TABLETTER 20 mg og
40 mg: Hver tablett inneh.: Lovastatin 20
mg, resp. 40 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: 20 mg: Patentblått
(E 131). 40 mg: Patentblått (E 131), kinolingult (E 104).
Indikasjoner:
Reduksjon av forhøyet total- og LDL-kolesterolkonsentrasjoner
i plasma i kombinasjon med kostholdsveiledning i tilfeller hvor pasienten
har primær hyperkolesterolemi, og hvor kostholds- og andre ikke-farmakologiske
tiltak har vist ikke å være tilstrekkelig. Reduksjon av forhøyet kolesterol
i plasma ved kombinert hyperkolesterolemi og hypertriglyseridemi når
forhøyet kolesterol i plasma er primær årsak for behandlingen.
Dosering:
En kolesterolsenkende diett skal innføres før
behandlingsstart og opprettholdes under behandlingen. Sekundær hyperkolesterolemi
bør ekskluderes før behandlingsstart.
Tablettene skal
svelges hele, ikke tygges. Tas med tilstrekkelig
mengde væske i forbindelse med et måltid.
Hyperkolesterolemi: Vanlig startdose er 20 mg 1 gang daglig i forbindelse med kveldsmåltidet.
Dersom dosejustering er nødvendig, kan dosen økes med minst 4-ukers
intervaller til en maks. dose på 80 mg daglig (som 1 enkeltdose til
kveldsmåltidet eller fordelt på 2 doser à 40 mg, 1 dose til frokost
og 1 dose til kveldsmåltidet). Dersom LDL-kolesterolnivået faller
under 1,94 mmol/liter (75 mg/dl) eller totalkolesterolnivået faller
under 3,6 mmol/liter (140 mg/dl), bør dosen reduseres.
Nedsatt
nyrefunksjon: Siden lovastatin utskilles i liten grad renalt,
vil dosejustering hos pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon vanligvis
ikke være nødvendig. Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon
(kreatininclearance <30 ml/minutt), bør behov for doser på over
20 mg/dag vurderes nøye og behandling bør startes med forsiktighet.
Sikkerhet og effekt hos barn er ikke klarlagt. Studie viser at sikkerhet
og effekt hos pasienter >60 år synes å være lik med hva som er sett
hos befolkningen i alminnelighet.
Kontraindikasjoner:
Overømfintlighet for lovastatin eller noen
av hjelpestoffene. Aktiv leversykdom eller vedvarende forhøyde serumtransaminaser
uten kjent årsak. Kolestase. Myopati. Samtidig behandling med ketokonazol,
itrakonazol, hiv-proteasehemmere, delaviridin, amiodarone og mibefradil.
Graviditet og amming. Alkoholisme.
Forsiktighetsregler:
Homozygot familiær hyperkolesterolemi: Effekten av lovastatin er redusert og kan skyldes manglende effektive
LDL-reseptorer hos denne pasientgruppen. Forhøyde serumtransaminaseverdier
er sett.
Hypertriglyseridemi: Lovastatin er ikke
indisert dersom hypertriglyseridemi er den primære årsaken for behandlingen,
da lovastatin kun har moderat triglyseridsenkende effekt.
Muskeleffekter: Lovastatin og andre HMG-CoA-reduktasehemmere
kan noen ganger forårsake myopati, karakterisert ved muskelsmerter
og muskelsvakhet kombinert med økning i kreatininkinaseverdier (CK)
(>10 ganger øvre normalverdi). Rabdomyolyse, med og uten sekundær
akutt nyresvikt, er rapportert. Insidensen og alvorlighetsgraden av
myopati kan økes hos pasienter som samtidig får HMG-CoA-reduktasehemmer
eller andre legemidler som kan forårsake myopati i monoterapi. Risikoen
for myopati ved lovastatinbehandling er doseavhengig. Pasienter skal
informeres om risikoen for myopati og underrettes om straks å rapportere
om uforklarlige muskelsmerter, muskelsvakhet eller muskelømhet. Behandlingen
bør seponeres ved signifikant økning i CK-nivået eller dersom myopati
er diagnostisert eller forventet. I de fleste tilfellene forsvinner
muskelsymptomene og de forhøyde CK-nivåene normaliseres ved seponering.
Hos pasienter med rabdomyolyse, med eller uten nyresvikt før behandlingsstart,
bør dosejustering utføres med varsomhet. Et kortvarig avbrudd i behandlingen
har ikke gitt noen negative effekter. Behandlingen bør avsluttes noen
dager før planlagt kirurgisk inngrep, ved akutt, alvorlig sykdom eller
ved behov for øyeblikkelig operasjon. Ved samtidig bruk med ciklosporin
bør den daglige dosen av lovastatin ikke overskride 20 mg.
Levereffekter: Økning i serumtransaminaser etter behandlingsstart,
vanligvis innen etter 3-12 måneders behandling. Insidensen av transaminasestigning
til over 3 ganger øvre referanseverdi for dosen 20 mg/dag var lik
den for placebo, mens høyere dosere ga noe høyere insidens. Transaminasenivåene
bør monitoreres før behandlingsstart, samt periodisk under behandlingen,
spesielt hos pasienter med forstyrrelser i leverfunksjonen og/eller
pasienter med høyt alkoholforbruk og hos pasienter hvor dosen er økt
til 40 mg/dag eller mer. Ved transaminasestigning svarende til 3 ganger
øvre referanseverdi bør fordelene med fortsatt behandling veies opp
mot potensiell risiko. Måling av transaminasenivået bør gjentas etter
kort tid, og ved vedvarende forhøyde eller stigende verdier, bør lovastatin
seponeres. Lovastatin bør brukes med varsomhet til pasienter som tidligere
har hatt leversykdom.
Nedsatt nyrefunksjon: Bør brukes
med forsiktighet ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance
<30 ml/minutt).
Øyeundersøkelser: Langtidsdata
indikerer ikke at lovastatin har skadelig effekt på linsen.
Sekundær hyperkolesterolemi: I tilfelle av sekundær hyperkolesterolemi
forårsaket av hypotyroidisme eller nefrotisk syndrom, skal først den
underliggende sykdommen behandles.
Annet: Pasienter
med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, en spesiell
form for arvelige laktasemangel (lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon
bør ikke bruke preparatet. Det er ikke påvist gentoksisk effekt av
lovastatin. I langtidsstudier hos mus og rotter ble det observert
økt innsidens av tumorer etter administrering av lovastatin. Langtidsbehandling
hos menneske er ikke klarlagt.
Interaksjoner:
Samtidig bruk av gemfibrozil og andre fibrater
og lipidsenkende doser (>1 g/dag) av nikotinsyre gir økt risiko for
myopati. Kombinasjonsbehandling med fibrater eller niacin bør være
begrenset til pasienter med alvorlig kombinert hyperlipidemi og høy
kardiovaskulær risiko. Lovastatin har ingen hemmende virkning på CYP
3A4, men risikoen for myopati øker ved samtidig behandling med potente
CYP 3A4-hemmere. Dette inkl. ciklosporin, itrakonazol, ketokonazol,
erytromycin, klaritromycin, hiv-proteasehemmere, varapramil og nefazodon.
Ved korttidsbehandling med itrakonazol, ketokonazol, erytromycin eller
klaritromycin, kan behandlingen med lovastatin avbrytes. Risikoen
for myopati øker når amiodaron blir brukt samtidig med simvastatin.
Grapefruktjuice inneholder et eller flere stoffer som hemmer CYP 3A4,
og store mengder (over 1 liter daglig) øker plasmanivåene av HMG-CoA-reduktasehemmende
aktivitet ved behandling med lovastatin og bør unngås. Samtidig bruk
av kumarinantikoagulanter kan gi økt protrombintid hos noen pasienter.
Kontroll av protrombintid bør bestemmes før behandlingsstart og monitoreres
under behandlingen.
Vis DRUID-interaksjoner for C10A A02 
Liste over interaksjoner:
 | C10A A hmg-coa-reduktasehemmere - J01X C01 fusidinsyre Betydelig økt risiko for rabdomyolyse. | Søk i PubMed |
 | C10A A02 lovastatin - N03A A barbiturater og derivater Nedsatt konsentrasjon av lovastatin, økt risiko for terapisvikt | Søk i PubMed |
 | C10A A02 lovastatin - J04A B02 rifampicin Nedsatt konsentrasjon av lovastatin, økt risiko for terapisvikt | Søk i PubMed |
 | C10A A02 lovastatin - J04A M02 rifampicin og isoniazid Nedsatt konsentrasjon av lovastatin, økt risiko for terapisvikt | Søk i PubMed |
 | C10A A02 lovastatin - J04A M05 rifampicin, pyrazinamid og isoniazid Nedsatt konsentrasjon av lovastatin, økt risiko for terapisvikt | Søk i PubMed |
 | C10A A02 lovastatin - J04A M06 rifampicin, pyrazinamid, etambutol og isoniazid Nedsatt konsentrasjon av lovastatin, økt risiko for terapisvikt | Søk i PubMed |
 | J01F A01 erytromycin - C10A A02 lovastatin Økt konsentrasjon av lovastatin, økt risiko for bivirkninger (muskelsmerter; rabdomyolyse). Kombinasjonen er kontraindisert i SPC for Mevacor. | Søk i PubMed |
 | N03A B hydantoinderivater - C10A A02 lovastatin Nedsatt konsentrasjon av lovastatin, økt risiko for terapisvikt | Søk i PubMed |
 | Z0HY hyperikum - C10A A02 lovastatin Nedsatt konsentrasjon av lovastatin. | Søk i PubMed |
 | J05A E03 ritonavir - C10A A02 lovastatin Økt konsentrasjon av lovastatin, økt risiko for bivirkninger (muskelsmerter; rabdomyolyse) | Søk i PubMed |
 | J05A E06 lopinavir - C10A A02 lovastatin Økt konsentrasjon av lovastatin, økt risiko for bivirkninger (muskelsmerter; rabdomyolyse) | Søk i PubMed |
 | J02A C04 posakonazol - C10A A02 lovastatin Økt konsentrasjon av lovastatin, økt risiko for bivirkninger (muskelsmerter; rabdomyolyse) | Søk i PubMed |
 | L04A D01 ciklosporin - C10A A02 lovastatin Økt konsentrasjon av lovastatin (gjennomsnittlig 20 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (muskelsmerter; rabdomyolyse). I tillegg kan lovastatin øke konsentrasjon av ciklosporin (gjennomsnittlig 2 ganger i interaksjonsstudie). | Søk i PubMed |
 | Z0GR grapefruktjuice - C10A A02 lovastatin Økt konsentrasjon av lovastatin (inntil 5-15 ganger), økt risiko for rabdomyolyse. | Søk i PubMed |
 | J02A C02 itrakonazol - C10A A02 lovastatin Økt konsentrasjon av lovastatin (gjennomsnittlig 8-22 ganger i interaksjonsstudier), økt risiko for bivirkninger (muskelsmerter; rabdomyolyse). Kombinasjonen er kontraindisert i SPC for Mevacor. | Søk i PubMed |
 | J02A C03 vorikonazol - C10A A02 lovastatin Økt konsentrasjon av lovastatin, økt risiko for bivirkninger (muskelsmerter; rabdomyolyse) | Søk i PubMed |
 | A02B D04 pantoprazol, amoksicillin og klaritromycin - C10A A02 lovastatin Økt konsentrasjon av lovastatin, økt risiko for bivirkninger (muskelsmerter; rabdomyolyse). Kombinasjonen er kontraindisert i SPC for Mevacor. | Søk i PubMed |
 | A02B D05 omeprazol, amoksicillin og klaritromycin - C10A A02 lovastatin Økt konsentrasjon av lovastatin, økt risiko for bivirkninger (muskelsmerter; rabdomyolyse). Kombinasjonen er kontraindisert i SPC for Mevacor. | Søk i PubMed |
 | A02B D06 esomeprazol, amoksicillin og klaritromycin - C10A A02 lovastatin Økt konsentrasjon av lovastatin, økt risiko for bivirkninger (muskelsmerter; rabdomyolyse). Kombinasjonen er kontraindisert i SPC for Mevacor. | Søk i PubMed |
 | A02B D07 lansoprazol, amoksicillin og klaritromycin - C10A A02 lovastatin Økt konsentrasjon av lovastatin, økt risiko for bivirkninger (muskelsmerter; rabdomyolyse). Kombinasjonen er kontraindisert i SPC for Mevacor. | Søk i PubMed |
 | J01F A09 klaritromycin - C10A A02 lovastatin Økt konsentrasjon av lovastatin, økt risiko for bivirkninger (muskelsmerter; rabdomyolyse). Kombinasjonen er kontraindisert i SPC for Mevacor. | Søk i PubMed |
 | J01F A15 telitromycin - C10A A02 lovastatin Økt konsentrasjon av lovastatin, økt risiko for rabdomyolyse. | Søk i PubMed |
 | J05A E11 telaprevir - C10A A02 lovastatin Økt konsentrasjon av lovastatin | Søk i PubMed |
 | J05A E02 indinavir - C10A A02 lovastatin Økt konsentrasjon av lovastatin, økt risiko for bivirkninger (muskelsmerter; rabdomyolyse) | Søk i PubMed |
 | J02A B02 ketokonazol - C10A A02 lovastatin Økt konsentrasjon av lovastatin, økt risiko for bivirkninger (muskelsmerter; rabdomyolyse). Kombinasjonen er kontraindisert i SPC for Mevacor. | Søk i PubMed |
 | J05A E12 boceprevir - C10A A02 lovastatin Økt konsentrasjon av lovastatin | Søk i PubMed |
 | J05A E09 tipranavir - C10A A02 lovastatin Økt konsentrasjon av lovastatin, økt risiko for rabdomyolyse. | Søk i PubMed |
 | N03A F01 karbamazepin - C10A A02 lovastatin Nedsatt konsentrasjon av lovastatin, økt risiko for terapisvikt | Søk i PubMed |
 | A11C A vitamin a, usammensatte preparater - C10A A hmg-coa-reduktasehemmere Mulig nedsatt effekt av statiner. | Søk i PubMed |
 | C04A C nikotinsyre og derivater - C10A A hmg-coa-reduktasehemmere Mulig økt risiko for rabdomyolyse. | Søk i PubMed |
 | C10A D nikotinsyre og derivater - C10A A hmg-coa-reduktasehemmere Mulig økt risiko for rabdomyolyse. | Søk i PubMed |
 | C10B A01 lovastatin og nikotinsyre - C10A A hmg-coa-reduktasehemmere Mulig økt risiko for rabdomyolyse. | Søk i PubMed |
 | C01B D07 dronedaron - C10A A02 lovastatin Økt konsentrasjon av lovastatin. | Søk i PubMed |
 | N06A X06 nefazodon - C10A A02 lovastatin Økt konsentrasjon av lovastatin. | Søk i PubMed |
 | A10B X04 exenatid - C10A A02 lovastatin Nedsatt konsentrasjon av lovastatin (40 %) | Søk i PubMed |
 | M04A C01 kolchicin - C10A A02 lovastatin Økt konsentrasjon av lovastatin, økt risiko for rabdomyolyse. | Søk i PubMed |
 | B01A A03 warfarin - C10A A02 lovastatin Mulig økt konsentrasjon av warfarin, økt INR (motstridende data) | Søk i PubMed |
 | J01F A10 azitromycin - C10A A02 lovastatin Økt konsentrasjon av lovastatin, økt risiko for rabdomyolyse. | Søk i PubMed |
 | C10A B04 gemfibrozil - C10A A02 lovastatin Økt konsentrasjon av lovastatin (3 ganger), økt risiko for rabdomyolyse | Søk i PubMed |
 | C08D B01 diltiazem - C10A A02 lovastatin Økt konsentrasjon av lovastatin (gjennomsnittlig 3-4 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (muskelsmerter; rabdomyolyse) | Søk i PubMed |
 | C08D A01 verapamil - C10A A02 lovastatin Økt konsentrasjon av lovastatin (gjennomsnittlig 3 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (muskelsmerter; rabdomyolyse) | Søk i PubMed |
 | J02A C01 flukonazol - C10A A02 lovastatin Økt konsentrasjon av lovastatin, økt risiko for bivirkninger (muskelsmerter; rabdomyolyse) | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Går over. Bruk av lovastatin under graviditet
er kontraindisert, da kolesterol og andre produkter i kolesterolbiosyntesen
er viktige for fosterutviklingen. Bør kun gis til kvinner i fertil
alder dersom muligheten for graviditet er høyst usannsynlig. Ved graviditet
bør lovastatin seponeres, og pasienten skal informeres om mulig fosterskade.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Preparatet skal ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
Hyppige (>1/100):
Gastrointestinale: Flatulens, diaré, forstoppelse,
kvalme, dyspepsi, magesmerter. Hud: Utslett. Muskel-skjelettsystemet:
Muskelkramper, myalgi. Syn: Tåkesyn. Øvrige: Hodepine, svimmelhet.
Mindre hyppige:
Gastrointestinale: Munntørrhet, halsbrann,
smaksforstyrrelser. Hud: Kløe. Muskel-skjelettsystemet: Myopati, rabdomyolyse.
Sentralnervesystemet: Søvnløshet, søvnforstyrrelser. Øvrige: Utmattelse.
Sjeldne (<1/1000):
Endokrine: Gynekomasti. Gastrointestinale:
Oppkast, appetittløshet, pankreatitt, stomatitt. Hud: Alopesi, erythema
multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse.
Lever: Hepatitt, kolestatisk ikterus. Nevrologiske: Parestesier, perifer
nevropati. Psykiske: Psykiske forstyrrelser (inkl. angst), depresjon.
Urogenitale: Ereksjonsforstyrrelser. Øvrige: Ødem. Et overfølsomhetssyndrom
med et eller flere av følgende symptomer er rapportert sjeldent: Anafylaksi,
angioødem, lupuslignende syndrom, vaskulitt, polymyalgia rheumatica,
trombocytopeni, leukopeni, eosinofili, hemolytisk anemi, positiv antinukleære
antistoffer (ANA), forhøyet SR, artritt, artralgi, urticaria, asteni,
fotosensitivitet, feber, rødme, frysninger, pustebesvær og illebefinnende.
Laboratorieverdier:
Forandrede leverfunksjonsprøver (økning i transaminase,
alkalisk fosfatase og bilirubin). Mild og forbigående økning av serumkreatininkinase
(ikke-kardial fraksjon) er sett.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Se Giftinformasjonens anbefalinger C10A A02.
Egenskaper:
Klassifisering: HMG-CoA-reduktasehemmer.
Virkningsmekanisme:
Konkurrerende spesifikk hemmer av det hastighetsbegrensende
enzymet i kolesterolbiosyntesen. Pga. hemming tidlig i syntesekjeden
unngås akkumulering av potensielt toksiske steroler. Reduserer totalkolesterol,
LDL- og VLDL-kolesterol i plasma.
Absorpsjon:
Raskt. Maks. plasmakonsentrasjon innen 2-4
timer. Høy first pass-metabolisme i lever.
Proteinbinding:
Ca. 95%.
Metabolisme:
Aktiv metabolitt er beta-hydroksysyre og dets
derivater.
Utskillelse:
Hovedsakelig i feces via gallen, en mindre
del via nyrene (ca.10%).
Sist endret: 21.01.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)