ENTEROKAPSLER 15 mg og
30 mg: Hver enterokapsel inneh.: Lansoprazol
15 mg, resp. 30 mg, laktose. Fargestoff: Sort jernoksid (E 172), titandioksid
(E 171).
Indikasjoner:
Behandling av duodenal- og ventrikkelsår (diagnose
bekreftet med endoskopi eller radiografi). Behandling av refluksøsofagitt.
Langtidsprofylakse av refluksøsofagitt. Zollinger-Ellisons syndrom.
Behandling av NSAID-indusert benigne ventrikkel- og duodenalsår hos
pasienter som krever kontinuerlig NSAID-behandling.
Dosering:
Kapslene kan åpnes, men innholdet
bør ikke tygges eller knuses. Samtidig matinntak
forsinker og reduserer absorpsjonen av lansoprazol med ca. 25%. Best
effekt oppnås når det tas på tom mage.
Duodenalsår: Anbefalt dose er 30 mg 1 gang daglig i 2 uker. I de tilfeller hvor
lesjonen ikke er tilhelet, bør det gis ytterligere 2 ukers behandling
med samme dosering.
Ventrikkelsår: Anbefalt dose
er 30 mg 1 gang daglig i 4 uker. Sårtilheling skjer vanligvis innen
4 uker. I de tilfeller hvor lesjonen ikke er fullstendig tilhelet,
bør det gis ytterligere 4 ukers behandling med samme dosering.
Refluksøsofagitt: Anbefalt dose er 30 mg 1 gang daglig i
4 uker. I de tilfeller hvor lesjonen ikke er fullstendig tilhelet,
bør det gis ytterligere 4 ukers behandling med samme dosering.
Langtidsprofylakse av refluksøsofagitt: 15 mg daglig, kan
økes til 30 mg om nødvendig.
Zollinger-Ellisons syndrom: Anbefalt startdose er 60 mg 1 gang daglig. Dosen bør justeres individuelt,
og behandling bør fortsette så lenge det er behov. Doser opptil 180
mg daglig er gitt. Dersom nødvendig daglig dose overskrider 120 mg,
må den fordeles på 2 doser.
Benigne ventrikkel- og duodenalsår
indusert av NSAIDs: 30 mg 1 gang daglig i 4 uker. I de tilfeller
hvor lesjonen ikke er fullstendig tilhelet, bør behandling fortsette
i ytterligere 4 uker. Lengste behandlingstid anbefales for pasienter
med spesiell risiko eller med sår som er vanskelig å behandle.
Nedsatt lever- og nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig
ved nedsatt nyrefunksjon, men doser >30 mg anbefales ikke. Forsiktighet
bør utvises ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon. Ved mild nedsatt
funksjon, bør dosen ikke være >30 mg. Ved moderat nedsatt leverfunksjon,
bør dosen begrenses til 15 mg daglig. Preparatet anbefales ikke ved
alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Barn: Anbefales ikke til barn da sikkerhet og effekt ikke er fastsatt.
Eldre: Doser på 15-30 mg kan være nødvendig avhengig
av individuelle behov, men daglig dose bør imidlertid ikke være >30
mg.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for lansoprazol eller et eller
flere av hjelpestoffene.
Forsiktighetsregler:
Diagnose for ventrikkel-duodenalsår og refluksøsofagitt
bør bekreftes med endoskopi eller med andre passende diagnostiske
metoder. Mulighet for malign ventrikkeltumor bør utelukkes før behandlingsoppstart
av ventrikkelsår da lansoprazol kan maskere symptomene og forsinke
diagnosen. Bør brukes med forsiktighet ved leversvikt. Nedsatt surhetsgrad
i magen ved behandling øker antall magebakterier som normalt er tilstede
i det gastrointestinale systemet. Svak økning i risikoen for gastrointestinale
infeksjoner som Salmonella og Campylobacter kan oppstå. Forsiktighet
bør utvises ved samtidig behandling med fenytoin, warfarin, teofyllin,
legemidler med smalt terapeutisk vindu og legemidler som metaboliseres
av CYP 3A4 (f.eks. takrolimus, karbamazepin). Monitorering av plasmanivåer
kan være nødvendig. For pasienter som lider av ventrikkel-duodenale
sår, bør muligheten for H. pylori-infeksjon vurderes som en etiologisk
faktor. Ved eradikasjonsbehandling av H. pylori (kombinasjon av lansoprazol,
klaritromycin og et ytterligere antibiotikum) anbefales monitorering
av serumnivåer av andre legemidler den første uken. Dette gjelder
spesielt legemidler som også metaboliseres via cytokrom P-450-systemet.
For pasienter på vedlikeholdsbehandling (>1 år), bør regelmessig gjennomgang
av behandling, og grundig fordel-risiko-vurdering foretas. Dersom
synsforstyrrelser oppstår ved langtidsbruk (>1 år), skal behandlingen
seponeres og øyelege kontaktes. Ved sjeldne arvelige problemer som
galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon
bør preparatet ikke benyttes.
Interaksjoner:
CYP 2C19-hemmere og CYP 3A4-hemmere (f.eks.
ketokonazol, itrakonazol, protease-hemmere, makrolider) kan øke plasmakonsentrasjonen
av lansoprazol. Fluvoksamin øker plasmakonsentrasjonen av lansoprazol
opptil 4-ganger. Bruk av lansoprazol kan resultere i subterapeutiske
konsentrasjoner av ketokonazol og itrakonazol eller legemidler med
pH-avhengig absorpsjon. Kombinasjonen bør unngås. Samtidig administrering
av lansoprazol og digoksin kan gi økte plasmanivåer av digoksin. Plasmanivåer
bør monitoreres og digitoksindosen om nødvendig justeres. Lansoprazol
gir økt gjennomsnittlig eksponering av takrolimus med opptil 81%,
og monitorering anbefales. Samtidig bruk av lansoprazol og karbamazepin
kan øke karbamazepin-konsentrasjonen, så vel som redusere lansoprazol-konsentrasjonen.
Det kan være nødvendig å redusere dosen av fenytoin ved samtidig administrering
med lansoprazol. Lansoprazol gir en 14% reduksjon i plasmakonsentrasjonen
av teofyllin. Individuelle pasienter kan få en klinisk relevant reduksjon.
Lansoprazoldosen bør tas minst en time før eller etter inntak av antacida
og sukralfat da biotilgjengeligheten av lansoprazol kan reduseres.
Ved samtidig bruk av lansoprazol og andre legemidler under eradikasjonsbehandling
er det observert økte plasmanivåer av klaritromycinmetabolitt og økt
biotilgjengelighet og halveringstid av lansoprazol, og forsinket opptak
av amoksicillin.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Ukjent. Dyrestudier har ikke påvist økt skadelige
effekter på gravide, embryo/foster-utvikling, fødsel, eller postnatal
utvikling. Bruk av lansoprazol anbefales ikke under graviditet.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Dyrestudier har vist at lansoprazol
skilles ut i melk. Preparatet bør bare benyttes under amming dersom
fordelen oppveier en mulig risiko.
Bivirkninger:
Hyppige (>1/100):
Gastrointestinale: Kvalme, diaré, magesmerter,
forstoppelse, oppkast, luft i magen, dyspepsi. Hud: Eksem, urticaria,
kløe. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet. Øvrige: Utmattelse.
Mindre hyppige:
Gastrointestinale: Tørr munn eller hals, anoreksi.
Øvrige: Smaksforstyrrelser.
Sjeldne (<1/1000):
Blod: Trombocytopeni, eosinofili, pancytopeni,
anemi, leukopeni. Gastrointestinale: Øsofag candidiasis, pankreatitt,
glossitt. Hud: Petekkier, purpura, hårtap, hyperhidrose, erythema
multiforme. Lever: Hepatitt, ikterus. Muskel-skjelettsystemet: Muskel-
og leddsmerte. Nevrologiske: Rastløshet, somnolens, insomnia, døsighet,
depresjon, hallusinasjon, forvirring, vertigo, tremor, parestesi.
Sirkulatoriske: Palpitasjon, brystsmerte, perifert ødem. Syn: Synsforstyrrelser.
Urogenitale: Interstitiell nefritt. Øvrige: Feber, bronkokonstriksjon,
angioødem. Svært sjeldne (<0,01%) bivirkninger, inkl. isolerte
tilfeller, er agranulocytose, gynekomasti, galaktoré, kolitt, stomatitt,
sortfargning av tungen, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal
nekrolyse, anafylaktisk sjokk, impotens, generell sykdomsfølelse.
Laboratorieverdier:
Økning i leververdier er mindre hyppige, og
svært sjeldent økning i kolesterol og triglyseridverdier.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Ukjent. Doser på opptil 180 mg/dag er blitt
tolerert. Dersom nødvendig, anbefales magetømming, medisinsk kull
og symptomatisk behandling.
Se Giftinformasjonens anbefalinger A02B C03.
Egenskaper:
Klassifisering: Gastrisk protonpumpehemmer som hemmer sekresjonen
av saltsyre i magesekken gjennom sin spesifikke virkning på syrepumpen
i parietalcellene.
Virkningsmekanisme:
Lansoprazol forandres til aktiv form i det
sure miljøet i parietalcellen, der den hemmer H
+, K
+-ATPase, dvs. det siste leddet i produksjonen av magesaftens
saltsyre. Hemmingen er doseavhengig og reversibel, og effekten gjelder
for både basal og stimulert sekresjon av magesyre. En enkeldose på
30 mg hemmer pentagastrinstimulert magesyresekresjon med ca. 80%,
og etter 7 dagers behandling, med ca. 90%. En enkeldose på 30 mg reduserer
basal sekresjon med ca. 70%, og etter 8 dagers behandling med ca.
85%.
Absorpsjon:
Raskt fra duodenum, maks. plasmakonsentrasjon
oppnås innen 1,5-2 timer.
Proteinbinding:
Ca. 95%.
Fordeling:
Biotilgjengelighet 80-90%.
Halveringstid:
Eliminasjonshalveringstiden er 1-2 timer. Virkningstid:
>24 timer etter en enkeldose.
Metabolisme:
Metaboliseres hovedsakelig i leveren av CYP
2C19; CYP 3A4 bidrar også.
Utskillelse:
Ca. 15-50% av metabolittene utskilles i urinen,
og resten i feces. Eliminasjonen er svakt forsinket hos eldre.
Sist endret: 04.03.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)