VAGINALTABLETTER 100 mg: Hver vaginaltablett inneh.: Progesteron
100 mg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer.
Indikasjoner:
Lutealstøtte som en del av behandlingsprogrammet
for assistert reproduksjonsteknologi (ART) for infertile kvinner.
Dosering:
Voksne: 100
mg plasseres direkte i skjeden vha. medfølgende applikator 3 ganger
daglig. Behandlingsstart ved uthenting av oocytter; fortsett i 30
dager dersom graviditet bekreftes.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for innholdsstoffene, udiagnostisert
vaginalblødning, kjent «missed abortion» eller ektopisk
graviditet, alvorlig nedsatt leverfunksjon eller leversykdom, kjent/mistenkt
kreft i bryster eller genitalier, aktiv arteriell eller venøs tromboembolisme
eller alvorlig tromboflebitt eller slike hendelser i anamnesen, porfyri.
Forsiktighetsregler:
Seponeres ved mistanke om myokardinfarkt, cerebrovaskulære
lidelser, arteriell eller venøs tromboembolisme (venetrombose eller
lungeemboli), tromboflebitt eller retinal trombose. Ingen erfaring
fra bruk hos eldre (>65 år), barn og ved svekket lever- eller nyrefunksjon.
Brukes med forsiktighet ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon.
Nøye monitorering ved depresjon i anamnesen; seponeres ev. ved forverring
av symptomer. Nøye monitorering ved tilstander som påvirkes av væskebalansen
(f.eks. epilepsi, migrene, astma, nedsatt hjerte- eller nyrefunksjon),
ettersom progesteron kan medføre en viss grad av væskeretensjon. Diabetikere
bør monitoreres nøye ettersom nedsatt insulinfølsomhet og glukosetoleranse
er sett hos et lite antall behandlet med østrogen-progestogenkombinasjoner.
Kjønnshormoner kan øke risikoen for vaskulære lesjoner i retina; forsiktighet
utvises hos pasienter >35 år, røykere og ved risikofaktorer for aterosklerose,
og bruken avsluttes ved transitorisk iskemisk attakk, inntredelse
av plutselig kraftig hodepine eller synssvekkelser relatert til papillødem
eller blødning i retina. Brå seponering kan føre til økt angst, humørsvingninger
og økt følsomhet for krampeanfall. Før behandlingsstart bør pasient
og partner undersøkes for årsaker til infertilitet. Kan forårsake
søvnighet og/eller svimmelhet og forsiktighet bør utvises blant bil-
og maskinførere.
Interaksjoner:
Kjente CYP 3A4-indusere (f.eks. rifampicin,
karbamazepin, johannesurt) kan øke eliminasjonshastigheten og dermed
redusere biotilgjengeligheten av progesteron. Ketokonazol og andre
CYP 3A4-hemmere kan redusere eliminasjonshastigheten og dermed øke
biotilgjengeligheten av progesteron. Samtidig bruk av andre vaginale
preparater anbefales ikke, da progesteronfrigjøringen og -absorpsjonen
fra vaginaltabletten kan endres.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Bruk er kun indisert i 1. trimester. Foreløpig
finnes kun begrensede og ufullstendige data for risiko for medfødte
misdannelser, inkl. genitale abnormiteter, etter intrauterin eksponering
under svangerskap.
Overgang i morsmelk: Bør ikke brukes da detekterbare mengder progesteron
er funnet i morsmelk.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Abdominal distensjon, abdominale
smerter, kvalme. Kjønnsorganer/bryst: Uterine spasmer. Nevrologiske:
Hodepine.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Diaré, konstipasjon. Hud:
Urticaria, utslett. Kjønnsorganer/bryst: Vulvovaginale lidelser (vulvovaginalt
ubehag, brennende følelse i skjeden, vaginal utflod, vulvovaginal
tørrhet, vaginale blødninger), vaginal mykose, brystsykdommer (smerte,
hevelse, ømhet), genital pruritt. Nevrologiske: Svimmelhet, insomni.
Øvrige: Perifere ødemer.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Høye doser kan føre til søvnighet.
Behandling:
Seponering og innsetting av passende symptomatisk/støttende
behandling.
Se Giftinformasjonens anbefalinger Progestogener:
G03D.
Egenskaper:
Klassifisering: Naturlig forekommende steroid.
Virkningsmekanisme:
Progestogen induserer, i nærvær av tilstrekkelige
mengder østrogen, omdanningen av proliferativt endometrium til sekretorisk
endometrium og øker endometriets reseptivitet for implantasjon av
embryo. Progesteron bidrar til å opprettholde graviditet etter implantasjon.
Absorpsjon:
1. behandlingsdag: C
max 19,8 ± 2,9
ng/ml og T
max 17,3 ± 3 timer ved administrering 3 ganger
daglig med 8 timers mellomrom. Ved gjentatt dosering: Steady state
nås etter ca. 1 dag. Bunnverdier à 10,9 ± 2,7 ng/ml med AUC
0-24 436 ± 43 ng × time/ml sees på dag 5.
Proteinbinding:
Ca. 96-99%, primært til serumalbumin og kortikosteroidbindende
globulin.
Metabolisme:
Primært i lever, hovedsakelig til pregnandioler
og pregnanoloner som konjugeres i lever til glukuronid- og sulfatmetabolitter.
Metabolitter utskilt via gallen kan dekonjugeres og metaboliseres
videre i tarmen via reduksjon, dehydroksylering og epimerisering.
Utskillelse:
Mindre mengder uendret via galle, og som metabolitter
via nyrer (50-60%) og galle (ca. 10%).
Sist endret: 02.12.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)