Egenskaper:

Klassifisering: Kalsiumantagonist. Avlaster hjertets arbeid og senker perifer motstand. Effekt på supraventrikulære arytmier. Virkningsmekanisme: Antihypertensiv og antianginøs effekt: Hemmer innstrømming av kalsiumioner i hjertemuskelceller og glatt muskulatur i blodkar, virker ikke på skjelettmuskulaturen. Totalt nedsettes hjertets arbeid og oksygenbehovet reduseres. Vasodilatasjon med nedsettelse av perifer karmotstand medfører nedsatt «afterload» og senkning av det forhøyede blodtrykket. Perifer vasodilatasjon senker blodtrykket særlig hos pasienter med hypertensjon, mens det påvirkes lite hos pasienter med normalt blodtrykk. Den vasodilaterende effekt på koronarkarene medfører at oksygentilførselen til myokardet ytterligere forbedres, og at ev. spasmer løses opp. Supraventrikulære arytmier: Kalsiumantagonismen fører til forsinket impulsoverledning ved at den effektive refraktærperiode i AV-knuten forlenges. Ved supraventrikulær arytmi gir verapamilbehandling ved anfall som regel omslag til sinusrytme, og/eller normalisering av ventrikkelfrekvens. Normal puls påvirkes ikke eller senkes litt. Absorpsjon: Rask. Over 90% av dosen absorberes. Omfattende first pass-metabolisme. Biotilgjengeligheten er lav, gjennomsnittlig ca. 20% etter peroral enkeltdose, og kan økes betraktelig ved gjentatt dosering. Maks. plasmanivå etter ca. 1-2 timer. Depottabletter: Langsom, kontinuerlig frigivelse av aktiv substans fra depottablettene i løpet av ca. 7 timer. Maks. plasmakonsentrasjon etter ca. 3 timer. Steady state inntrer etter ca. 4 døgn ved daglig inntak av terapeutisk dose. Proteinbinding: Høy (ca. 90%). Halveringstid: Ca. 3-7 timer etter peroral enkeltdose. Ved gjentatt dosering kan halveringstiden øke, muligens grunnet metning av enzymsystemene i leveren og/eller reduksjon i den initialt forhøyede blodgjennomstrømningen. Halveringstiden øker ved nedsatt leverfunksjon som følge av lavere oral clearance. Metabolisme: Omfattende metabolisme i lever, bl.a. til norverapamil med noe farmakologisk aktivitet. Utskillelse: Verapamil og dets metabolitter utskilles hovedsakelig via urinen.