ØYEDRÅPER, oppløsning 0,3 mg/ml: 1 ml inneh.: Bimatoprost 0,3 mg, benzalkoniumklorid,
natriumklorid, dinatriumhydrogenfosfatheptahydrat, sitronsyremonohydrat,
saltsyre eller natriumhydroksid, renset vann.
Indikasjoner:
Reduksjon av forhøyet intraokulært trykk ved
kronisk glaukom med åpen kammervinkel og okulær hypertensjon hos voksne
(som monoterapi eller som tilleggsbehandling til betablokkere).
Dosering:
Anbefalt dose er 1 dråpe i det (de) affiserte
øyet (øynene) 1 gang daglig, om kvelden. Dosen bør ikke gis mer enn
1 gang daglig, da hyppigere dosering kan minske den intraokulære trykksenkende
effekten. Dersom pasienten bruker mer enn ett lokalt øyemiddel, bør
preparatene gis med minst 5 minutters mellomrom.
Barn
og ungdom: <18 år: Anbefales ikke pga. manglende
sikkerhets- og effektdata.
Nedsatt lever- eller nyrefunksjon: Ikke undersøkt ved nedsatt nyrefunksjon eller moderat til alvorlig
nedsatt leverfunksjon, og bør derfor brukes med forsiktighet. Hos
pasienter med tidligere mild leversykdom eller unormal alaninaminotransferase
(ALAT), aspartataminotransferase (ASAT) og/eller bilirubin ved behandlingsstart,
er det ikke sett bivirkninger på leverfunksjon i løpet av 24 måneder.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler:
Før behandling igangsettes, bør pasienten informeres
om muligheten for vekst av øyevipper, mørkfarging av øyelokkshuden
og økt irispigmentering. Noen av disse forandringene kan være varige
og føre til forskjellig utseende på øynene når kun ett øye behandles.
Endringen i irispigmentering inntrer langsomt og vil ikke nødvendigvis
merkes før etter flere måneder eller år. Etter 12 måneder er forekomsten
1,5% og den øker ikke etter 3 års behandling. Periorbital vevspigmentering
er rapportert å være reversibelt hos enkelte pasienter. Bør brukes
med forsiktighet ved nedsatt pustefunksjon, da bruk av preparatet
ikke er undersøkt hos disse pasientene. Bruk av preparatet er ikke
studert hos pasienter med alvorligere hjerteblokk enn 1. grad eller
ukompensert hjertesvikt. Tilfeller av bradykardi eller hypotensjon
er rapportert. Preparatet må brukes med forsiktighet hos pasienter
som er disponert for lav puls eller lavt blodtrykk. Bruk av preparatet
er ikke studert hos pasienter med okulære betennelsestilstander, neovaskulær,
inflammatorisk vinkelblokk-glaukom, medfødt glaukom eller trangvinklet
glaukom. Cystoid maculaødem er rapportert i sjeldne tilfeller og preparatet
bør brukes med forsiktighet ved kjent risiko for maculaødem (f.eks.
afake pasienter og pseudofake pasienter med rift i bakre linsekapsel).
Sjeldne tilfeller av reaktivering av tidligere korneale infiltrasjoner
eller okulære infeksjoner er rapportert. Preparatet må brukes med
forsiktighet hos pasienter med en tidligere sykehistorie med alvorlige
okulære virusinfeksjoner (f.eks. herpes simplex) eller uveitis/iritis.
Preparatet inneholder benzalkoniumklorid som kan absorberes av myke
kontaktlinser. Øyeirritasjon og misfarging av myke kontaktlinser kan
også oppstå. Kontaktlinser må fjernes før drypping og kan gjeninnsettes
15 minutter etter behandling. Benzalkoniumklorid er rapportert å forårsake
punktal keratopati og/eller toksisk ulcerøs keratopati. Det er derfor
nødvendig med overvåkning ved hyppig eller forlenget bruk hos pasienter
med tørre øyne, eller i tilfeller hvor cornea er skadet.
Interaksjoner:
Interaksjonsstudier er ikke utført. Ingen interaksjoner
forventes, ettersom de systemiske konsentrasjonene er særdeles lave
(<0,2 ng/ml) etter okulær bruk. I prekliniske studier er det ikke
observert påvirkning av metaboliserende leverenzymer. Det er ikke
sett interaksjoner ved bruk av bimatoprost i kombinasjon med en rekke
forskjellige oftalmiske betablokkere. Samtidig bruk av andre glaukommidler
enn lokale betablokkere er ikke vurdert.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Det foreligger ikke tilstrekkelige data vedrørende
bruk hos gravide. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter
ved høye maternotoksiske doser og bimatoprost skal ikke brukes under
graviditet, hvis ikke strengt nødvendig.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Dyrestudier har vist utskillelse i
melk. Risiko for diende barn kan ikke utelukkes. Det må avgjøres om
amming/behandling skal fortsettes/avbrytes, og fordelene med amming
for barnet må vurderes mot fordelene med behandling for kvinnen.
Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10):
Øye: Konjunktival hyperemi (øyeirritasjon),
øyepruritus, vekst av øyevipper.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Hjerte/kar: Hypertensjon. Hud: Øyelokkerytem,
øyelokkløe, pigmentering av hud på øyelokk. Nevrologiske: Hodepine.
Øye: Overflatisk punktkeratitt, korneal erosjon, brennende øyne, øyeirritasjon,
allergisk konjunktivitt, blefaritt (øyelokkbetennelse), forverring
av synsskarphet, astenopi, konjunktivalt ødem, følelse av fremmedlegeme
i øyet, øyetørrhet, øyesmerter, lysømfintlighet, økt tåreproduksjon,
rennende øyne, øyesykdommer, hyperpigmentering av iris, mørkere øyevipper.
Øvrige: Unormal leverfunksjonstest.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Kvalme. Hud: Øyelokkødem,
hirsutisme. Nevrologiske: Svimmelhet. Øye: Retinal blødning, uveitis,
cystoid maculaødem, iritt, blefarospasme (øyelokkrampe), tilbaketrekning
av øyelokk. Øvrige: Asteni.
Ukjent: Øye: Enoftalmus.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Se Giftinformasjonens anbefalinger S01E E03.
Egenskaper:
Klassifisering: Syntetisk prostamid, strukturelt beslektet
med prostaglandin F
2α (PGF
2α), som
ikke virker via noen kjente prostaglandinreseptorer.
Virkningsmekanisme:
Reduserer det intraokulære trykket ved å øke
avløpet av kammervann gjennom trabekelverket og bedrer uveoskleralt
avløp. Den trykksenkende virkningen inntrer etter ca. 4 timer, og
maks. effekt nås etter ca. 8-12 timer. Virkningen vedvarer i minst
24 timer.
Absorpsjon:
Absorberes godt gjennom cornea og sklera.
Proteinbinding:
Ca. 88%.
Fordeling:
Distribusjonsvolumet ved steady state er 0,67
liter/kg.
Halveringstid:
Ca. 45 minutter, total blodclearance 1,5 liter/time/kg.
Terapeutisk serumkonsentrasjon:
Systemisk eksponering av bimatoprost er svært
lav, og akkumuleres heller ikke over tid. C
max og AUC er
hhv. ca. 0,08 ng/ml og 0,09 ng × time/ml.
Metabolisme:
Metaboliseres ved oksidering, N-deetylering
og glukuronidering.
Utskillelse:
Primært via nyrene.
Oppbevaring og holdbarhet:
Åpnet flaske er holdbar i maks. 4 uker.
Sist endret: 10.02.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)