Preparater A-Z
Lariam, TABLETTER:
| Styrke | Pakning | Varenr | Pris | Refusjon | SPC |
|---|---|---|---|---|---|
| 250 mg | 8 stk. (blister) | 005884 | kr 217,10 | - |  |
Står ikke på WADAs dopinglisteTABLETTER 250 mg: Hver tablett inneh.: Mefloquin. hydrochlorid. aeqv. mefloquin. 250 mg, lactos. 50 mg. Med delekors.
Indikasjoner:
Behandling av malaria forårsaket av mistenkt eller stadfestet klorokinresistent P. falciparum. Profylakse for pasienter som er utsatt for betydelig risiko for å bli syke av klorokinresistent P. falciparum. Egenbehandling hos pasienter som ikke tar meflokin som profylakse og som kan få problemer med raskt å komme seg under adekvat medisinsk behandling.Dosering:
Tablettene bør tas med mat og med rikelig væske. Tablettene bør fortrinnsvis svelges hele, da meflokin har en bitter og svakt brennende smak. Tablettene kan knuses og blandes i litt vann eller annen drikke til små barn og andre med svelgeproblemer. Kurativ behandling: Anbefalt dose er 20-25 mg/kg (maks. 1500 mg). Dosen bør deles opp på 2-3 enkeltdoser (se tabell), med 6-8 timer mellom dosene. Dette kan redusere forekomsten av bivirkninger.Vekt (kg) | Antall tabletter (totaldose) | Doseringsfordeling |
>60 | 6 | 3 + 2 + 1 |
45-60 | 5 | 3 + 2 |
30-45 | 3-4 | 2 + 2 |
20-30 | 2-3 | 2 + 1 |
10-20 | 1-2 |
|
5-10 | ½-1 |
|
Vekt (kg) | Antall tabletter |
>45 | 1 |
30-45 | ¾ |
20-30 | ½ |
10-20 | ¼ |
5-10 |
|
Kontraindikasjoner:
Kjent hypersensitivitet for meflokin eller kjemisk relaterte substanser (f.eks. kinin), eller noen av hjelpestoffene. Pasienter med aktiv depresjon eller pasienter som tidligere har hatt psykiatriske forstyrrelser eller kramper bør ikke få meflokin som profylakse. Halofantrin og ketokonazol må ikke gis samtidig med, eller for tidlig etter avsluttet meflokinbehandling, pga. risiko for potensiell fatal QTC-forlengelse.Forsiktighetsregler:
Meflokin, spesielt i høye doser, kan øke risikoen for krampe hos epileptikere. Epileptikere bør kun få meflokin som kurativ behandling og kun når tungtveiende medisinske grunner er tilstede. Forsiktighet bør utvises ved sykdommer i hjertets ledningsevne. Ved nedsatt leverfunksjon kan eliminasjonen av meflokin forlenges og føre til forhøyet plasmanivå. Dersom akutt angst, depresjon, rastløshet eller forvirringstilstander oppstår under profylaktisk behandling, må behandlingen avbrytes umiddelbart. Svimmelhet og tap av balanse er rapportert, i sjeldne tilfeller kan dette vedvare i måneder etter seponering. Profylaktisk bruk ved nyresvikt krever særlig forsiktighet, da erfaring mangler. Erfaring med behandling med meflokin er begrenset hos spedbarn under 3 måneder eller med vekt lavere enn 5 kg. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, en spesiell form for hereditær laktasemangel (Lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta dette legemidlet.Interaksjoner:
Skal ikke gis sammen med kinin eller lignende stoffer (f.eks. klorokin, kinolon), da risikoen for kramper og unormale EKG-verdier øker. Bruk av halofantrin ved behandling med meflokin, eller innen 15 uker etter meflokinbehandling, forårsaker signifikant QTC-forlengelse ved EKG. Økt plasmakonsentrasjon og økt halveringstid i eliminasjonsfasen av meflokin ved samtidig administrering med ketokonazol, kan gi risiko for QTC-forlengelse dersom ketokonazol tas samtidig med meflokin, eller innen 15 uker etter meflokinbehandling. Teoretisk kan samtidig bruk av legemidler som endrer hjertets ledningssystem (f.eks. antiarytmiske eller β-adrenerge blokkere, kalsiumkanalblokkere, antihistaminer eller H1-blokkere, trisykliske antidepressiver og fentiaziner) bidra til en forlengelse av QTC-intervallet, men sammenholdt med ny tilgjengelig informasjon er ikke samtidig bruk av slike legemidler kontraindisert. Hos pasienter som bruker antiepileptika (f.eks. valproat, karbamazepin, fenobarbital eller fenytoin), kan samtidig bruk av meflokin redusere kontrollen ved anfall ved at det reduserer plasmanivåene for antiepileptika. Dosejustering av anfallsdempende legemidler kan være nødvendig i noen tilfeller. Hvis meflokin inntas samtidig med perorale levende tyfoidvaksiner, kan en ikke utelukke en svekkelse av immuniseringen. En slik vaksinering bør derfor termineres 3 dager før den første dosen med meflokin. Effektene av meflokin på pasienter som tar andre legemidler samtidig, spesielt antikoagulanter eller antidiabetika, bør undersøkes før pasientens avreise.Graviditet/Amming:
Sikkerhet ved bruk under graviditet og amming er ikke klarlagt da erfaringer fra mennesker er utilstrekkelig. Overgang i placenta: Dyrestudier viser reproduksjonstoksiske effekter (ytre muskel- og skjelettabnormiteter, ganespalte, eksencefali) som indikerer en mulig risiko for fosterskader. Preparatet skal bare brukes til gravide hvis fordelen oppveier en mulig risiko. Fertile kvinner skal bruke et pålitelig antikonsepsjonsmiddel ved profylaktisk behandling og i 3 måneder etter siste dose. Malariaprofylakse med meflokin er imidlertid ikke å betrakte som indikasjon for abort ved ikke planlagt graviditet. Overgang i morsmelk: Går over, men det er lite sannsynlig at preparatet har skadelig effekt på barn som ammes.Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme, brekninger, diaré, mavesmerter. Nevrologiske: Balanseforstyrrelser. Øvrige: Svimmelhet, hodepine, søvnighet, søvnforstyrrelser (søvnløshet, abnorme drømmer). Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Leukocytose, leukopeni, trombocytopeni. Hjerte/kar: Sirkulatoriske forstyrrelser (hypotensjon, hypertensjon, flushing) takykardi, bradykardi, uregelmessig puls, ekstrasystoler. Hud: Utslett, eksantem, erytem, urticaria, kløe, håravfall. Muskel-skjelettsystemet: Muskelsvakhet, muskelkramper, myalgi, artralgi. Nevrologiske: Synkope, kramper, svekket hukommelse, sensorisk og motorisk nevropati (inkl. parestesier, tremor, ataksi). Psykiske: Uro, agitasjon, depresjon, rastløshet, angst, forvirring, hallusinasjoner, aggresjon, psykotiske og paranoide reaksjoner. Øye: Synsforstyrrelser. Øvrige: Asteni, ulystfølelse, tretthet, feber og frysninger. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Selvmordstanker er rapportert, men relasjon til meflokin er ikke etablert. Svært sjeldne (<1/10 000): Hjerte/kar: AV-blokk. Hud: Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme. Nevrologiske: Encefalopati. Øvrige: Pneumonitt med mulig allergisk opprinnelse. Laboratorieverdier: Forbigående forhøyning av transaminasenivå har vært rapportert. Ukjent (spontanrapporterte): Gastrointestinale: Dyspepsi. Hjerte/kar: Hjertebank, forbigående hjerteledningsforstyrrelser. Hud: Svetting. Psykiske: Humørsvingninger, panikkanfall. Øre: Vestibulære forstyrrelser inkl. tinnitus og svekket hørsel. Øvrige: Dyspné, ødem, brystsmerter. Bivirkningsfrekvensen ved profylaktisk bruk er lavere enn ved behandling av malaria. Ved kurativ behandling av akutt malaria kan det være vanskelig å skille mellom bivirkninger og sykdommens symptomer. De mest vanlige bivirkningene ved profylaktisk bruk (kvalme, brekninger og svimmelhet) er generelt av mild karakter og kan reduseres ved bruk over lengre tid, til tross for økte plasmaverdier av meflokin. Pga. lang halveringstid, kan bivirkninger oppstå flere uker etter seponering. Hos noen få er det rapportert at svimmelhet eller vertigo, og balanseforstyrrelser, kan vedvare i måneder etter seponering.Overdosering/Forgiftning:
Ved overdose kan bivirkninger bli mer uttalte. Behandling: Symptomatisk behandling og støttebehandling. Intet spesifikt antidot. Monitorer hjertefunksjonen (helst med EKG) og nevropsykiatrisk status i minst 24 timer. Gi symptomatisk og intensiv behandling hvis påkrevd, spesielt ved kardiovaskulære forstyrrelser. Se Giftinformasjonens anbefalinger P01B C02.Egenskaper:
Klassifisering: Antimalariamiddel til profylakse og terapi. Effektivt mot malariaparasitter som er resistente mot andre malariamidler, som klorokin, proguanil, pyrimetamin og kombinasjoner inneholdende pyrimetamin. Meflokinresistente stammer av P. falciparum er rapportert (Sydøst-Asia). Kryssresistens mellom meflokin og halofantrin eller kinin har vært observert i noen områder. Virkningsmekanisme: Virker på de aseksuelle intraerytrocyttære formene av humane malariaparasitter: P. falciparum, P. malariae, P. ovale og P. vivax. Absorpsjon: Maks. plasmanivå etter enkeltdose nås innen 6-24 timer (gjennomsnittlig ca. 17 timer). Maks. plasmanivå i µg/liter er omlag ekvivalent med dosen i mg (f.eks. gir en enkeltdose på 1000 mg maks. konsentrasjon på ca. 1000 µg/liter). Biotilgjengeligheten øker ved samtidig inntak av mat. Ved en dose på 250 mg 1 gang ukentlig oppnås steady state ved 1-2 µg/ml etter 7-10 uker. Plasmakonsentrasjon på ca. 0,6 µg/ml antas nødvendig for å oppnå 95% profylaktisk effekt. Absorpsjon av meflokin kan være ufullstendig i alvorlig syke pasienter, f.eks. pasienter med cerebral malaria. Proteinbinding: 98% er bundet til plasmaprotein. Fordeling: Hos friske voksne er tilsynelatende distribusjonsvolum 20 liter/kg. Avhengig av grad av parasittemi og varighet av infeksjon, kan meflokin akkumuleres i erytrocytter til ca. det dobbelte av plasmakonsentrasjonen. Halveringstid: Gjennomsnittlig 3 uker. Metabolisme: Meflokin metaboliseres i stor utstrekning i lever via cytokrom P-450-systemet, hovedsakelig via CYP 3A4. Flere metabolitter. Hovedmetabolitten 2,8-bis (trifluormetyl)-4-kinolinkarboksylsyre er inaktiv i P. falciparum. Plasmakonsentrasjon av hovedmetabolitten kan være høyere enn for meflokin. Utskillelse: Hovedsakelig i galle og feces. Konsentrasjonen av uendret meflokin og hovedmetabolitter er 9%, resp. 4% i urin hos friske frivillige. Andre metabolitter er ikke målt i urin.Sist endret: 12.08.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
