KONSENTRAT TIL INFUSJONSVÆSKE: 1 ml inneh.: Levetiracetam 100 mg, natriumacetat,
iseddik, natriumklorid, vann til injeksjonsvæsker.
MIKSTUR, oppløsning 100 mg/ml: 1 ml inneh.: Levetiracetam 100 mg, natriumsitrat,
sitronsyre, metylparahydroksybenzoat (E 218), propylparahydroksybenzoat
(E 216), ammoniumglykyrrisat, glyserol, flytende maltitol, acesulfamkalium,
renset vann. Druesmak.
TABLETTER, filmdrasjerte 250 mg, 500 mg og
1000 mg: Hver tablett inneh.: Levetiracetam 250
mg, resp. 500 mg og 1000 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 250 mg: Indigotinaluminiumlakk
(E 132), titandioksid (E 171). 500 mg: Gult jernoksid (E 172), titandioksid
(E 171). 1000 mg: Titandioksid (E 171). Med delestrek.
Indikasjoner:
Monoterapi ved behandling av pasienter >16
år med nylig diagnostisert partiell epilepsi med eller uten sekundær
generalisering. Tilleggsbehandling av myoklone anfall hos voksne og
ungdom >12 år med juvenil myoklon epilepsi. Tilleggsbehandling av
primære generaliserte tonisk-kloniske anfall hos voksne og ungdom
>12 år med idiopatisk generalisert epilepsi.
Konsentrat til
infusjonsvæske: Tilleggsbehandling av partiell epilepsi med
eller uten sekundær generalisering hos voksne og barn >4 år.
Mikstur/tabletter: Tilleggsbehandling av partiell epilepsi
med eller uten sekundær generalisering hos voksne, barn og spedbarn
>1 måned.
Dosering:
Konsentrat til infusjonsvæske administreres kun intravenøst og fortynnes i minst 100 ml kompatibelt
fortynningsmiddel. Overgang mellom peroral og i.v. administrering
kan gjøres direkte uten titrering. Erfaring med i.v. administrering
av levetiracetam i >4 dager mangler.
Monoterapi: Voksne og ungdom ≥16 år: Anbefalt startdose
er 250 mg 2 ganger daglig. Dosen bør økes til terapeutisk startdose
på 500 mg 2 ganger daglig etter 2 uker. Dosen kan økes ytterligere
med 250 mg 2 ganger daglig annenhver uke, avhengig av klinisk effekt.
Maks. dose er 1500 mg 2 ganger daglig.
Barn og ungdom
<16 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått.
Tilleggsbehandling: Voksne ≥18 år og ungdom
12-17 år: ≥50 kg: Terapeutisk startdose
er 500 mg 2 ganger daglig som kan gis fra 1. behandlingsdag. Avhengig
av klinisk effekt og toleranse, kan daglig dose økes til 1500 mg 2
ganger daglig. Doseendring kan gjøres ved økning eller reduksjon med
500 mg 2 ganger daglig hver 2.-4. uke.
Barn 4-11 år
og ungdom 12-17 år (konsentrat til infusjonsvæske)/spedbarn 6-23 måneder,
barn 2-11 år og ungdom 12-17 år (mikstur/tabletter): <50 kg: Terapeutisk startdose er 10 mg/kg 2 ganger daglig. Avhengig av klinisk
effekt og toleranse, kan dosen økes til 30 mg/kg 2 ganger daglig.
Doseendringer må ikke være >10 mg/kg 2 ganger daglig annenhver uke.
Lavest effektiv dose bør brukes.
Spedbarn 1-6 måneder
(mikstur): Terapeutisk startdose er 7 mg/kg 2 ganger
daglig. Avhengig av klinisk effekt og toleranse, kan dosen økes til
21 mg/kg 2 ganger daglig. Doseendringer bør ikke være >7 mg/kg 2 ganger
daglig annenhver uke. Lavest effektiv dose bør brukes. Sikkerhet og
effekt av konsentrat til infusjonsvæske til spedbarn og barn <4
år er ikke fastslått, og doseringsanbefalinger kan ikke gis. Den mest
hensiktsmessige legemiddelformen, pakningen og styrken iht. alder,
vekt og dose bør forskrives. Tablettformuleringen er ikke tilpasset
spedbarn og barn <6 år, og mikstur foretrekkes. Mikstur bør brukes
til innledende behandling hos barn <25 kg, til pasienter som ikke
kan svelge tabletter eller ved doser <250 mg.
Nedsatt nyrefunksjon: Døgndosen tilpasses individuelt. Dosejustering for voksne og ungdom
≥50 kg med nedsatt nyrefunksjon:
Gruppe | Kreatininclearance
(ml/minutt/1,73
m2) | Dose og hyppighet |
Normal | >80 | 500-1500 mg 2 ganger daglig |
Mild | 50-79 | 500-1000 mg 2 ganger daglig |
Moderat | 30-49 | 250-750 mg 2 ganger daglig |
Alvorlig | <30 | 250-500 mg 2 ganger daglig |
Pasienter med terminal | |
nyresykdom som gjennomgår dialyse1 | 500-1000 mg 1 gang daglig2 |
1En støtdose på 750 mg anbefales
1. behandlingsdag. 2Etter dialyse anbefales 250-500
mg som supplerende dose.Dosejustering for spedbarn, barn og ungdom
<50 kg med nedsatt nyrefunksjon:
Gruppe | Kreatininclearance
(ml/minutt/1,73
m2) | Dose og hyppighet1 |
| | Spedbarn
1-6 måneder | Spedbarn
6-23 måneder, barn og
ungdom <50 kg |
Normal | >80 | 7-21 mg/kg
(0,07-0,21
ml/kg)
2 ganger daglig | 10-30 mg/kg
(0,10-0,30
ml/kg)
2 ganger daglig |
Mild | 50-79 | 7-14 mg/kg
(0,07-0,14
ml/kg)
2 ganger daglig | 10-20 mg/kg
(0,10-0,20
ml/kg)
2 ganger daglig |
Moderat | 30-49 | 3,5-10,5 mg/kg
(0,035-0,105
ml/kg)
2 ganger daglig | 5-15 mg/kg
(0,05-0,15
ml/kg)
2 ganger daglig |
Alvorlig | <30 | 3,5-7 mg/kg
(0,035-0,07
ml/kg)
2 ganger daglig | 5-10 mg/kg
(0,05-0,10
ml/kg)
2 ganger daglig |
Pasienter med terminal | | |
nyresykdom som gjennomgår dialyse | 7-14 mg/kg
(0,07-0,14
ml/kg)
1 gang daglig2,4 | 10-20 mg/kg
(0,10-0,20
ml/kg)
1 gang daglig3,5 |
1Mikstur bør brukes ved doser <250
mg og til pasienter som ikke kan svelge tabletter. 2En støtdose på 10,5 mg/kg (0,105
ml/kg) anbefales 1. behandlingsdag. 3En støtdose på 15 mg/kg (0,15 ml/kg)
anbefales 1. behandlingsdag. 4Etter dialyse anbefales 3,5-7 mg/kg
(0,035-0,07 ml/kg) som supplerende dose. 5Etter dialyse anbefales 5-10 mg/kg
(0,05-0,10 ml/kg) som supplerende dose.Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering
er ikke nødvendig ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon. Ved
alvorlig nedsatt leverfunksjon, kan kreatininclearance underestimere
nedsatt nyrefunksjon. Daglig vedlikeholdsdose bør derfor reduseres
med 50% når kreatininclearance er <60 ml/minutt/1,73 m
2.
Administrering: Daglig dose fordeles
på 2 like doser. Miksturen kan fortynnes med vann før bruk. Tablettene
svelges med tilstrekkelig mengde væske. Kan tas med eller uten mat.
Konsentrat til infusjonsvæske fortynnes i 100 ml fortynningsmiddel
og gis som i.v. infusjon over 15 minutter.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for levetiracetam eller andre
pyrrolidonderivater eller noen av hjelpestoffene.
Forsiktighetsregler:
En liten økt risiko for selvmordstanker og
selvmordsrelatert atferd er vist med antiepileptika. Pasienten bør
overvåkes for tegn på depresjon og/eller selvmordstanker og selvmordsrelatert
atferd, og nødvendig behandling bør vurderes. Pasienter/pårørende
bør oppfordres til å søke medisinsk hjelp ved tegn på depresjon og/eller
selvmordstanker eller selvmordsrelatert atferd. Hvis behandlingen
skal avbrytes, anbefales gradvis seponering (f.eks. reduksjon med
500 mg 2 ganger daglig hver 2.-4. uke hos voksne og ungdom ≥50 kg,
maks. 10 mg/kg 2 ganger daglig hver 2. uke hos barn >6 måneder og
ungdom <50 kg, og maks. 7 mg/kg 2 ganger daglig hver 2. uke hos
barn <6 måneder). Sikkerhet og effekt er ikke grundig vurdert hos
barn <1 år. Noen pasienter kan oppleve søvnighet eller andre symptomer
relatert til sentralnervesystemet, spesielt ved behandlingsstart eller
etter doseøkning. Forsiktighet anbefales derfor ved f.eks. bilkjøring
eller betjening av maskiner. Pasienter bør ikke kjøre eller bruke
maskiner før det er fastslått at evnen til å utføre slike aktiviteter
ikke er påvirket. Pasienter med arvelig fruktoseintoleranse bør ikke
bruke miksturen. Konsentrat til infusjonsvæske inneholder 57 mg natrium
pr. maks. enkeltdose. Pasienter på kontrollert natriumdiett bør ta
hensyn til dette.
Interaksjoner:
Probenecid og andre legemidler som utskilles
ved aktiv tubulær sekresjon kan hemme renal utskillelse av levetiracetams
primære metabolitt.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Det foreligger ikke tilstrekkelige data på
bruk hos gravide. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Human
risiko er ukjent. Anbefales ikke under graviditet eller til fertile
kvinner som ikke bruker prevensjon, hvis ikke strengt nødvendig. Fysiologiske
endringer under svangerskapet kan påvirke levetiracetamkonsentrasjonen.
Nedsatt plasmakonsentrasjon er observert og er mer uttalt i 3. trimester
(inntil 60% reduksjon). Gravide som behandles med levetiracetam må
sikres riktig behandling.
Overgang i morsmelk: Levetiracetam utskilles i morsmelk. Amming
anbefales ikke. Nytte/risiko av behandlingen bør vurderes opp mot
betydningen av amming.
Bivirkninger:
Sikkerhetsprofilen er generelt lik for ulike
aldersgrupper (voksne og barn) og ulike epilepsiindikasjoner. Bivirkninger
knyttet til atferd og psykiatriske lidelser er hyppigere hos barn
enn hos voksne.
Svært vanlige (≥1/10):
Infeksiøse: Nasofaryngitt. Nevrologiske: Somnolens,
hodepine.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Buksmerter, diaré, dyspepsi,
oppkast, kvalme. Hud: Utslett. Luftveier: Hoste. Nevrologiske: Krampe,
balanseforstyrrelse, svimmelhet, letargi, tremor. Psykiske: Depresjon,
fiendtlighet/aggresjon, angst, søvnløshet, nervøsitet/irritabilitet.
Stoffskifte/ernæring: Anoreksi (økt risiko ved samtidig behandling
med topiramat). Øre: Vertigo. Øvrige: Asteni/fatigue.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Blod/lymfe: Trombocytopeni, leukopeni. Hud:
Alopesi (i flere tilfeller ble bedring sett ved seponering), eksem,
kløe. Lever/galle: Unormale leverfunksjonstester. Muskel-skjelettsystemet:
Muskelsvakhet, myalgi. Nevrologiske: Amnesi, svekket hukommelse, unormal
koordinasjon/ataksi, parestesi, konsentrasjonssvikt. Psykiske: Selvmordsforsøk,
selvmordstanker, psykotisk lidelse, unormal atferd, hallusinasjoner,
sinne, forvirringstilstand, emosjonell labilitet/humørsvingninger,
agitasjon. Stoffskifte/ernæring: Vekttap, vektøkning. Øye: Diplopi,
uklart syn. Øvrige: Skade.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Blod/lymfe: Pancytopeni (i noen tilfeller med
benmargssuppresjon), nøytropeni. Gastrointestinale: Pankreatitt. Hud:
Toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme.
Infeksiøse: Infeksjon. Lever/galle: Leversvikt, hepatitt. Nevrologiske:
Choreoathetosis, dyskinesi, hyperkinesi. Psykiske: Gjennomført selvmord,
personlighetsforstyrrelse, unormal tankegang.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Somnolens, agitasjon, aggresjon, nedsatt bevissthetsnivå,
nedsatt respirasjon og koma.
Behandling:
Symptomatisk. Etter en akutt peroral overdose
kan magen tømmes vha. skylling eller fremkalling av brekninger. Intet
spesifikt antidot. Behandling ved overdosering kan omfatte hemodialyse.
Effektiviteten ved dialyseekstraksjon er 60%.
Se Giftinformasjonens anbefalinger N03A X14.
Egenskaper:
Klassifisering: Pyrrolidonderivat, kjemisk sett ikke beslektet
med andre antiepileptika.
Virkningsmekanisme:
Ukjent. Endrer ikke cellenes basale egenskaper
og normale nevrotransmisjon.
Absorpsjon:
Raskt. Absolutt biotilgjengelighet er nesten
100%. Absorpsjonens omfang er doseuavhengig og endres ikke ved matinntak.
Maks. plasmakonsentrasjon oppnås 1,3 timer etter inntak.
Proteinbinding:
<10%.
Fordeling:
Distribusjonsvolum: Ca. 0,5-0,7 liter/kg. Signifikant
korrelasjon mellom kroppsvekt og distribusjonsvolum hos spedbarn og
barn 1 måned-16 år. Alder påvirker også distribusjonsvolumet, mest
uttalt for de yngste spedbarna.
Halveringstid:
Ca. 7 timer. Hos barn 5-6 timer. Hos eldre
øker halveringstiden med ca. 40% (10-11 timer). Steady state oppnås
etter 2 dager. Totalclearance er gjennomsnittlig 0,96 ml/minutt/kg.
Signifikant korrelasjon mellom kroppsvekt og clearance hos spedbarn
og barn 1 måned-16 år. I samme aldersgruppe øker clearance med 20%
ved samtidig administrering av et enzyminduserende antiepileptikum.
Alder påvirker også clearance, mest uttalt for de yngste spedbarna.
Metabolisme:
Den viktigste metabolismeveien er enzymatisk
hydrolyse av acetamidgruppen (24% av dosen).
Utskillelse:
95% via urinen, 0,3% via feces. Renal clearance
er 0,6 ml/minutt/kg.
Oppbevaring og holdbarhet:
Konsentrat til infusjonsvæske er kun til engangsbruk.
Ikke anvendt oppløsning skal kasseres. Holdbar i 24 timer ved romtemperatur
etter fortynning.
Andre opplysninger:
Konsentrat til infusjonsvæske kan fortynnes
med natriumklorid injeksjonsvæske 9 mg/ml, Ringer-laktat injeksjonsvæske
eller glukose 50 mg/ml injeksjonsvæske.
Mikstur: 300 ml med 10 ml sprøyte bør forskrives til barn ≥4 år, ungdom og
voksne. 150 ml med 3 ml sprøyte bør forskrives til spedbarn og små
barn 6 måneder-4 år. 150 ml med 1 ml sprøyte bør forskrives til spedbarn
1-6 måneder.
Sist endret: 19.12.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Preparater A-Z
Står ikke på WADAs dopingliste
