Lipitor

Pfizer

Lipidmodifiserende middel.

ATC-nr.: C10A A05

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste


Indikasjoner | Dosering | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet / Amming | Bivirkninger | Overdosering / Forgiftning | Egenskaper | Pakninger, priser og refusjon

TABLETTER 10 mg, 20 mg, 40 mg og 80 mg: Hver tablett inneh.: Atorvastatinkalsium tilsv. atorvastatin 10 mg, resp. 20 mg, 40 mg og 80 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner: 

Hyperkolesterolemi: Indisert som tillegg til diett for reduksjon av forhøyet totalkolesterol (total-C), LDL-kolesterol (LDL-C), apolipoprotein B og triglyserider hos voksne, ungdom og barn >10 år med primær hyperkolesterolemi, inkl. familiær hyperkolesterolemi (heterozygot type) eller kombinert (blandet) hyperlipidemi (som korresponderer til type IIa og IIb ved Fredrickson-klassifisering), når respons på diett og andre ikke-farmakologiske tiltak er utilstrekkelig. Lipitor er også indisert for å redusere total-C og LDL-C hos voksne med homozygot familiær hyperkolesterolemi som tillegg til annen lipidsenkende behandling (f.eks. LDL-aferese) eller dersom slik behandling ikke er tilgjengelig. Forebygging av kardiovaskulær sykdom: Forebygging av kardiovaskulær sykdom hos voksne som er vurdert å ha høy risiko for å få en kardiovaskulær hendelse, som tillegg til korrigering av andre risikofaktorer.

Dosering: 

Oral administrering, hele dosen kan tas på en gang når som helst på dagen, med eller uten mat. Pasienten skal settes på standard kolesterolsenkende diett før atorvastatinbehandling initieres, og skal fortsette dietten under behandling med atorvastatin. Dosering bør individualiseres basert på LDL-kolesterolnivå ved behandlingsstart, behandlingsmål og pasientens respons på behandling. Den vanlige startdosen er 10 mg 1 gang daglig. Dosejusteringsintervaller bør være ≥4 uker. Maksimaldose er 80 mg 1 gang daglig. Primær hyperkolesterolemi og kombinert hyperlipidemi: De aller fleste pasienter kan kontrolleres med 10 mg 1 gang daglig. Terapeutisk respons sees innen 2 uker, og maks. respons oppnås vanligvis innen 4 uker. Heterozygot familiær hyperkolesterolemi: Startdose 10 mg daglig. Dosering bør individualiseres og justeres hver 4. uke til 40 mg daglig. Maks. dose er 80 mg daglig, alternativt kan 40 mg atorvastatin 1 gang daglig kombineres med en gallesyrebinder (resin). Homozygot familiær hyperkolesterolemi: 10-80 mg daglig. Bør brukes som tillegg til annen lipidsenkende behandling (f.eks. LDL-aferese), eller hvis slik behandling ikke er tilgjengelig. Forebygging av kardiovaskulær sykdom: I primærprofylaksestudier er dosen 10 mg/dag. Høyere dosering kan være nødvendig for å oppnå (LDL-) kolesterolnivåer iht. gjeldende retningslinjer. Redusert leverfunksjon: Brukes med forsiktighet ved redusert leverfunksjon. Kontraindisert ved aktiv leversykdom. Hos eldre og pasienter med nyresykdom er dosejustering ikke nødvendig. Barn >10 år: Behandling av barn skal kun utføres av lege med erfaring innen behandling av hyperlipidemi hos barn, og pasienten bør kontrolleres jevnlig. Anbefalt startdose er 10 mg daglig med titrering opp til 20 mg daglig. Titrering utføres basert på individuell respons og toleranse. Sikkerhetsinformasjon for barn behandlet med doser >20 mg (tilsv. ca. 0,5 mg/kg/døgn) er begrenset. Begrenset erfaring med behandling av barn i alderen 6-10 år. Atorvastatin er ikke indisert til behandling av barn <10 år.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Aktiv leversykdom eller uforklarlig vedvarende forhøyede serumtransaminaser til over 3 ganger øvre normalnivå, graviditet og amming. Kvinner i fertil alder som ikke benytter egnet antikonsepsjonsmiddel.

Forsiktighetsregler: 

Levereffekter: Leverfunksjonstester anbefales utført før behandlingsstart og regelmessig under behandlingen. Pasienter som utvikler forhøyede transaminasenivåer bør monitoreres inntil tilstanden er normalisert. Der serumtransaminaser stiger til over 3 ganger øvre referanseverdi og forblir på dette nivået, anbefales dosereduksjon eller seponering av atorvastatin. Atorvastatin bør brukes med forsiktighet hos pasienter med høyt alkoholkonsum og/eller med leversykdom i anamnesen. Forsiktighet bør utvises ved samtidig behandling med andre substanser som metaboliseres via CYP 3A4. Nytte-/risikobalansen for atorvastatin 80 mg er ikke fastslått for pasienter med hemorragisk slag eller lakunært infarkt i anamnesen. Potensiell risiko for hemorragisk slag skal vurderes nøye før behandlingsstart. Effekter på skjelettmuskulatur: Atorvastatin og andre HMG-CoA-reduktasehemmere kan i sjeldne tilfeller påvirke skjelettmuskulaturen og gi myalgi, myositt og myopati. Kan utvikle seg videre til rabdomyolyse, en potensiell livstruende tilstand karakterisert av markert forhøyede kreatinkinasenivåer (CK) (>10 ganger øvre normalnivå), myoglobinemi og myoglobinuri, som kan føre til nyresvikt. Atorvastatin bør forskrives med forsiktighet til pasienter med predisponerende faktorer for rabdomyolyse. Serum-CK bør måles før oppstart av statinbehandling når det foreligger nyresvikt, hypotyreose, tidligere erkjent muskelsykdom eller familiær muskelsykdom, tidligere muskelpåvirkning med statin eller fibrat, tidligere leversykdom og/eller alkoholmisbruk, og situasjoner der en økning i plasmanivåer kan forekomme, slik som interaksjoner og spesielle populasjoner inkl. genetiske subpopulasjoner. Hos eldre (>70 år) bør nødvendigheten av målinger sees i forhold til andre faktorer som disponerer for rabdomyolyse. I disse situasjonene bør risikoen ved behandling vurderes i forhold til mulige fordeler og klinisk monitorering er anbefalt. Hvis CK er signifikant forhøyet før behandlingsstart (>5 ganger over øvre normalnivå), bør behandlingen ikke startes. CK bør ikke måles etter kraftige fysiske anstrengelser eller når det foreligger andre plausible årsaker til forhøyet CK, da dette gjør tolkningen av resultatene vanskelig. Hvis CK er signifikant forhøyet i utgangspunktet (> 5 ganger øvre normalnivå), bør målingene gjentas i løpet av 5-7 dager for å bekrefte resultatet. Pasienten skal oppfordres til straks å kontakte lege dersom muskelsmerter, muskelkramper eller muskelsvakhet skulle oppstå, spesielt hvis dette ledsages av sykdomsfølelse eller feber. Dersom slike symptomer opptrer bør CK måles. Dersom CK er betydelig forhøyet (>5 ganger øvre normalnivå) bør behandlingen stoppes. Dersom muskulære symptomer er kraftige og gir daglig ubehag selv om CK er <5 ganger øvre normalnivå, bør seponering overveies. Dersom symptomene blir borte og CK normaliseres, kan det vurderes å gjenoppta behandlingen med atorvastatin, eller ev. et annet statin, men da med laveste dose og under nøye oppfølging. Atorvastatin skal seponeres hvis klinisk signifikant forhøyning av CK oppstår (>10 ganger øvre normalnivå), eller hvis rabdomyolyse diagnostiseres eller mistenkes. Risiko for rabdomyolyse øker ved administrering sammen med visse legemidler som kan øke plasmakonsentrasjonen av atorvastatin, som potente hemmere av CYP 3A4 eller transportproteiner (f.eks. ciklosporin, telitromycin, klaritromycin, delavirdine, stiripentol, ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol, posakonazol og andre hiv-proteasehemmere, inkl. ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir etc.). Risiko for myopati kan også øke ved samtidig bruk av gemfibrozil og andre fibrinsyrederivater, erytromycin, niacin og ezetimib. Hvis mulig, bør annen (ikke-interagerende) behandling vurderes i stedet for disse legemidlene. I tilfeller der samtidig administrering er nødvendig, bør nytte-/risikoverdien vurderes nøye. Når pasienter får legemidler som øker plasmakonsentrasjonen av atorvastatin, anbefales en lavere maksimaldose av atorvastatin. I tillegg bør en lavere startdose av atorvastatin vurderes ved samtidig bruk av potente CYP 3A4-hemmere, og egnet, klinisk monitorering av disse pasientene anbefales. Samtidig bruk av fusidinsyre anbefales ikke. Under behandling med fusidinsyre kan det derfor vurderes å ta et midlertidig opphold i atorvastatinbehandlingen. Fertile kvinner skal benytte egnet antikonsepsjonsmiddel under behandling. I en karsinogenstudie utført på mus med svært høye doser (ca. 250 ganger maks. anbefalt humandose, basert på mg/kg kroppsvekt), er det sett økt forekomst av hepatocellulære adenomer og karsinomer. Barn: Utviklingsmessig sikkerhet hos barn er ikke klarlagt. Enkelte tilfeller av interstitiell lungesykdom er rapportert ved bruk av noen statiner, spesielt ved langtidsbehandling. Symptomer kan inkludere dyspné, ikke-produktiv hoste og svekket allmenntilstand (fatigue, vekttap og feber). Dersom det mistenkes at en pasient har utviklet interstitiell lungesykdom, skal statinbehandlingen avsluttes. Inneholder laktose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, en spesiell form for hereditær laktasemangel (lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon, bør ikke ta dette legemidlet.

Interaksjoner: 

Virkning av samtidig administrerte legemidler på atorvastatin: Atorvastatin metaboliseres av CYP 3A4 og er et substrat til transportproteiner f.eks. leveropptaktransporter OATP1B1. Samtidig administrering av legemidler som hemmer CYP 3A4 eller transportproteiner kan føre til økt plasmakonsentrasjon av atorvastatin og en økt risiko for myopati. Risikoen kan også økes ved samtidig administrering av andre legemidler med potensiale for å indusere myopati, slik som fibrinsyrederivater og ezetimib. CYP 3A4-hemmere: Potente CYP 3A4-hemmere fører til markant økning i konsentrasjonene av atorvastatin (se Tabell 1 og informasjonen under). Samtidig administrering av potente CYP 3A4-hemmere (f.eks. ciklosporin, telitromycin, klaritromycin, delavirdine, stiripentol, ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol, posakonazol og andre hiv-proteasehemmere inkl. ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir etc.) bør om mulig unngås. Der samtidig administrering ikke kan unngås, bør det vurderes en lavere startdose og maksimaldose av atorvastatin og egnet, klinisk monitorering anbefales (se Tabell 1). Moderate CYP 3A4-hemmere (f.eks. erytromycin, diltiazem, verapamil og flukonazol) kan øke plasmakonsentrasjonene av atorvastatin (se Tabell 1). Økt risiko for myopati er sett ved bruk av erytromycin i kombinasjon med statiner. Det er ikke utført interaksjonsstudier som evaluerer effekten av amiodaron eller verapamil på atorvastatin. Både amiodaron og verapamil hemmer CYP 3A4-aktivitet og samtidig administrering kan føre til økt eksponering for atorvastatin. Derfor bør en lavere maksimaldose av atorvastatin vurderes og egnet, klinisk monitorering anbefales ved samtidig bruk med moderate CYP 3A4-hemmere. Egnet klinisk monitorering er anbefalt etter oppstart eller ved dosejustering av hemmeren. CYP 3A4-indusere: Samtidig administrering av indusere av CYP 3A (f.eks. efavirenz, rifampin, johannesurt) kan føre til variable reduksjoner i plasmakonsentrasjoner av atorvastatin. Pga. rifampicins doble interaksjonsmekanisme, (CYP 3A-induksjon og hemming av leveropptaktransporter OATP1B1), anbefales det at atorvastatin og rifampicin tas samtidig (til samme tid) når de brukes sammen, da en forsinket administrering av atorvastatin etter administrering av rifampicin er blitt assosiert med en signifikant reduksjon i atorvastatins plasmakonsentrasjon. Effekten av rifampin på atorvastatinkonsentrasjoner i hepatocytter er likevel ukjent, så hvis samtidig administrering ikke kan unngås, bør pasientene følges nøye opp med tanke på effekt. Transportproteinhemmere: Hemmere av transportproteiner (f.eks. ciklosporin) kan øke den systemiske eksponeringen av atorvastatin (se Tabell 1). Effekten av hemming av leveropptaktransportere på atorvastatinkonsentrasjoner i hepatocytter er ukjent. Hvis samtidig administrering ikke kan unngås, anbefales en dosereduksjon og klinisk monitorering med tanke på effekt (se Tabell 1). Gemfibrozil/fibrinsyrederivater: Bruk av fibrater alene assosieres med muskelrelaterte hendelser, inkl. rabdomyolyse. Risikoen kan øke ved samtidig bruk av fibrinsyrederivater og atorvastatin. Hvis samtidig administrering ikke kan unngås, bør lavest mulig dose atorvastatin som gir ønsket terapeutisk effekt brukes, og pasienten gis egnet oppfølging. Ezetimib: Bruk av ezetimib alene assosieres med muskelrelaterte hendelser, inkl. rabdomyolyse. Risikoen kan øke ved samtidig bruk av ezetimib og atorvastatin. Egnet klinisk monitorering anbefales. Kolestipol: Plasmakonsentrasjoner av atorvastatin og dets aktive metabolitter var lavere (ca. 25%) når kolestipol ble administrert samtidig med atorvastatin. Likevel var lipideffekten større når atorvastatin og kolestipol ble gitt samtidig enn når det enkelte legemidlet ble gitt alene. Fusidinsyre: Det er ikke utført interaksjonsstudier med fusidinsyre og atorvastatin. Det er rapportert om muskelrelaterte hendelser, inkl. rabdomyolyse, når atorvastatin og fusidinsyre er brukt samtidig. Mekanismen for denne interaksjonen er ukjent. Pasienter bør monitoreres nøye og et midlertidig avbrudd i behandlingen med atorvastatin kan være nødvendig. Virkning av atorvastatin på andre legemidler administrert samtidig: Digoksin: Når gjentatte doser av digoksin og 10 mg atorvastatin ble gitt samtidig, var steady state-konsentrasjonene av digoksin lett forhøyet. Pasienter som tar digoksin bør følges nøye. Orale antikonsepsjonsmidler: Samtidig administrering av orale antikonsepsjonsmidler ga økte plasmakonsentrasjoner av noretisteron og etinyløstradiol. Warfarin: Administrering av atorvastatin 80 mg daglig og warfarin førte til en liten reduksjon på ca 1,7 sekunder i protrombintiden de første 4 dagene av behandlingen, men den ble normalisert i løpet av 15 dager med atorvastatinbehandling. Selv om det bare er rapportert om svært sjeldne tilfeller av klinisk signifikante interaksjoner med antikoagulantia, bør protrombintiden bestemmes før oppstart med atorvastatin hos pasienter som bruker kumarinantikoagulantia, og ofte nok i begynnelsen av behandlingen til at ingen signifikante endringer i protrombintiden oppstår. Når en stabil protrombintid er fastslått, kan protrombintiden monitoreres ved de vanlige anbefalte intervallene for pasienter på kumarinantikoagulantia. Hvis dosen av atorvastatin endres eller behandlingen avsluttes, bør samme prosedyre gjentas. Atorvastatinbehandling er ikke blitt assosiert med blødninger eller med endringer i protrombintiden hos pasienter som ikke bruker antikoagulantia. Interaksjonsstudier er bare utført på voksne. Grad av interaksjoner hos barn er ukjent. Interaksjonene og forsiktighetsreglene oppført ovenfor bør tas med i vurderingen. Tabell 1: Virkning av samtidig administrerte legemidler på farmakokinetikken til atorvastatin:

Samtidig administrert legemiddel og doseregime

 

Atorvastatin

 

 

 

 

Dosering

 

Endring i AUC1

Klinisk anbefaling2

Tipranavir 500 mg 2 ganger daglig/Ritonavir 200 mg 2 ganger daglig, 8 dager (dag 14-21)

 

40 mg på dag 1,
10 mg på dag 20

 

9,4 ganger økning

Der samtidig administrering er nødvendig, er maks. daglig atorvastatindose 10 mg. Klinisk monitorering er anbefalt

 

 

 

 

 

Ciklosporin 5,2 mg/kg/dag stabil dose

 

10 mg 1 gang
daglig i 28 dager

 

8,7 ganger økning

 

 

 

 

 

 

Lopinavir 400 mg 2 ganger daglig/Ritonavir 100 mg 2 ganger daglig, 14 dager

 

20 mg 1 gang
daglig i 4 dager

 

5,9 ganger økning

Der samtidig administrering er nødvendig, er lavere vedlikeholdsdose av atorvastatin anbefalt. Ved atorvastatindoser >20 mg er klinisk monitorering anbefalt

 

 

 

 

 

Klaritromycin 500 mg 2 ganger daglig, 9 dager

 

80 mg 1 gang
daglig i 8 dager

 

4,4 ganger økning

 

 

 

 

 

 

Sakinavir 400 mg 2 ganger daglig/Ritonavir (300 mg 2 ganger daglig fra dag 5-7, (økt til 400 mg 2 ganger daglig på dag 8), dag 5-18, 30 minutter etter atorvastatindosering

 

40 mg 1 gang
daglig i 4 dager

 

3,9 ganger økning

Der samtidig administrering er nødvendig, er lavere vedlikeholdsdose av atorvastatin anbefalt. Ved atorvastatindoser >40 mg er klinisk monitorering anbefalt

 

 

 

 

 

Darunavir 300 mg 2 ganger daglig/Ritonavir 100 mg 2 ganger daglig, 9 dager

 

10 mg 1 gang
daglig i 4 dager

 

3,3 ganger økning

 

 

 

 

 

Itrakonazol 200 mg 1 gang daglig, 4 dager

 

40 mg enkeltdose

 

3,3 ganger økning

 

 

 

 

 

Fosamprenavir 700 mg 2 ganger daglig/Ritonavir 100 mg 2 ganger daglig, 14 dager

 

10 mg 1 gang
daglig i 4 dager

 

2,5 ganger økning

 

 

 

 

 

Fosamprenavir 1400 mg 2 ganger daglig, 14 dager

 

10 mg 1 gang
daglig i 4 dager

 

2,3 ganger økning

 

 

 

 

 

 

Nelfinavir 1250 mg 2 ganger daglig, 14 dager

 

10 mg 1 gang
daglig i 28 dager

 

1,7 ganger4 økning

Ingen spesielle anbefalinger

 

 

 

 

 

 

Grapefruktjuice, 240 ml 1 gang daglig3

 

40 mg, enkeltdose

 

37% økning

Samtidig inntak av store mengder grapefruktjuice er ikke anbefalt

 

 

 

 

 

 

Diltiazem 240 mg 1 gang daglig, 28 dager

 

40 mg, enkeltdose

 

51% økning

Etter oppstart eller dosejustering av diltiazem, anbefales egnet, klinisk monitorering

 

 

 

 

 

 

Erytromycin 500 mg 4 ganger daglig, 7 dager

 

10 mg, enkeltdose

 

33%4 økning

Lavere maksimaldose og klinisk monitorering anbefales

 

 

 

 

 

 

Amlodipin 10 mg, enkeltdose

 

80 mg, enkeltdose

 

18% økning

Ingen spesielle anbefalinger

 

 

 

 

 

 

Cimetidin 300 mg 4 ganger daglig, 2 uker

 

10 mg 1 gang
daglig i 4 uker

 

<1%4 reduksjon

Ingen spesielle anbefalinger

 

 

 

 

 

 

Antacida suspensjon med magnesium- og aluminiumhydroksider, 30 ml 4 ganger daglig, 2 uker

 

10 mg 1 gang
daglig i 4 uker

 

35%4 reduksjon

Ingen spesielle anbefalinger

 

 

 

 

 

 

Efavirenz 600 mg 1 gang daglig, 14 dager

 

10 mg i 3 dager

 

41% reduksjon

Ingen spesielle anbefalinger

 

 

 

 

 

 

Rifampin 600 mg 1 gang daglig, 7 dager (administrert samtidig)

 

40 mg enkeltdose

 

30% økning

Hvis samtidig administrering ikke kan unngås, anbefales det at atorvastatin og rifampicin tas samtidig på samme tid. Klinisk monitorering anbefales også

 

 

 

 

 

Rifampin 600 mg 1 gang daglig, 5 dager (separate doser)

 

40 mg enkeltdose

 

80% reduksjon

 

 

 

 

 

 

Gemfibrozil 600 mg 2 ganger daglig, 7 dager

 

40 mg enkeltdose

 

35% økning

Det anbefales lavere startdose og klinisk monitorering

 

 

 

 

 

 

Fenofibrat 160 mg 1 gang daglig, 7 dager

 

40 mg enkeltdose

 

3% økning

Det anbefales lavere startdose og klinisk monitorering

1Data angitt som x-ganger endring viser en enkel ratio mellom samtidig administrering og atorvastatin alene (f.eks. 1-gang = ingen endring). Data gitt som % endring viser % endring relatert til atorvastatin alene (f.eks. 0% = ingen endring). 2Se Forsiktighetsregler og Interaksjoner for klinisk signifikans. 3Inneholder en eller flere komponenter som hemmer CYP 3A4 og kan øke plasmakonsentrasjoner av legemidler metabolisert via CYP 3A4. Inntak av et glass (240 ml) grapefruktjuice førte også til en reduksjon i AUC på 20,4% for den aktive ortohydroksymetabolitten. Store mengder grapefruktjuice (over 1,2 liter daglig i 5 dager) økte AUC for atorvastatin 2,5 ganger og AUC for aktive substanser (atorvastatin og metabolitter) 1,3 ganger. 4Total atorvastatin ekvivalent aktivitet. Tabell 2: Virkning av atorvastatin på farmakokinetikken til legemidler administrert samtidig:

Atorvastatin
doseregime

 

Legemiddel administrert samtidig

 

Dosering

 

Endring i AUC5

Klinisk anbefaling

80 mg 1 gang daglig i 10 dager

 

Digoksin 0,25 mg 1 gang daglig, 20 dager

 

15% økning

Pasienter som tar digoksin bør følges nøye

 

 

 

 

 

 

40 mg 1 gang daglig i 22 dager

 

Orale antikonsepsjonsmidler 1 gang daglig, 2 måneder

 

 

Ingen spesielle anbefalinger

 

 

- noretisteron 1 mg

 

28% økning

 

 

 

- etinyløstradiol 35 µg

 

19% økning

 

 

 

 

 

 

 

80 mg 1 gang daglig i 15 dager

 

6Fenazon, 600 mg enkeltdose

 

3% økning

Ingen spesielle anbefalinger

5Data angitt som % endring viser % endring relatert til atorvastatin alene (f.eks. 0% = ingen endring). 6Samtidig administrering av flere doser atorvastatin og fenazon hadde liten eller ingen påviselig effekt på clearance av fenazon.
Vis DRUID-interaksjoner for C10A A05 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Fertile kvinner må bruke sikker prevensjon. Overgang i placenta: Kontraindisert ved graviditet. Sikkerhet er ikke dokumentert. Sjeldne rapporter på medfødte misdannelser etter intrauterin eksponering for HMG-CoA-reduktasehemmere. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Behandling bør opphøre under graviditeten eller inntil det er avklart at kvinnen ikke er gravid. Overgang i morsmelk: Kontraindisert ved amming. Ukjent om atorvastatin eller dets metabolitter utskilles i human brystmelk. I dyrestudier var konsentrasjonene i melk omtrent som i plasma. Potensiale for alvorlige allergiske reaksjoner.

Bivirkninger:

Tolereres vanligvis godt. Bivirkninger har vanligvis vært milde og forbigående. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Endokrine: Hyperglykemi. Gastrointestinale: Obstipasjon, flatulens, dyspepsi, kvalme, diaré. Immunsystemet: Allergiske reaksjoner. Infeksiøse: Nasofaryngitt. Luftveier: Faryngolaryngal smerte, neseblødning. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi, artralgi, smerter i ekstremiteter, muskelkramper, hevelse i ledd, ryggsmerter. Nevrologiske: Hodepine. Øvrige: Unormale leverfunksjonstester, forhøyet blodkreatinkinase. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Endokrine: Hypoglykemi, vektøkning, anoreksi. Gastrointestinale: Oppkast, abdominalsmerter (øvre og nedre), raping, pankreatitt. Hud: Urticaria, hudutslett, kløe, alopesi. Lever/galle: Hepatitt. Muskel-skjelettsystemet: Nakkesmerter, muskeltretthet. Nevrologiske: Svimmelhet, parestesier, hypoestesi, smaksforstyrrelser, amnesi. Psykiske: Mareritt, søvnløshet. Undersøkelser: Positiv test på hvite blodceller i urinen. Øre: Tinnitus. Øye: Uklart syn. Øvrige: Ubehag, asteni, brystsmerter, perifert ødem, fatigue, feber. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Trombocytopeni. Hud: Angionevrotisk ødem, bulløst utslett inkl. erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse. Lever/galle: Kolestase. Muskel-skjelettsystemet: Myopati, myositt, rabdomyolyse, tendonopati, noen ganger komplisert med ruptur. Nevrologiske: Perifer nevropati. Øye: Synsforstyrrelser. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Immunsystemet: Anafylaksi. Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti. Lever/galle: Leversvikt. Øre: Hørselstap. Forhøyede serumtransaminasenivåer er rapportert. Disse forandringene er vanligvis milde, forbigående og krever ikke avbrytelse av behandlingen. Klinisk viktige økninger (>3 ganger øvre normalnivå) av serumtransaminaser oppsto hos 0,8% av pasientene. Disse forandringene er doserelaterte og reversible. Forhøyede serumnivåer av CK >3 ganger øvre normalnivå er sett hos 2,5% i kliniske forsøk. CK >10 ganger øvre normalnivå er sett hos 0,4%. Barn: Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Abdominale smerter. Nevrologiske: Hodepine. Undersøkelser: Økning i alaninaminotransferase, økning av kreatinfosfokinase i blodet. Basert på tilgjengelige data er frekvens, type og alvorlighet av bivirkninger hos barn forventet å være lik som hos voksne. Det foreligger kun begrenset erfaring vedrørende langtidssikkerhet hos barn. Følgende bivirkninger er rapportert ved bruk av noen statiner: Seksuell dysfunksjon, depresjon, interstitiell lungesykdom, spesielt ved langtidsbehandling.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Behandling: Symptomatisk. Leverfunksjonsprøver og serum-CK-nivåer skal følges. Grunnet stor proteinbindingsgrad antas hemodialyse ikke å ha effekt Se Giftinformasjonens anbefalinger C10A A05.

Egenskaper:

Klassifisering: Lipidmodifiserende middel, HMG-CoA (hydroksymetylglutaryl-koenzym A)-reduktasehemmer. Virkningsmekanisme: Selektiv konkurrerende hemmer av HMG-CoA-reduktase som er det hastighetsbegrensende enzym i kolesterolsyntesen. Atorvastatin reduserer totalkolesterol, LDL-kolesterol, apolipoprotein B og triglyserider. I varierende grad øker HDL-kolesterol samt apolipoprotein A1. Endringene er sammenfallende hos pasienter med heterozygot familiær hyperkolesterolemi, ikke-familiære former av hyperkolesterolemi, kombinert hyperlipidemi samt hos pasienter med ikke-insulinavhengig diabetes mellitus. Atorvastatin reduserer effektivt LDL-kolesterol hos et flertall av pasienter med homozygot familiær hyperkolesterolemi, en pasientgruppe som vanligvis ikke responderer på lipidsenkende farmakologisk behandling. Ved koronar hjertesykdom har 80 mg vist å kunne hindre progresjon av aterosklerotisk plakk. Atorvastatin 10 mg gitt som primærprofylakse til hhv. hypertonikere med tilleggsrisikofaktorer og type 2 diabetespasienter med tilleggsrisikofaktorer har vist signifikant reduksjon i risikoen for kardiovaskulære hendelser. Absorpsjon: Raskt, maks. plasmakonsentrasjon innen 1-2 timer. Absolutt biotilgjengelighet av atorvastatin er ca.12%, grunnet gastrointestinal- og first pass-metabolisme. Systemisk tilgjengelighet av HMG-CoA-reduktasehemmeraktivitet er ca. 30%. Plasmakonsentrasjonen øker markant hos pasienter med kronisk alkoholisk leversykdom. Proteinbinding: ≥98%. Fordeling: Distribusjonsvolum er ca. 381 liter. Halveringstid: Atorvastatin: Ca. 14 timer. Metabolitter: Ca. 20-30 timer. Metabolisme: Via CYP 3A4. Ca. 70% av sirkulerende HMG-CoA-reduktasehemmende aktivitet kan tilskrives aktive metabolitter. Utskillelse: Primært via gallen.

Sist endret: 10.03.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Lipitor, TABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
10 mg30 stk. (blister) 061527kr 195,00 (trinnpris kr 54,10)C10AA05_1SPC
100 stk. (blister) 061584kr 577,70 (trinnpris kr 163,20)C10AA05_1SPC
20 mg30 stk. (blister) 061538kr 324,60 (trinnpris kr 78,70)C10AA05_1SPC
100 stk. (blister) 061595kr 1000,20 (trinnpris kr 246,20)C10AA05_1SPC
40 mg30 stk. (blister) 061550kr 328,30 (trinnpris kr 88,60)C10AA05_1SPC
100 stk. (blister) 061607kr 1012,60 (trinnpris kr 279,20)C10AA05_1SPC
80 mg100 stk. (blister) 061561kr 1012,60 (trinnpris kr 279,20)C10AA05_1SPC