Lovastatin

ratiopharm

Serumkolesterolsenkende middel.

ATC-nr.: C10A A02

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



TABLETTER 20 mg og 40 mg: Hver tablett inneh.: Lovastatin 20 mg, resp. 40 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: 20 mg: Patentblått (E 131). 40 mg: Patentblått (E 131), kinolingult (E 104).


Indikasjoner: 

Reduksjon av forhøyet total- og LDL-kolesterolkonsentrasjoner i plasma i kombinasjon med kostholdsveiledning i tilfeller hvor pasienten har primær hyperkolesterolemi, og hvor kostholds- og andre ikke-farmakologiske tiltak har vist ikke å være tilstrekkelig. Reduksjon av forhøyet kolesterol i plasma ved kombinert hyperkolesterolemi og hypertriglyseridemi når forhøyet kolesterol i plasma er primær årsak for behandlingen.

Dosering: 

En kolesterolsenkende diett skal innføres før behandlingsstart og opprettholdes under behandlingen. Sekundær hyperkolesterolemi bør ekskluderes før behandlingsstart. Tablettene skal svelges hele, ikke tygges. Tas med tilstrekkelig mengde væske i forbindelse med et måltid. Hyperkolesterolemi: Vanlig startdose er 20 mg 1 gang daglig i forbindelse med kveldsmåltidet. Dersom dosejustering er nødvendig, kan dosen økes med minst 4-ukers intervaller til en maks. dose på 80 mg daglig (som 1 enkeltdose til kveldsmåltidet eller fordelt på 2 doser à 40 mg, 1 dose til frokost og 1 dose til kveldsmåltidet). Dersom LDL-kolesterolnivået faller under 1,94 mmol/liter (75 mg/dl) eller totalkolesterolnivået faller under 3,6 mmol/liter (140 mg/dl), bør dosen reduseres. Nedsatt nyrefunksjon: Siden lovastatin utskilles i liten grad renalt, vil dosejustering hos pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon vanligvis ikke være nødvendig. Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <30 ml/minutt), bør behov for doser på over 20 mg/dag vurderes nøye og behandling bør startes med forsiktighet. Sikkerhet og effekt hos barn er ikke klarlagt. Studie viser at sikkerhet og effekt hos pasienter >60 år synes å være lik med hva som er sett hos befolkningen i alminnelighet.

Kontraindikasjoner: 

Overømfintlighet for lovastatin eller noen av hjelpestoffene. Aktiv leversykdom eller vedvarende forhøyde serumtransaminaser uten kjent årsak. Kolestase. Myopati. Samtidig behandling med ketokonazol, itrakonazol, hiv-proteasehemmere, delaviridin, amiodarone og mibefradil. Graviditet og amming. Alkoholisme.

Forsiktighetsregler: 

Homozygot familiær hyperkolesterolemi: Effekten av lovastatin er redusert og kan skyldes manglende effektive LDL-reseptorer hos denne pasientgruppen. Forhøyde serumtransaminaseverdier er sett. Hypertriglyseridemi: Lovastatin er ikke indisert dersom hypertriglyseridemi er den primære årsaken for behandlingen, da lovastatin kun har moderat triglyseridsenkende effekt. Muskeleffekter: Lovastatin og andre HMG-CoA-reduktasehemmere kan noen ganger forårsake myopati, karakterisert ved muskelsmerter og muskelsvakhet kombinert med økning i kreatininkinaseverdier (CK) (>10 ganger øvre normalverdi). Rabdomyolyse, med og uten sekundær akutt nyresvikt, er rapportert. Insidensen og alvorlighetsgraden av myopati kan økes hos pasienter som samtidig får HMG-CoA-reduktasehemmer eller andre legemidler som kan forårsake myopati i monoterapi. Risikoen for myopati ved lovastatinbehandling er doseavhengig. Pasienter skal informeres om risikoen for myopati og underrettes om straks å rapportere om uforklarlige muskelsmerter, muskelsvakhet eller muskelømhet. Behandlingen bør seponeres ved signifikant økning i CK-nivået eller dersom myopati er diagnostisert eller forventet. I de fleste tilfellene forsvinner muskelsymptomene og de forhøyde CK-nivåene normaliseres ved seponering. Hos pasienter med rabdomyolyse, med eller uten nyresvikt før behandlingsstart, bør dosejustering utføres med varsomhet. Et kortvarig avbrudd i behandlingen har ikke gitt noen negative effekter. Behandlingen bør avsluttes noen dager før planlagt kirurgisk inngrep, ved akutt, alvorlig sykdom eller ved behov for øyeblikkelig operasjon. Ved samtidig bruk med ciklosporin bør den daglige dosen av lovastatin ikke overskride 20 mg. Levereffekter: Økning i serumtransaminaser etter behandlingsstart, vanligvis innen etter 3-12 måneders behandling. Insidensen av transaminasestigning til over 3 ganger øvre referanseverdi for dosen 20 mg/dag var lik den for placebo, mens høyere dosere ga noe høyere insidens. Transaminasenivåene bør monitoreres før behandlingsstart, samt periodisk under behandlingen, spesielt hos pasienter med forstyrrelser i leverfunksjonen og/eller pasienter med høyt alkoholforbruk og hos pasienter hvor dosen er økt til 40 mg/dag eller mer. Ved transaminasestigning svarende til 3 ganger øvre referanseverdi bør fordelene med fortsatt behandling veies opp mot potensiell risiko. Måling av transaminasenivået bør gjentas etter kort tid, og ved vedvarende forhøyde eller stigende verdier, bør lovastatin seponeres. Lovastatin bør brukes med varsomhet til pasienter som tidligere har hatt leversykdom. Nedsatt nyrefunksjon: Bør brukes med forsiktighet ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <30 ml/minutt). Øyeundersøkelser: Langtidsdata indikerer ikke at lovastatin har skadelig effekt på linsen. Sekundær hyperkolesterolemi: I tilfelle av sekundær hyperkolesterolemi forårsaket av hypotyroidisme eller nefrotisk syndrom, skal først den underliggende sykdommen behandles. Annet: Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, en spesiell form for arvelige laktasemangel (lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke bruke preparatet. Det er ikke påvist gentoksisk effekt av lovastatin. I langtidsstudier hos mus og rotter ble det observert økt innsidens av tumorer etter administrering av lovastatin. Langtidsbehandling hos menneske er ikke klarlagt.

Interaksjoner: 

Samtidig bruk av gemfibrozil og andre fibrater og lipidsenkende doser (>1 g/dag) av nikotinsyre gir økt risiko for myopati. Kombinasjonsbehandling med fibrater eller niacin bør være begrenset til pasienter med alvorlig kombinert hyperlipidemi og høy kardiovaskulær risiko. Lovastatin har ingen hemmende virkning på CYP 3A4, men risikoen for myopati øker ved samtidig behandling med potente CYP 3A4-hemmere. Dette inkl. ciklosporin, itrakonazol, ketokonazol, erytromycin, klaritromycin, hiv-proteasehemmere, varapramil og nefazodon. Ved korttidsbehandling med itrakonazol, ketokonazol, erytromycin eller klaritromycin, kan behandlingen med lovastatin avbrytes. Risikoen for myopati øker når amiodaron blir brukt samtidig med simvastatin. Grapefruktjuice inneholder et eller flere stoffer som hemmer CYP 3A4, og store mengder (over 1 liter daglig) øker plasmanivåene av HMG-CoA-reduktasehemmende aktivitet ved behandling med lovastatin og bør unngås. Samtidig bruk av kumarinantikoagulanter kan gi økt protrombintid hos noen pasienter. Kontroll av protrombintid bør bestemmes før behandlingsstart og monitoreres under behandlingen.
Vis DRUID-interaksjoner for C10A A02 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Går over. Bruk av lovastatin under graviditet er kontraindisert, da kolesterol og andre produkter i kolesterolbiosyntesen er viktige for fosterutviklingen. Bør kun gis til kvinner i fertil alder dersom muligheten for graviditet er høyst usannsynlig. Ved graviditet bør lovastatin seponeres, og pasienten skal informeres om mulig fosterskade. Overgang i morsmelk: Ukjent. Preparatet skal ikke brukes under amming.

Bivirkninger:

Hyppige (>1/100): Gastrointestinale: Flatulens, diaré, forstoppelse, kvalme, dyspepsi, magesmerter. Hud: Utslett. Muskel-skjelettsystemet: Muskelkramper, myalgi. Syn: Tåkesyn. Øvrige: Hodepine, svimmelhet. Mindre hyppige: Gastrointestinale: Munntørrhet, halsbrann, smaksforstyrrelser. Hud: Kløe. Muskel-skjelettsystemet: Myopati, rabdomyolyse. Sentralnervesystemet: Søvnløshet, søvnforstyrrelser. Øvrige: Utmattelse. Sjeldne (<1/1000): Endokrine: Gynekomasti. Gastrointestinale: Oppkast, appetittløshet, pankreatitt, stomatitt. Hud: Alopesi, erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse. Lever: Hepatitt, kolestatisk ikterus. Nevrologiske: Parestesier, perifer nevropati. Psykiske: Psykiske forstyrrelser (inkl. angst), depresjon. Urogenitale: Ereksjonsforstyrrelser. Øvrige: Ødem. Et overfølsomhetssyndrom med et eller flere av følgende symptomer er rapportert sjeldent: Anafylaksi, angioødem, lupuslignende syndrom, vaskulitt, polymyalgia rheumatica, trombocytopeni, leukopeni, eosinofili, hemolytisk anemi, positiv antinukleære antistoffer (ANA), forhøyet SR, artritt, artralgi, urticaria, asteni, fotosensitivitet, feber, rødme, frysninger, pustebesvær og illebefinnende. Laboratorieverdier: Forandrede leverfunksjonsprøver (økning i transaminase, alkalisk fosfatase og bilirubin). Mild og forbigående økning av serumkreatininkinase (ikke-kardial fraksjon) er sett.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Se Giftinformasjonens anbefalinger C10A A02.

Egenskaper:

Klassifisering: HMG-CoA-reduktasehemmer. Virkningsmekanisme: Konkurrerende spesifikk hemmer av det hastighetsbegrensende enzymet i kolesterolbiosyntesen. Pga. hemming tidlig i syntesekjeden unngås akkumulering av potensielt toksiske steroler. Reduserer totalkolesterol, LDL- og VLDL-kolesterol i plasma. Absorpsjon: Raskt. Maks. plasmakonsentrasjon innen 2-4 timer. Høy first pass-metabolisme i lever. Proteinbinding: Ca. 95%. Metabolisme: Aktiv metabolitt er beta-hydroksysyre og dets derivater. Utskillelse: Hovedsakelig i feces via gallen, en mindre del via nyrene (ca.10%).

Sist endret: 21.01.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Lovastatin, TABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
20 mg98 stk. (blister) 014220kr 457,60C10AA02_1SPC
40 mg98 stk. (blister) 014253kr 533,50C10AA02_1SPC