatisk glukoseproduksjon ved å hemme glukoneogenese og glykogenolyse, økning av følsomheten for insulin i muskler, forbedring av perifert glukoseopptak og -utnyttelse og forsinkelse av intestinal glukoseabsorpsjon. Metformin stimulerer intracellulær glykogensyntese ved å innvirke på glykogensyntase. Metformin øker transportkapasiteten til alle typer membrane glukosetransportører (GLUT). Hos mennesket har metformin, uavhengig av dets virkning på glykemi, gunstig virkning på lipidmetabolismen. Metformin reduserer total kolesterol, LDL-kolesterol og triglyseridnivåer. Absorpsjon: Maks. serumkonsentrasjon nås etter ca. 3 timer. Biologisk tilgjengelighet 50-60%. Proteinbinding: Bindes ikke til plasmaproteiner. Halveringstid: Ca. 6,5 timer. Metabolisme: Utskilles uomdannet i urin. Ingen metabolitter er påvist hos mennesket. Utskillelse: Renal clearance av metformin er >400 ml/min, som indikerer at metformin elimineres ved glomerulær filtrasjon og tubulær sekresjon. Ved nedsatt nyrefunksjon, er renal clearance nedsatt tilsvarende som kreatininverdien, og dermed er halveringstiden forlenget. Dette fører til økt plasmakonsentrasjon av metformin.

Sist endret: 13.12.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

17.08.2010

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Metformin, TABLETTER:

StyrkePakningVarenrPris (kr)1R.gr.2Refusjon3SPC
500 mg100 stk. (blister) 546218
Byttegruppe
66,50CA10BA02_1SPC_ICON
400 stk. (boks) 078978
Byttegruppe
172,10CA10BA02_1SPC_ICON
850 mg100 stk. (blister) 546259
Byttegruppe
81,00CA10BA02_1SPC_ICON
1000 mg60 stk. (boks) 034516
Byttegruppe
73,50CA10BA02_1SPC_ICON
180 stk. (boks) 078987
Byttegruppe
158,00CA10BA02_1SPC_ICON

1 Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

2 Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

3Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. Det kan søkes om Individuell refusjon for pakninger som ikke har forhåndsgodkjent refusjon.


Ordforklaringer til teksten

Ordforklaringer

Absorpsjon: Opptak av stoffer i kroppen. Legemidler må absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan bl.a. skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Acidose: Syreforgiftning. Ved acidose synker pH-verdien i blodet til under normalverdi 7,35. Respiratorisk acidose oppstår når kroppen ikke kan kvitte seg med karbondioksid via lungene på utpusten. Karbondioksid akkumuleres i blodet og senker pH-verdien. Respiratorisk acidose kan oppstå ved redusert/opphørt inn- og utånding, og ved enkelte kroniske lungesykdommer. Metabolsk acidose forekommer når sure restprodukter av fettsyrer opphopes i blodet. Denne typen acidose forekommer blant annet ved diabetes og ved sult, på grunn av stoffskifteforstyrrelser.

Anemi (Blodmangel): En reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

Angiotensin: Angiotensin er et peptidhormon som inngår i renin-angiotensin-aldosteron-systemet. Angiotensin I omdannes til angiotensin II av enzymet ACE (ACE: Angiotensin Converting Enzyme). Angiotensin II regulerer utskillelsen av aldosteron i blodet og øker blodtrykket ved å trekke sammen blodårene.

Antihypertensiv: Noe som motvirker høyt blodtrykk.

Clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

Diabetes mellitus (Sukkersyke): Sukkersyke. Finnes i to varianter: Type I, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type II som også kalles aldersdiabetes. Type I diabetes krever daglige insulinsprøyter.

Diuretika (Diuretikum, Urindrivende middel): Legemidler som gjør at urinmengden øker. Dette fører til at kroppen kan kvitte seg med ev. overflødig vann. Diuretika er ofte brukt ved for høyt blodtrykk. De kalles også vanndrivende eller urindrivende legemidler.

Dyspné: Kortpustethet eller åndenød. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte-og lungesykdommer, selv ved hvile.

Erytem: Diffus rødhet i huden.

Glukokortikoid (Kortikosteroid): Glukokortikoider/kortikosteroider er såkalte steroidhormoner som er viktige for normal kroppsfunksjon. De påvirker blant annet stoffskifte og betennelse. Glukokortikoider fins også som medisin, og brukes blant annet mot astma.

Hypoglykemi (Lavt blodsukker, Føling): Lavt blodsukker. Kan for eksempel skje når en diabetiker har injisert for mye insulin.

Ketoacidose: Ketoacidose betyr at blodets surhetsgrad øker (pH i blodet synker), som følge av at antall ketonlegemer (stoffer/metabolitter som dannes ved fettforbrenningen) øker kraftig på kort tid. En sterk forsuring av blodet kan være livstruende.

LDL (Low Density Lipoprotein): (LDL: Low Density Lipoprotein) LDL er et protein i blodet som transporterer kolesterol og andre blodfettstoffer. Høye nivåer av LDL kan føre til hjertesykdom.