Levetiracetam

Desitin

Antiepileptikum.

ATC-nr.: N03A X14

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



GRANULAT I DOSEPOSER, drasjert 250 mg, 500 mg og 1000 mg: Hver dosepose inneh.: Levetiracetam 250 mg, resp. 500 mg og 1000 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner: 

Monoterapi ved behandling av pasienter >16 år med nylig diagnostisert partiell epilepsi, med eller uten sekundær generalisering. Tilleggsbehandling ved behandling av partielle anfall med eller uten sekundær generalisering, hos voksne og barn med epilepsi, med en kroppsvekt på minst 25 kg. Tilleggsbehandling ved behandling av myoklone anfall hos voksne og ungdom ≥12 år, med juvenil myoklon epilepsi. Tilleggsbehandling ved behandling av primære generaliserte tonisk-kloniske anfall hos voksne og ungdom ≥12 år, med idiopatisk generalisert epilepsi.

Dosering: 

Monoterapi: Voksne og ungdom >16 år: Anbefalt startdose er 250 mg 2 ganger daglig. Bør økes til en terapeutisk initialdose på 500 mg 2 ganger daglig, etter 2 uker. Dosen kan økes ytterligere med 250 mg 2 ganger daglig annenhver uke, avhengig av klinisk respons. Maks. dose er 1500 mg 2 ganger daglig. Barn <16 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Ingen tilgjengelige data. Tilleggsbehandling: Voksne og ungdom (≥12 år) som veier ≥50 kg: Terapeutiske startdose er 500 mg 2 ganger daglig. Denne dosen kan gis fra 1. behandlingsdag. Avhengig av klinisk respons og tolerabilitet, kan den daglige dosen økes til 1500 mg 2 ganger daglig. Endringer av dosen kan gjøres ved økning eller reduksjon med 500 mg 2 ganger daglig, hver 2.-4. uke. Eldre (≥65 år): Dosejustering anbefales hos eldre med kompromittert nyrefunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Døgndosen tilpasses individuelt iht. nyrefunksjonen. Tabell 1. Dosejustering for voksne og ungdom med nedsatt nyrefunksjon, som veier ≥50 kg:

Nedsatt nyrefunksjon

Kreatininclearance
(ml/minutt/1,73 m2)3

Dose og hyppighet

Normal

>80

500-1500 mg 2 ganger daglig

Lett

50-79

500-1000 mg 2 ganger daglig

Moderat

30-49

250-750 mg 2 ganger daglig

Alvorlig

<30

250-500 mg 2 ganger daglig

Pasienter i sluttstadiet
av nyresykdom som mottar dialyse1

-

500-1000 mg 1 gang daglig2

11 støtdose på 750 mg anbefales ved 1. behandlingsdag. 2Etter dialyse anbefales 250-500 mg som supplerende dose. 3For informasjon om estimering av kreatininclearance, se SPC.Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon, kan kreatininclearance gi en underestimering av nyreinsuffisiens. En reduksjon av den daglige vedlikeholdsdosen på 50% anbefales derfor når kreatininclearance er <60 ml/minutt/1,73 m2. Barn: Ikke anbefalt for barn med kroppsvekt <25 kg. Mest hensiktsmessig styrke iht. vekt og dose bør forskrives. Tilleggsbehandling: Barn og ungdom med kroppsvekt ≥25 kg og <50 kg: Terapeutisk startdose er 10 mg/kg 2 ganger daglig. Avhengig av klinisk effekt og tolerabilitet, kan dosen økes opp til 30 mg/kg 2 ganger daglig. Doseendringer må ikke overstige økninger eller reduksjoner på 10 mg/kg 2 ganger daglig, annenhver uke. Laveste effektive dose bør brukes. Nedsatt nyrefunksjon: Hos barn med nedsatt nyrefunksjon må dosen justeres på grunnlag av nyrefunksjonen, ettersom clearance av levetiracetam er relatert til nyrefunksjon. Anbefalingene er basert på studie av voksne med nedsatt nyrefunksjon. Tabell 2. Dosejustering ved nedsatt nyrefunksjon for barn som veier ≥25 kg og ungdom som veier <50 kg:

Nedsatt nyrefunksjon

Kreatininclearance
(ml/minutt/1,73 m2)6

Dose og hyppighet

Normal

>80

10-30 mg/kg 2 ganger daglig

Lett

50-79

10-20 mg/kg 2 ganger daglig

Moderat

30-49

5-15 mg/kg 2 ganger daglig

Alvorlig

<30

5-10 mg/kg 2 ganger daglig

Pasienter i sluttstadiet av nyresykdom som mottar dialyse

-

10-20 mg/kg 1 gang daglig4,5

41 støtdose på 15 ml/kg anbefales ved 1. behandlingsdag. 5Etter dialyse anbefales 5-10 mg/kg som supplerende dose. 6For informasjon om estimering av kreatininclearance, se SPC.Administrering: Tas peroralt, svelges med tilstrekkelig væske og kan tas med eller uten mat. Den daglige dosen fordeles på 2 like doser. Granulatet kan også løses opp i minst 10 ml vann og administreres via sonde som skal gjennomskylles 2 ganger med 10 ml vann hver gang, umiddelbart etter administrering. Suspensjonen skal tilberedes umiddelbart før administrering.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for levetiracetam eller andre pyrrolidonderivater eller noen av hjelpestoffene.

Forsiktighetsregler: 

Dersom behandlingen må avbrytes, anbefales en gradvis nedtrapping iht. gjeldende kliniske praksis. Selvmord, selvmordsforsøk, selvmordstanker og selvmordsrelatert atferd er rapportert hos pasienter behandlet med antiepileptiske legemidler (inkl. levetiracetam). Pasienten bør overvåkes for tegn på depresjon og/eller selvmordstanker og selvmordsrelatert atferd, og nødvendig behandling bør vurderes. Pasienten (og pårørende) bør oppfordres til å søke medisinsk hjelp dersom det oppstår tegn på depresjon og/eller selvmordstanker eller selvmordsrelatert atferd. Tilgjengelige data viser ingen påvirkning på vekst og pubertet. Langsiktige effekter på læring, intelligens, vekst, endokrin funksjon, pubertet og fertilitet ved bruk hos barn er ukjent. Ikke anbefalt for barn <25 kg. Det er ikke sett påvirkning på fertilitet i dyrestudier. Det finnes ingen kliniske data, og risikoen for mennesker er ukjent.

Interaksjoner: 

Påvirker ikke serumkonsentrasjonen av andre antiepileptika (fenytoin, karbamazepin, valproinsyre, fenobarbital, lamotrigin, gabapentin og primidon). Disse påvirker heller ikke levetiracetams farmakokinetikk. Probenecid (500 mg 4 ganger daglig) hemmer renal clearance av den primære metabolitten, men ikke av levetiracetam. Levetiracetam 1000 mg daglig viser ingen interaksjon med perorale antikonseptiva (etinyløstradiol og levonorgestrel). Levetiracetam 2000 mg daglig viser ingen interaksjon med digoksin og warfarin.
Vis DRUID-interaksjoner for N03A X14 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Det foreligger ikke tilstrekkelige data vedrørende bruk hos gravide. Studier på dyr har vist reproduksjonstoksisitet. Risikoen for mennesker er ukjent. Ikke anbefalt under graviditet eller til fertile kvinner som ikke bruker prevensjon, hvis ikke strengt nødvendig. Fysiologiske forandringer under svangerskapet kan påvirke konsentrasjonen av levetiracetam. Det er observert nedsatt plasmakonsentrasjon av levetiracetam under graviditet. Denne reduksjonen er mer uttalt under 3. trimester (inntil 60% av baselinekonsentrasjon før graviditet). Gravide som behandles med levetiracetam må sikres riktig klinisk behandling. Seponering av behandling med antiepileptika kan medføre forverring av sykdommen, noe som kan være skadelig for både mor og foster. Overgang i morsmelk: Går over. Amming anbefales derfor ikke. Ved behov for levetiracetambehandling under amming, bør nytte/risiko av behandlingen vurderes opp mot betydningen av amming.

Bivirkninger:

Svært vanlige (≥1/10): Nevrologiske: Somnolens. Øvrige: Asteni/fatigue. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Trombocytopeni. Gastrointestinale: Buksmerter, diaré, dyspepsi, kvalme, oppkast. Hud: Utslett, eksem, kløe. Infeksiøse: Infeksjon, nasofaryngitt. Luftveier: Økt hoste. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi. Nevrologiske: Amnesi, ataksi, krampe, svimmelhet, hodepine, hyperkinesi, tremor, balanseforstyrrelser, konsentrasjonssvikt, svekket hukommelse. Psykiske: Agitasjon, depresjon, emosjonell labilitet/humørsvingninger, fiendtlighet/aggresjon, søvnløshet, nervøsitet/irritabilitet, personlighetsforstyrrelser, unormal tankegang. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi (økt risiko ved samtidig behandling med topiramat), vektøkning. Øre: Vertigo. Øye: Diplopi, uklart syn. Øvrige: Skader ved uhell. Ukjent frekvens: Blod/lymfe: Leukopeni, nøytropeni, pancytopeni (i noen tilfeller med benmargssuppresjon). Gastrointestinale: Pankreatitt. Hud: Toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme, alopesi (i flere tilfeller ble bedring sett ved seponering). Lever/galle: Leversvikt, hepatitt, unormale leverfunksjonstester. Nevrologiske: Parestesi. Psykiske: Unormal atferd, sinne, angst, forvirring, hallusinasjoner, psykotisk lidelse, selvmord, selvmordsforsøk og selvmordstanker. Stoffskifte/ernæring: Vekttap.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Somnolens, agitasjon, aggresjon, nedsatt bevissthetsnivå, nedsatt respirasjon og koma er observert ved overdosering. Behandling: Etter akutt overdose kan magen tømmes vha. mageskylling eller fremkalling av brekninger. Intet spesifikt antidot. Behandling ved overdosering er symptomatisk og kan inkludere hemodialyse. Effektiviteten ved dialyseekstraksjon er 60% for levetiracetam og 74% for den primære metabolitten. Se Giftinformasjonens anbefalinger N03A X14.

Egenskaper:

Klassifisering: Pyrrolidonderivat (S enantiomer av α-etyl-2-oxo-1-pyrrolidinacetamid). Virkningsmekanisme: Ikke helt klarlagt, men ser ut til å skille seg fra mekanismen for andre antiepileptika. In vitro og in vivo-eksperimenter tyder på at levetiracetam ikke endrer cellens basale egenskaper og normale nevrotransmisjon. Absorpsjon: Raskt etter peroralt inntak. Absolutt peroral biotilgjengelighet nesten 100%. Maks. plasmakonsentrasjon (Cmax) oppnås 1,3 timer etter dosering. Maks. konsentrasjon (Cmax) er normalt 31 og 43 μg/ml etter hhv. 1 enkelt dose på 1000 mg og gjentatt dosering 1000 mg 2 ganger daglig. Absorpsjonens omfang er doseuavhengig og endres ikke ved matinntak. Proteinbinding: Hverken levetiracetam eller hovedmetabolitten bindes signifikant til plasmaproteiner (<10%). Fordeling: Distribusjonsvolum: Ca. 0,5-0,7 liter/kg. Halveringstid: Voksne: 7±1 timer. Påvirkes hverken av dose, administreringsmåte eller gjentatt dosering. Totalclearance er gjennomsnittlig 0,96 ml/minutt/kg. Halveringstid hos barn er 5-6 timer. Hos eldre øker halveringstiden med ca. 40% (10-11 timer). Dette er relatert til nedsatt nyrefunksjon. Stabilt plasmanivå (steady state) oppnås etter 2 dager med dosering 2 ganger daglig. Metabolisme: Viktigste metabolismevei (24% av dosen) er enzymatisk hydrolyse av acetamidgruppen. Utskillelse: Primært via urin. Dette utgjør gjennomsnittlig 95% av dosen (ca. 93% av dosen utskilles innen 48 timer). Eliminering via feces utgjør 0,3% av dosen.

Sist endret: 30.12.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Levetiracetam, GRANULAT I DOSEPOSER, drasjert:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
250 mg100 stk. (dosepose) 503606kr 530,70N03AX14_2SPC
500 mg100 stk. (dosepose) 588049kr 967,20N03AX14_2SPC
1000 mg100 stk. (dosepose) 383640kr 1831,40N03AX14_2SPC