Preparater A-Z
Lioresal, TABLETTER:
| Styrke | Pakning | Varenr | Pris | Refusjon | SPC |
|---|---|---|---|---|---|
| 10 mg | 50 stk. (blister) | 448670 | kr 80,20 | M03BX01_1 |  |
| 25 mg | 50 stk. (blister) | 448688 | kr 152,00 | M03BX01_1 | |
Står ikke på WADAs dopinglisteTABLETTER 10 mg og 25 mg: Hver tablett inneh.: Baklofen 10 mg, resp. 25 mg, hjelpestoffer. Med delestrek.
Indikasjoner:
Spastisitet i skjelettmuskulaturen som skyldes sykdommer eller skader i medulla spinalis, f.eks. multippel sklerose og traumatisk myelopati. Cerebral spastisitet. Barn (0-18 år): Symptomatisk behandling av spastisitet av cerebral årsak, spesielt pga. infantil cerebral parese, samt etter cerebrovaskulære ulykker eller ved tilstedeværelse av neoplastiske eller degenerative hjernesykdommer. Symptomatisk behandling av muskelspasmer som oppstår ved ryggmargssykdommer av infeksiøst, degenerativt, traumatisk, neoplastisk eller ukjent årsak slik som MS, spastisk spinalparalyse, amyotrofisk lateralsklerose, syringomyeli, transvers myelitt, traumatisk paraplegi eller paraparese, og kompresjon av ryggmargen.Dosering:
Behandlingen bør initieres med lave doser, som gradvis økes. Laveste dose som gir optimal respons anbefales. For å unngå uønskede bivirkninger må dosering tilpasses individuelt. Hvis ikke noen fordeler for pasienten sees innen 6-8 uker etter å ha nådd maks. dose, bør det vurderes om man skal fortsette behandlingen. Voksne: En initialdose på 15 mg daglig er vanlig, fortrinnsvis fordelt på 2-4 doser. Dosen kan deretter økes med 15 mg med 3 dagers intervall inntil en når den optimale dose. Den sistnevnte varierer mellom 30 og 75 mg pr. dag. I enkelte tilfeller anbefales initialt 5 mg daglig og deretter langsommere økning av dosen. Bare til hospitaliserte pasienter kan det i spesielle tilfeller være tilrådelig å administrere mer enn 100 mg pr. dag. Cerebral spastisitet: 5-15 mg daglig initialt. Langsom doseøkning avhengig av toleranse og klinisk effekt, forslagsvis 5 mg ikke oftere enn hver 3. dag. Et forsiktig doseringsregime og passende overvåkning av pasienten anbefales pga. økt risiko for bivirkninger. Barn (0-18 år): Startes vanligvis med en svært lav dose (tilsv. ca. 0,3 mg/kg daglig), fordelt på 2-4 doser (fortrinnsvis fordelt på 4 doser). Dosen bør økes med forsiktighet med ca. 1 ukes intervaller, inntil optimal dosering for barnets individuelle behov. Vanlig vedlikeholdsdose 0,75-2 mg/kg kroppsvekt. Til barn <8 år bør ikke total daglig dose overskride 40 mg/dag. Til barn >8 år kan en daglig dose på maks. 60 mg/dag gis. Ikke egnet til barn som veier <33 kg. Eldre: Et forsiktig doseringsregime og passende overvåkning av pasienten anbefales pga. økt risiko for bivirkninger. Nedsatt nyrefunksjon: Bør gis med forsiktighet og lavere doser anbefales. Pasienter som gjennomgår kronisk hemodialyse bør gis 5 mg daglig. Skal kun administreres ved nyresvikt i siste stadium når fordelen overveier risiko. Disse pasientene bør monitoreres nøye for rask diagnose av tidlige symptomer på toksisitet (f.eks. søvnighet, apati) Administrering: For å unngå gastrointestinale bivirkninger bør tablettene tas til måltid eller sammen med melk. Tabletten kan deles for å lette svelging.Forsiktighetsregler:
Bør gis med forsiktighet ved psykotiske lidelser, schizofreni, depressiv eller manisk sykdom, forvirringstilstander eller Parkinsons sykdom. Nøye overvåking anbefales pga. fare for forverring av disse tilstandene. Pga. senket krampeterskel skal epileptikere stå på adekvat antiepileptisk behandling, og pasienten bør følges nøye. Forsiktighet ved eksisterende eller tidligere magesår, cerebrovaskulær sykdom, lever-, nyre- eller respirasjonssvikt. Bruk hos barn <1 år bør baseres på legens vurdering av individuell nytte og risiko av behandlingen. Det bør utvises spesiell forsiktighet ved kombinasjon med legemidler som signifikant påvirker nyrefunksjonen. Nyrefunksjonen skal overvåkes nøye og daglig dose skal deretter tilpasses for å unngå baklofentoksisitet. Det er viktig å monitorere respiratorisk og kardiovaskulær funksjon nøye, spesielt ved kardiopulmonal sykdom og svak åndedrettsmuskulatur. Baklofen kan bedre nevrogen blæredysfunksjon. Akutt urinretensjon kan forekomme hos pasienter med eksisterende sfinkter hypertoni, og forsiktighet bør utvises. Pasienter med leverfunksjonsforstyrrelser eller diabetes mellitus bør undersøkes regelmessig. Økning i ASAT (SGOT), alkalisk fosfatase og glukose i serum kan forekomme. Adekvate laboratorieprøver bør utføres for å sikre at det ikke foreligger legemiddelrelaterte endringer i disse underliggende sykdomstilstandene. Angst og forvirringstilstander, hallusinasjoner, psykotiske, maniske eller paranoide tilstander, kramper (status epilepticus), dyskinesi, takykardi, hypertermi og, som «rebound»-effekt, midlertidig forverring av spastisitet er rapportert ved brå seponering, spesielt etter langtidsbehandling. Ett tilfelle av postnatale kramper er rapportert etter intrauterin eksponering. Seponering skal alltid skje gradvis over en periode på ca. 1-2 uker, unntatt ved overdosering eller når alvorlige bivirkninger har oppstått. Inneholder hvetestivelse som kan inneholde gluten, men kun i små mengder. Preparatet antas derfor å kunne brukes av personer med cøliaki.Interaksjoner:
Ved samtidig administrering av antihypertensiver må pasientens blodtrykksnivå registreres omhyggelig. Økt sedasjon og økt risiko for respirasjonshemming ved samtidig inntak av alkohol eller CNS-depressiva. Trisykliske antidepressiver kan potensere effekten av baklofen og føre til uttalt muskelsvakhet. Mental forvirring, hallusinasjoner, hodepine, kvalme og agitasjon er rapportert etter samtidig inntak av levodopa og baklofen. Hypotensjon ved samtidig bruk av morfin og intratekal baklofen er rapportert i ett tilfelle.Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Ukjent. Dyrestudier viser reproduksjonstoksiske effekter. Krysser placenta og skal kun brukes under graviditet dersom fordel for moren klart oppveier potensiell risiko for fosteret. Ett tilfelle av antatt abstinensreaksjon (generalisert anfall) er rapportert hos et ukegammelt spedbarn hvor moren hadde brukt baklofen under graviditeten. Krampene, som ikke kunne behandles med standard antikonvulsiv behandling, avtok innen 30 minutter etter at spedbarnet fikk baklofen. Overgang i morsmelk: Passerer over i små mengder. Det er lite sannsynlig at barn som ammes blir påvirket.Bivirkninger:
Ofte forbigående. Opptrer oftest initialt i behandlingen (f.eks. sedasjon og søvnighet), spesielt ved for høye doser eller ved for rask doseøkning. Ved tidligere psykiatriske sykdommer eller cerebrovaskulær sykdom (f.eks. slag), samt hos eldre, kan bivirkningene opptre i en mer alvorlig form. Lavere krampeterskel og kramper kan opptre, spesielt hos epileptikere. Økt spastisitet er observert. Mange av bivirkningene som er rapportert er kjent for å opptre i forbindelse med den underliggende tilstanden som behandles. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme. Nevrologiske: Sedasjon, søvnighet. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Brekninger, oppkast, forstoppelse, diaré. Hjerte/kar: Reduksjon av hjertets minuttvolum, hypotensjon. Hud: Økt svettesekresjon, utslett. Nevrologiske: Respirasjonshemming, ørhet, tretthet, utmattelse, forvirring, svimmelhet, hodepine, søvnløshet, euforisk humør, depresjon, muskelsvakhet, ataksi, tremor, hallusinasjoner, mareritt, myalgi, nystagmus, munntørrhet. Nyre/urinveier: Pollakisuri, enurese, dysuri. Øye: Akkommodasjonsforstyrrelser, synsforstyrrelser. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Abdominal smerte. Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon. Lever/galle: Unormal leverfunksjon. Nevrologiske: Parestesier, dysartri, endret smaksoppfatning. Nyre/urinveier: Urinretensjon. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Hud: Urticaria. Nevrologiske: Hypotermi.Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Sentralnervøs påvirkning (søvnighet, redusert bevissthet, koma, respirasjonshemming). Forvirring, hallusinasjoner, agitasjon, kramper, EEG-forandringer («burst suppression»-mønster og trifasiske bølger), akkommodasjonsforstyrrelser, manglende pupillerefleks, generalisert muskulær hypotoni, myokloni, nedsatte eller opphevede reflekser, perifer vasodilatasjon, hypotensjon, hypertensjon, bradykardi, takykardi, arytmier, hypotermi, kvalme, oppkast, diaré, økt spyttsekresjon og forhøyede nivåer av leverenzymer kan også inntreffe. En svekkelse av symptomene ved overdose kan skje dersom forskjellige stoffer som virker på sentralnervesystemet tas samtidig (f.eks. alkohol, diazepam, trisykliske antidepressiver). Behandling: Støttende og symptomatisk behandling. Spesifikt antidot er ikke tilgjengelig. Aktivt kull skal vurderes, spesielt dersom det er kort tid siden inntak. Gastrisk tømming skal vurderes individuelt, spesielt dersom det er kort tid (60 minutter) siden inntak av en potensielt livstruende overdose. Ved bevisstløshet eller kramper skal pasienten intuberes før gastrisk tømming initieres. Store mengder væske skal gis, ev. sammen med et diuretikum. Hemodialyse kan være nyttig ved alvorlig overdosering med nyresvikt. Hemodialyse fjerner baklofen effektivt fra kroppen, letter kliniske symptomer ved overdose og forkorter tiden til pasientene bedres. Diazepam gis forsiktig i.v. ved kramper. Se Giftinformasjonens anbefalinger M03B X01.Egenskaper:
Klassifisering: Baklofen er kjemisk i slektskap med gamma-aminosmørsyre (GABA), som er en inhibitorisk transmittor i sentralnervesystemet. Antinociseptiv effekt. Virkningsmekanisme: Spinalt angrepspunkt. Reduserer mono- og polysynaptiske refleksoverføringer i ryggmargen, trolig ved å stimulere GABAB-reseptorer. Dette hemmer frigjøringen av de eksitatoriske aminosyrene glutamat og aspartat. Ved nevrologiske sykdommer med økt muskelspenning har preparatet en gunstig effekt på spastisiteten (herunder klonus) og rigiditet. Baklofen kan således forbedre pasientens mobilitet samtidig som det letter passiv og aktiv fysioterapi. Absorpsjon: Raskt og fullstendig. Gjennomsnittlig Cmax registrert etter 0,5-1,5 timer er 180, 340 og 650 ng/ml etter enkeltdoser på hhv. 10, 20 og 30 mg. Tilsvarende AUC er proporsjonale med dosene. Proteinbinding: Ca. 30%. Fordeling: Distribusjonsvolum: 0,7 liter/kg. Halveringstid: Ca. 3-4 timer. Metabolisme: Liten grad. Deaminering gir hovedmetabolitten beta-(p-klorofenyl)-4-hydroksybutyrsyre, som ikke er farmakologisk aktiv. Utskillelse: Hovedsakelig i uforandret form. Innen 72 timer er ca. 75% av dosen utskilt gjennom nyrene, hvorav ca. 5% som metabolitter. Den resterende dosen utskilles i feces.Sist endret: 11.08.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
