TABLETTER 2,5 mg: Hver tablett inneh.: Tibolon 2,5 mg,
laktosemonohydrat, hjelpestoffer.
Indikasjoner:
Symptomer på østrogenmangel hos postmenopausale
kvinner mer enn 1 år etter menopause. Osteoporoseprofylakse hos postmenopausale
kvinner som har høy risiko for fremtidige frakturer, og som ikke tåler
andre legemidler godkjent for osteoporoseprofylakse eller der slike
legemidler er kontraindisert.
Dosering:
1 tablett daglig. Ved bytte fra sekvensielt
østrogen-progestogenpreparat bør behandling med tibolon starte dagen
etter at det foregående behandlingsregimet er fullført. Ved bytte
fra et østrogen-progestogenpreparat i fast kombinasjon kan behandlingen
starte når som helst.
Kontraindikasjoner:
Graviditet og amming. Kjent tidligere brystkreft
eller mistanke om brystkreft - tibolon økte risikoen for tilbakefall
av brystkreft i en placebokontrollert studie. Kjente eller mistenkte
østrogenavhengige ondartede svulster (f.eks. endometriekreft). Tidligere
idiopatisk eller pågående venøs tromboemboli (dyp venetrombose, lungeemboli).
Ethvert tilfelle av arteriell tromboembolisk sykdom (f.eks. tidligere
angina, hjerteinfarkt, slag eller TIA). Udiagnostisert vaginalblødning.
Ubehandlet endometriehyperplasi. Akutt eller tidligere leversykdom
der leverfunksjonstester ikke er normalisert. Hypersensitivitet for
noen av innholdsstoffene. Porfyri.
Forsiktighetsregler:
Grundig anamnese, inkl. familianamnese tas
opp og legeundersøkelse inkl. bekken og bryst foretas før behandling
starter. Unormal underlivsblødning uten tydelig årsak, bør undersøkes
før behandling starter. Regelmessig kontroll med vurdering av nytte/risiko
anbefales under behandlingen. Hvis noen av følgende tilstander er
tilstede, nylig har forekommet og/eller har forverret seg under graviditet
eller tidligere hormonbehandling bør pasienten overvåkes nøye: Leiomyomer
(muskelknuter), endometriose, tidligere eller risiko for tromboemboliske
forstyrrelser eller østrogenavhengige tumorer, hypertensjon, leversykdom,
diabetes mellitus med eller uten vaskulære symptomer, gallesten, migrene
eller sterk hodepine, systemisk lupus erythematosus, tidligere endometriehyperplasi,
epilepsi, astma, otosklerose, kardial eller renal dysfunksjon, påvist
hypertriglyseridemi. Gjennombruddsblødning eller spotting kan forekomme
de første månedene av behandlingen. Blødninger eller spotting som
opptrer eller fortsetter etter 6 måneders behandling, eller etter
seponering, bør undersøkes av lege. Behandlingen bør seponeres dersom
en kontraindikasjon oppdages og i følgende tilfeller: Gulsott eller
nedsatt leverfunksjon, signifikant blodtrykksstigning, nye anfall
av migrenelignende hodepine. Noen epidemiologiske studier har rapportert
en økt risiko for brystkreft hos kvinner som tar østrogen, østrogen/progestogen-kombinasjoner
og tibolon i flere år. Risikoen øker med behandlingens varighet og
går tilbake til utgangspunktet få år etter avsluttet behandling. Økt
risiko for endometriekreft er rapportert i observasjonsstudier. Risikoen
øker med behandlingens varighet. Østrogen eller østrogen/progestogen-kombinasjons
HRT er forbundet med en høyere relativ risiko for å utvikle venøs
tromboembolisme, dvs. dyp venetrombose eller lungeemboli. Sannsynligheten
er høyere det første året av behandlingen. Det er ikke kjent om Livial
har det samme risikonivået. Ved forlenget immobilisering, f.eks. etter
planlagte operasjoner, bør det vurderes om behandlingen bør stanses
midlertidig 4-6 uker før inngrepet. Tibolon øker risikoen for iskemisk
slag fra det første behandlingsåret. Risikoen er størst hos kvinner
over 60 år. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse,
en spesiell form for hereditær laktasemangel (lapp-laktasemangel)
eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta dette legemidlet.
Tibolon gir doseavhengig nedgang i HDL-kolesterol, totale triglyserider
og lipoprotein (a). LDL-C-nivåer forblir uendret.
Interaksjoner:
Tibolon kan øke den fibrinolytiske aktivitet
og forsterke effekten av antikoagulantia (f.eks. warfarin). Kan ha
en moderat påvirkning på farmakokinetikken til CYP 3A4-substrater.
Vis DRUID-interaksjoner for G03C X01 
Liste over interaksjoner:
 | B01A A03 warfarin - G03C X01 tibolon Økt antikoagulasjonseffekt med Økt INR (i gjennomsnitt 0,4 enheter). Dette skyldes at også tibolon reduserer nivåene av vitamin K-avhengige koagulasjonsfaktorer. Warfarindosen må reduseres med inntil 30 %. | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Se Kontraindikasjoner.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Buksmerter. Hud: Unormal
hårvekst. Kjønnsorganer/bryst: Vaginal utflod, fortykket endometrievegg,
vaginal blødning, genital pruritus, vaginal candidiasis, ømme bryst,
bekkensmerte, cervikal dysplasi, vulvovaginitt. Undersøkelser: Vektøkning,
unormalt cervixutstryk (godartede endringer).
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Hud: Akne. Kjønnsorganer/bryst: Soppinfeksjon,
smerter i brystvortene. Øvrige: Svimmelhet, utslett, kløe, seboreisk
dermatose, hodepine, migrene, synsforstyrrelser, gastrointestinale
forstyrrelser, depresjon, ødem, artralgi, myalgi, endring i leverfunksjonsparametre.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Overdosering kan forårsake kvalme, brekninger
og ev. vaginalblødning hos kvinner.
Behandling:
Symptomatisk.
Se Giftinformasjonens anbefalinger G03C.
Egenskaper:
Klassifisering: Syntetisk steroid med østrogen, gestagen og
androgen effekt.
Virkningsmekanisme:
Omdannes raskt til tre metabolitter som alle
bidrar til den farmakodynamiske profilen til Livial. Tibolon har østrogen,
progestogen og androgen effekt. To av metabolittene (3α-hydroksytibolon
og 3β-hydroksytibolon) har østrogen effekt, den tredje, delta4-isomeren
av tibolon, har progestogen og androgen effekt. Tibolon erstatter
tapet av østrogenproduksjon hos postmenopausale kvinner og lindrer
symptomer på menopause. Forhindrer bentap etter menopause eller ovariektomi.
Absorpsjon:
Raskt og fullstendig. Lav plasmakonsentrasjon
av tibolon pga. rask metabolisering. Plasmakonsentrasjonen av delta4-isomeren
er også svært lav. Maks. plasmakonsentrasjon av de øvrige metabolittene
er noe høyere, men akkumulering forekommer ikke.
Halveringstid:
6-8 timer for 3α-hydroksytibolon og 3β-hydroksytibolon.
Metabolisme:
I lever.
Utskillelse:
Hovedsakelig via feces, i mindre grad via urin.
Sist endret: 27.05.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)