TABLETTER 20 mg: Hver tablett inneh.: Isosorbidmononitrat
20 mg, laktosemonohydrat 120 mg, hjelpestoffer. Med delestrek.
Indikasjoner:
Profylaktisk mot angina pectoris.
Dosering:
Individuell. Vanligvis 1-2 tabletter 2 ganger
daglig. Bør fordeles slik at en symptomfri del av døgnet får et intervall
med lav nitratkonsentrasjon. Ved dag- og nattangina, anbefales dosering
om morgenen og ved sengetid. Er plagene fortrinnsvis på dag- og kveldstid,
kan tablettene tas morgen og ettermiddag (f.eks. kl. 7 og kl. 14).
Ved behandlingsstart anbefales gradvis opptrapping av dosen for å
redusere forekomst av hodepine: Initialt
½ tablett 2 ganger daglig.
Tablettene kan deles, men bør ikke knuses. Dosering på fast tidspunkt
er viktig.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for nitrater og relaterte organiske
nitratforbindelser. Alvorlig hypotensjon og hypovolemi. Hjertetamponade.
Konstriktiv perikarditt. Obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati. Økt
intrakranielt trykk. Samtidig behandling med sildenafil.
Forsiktighetsregler:
Forsiktighet bør utvises ved arteriell hypoksemi
som skyldes alvorlig anemi da biotransformasjon av isosorbidmononitrat
er redusert. Pasienter med hypoksemi og ubalansert ventilasjon/perfusjon
pga. lungesykdommer eller iskemisk hjertefeil skal behandles med særskilt
forsiktighet. Hos pasienter med angina pectoris, hjerteinfarkt eller
cerebral iskemi, kan nitrater forverre balansen mellom ventilasjon/perfusjon
og gi redusert arterielt partielt oksygentrykk. Nitrater kan gi blodtrykksfall
og kraftig reduksjon av minuttvolumet ved aortastenose og mitralstenose.
Brukes med forsiktighet ved nedsatt nyre- eller leverfunksjon pga.
redusert eliminasjon av isosorbidmononitrat. Toleranseutvikling/avtagende
effekt forekommer ved kontinuerlig/hyppig dosering av langtidsvirkende
nitrater, inkl. transdermale systemer. Nitratfrie intervaller på 8-12
timer hvert døgn anbefales for å forhindre toleranseutvikling. Brå
seponering/nedtrapping bør unngås pga. risiko for angina pectoris-anfall
og overlappende behandling bør igangsettes.
Interaksjoner:
Ved samtidig bruk av alle former for nitrater
og sildenafil, kan betydelig blodtrykksfall oppstå og gi alvorlige
bivirkninger som synkope eller hjerteinfarkt hos disponerte pasienter.
Samtidig behandling med vasodilaterende midler, kalsiumantagonister,
ACE-hemmere, betablokkere, diuretika og andre antihypertensiver, trisykliske
antidepressiver og alkohol kan potensere den blodtrykkssenkende effekten
av isosorbidmononitrat. Isosorbidmononitrat kan øke biotilgjengeligheten
av dihydroergotamin. Ved koronar arteriesykdom kan dihydroergotamin
antagonisere effekten av isosorbidmononitrat og gi koronar vasokonstriksjon.
Inntak av acetylsalisylsyre og NSAIDs kan redusere effekten av isosorbidmononitrat.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke
klarlagt da erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. Dyrestudier
er heller ikke tilstrekkelig til å utrede ev. reproduksjonstoksiske
effekter. Skal bare brukes under graviditet hvis mulig fordel oppveier
mulig risiko.
Overgang i morsmelk: Det er ikke klarlagt om barn som ammes kan
få skadelige effekter. Bør ikke brukes ved amming.
Bivirkninger:
De fleste bivirkninger er farmakologisk mediert
og doseavhengige. Hodepine kan oppstå ved behandlingsstart, men forsvinner
vanligvis i løpet av de første ukene.
Hyppige (>1/100):
Gastrointestinale: Uvelhetsfølelse. Hjerte/kar:
Takykardi, hypotensjon. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet, rødming.
Mindre hyppige:
Gastrointestinale: Brekninger, diaré.
Sjeldne (<1/1000):
Øvrige: Besvimelse.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Behandling:
Ved overproduksjon av methemoglobin pga. overdosering:
I.v. tilførsel av askorbinsyre eller metylenblåttoppløsning. Oksygentilførsel.
For øvrig vanlig generell behandling.
Se Giftinformasjonens anbefalinger C01D A14.
Egenskaper:
Klassifisering: Kardilaterende middel ved hjertesykdom.
Virkningsmekanisme:
Virker avslappende på glatt muskulatur via
dannelse av nitrogenoksid (NO) og cGMP. Tonusnedsettende effekt hovedsakelig
i venøse kapasitetskar som fører til redusert venøs tilbakestrømning
og dermed nedsatt fyllingstrykk («preload») i hjertet.
Hjertets arbeid reduseres, dermed bedres eksisterende misforhold mellom
hjertets oksygenbehov og -tilførsel, og anginøse smerter reduseres/forsvinner.
Absorpsjon:
Maks. plasmakonsentrasjon etter ca. 1 time.
Biotilgjengelighet ca. 100%.
Halveringstid:
4-5 timer.
Metabolisme:
Denitrering og glukuronidering i lever.
Utskillelse:
Hovedsakelig i urin som metabolitter.
Sist endret: 09.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)