INJEKSJONSVÆSKE 0,25 mg/ml: 1 ml inneh.: Digoksin 0,25 mg, etanol,
propylenglykol, vannfri sitronsyre (E 330), dinatriumhydrogenfosfat,
sterilt vann til 1 ml.
MIKSTUR 50 μg/ml: 1 ml inneh.: Digoksin 50 μg, natriumfosfat,
sitronsyre (E 330), metylparahydroksybenzoat (E 218), sukrose, etanol,
propylenglykol, renset vann til 1 ml. Fargestoff: Kinolingult (E 104).
Sukkerholdig. Limesmak.
TABLETTER 0,25 mg: Hver tablett inneh.: Digoksin 0,25 mg,
laktose, hjelpestoffer.
Indikasjoner:
Hjertesvikt. Paroksysmal supraventrikulær takykardi.
Atrieflimmer, flutter.
Dosering:
Doseringen må tilpasses den enkelte pasient.
De følgende doseringene må derfor bare betraktes som retningslinjer.
Ved overgang fra oral til i.v. formulering bør dosen reduseres ca.
33% pga. forskjellig biotilgjengelighet for de to formuleringene.
Voksne: Peroralt: Når hurtig digitalisering er nødvendig,
kan dette oppnås på flere måter, f.eks. kan 0,5 mg gis peroralt initialt,
deretter 0,25 mg med 4-6 timers mellomrom, og vanligvis ikke over
2 mg. Saktere digitalisering (f.eks. ved mild hjertesvikt) kan oppnås
ved 0,25-0,75 mg daglig i 1 uke, etterfulgt av en passende vedlikeholdsdose.
Parenteralt: 0,5-1 mg kan gis parenteralt til pasienter som ikke har
vært behandlet med hjerteglykosider de 2 foregående ukene. Total dose
avhenger av alder, kroppsvekt og nyrefunksjon. Gis i oppdelte doser
som i.v. infusjon over 10-20 minutter, der ca. halvparten av total
dose gis som 1. dose, og videre fraksjoner av total dose gis med 4-8
timers intervaller. Klinisk respons bør vurderes før hver tilleggsdose
gis. Vedlikeholdsdose: 0,125-0,5 mg (vanligvis 0,25 mg) daglig, helst
fordelt på 2 doser.
Hjertesvikt: 0,125-0,25 mg daglig,
helst fordelt på 2 doser. Ved økt følsomhet for digoksin, kan 0,0625
mg eller mindre være tilstrekkelig, ev. høyere dose ved behov. Dosen
tas til samme tid hver dag.
Barn: Veiledende skjema: | Intravenøst | Peroralt |
Alder | Total metningsdose (mg/kg) | Daglig vedlike- holdsdose
i % av metnings- dose (%) | Metnings- dose (mg/kg) | Daglig vedlike- holdsdose
i % av metnings- dose (%) |
Premature | 0,015 | 10-20 | 0,025 | 10-20 |
Fullbårne | 0,02 | 10-20 | 0,03 | 10-20 |
2 uker-2 år | 0,04-0,06 | 10-30 | 0,06-0,08 | 20-30 |
Småbarn 2-7 år | 0,03-0,04 | 20-30 | 0,04-0,06 | 20-30 |
Skolebarn 7-14 år | 0,02-0,03 | 20-30 | 0,03-0,04 | 20-30 |
Hos nyfødte og spesielt hos premature er renal
digoksinclearance redusert, og passende dosereduksjon bør foretas
og observeres. Etter nyfødtperioden trenger barn generelt forholdsvis
større doser enn voksne i forhold til kroppsvekt og kroppsoverflate.
Halvparten av metningsdosen kan gis initialt. Resten kan fordeles
med 4-8 timers mellomrom. Den daglige vedlikeholdsdose påbegynnes
etter 24 timer.
Langsom digitalisering: Vedlikeholdsdose
gis fra begynnelsen. Likevektskonsentrasjon i serum og optimal effekt
oppnås da etter 5-10 dager. Vedlikeholdsdosen bør deles på en morgen-
og en kveldsdose. Se for øvrig Forsiktighetsregler. Fortynning: Injeksjonsvæske
administreres ufortynnet eller fortynnet i minst 4 ganger større volum
oppløsningsmiddel for å unngå utfelling.
Kontraindikasjoner:
Høygradig AV-blokk II og III. Uttalt bradykardi.
Overfølsomhet for virkestoffet, noen av innholdsstoffene eller andre
hjerteglykosider.
Forsiktighetsregler:
Forsiktighet utvises ved SA-blokk, sinus arrest
og uttalt sinusbradykardi, ev. som ledd i «sick sinus syndrome»
med takykardianfall kan digitalis gi Adams Stokes anfall. Uoperert
hypertrofisk subaortastenose og infundibulær pulmonalstenose - ved
Fallot anomali og lignende tilstander. Da både digoksin og oppløsningsmidlet
er lokalirriterende, bør en fortynne med fysiologisk saltvann (10
ml til voksne), injisere langsomt (5-10 minutter) og unngå paravenøs
injeksjon. I.m. injeksjon gir smertefull nekrose og anbefales ikke.
Dosen må reduseres hvis andre digitalispreparater har vært gitt mindre
enn 2 uker tidligere samt ved akutt hjerteinfarkt, myokarditt, hypotyreose,
hypokalemi og hyperkalsemi, hypoksi, acidose, lav muskelmasse i forhold
til kroppsvekten, uremi, og samtidig behandling med medikamenter som
kan gi arytmi (særlig sympatomimetika) - se for øvrig Interaksjoner.
Behandling bør generelt unngås ved hjertesvikt assosiert med kardial
amyloidose. Kan imidlertid brukes til å kontrollere ventrikulær hastighet
hos pasienter med kardial amyloidose og atrieflimmer, dersom andre
behandlinger ikke er hensiktsmessige. Kan i sjeldne tilfeller fremskynde
vasokonstriksjon, og bør derfor unngås hos pasienter med myokarditt.
Pasienter med beriberi-hjertesykdom kan respondere dårlig på behandling
hvis ikke den underliggende tiaminmangelen behandles samtidig. Skal
ikke benyttes ved konstriktiv perikarditt med mindre det brukes til
å kontrollere den ventrikulære hastigheten ved atrieflimmer eller
til å bedre systolisk dysfunksjon. Bruk av terapeutiske doser digoksin
kan resultere i forlenget PR-intervall og senket ST-segment på EKG.
Digoksin kan gi falske positive ST-/T-forandringer på belastnings-EKG.
Disse elektrofysiologiske effektene reflekterer en forventet virkning
av digoksin og indikerer ikke toksisitet. Ved nedsatt glomerulær filtrasjon
må vedlikeholdsdosen reduseres tilsvarende (parallelt med kreatininclearance)
- derfor lavere dose ved høy alder og prematuritet. Høyere dose er
aktuelt ved hypertyreose. Regelmessig kontroll av serumelektrolytter
og nyrefunksjon (serumkreatininkonsentrasjon) bør foretas. Ved bestemmelse
av serumdigoksinkonsentrasjoner ved radioimmunoassay kan andre glykosider
og endogene digoksinlignende substanser kryssreagere og gi falske
positive reaksjoner. Det kan derfor være mer hensiktsmessig med observasjoner
når digoksin midlertidig holdes tilbake. Det er sett synsforstyrrelser
og en viss påvirkning av sentralnervesystemet. Forsiktighet bør derfor
utvises ved bilkjøring, bruk av maskiner og farlige aktiviteter inntil
reaksjon på legemidlet er kjent.
Interaksjoner:
Kombinasjon med betaadrenoreseptorblokkerende
medikament kan øke atrioventrikulær overledningstid. Legemidler som
gir hypokalemi eller intracellulær kaliummangel kan forsterke effekten
av digoksin, f.eks. enkelte diuretika, litiumsalter, kortikosteroider
og karbenoksolon. Pasienter som får digoksin er mer mottagelig overfor
effekten av suksametoniumeksaserbert hyperkalemi. Kalsium kan føre
til alvorlig arytmi hos pasienter som går på digitalismedikamenter,
spesielt hvis det gis hurtig intravenøst. Legemidler som øker plasmanivået
av digoksin: Amiodaron, flekainid, prazosin, propafenon, kinidin,
spironolakton, makrolidantibiotika (f.eks. erytromycin og klaritromycin),
tetrasyklin (og trolig andre antibiotika), gentamicin, itrakonazol,
kinin, trimetoprim, alprazolam, indometacin, propantelin, nefazodon,
atorvastatin, ciklosporin, epoprostenol (forbigående) og karvedilol.
Legemidler som senker plasmanivået av digoksin: Antacida, enkelte
laksativer, kaolin-pektin, neomycin, penicillamin, rifampicin, enkelte
cytostatika, metoklopramid, adrenalin, salbutamol, kolestyramin, fenytoin,
sulfasalazin og johannesurt (Hypericum perforatum). Kalsiumblokkere,
nifedipin, diltiazem og ACE-hemmere øker eller påvirker ikke plasmanivået
av digoksin. Verapamil, felodipin og tiamil øker plasmanivået av digoksin.
Serumkonsentrasjonen av digoksin kan bli redusert ved samtidig bruk
av urtepreparater som inneholder johannesurt (Hypericum perforatum).
Dette skyldes at johannesurt induserer enzymer og/eller P-glykoprotein
som metaboliserer legemidler. Urtepreparater som inneholder johannesurt
bør derfor ikke kombineres med preparatet. Hvis en pasient allerede
bruker johannesurt bør konsentrasjonen av digoksin måles og behandlingen
med johannesurt avsluttes. Digoksinnivået kan øke når johannesurtbehandling
avsluttes. Justering av digoksindosen kan være påkrevd.
Vis DRUID-interaksjoner for C01A A05 
Liste over interaksjoner:
 | C01A A05 digoksin - J02A C02 itrakonazol Økt konsentrasjon av digoksin (2-6 ganger) | Søk i PubMed |
 | C01A A digitalisglykosider - H03A thyreoideapreparater Nedsatt effekt av digitalisglykosider. | Søk i PubMed |
 | C01A A digitalisglykosider - C10A C02 kolestipol Mulig nedsatt absorpsjon av digitalisglykosider | Søk i PubMed |
 | C01A A digitalisglykosider - C01B D01 amiodaron Økt konsentrasjon av digitalisglykosider (70-100%); uforutsigbar og forsinket effekt; mulig økt arymirisiko. | Søk i PubMed |
 | C01A A digitalisglykosider - C10A C01 kolestyramin Mulig nedsatt absorpsjon av digitalisglykosider | Søk i PubMed |
 | C01A A digitalisglykosider - M09A A72 kinin, kombinasjoner med psykoleptika Økt konsentrasjon av digitalisglykosider; større effekt med digoksin enn med digitoksin. | Søk i PubMed |
 | C01A A digitalisglykosider - P01B C01 kinin Økt konsentrasjon av digitalisglykosider; større effekt med digoksin enn med digitoksin. | Søk i PubMed |
 | C01A A digitalisglykosider - C03A low-ceiling diuretika, tiazider Økt effekt/toksisitet av digitalisglykosider ved hypokalemi. | Søk i PubMed |
 | C01A A digitalisglykosider - C03C high-ceiling diuretika Økt effekt/toksisitet av digitalisglykosider ved hypokalemi. | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - C01E B16 ibuprofen Økt konsentrasjon av digoksin (60 %) | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - M01A E01 ibuprofen Økt konsentrasjon av digoksin (60 %) | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - M01A E51 ibuprofen, kombinasjoner Økt konsentrasjon av digoksin (60 %) | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - M02A A13 ibuprofen Økt konsentrasjon av digoksin (60 %) | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - A02B D04 pantoprazol, amoksicillin og klaritromycin Økt konsentrasjon av digoksin (2-4 ganger). | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - A02B D05 omeprazol, amoksicillin og klaritromycin Økt konsentrasjon av digoksin (2-4 ganger). | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - A02B D06 esomeprazol, amoksicillin og klaritromycin Økt konsentrasjon av digoksin (2-4 ganger). | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - A02B D07 lansoprazol, amoksicillin og klaritromycin Økt konsentrasjon av digoksin (2-4 ganger). | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - J01F A09 klaritromycin Økt konsentrasjon av digoksin (2-4 ganger). | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - J01F A15 telitromycin Økt konsentrasjon av digoksin (30-60%). | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - N03A B02 fenytoin Nedsatt konsentrasjon av digoksin (60 %) | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - N03A B05 fosfenytoin Nedsatt konsentrasjon av digoksin (60 %) | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - N03A B52 fenytoin, kombinasjoner Nedsatt konsentrasjon av digoksin (60 %) | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - M01A E14 deksibuprofen Økt konsentrasjon av digoksin (50 %; vist for ibuprofen) | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - J01F A10 azitromycin Økt konsentrasjon av digoksin. | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - J04A B02 rifampicin Nedsatt konsentrasjon av digoksin (30-80%). | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - J04A M02 rifampicin og isoniazid Nedsatt konsentrasjon av digoksin (30-80%). | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - J04A M05 rifampicin, pyrazinamid og isoniazid Nedsatt konsentrasjon av digoksin (30-80%). | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - J04A M06 rifampicin, pyrazinamid, etambutol og isoniazid Nedsatt konsentrasjon av digoksin (30-80%). | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - C01E B03 indometacin Økt konsentrasjon av digoksin (40 %). | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - M01A B01 indometacin Økt konsentrasjon av digoksin (40 %). | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - M01A B51 indometacin, kombinasjoner Økt konsentrasjon av digoksin (40 %). | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - M02A A23 indometacin Økt konsentrasjon av digoksin (40 %). | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - C08D A01 verapamil Økt konsentrasjon av digoksin (40-70%). | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - C01B A01 kinidin Økt konsentrasjon av digoksin (100 %). | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - C01B A51 kinidin, kombinasjoner ekskl. psykoleptika Økt konsentrasjon av digoksin (100 %). | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - C01B A71 kinidin, kombinasjon med psykoleptika Økt konsentrasjon av digoksin (100 %). | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - P01B A02 hydroksyklorokin Økt konsentrasjon av digoksin (70 %) | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - C07A G02 karvedilol Økt konsentrasjon av digoksin (50-60 %) | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - L04A D01 ciklosporin Økt konsentrasjon av digoksin (2-4 ganger). | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - J01F A01 erytromycin Økt konsentrasjon av digoksin (2-4 ganger). | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - P01B A01 klorokin Økt konsentrasjon av digoksin (70 %; vist for hydroksyklorokin) | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - C08C A05 nifedipin Økt konsentrasjon av digoksin (0-50 %; motstridende data) | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - C08D B01 diltiazem Økt konsentrasjon av digoksin (0-80%; motstridende data). | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - J05A E03 ritonavir Økt konsentrasjon av digoksin (20-90%). | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - J05A E06 lopinavir Økt konsentrasjon av digoksin (20-90%). | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - M01C C01 penicillamin Nedsatt konsentrasjon av digoksin (10-30 %) | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - J05A E10 darunavir Økt konsentrasjon av digoksin (60 %) | Søk i PubMed |
 | C01B D07 dronedaron - C01A A05 digoksin Økt konsentrasjon av digoksin (2-3 ganger). | Søk i PubMed |
 | Z0HY hyperikum - C01A A05 digoksin Nedsatt konsentrasjon av digoksin (20-30 %) | Søk i PubMed |
 | B01A C24 tikagrelor - C01A A05 digoksin Økt konsentrasjon av digoksin (30%). | Søk i PubMed |
 | J05A E11 telaprevir - C01A A05 digoksin Økt konsentrasjon av digoksin (i gjennomsnitt 80-100 %) | Søk i PubMed |
 | A02A C kalsiumforbindelser - C01A A05 digoksin Nedsatt absorpsjon av digoksin (60-70 %; motstridende data) | Søk i PubMed |
 | A02A D kombinasjoner og komplekser av aluminium, kalsium og magnesium forbindelser - C01A A05 digoksin Nedsatt absorpsjon av digoksin (60-70 %; motstridende data) | Søk i PubMed |
 | A02B A53 famotidin, kombinasjoner - C01A A05 digoksin Nedsatt absorpsjon av digoksin (60-70 %; motstridende data) | Søk i PubMed |
 | C03X A01 tolvaptan - C01A A05 digoksin Økt konsentrasjon av digoksin (30 %). | Søk i PubMed |
 | Z0GR grapefruktjuice - C01A A05 digoksin Mulig økt konsentrasjon av digoksin (inntil 50 % i kasuistikker). | Søk i PubMed |
 | N03A X21 retigabin - C01A A05 digoksin Økt konsentrasjon av digoksin. | Søk i PubMed |
 | J05A G04 etravirin - C01A A05 digoksin Økt konsentrasjon av digoksin (i gjennomsnitt 20%). | Søk i PubMed |
 | A10B F alfa glukosidasehemmere - C01A A05 digoksin Mulig nedsatt effekt av digoksin (motstridende kasuistikker). | Søk i PubMed |
 | C01A A digitalisglykosider - M03A B01 suksameton Økt risiko for arytmier | Søk i PubMed |
 | C01A A digitalisglykosider - J02A A01 amfotericin b Økt effekt/toksisitet av digitalisglykosider ved hypokalemi | Søk i PubMed |
 | C01A A digitalisglykosider - C07 betablokkere Økt risiko for bradykardi og AV-blokk | Søk i PubMed |
 | A02B X02 sukralfat - C01A A digitalisglykosider Nedsatt absorpsjon av glykosider (vist for digoksin) | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - C09C A07 telmisartan Økt konsentrasjon av digoksin (20 %) | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - C10A A05 atorvastatin Økt konsentrasjon av digoksin (10-20%). | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - C10B X03 atorvastatin og amlodipin Økt konsentrasjon av digoksin (10-20%). | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - C09D A07 telmisartan og diuretika Økt konsentrasjon av digoksin (20 %) | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - C01B C04 flekainid Økt konsentrasjon av digoksin (20 %) | Søk i PubMed |
 | A07E C01 sulfasalazin - C01A A05 digoksin Nedsatt effekt av digoksin | Søk i PubMed |
 | B01A C07 dipyridamol - C01A A05 digoksin Økt konsentrasjon av digoksin (20%). | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Lang klinisk erfaring indikerer ingen risiko
for teratogen effekt. Hos mødre med digitalisintoksikasjon har påvirkning
av fosteret vært rapportert. Maternalt tilført digoksin har vist god
effekt ved behandling av føtal takykardi og kongestiv hjertesvikt.
Det er sannsynlig at direkte effekt av digoksin på myometrium kan
øke risikoen for for tidlig fødsel og lav fødselsvekt. Skal bare brukes
under graviditet hvis fordelen oppveier en mulig risiko.
Overgang i morsmelk: Går over, men det er lite sannsynlig at barn
som ammes påvirkes ved terapeutiske doser.
Bivirkninger:
Opptrer gjerne i forbindelse med overdosering
og forsvinner noen timer etter seponering.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, diaré.
Hjerte/kar: Arytmi, overledningsforstyrrelser, bigemini, trigemini,
AV-blokk grad I, sinusbradykardi, ST-T-endringer i EKG. Hud: Utslett
av urticaria- eller scarlatinalignende karakter, muligens fulgt av
uttalt eosinofili. Nevrologiske: Forstyrrelser i CNS, svimmelhet.
Øye: Synsforstyrrelser (uskarpt eller gult syn).
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Hjerte/kar: Supraventrikulær takyarytmi, atrietakykardi
(med eller uten blokk), nodal takykardi, ventrikulær arytmi, ventrikulære
ekstrasystoler. Psykiske: Depresjon.
Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent:
Blod/lymfe: Trombocytopeni. Gastrointestinale:
Intestinal iskemi, intestinal nekrose. Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti
ved langtidsbehandling. Nevrologiske: Hodepine. Psykiske: Psykose,
apati, forvirring. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Øvrige: Utmattelse,
illebefinnende, svakhet.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Vanligvis som beskrevet under Bivirkninger,
men kan oppstå hyppigere og være mer alvorlig. Oppstår hyppigere ved
nivåer over 2,6 nmol/liter (2 ng/ml) selv om det er betydelig interindividuelle
variasjoner. For å avgjøre om symptomene skyldes digoksin, er imidlertid
klinisk status, sammen med serumelektrolyttnivåer og funksjon av skjoldkjertelen
viktige faktorer.
Voksne: Hos voksne uten hjertesykdom
tyder kliniske observasjoner på at en overdose på 10-25 mg var dødelig
dose for halvparten av pasientene. Inntak av >25 mg, resulterte i
død eller progressiv toksisitet kun mottagelig for antidigoksin Fab-fragmenter.
Kardiale manifestasjoner: Hjertemanifestasjoner er de mest hyppige
og alvorlige tegn på akutt og kronisk toksisitet. Maks. hjerteeffekter
oppstår normalt 3-6 timer etter overdosering og kan vedvare de følgende
24 timene eller lenger. Digoksin kan resultere i nesten hvilken som
helst type arytmi. Det er vanlig at samme pasient får multiple rytmeforstyrrelser,
inkl. paroksysmal atrietakykardi med varierende AV-blokk, akselerert
sammenhengende rytme, sen atrieflimmer (med svært liten variasjon
i ventrikulær hastighet) og toveis ventrikulær takykardi. For tidlig
ventrikulær sammentrekning (PVC) er ofte tidligste og mest vanlige
arytmi. Bigemini, trigemini, sinusbradykardi og andre bradykardiarytmier
er svært vanlige. 1., 2. og 3. grads hjerteblokk og AV-dissosiasjon
er også vanlig. Tidlig toksisitet kan kun bestemmes ved forlengelse
av PR-intervallet. Ventrikulær takykardi kan også være en manifestasjon
på toksisitet. Hjertestans fra asystole eller ventrikulært flimmer
fra digitoksintoksisitet er vanligvis dødelig. Akutt, stor overdosering
kan resultere i mild til uttalt hyperkalemi grunnet hemming av Na
+-K
+-pumpen, og kan føre til toksisitet. Ikke-kardiale
manifestasjoner: Gastrointestinale symptomer er svært vanlige både
ved akutt og kronisk toksisitet. Symptomene kommer før hjertemanifestasjonene
hos ca. halvparten av pasientene. Anoreksi, kvalme og oppkast er rapportert
hos opptil 80%, og kommer vanligvis tidlig i forløpet til en overdose.
Nevrologiske og synsmanifestasjoner oppstår både ved akutt og kronisk
toksisitet. Svimmelhet, forskjellige CNS-forstyrrelser, utmattelse
og illebefinnende er svært vanlig. De hyppigste synsforstyrrelsene
er feil i fargesynet (domineres av gul-grønt syn), og kan vedvare
selv etter at andre tegn på toksisitet er borte. Ved kronisk toksisitet
kan ikke-spesifikke ekstrakardiale symptomer som illebefinnende og
svakhet, være dominerende.
Barn: Hos 1-3-åringer
uten hjertesykdom tyder kliniske observasjoner på at en overdose på
6-10 mg var dødelig for halvparten av pasientene. Inntak av >10 mg,
var alltid fatalt når det ikke ble gitt behandling med Fab-fragmenter.
De fleste manifestasjoner på toksisitet oppstår kort tid etter inntak
(load). Kardiale manifestasjoner: Samme arytmier eller kombinasjoner
av arytmier som for voksne er sett. Sinustakykardi, supraventrikulær
takykardi, og rask atrieflimmer sees sjeldnere. AV-ledningsforstyrrelse
eller en sinusbradykardi er mer sannsynlig. Ventrikulær ektopi er
mindre vanlig, men ved store overdoser er imidlertid ventrikulær ektopi,
ventrikulær takykardi og ventrikulært flimmer rapportert. Hos nyfødte
er sinusbradykardi eller sinusstans og/eller forlenget PR-intervall
hyppige tegn på toksisitet. Sinusbradykardi er vanlig hos spedbarn
og unge barn. Hos eldre barn er AV-blokk den mest vanlige ledningsforstyrrelsen.
Enhver arytmi eller forandring i hjertets ledningsevne som utvikler
seg hos barn som får digoksin, skal antas å skyldes digoksin, inntil
videre undersøkelser viser noe annet. Ekstrakardiale manifestasjoner:
Hyppighet av gastrointestinale, CNS- og synsmanifestasjoner er tilsvarende
de som er sett hos voksne. Imidlertid er ikke kvalme og oppkast vanlig
hos spedbarn og unge barn. I tillegg til bivirkningene ved anbefalt
dose, er det ved overdoser rapportert om vekttap hos eldre pasientgrupper,
dårligere vekst og utvikling hos spedbarn, magesmerter pga. mesenterialarterieiskemi,
søvnighet og atferdsforstyrrelser, inkl. psykotiske manifestasjoner.
Behandling:
Tømming av magen og EKG-kontroll. Ved stort
inntak av digoksin bør aktivt kull gis. Ved hypokalemi gis kalium
med eller uten glukose og insulin. Hvis det er klinisk nødvendig,
kan atropin gis ved bradykardi og lidokain og/eller propranolol ved
takykardier og dysrytmier. Ved livstruende forgiftning hvor det foreligger
livstruende arytmier med hjertesvikt, utvikling av hyperkalemi (ved
akutt intoksikasjon) eller progredierende sentralnervøse symptomer
hos småbarn, kan det være aktuelt å bruke antidot (antidigoksin Fab-fragmenter).
Se Giftinformasjonens anbefalinger C01A A05.
Egenskaper:
Klassifisering: Digitalisglykosid, digoksin, fremstilt av Digitalis
lanata.
Virkningsmekanisme:
Negativ kronotrop og positiv inotrop effekt.
Påvirker også det autonome nervesystem ved hjertesvikt.
Absorpsjon:
Raskt. Terapeutisk effekt inntrer 30-60 minutter
etter peroral og 5-10 minutter etter i.v. administrering. Maks. virkning
etter 4-6 timer ved peroral og 2 timer ved i.v. administrering. Absorpsjonen
er individuell med et gjennomsnitt på 63% for tabletter og 75% for
mikstur.
Proteinbinding:
Ca. 25% er bundet til albumin.
Halveringstid:
Ca. 36 timer. Ved nedsatt nyrefunksjon eller
anuri kan halveringstiden være i størrelsesorden 100 timer.
Terapeutisk serumkonsentrasjon:
0,6-1,3 nmol/liter (0,5-1 ng/ml). Toksisk reaksjon:
Vanligvis ved høyere nivå enn 2,6 nmol/liter (2 ng/ml), men kan også
sees ved lavere serumkonsentrasjoner. Barn tåler ofte høyere konsentrasjon
enn voksne. (Toksisk vanligvis over 4,5 nmol/liter, men mulig også
mellom 3 og 4,5 nmol/liter.) Renal clearance er redusert i nyfødtperioden.
Blodprøve til konsentrasjonsbestemmelse bør tas minst 3-4 timer etter
i.v. injeksjon og minst 6-8 timer etter peroral dosering.
Metabolisme:
Størstedelen metaboliseres ikke.
Utskillelse:
Ca. 80% i urin og 20% i feces.
Sist endret: 25.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)