INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 60 mg, 90 mg og
120 mg: 1 ferdigfylt sprøyte inneh.: Lanreotidacetat
tilsv. lanreotid 60 mg, resp. 90 mg og 120 mg, vann til injeksjonsvæsker.
Indikasjoner:
Akromegali når kirurgisk behandling, stråling
eller dopaminagonister ikke har gitt tilfredsstillende effekt på symptomer
og tilfredsstillende reduksjon av plasmanivået av veksthormon (GH)
og IGF-1. Symptomer ved tumorer, primært karsinoider, i det gastroenteropankreatiske
endokrine system.
Dosering:
Initialt gis 1 injeksjon (60 mg lanreotid)
hver 28. dag. Dosen kan varieres iht. pasientens reaksjon (vurdert
i forhold til symptomatologi og/eller biokjemisk effekt) eller ut
fra pasientens ev. erfaringer med somatostatinanaloger. Full terapeutisk
kontroll ved akromegali anses som oppnådd når GH er <1 ng/ml, IGF-1
er normalisert og/eller symptomene er eliminert. Det er da mulig å
redusere dosen. Pasienter som er godt kontrollerte på en somatostatinanalog
kan behandles med lanreotid 120 mg hver 42.-56. dag.
Administrering: Injeksjonen gis dypt s.c. i glutealregionen.
Nålen føres inn i full lengde og vinkelrett på huden. Injeksjonsstedet
bør varieres mellom venstre og høyre side. Pasienter som får faste
doser kan få opplæring i å sette injeksjonen selv, eller få en annen
opplært person til å gjøre dette. Ved selvinjeksjon bør injeksjonen
settes øverst på lårets ytterside.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for lanreotid eller beslektede
peptider. Graviditet og amming.
Forsiktighetsregler:
Hemmer insulin- og glukagonfrigjøring. Endringer
i blodsukkeret kan derfor forekomme (hypo- eller hyperglykemi). Blodsukkerkonsentrasjonen
bør følges når behandlingen startes og ev. diabetesbehandling justeres
ved behov. Insulinavhengige pasienter kan få redusert insulinbehov.
Lanreotid kan redusere galleblæremotiliteten, og ultrasonografi av
galleblæren bør gjøres ved behandlingsstart og deretter regelmessig.
Symptomgivende gallesten behandles som indisert. Ved nedsatt lever-
og/eller nyrefunksjon bør organfunksjonen kontrolleres regelmessig.
Obstruktiv intestinal tumor skal utelukkes før forskrivning til pasienter
med nevroendokrine tumorer. Kan gi nedsatt hjertefrekvens uten å føre
til bradykardi hos pasienter uten underliggende hjerteproblemer. Ved
hjertelidelser bør hjertefrekvensen overvåkes pga. mulig sinusbradykardi.
Anbefales ikke brukt til barn.
Interaksjoner:
Kan redusere intestinal absorpsjon av andre
legemidler som administreres samtidig, inkl. ciklosporin A. Interaksjoner
med sterkt proteinbundne legemidler er lite sannsynlig.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Se Kontraindikasjoner.
Overgang i placenta: Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke
klarlagt. Skal kun brukes hvis fordelen klart oppveier en mulig risiko.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Skal kun brukes ved amming hvis det
er helt nødvendig.
Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10):
Gastrointestinale: Diaré eller bløt avføring, magesmerter,
kvalme, oppkast, dyspepsi, flatulens. Lever/galle: Kolelitiasis. Nevrologiske:
Hodepine.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Hjerte/kar: Sinusbradykardi. Lever/galle: Hyperbilirubinemi.
Nevrologiske: Svimmelhet. Stoffskifte/ernæring: Hypo- eller hyperglykemi,
anoreksi. Øvrige: Tretthet, asteni, reaksjoner på injeksjonsstedet.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Akutt pankreatitt, fettdiaré. Hud: Allergiske
hudreaksjoner, håravfall. Stoffskifte/ernæring: Forverret diabetes
mellitus. Øvrige: Liten knute på injeksjonsstedet. Sjeldne tilfeller
av utilpasshet med tegn på dysautonomi etter injeksjon og vedvarende
hardhet på injeksjonsstedet.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Kun ett rapportert tilfelle med lanreotid i
depotform.
Symptomer: Ingen akutte eller farmakologiske symptomer
beskrevet.
Behandling:
Symptomatisk.
Egenskaper:
Klassifisering: Syntetisk somatostatinanalog.
Virkningsmekanisme:
Hemmer i likhet med somatostatin en rekke endokrine,
nevroendokrine, eksokrine og parakrine funksjoner. Har høy affinitet
til humane somatostatinreseptorer (SSTR) 2, 3 og 5 og redusert affinitet
til humane SSTR 1 og 4. Aktiviteten via SSTR 2 og 5 er hovedmekanismen
som anses som ansvarlig for inhibering av veksthormon. Har en generell
virkning mot eksokrin sekresjon, lik somatostatin. Inhiberer basal
sekresjon av motilin, «gastric inhibitory peptide» (GIP)
og pankreatisk polypeptid, men har ingen signifikant effekt på fastende
sekretin- eller gastrinsekresjon. Inhiberer måltidsindusert økning
i blodgjennomstrømming i øvre mesenteriske arterie og portåren i betydelig
grad. Reduserer prostaglandin E1-stimulert sekresjon av vann, natrium,
kalium og klorid fra øvre del av tynntarmen betydelig. Reduserer prolaktinnivåer
hos pasienter med akromegali som behandles over lang tid.
Absorpsjon:
Etter i.m. injeksjon av 60 mg, 90 mg og 120
mg er maks. serumkonsentrasjon (C
max) hhv. 6,8±3,
9,8±5 og 12,8±7 ng/ml etter hhv. 15, 10 og 16
timer. Administreringsveien (s.c. eller i.m.) har ingen betydelig
påvirkning på den farmakokinetiske profilen.
Proteinbinding:
78%.
Fordeling:
Begrenset ekstravaskulær distribusjon. Distribusjonsvolum
ved steady state er 13 liter.
Halveringstid:
Terminal halveringstid 2
½ time, «mean
residence time» 0,68 timer. Tilnærmet log-lineær førsteordens
frigjøringsprofil etter i.m. administrering. Total clearance 20 liter/time.
Oppbevaring og holdbarhet:
Oppbevares i kjøleskap (2-8°C) i originalpakningen.
Brukes umiddelbart etter at pakningen er åpnet.
Andre opplysninger:
Oppløsningen til injeksjon i ferdigfylt sprøyte
er bruksferdig. Kun til engangsbruk.
Sist endret: 04.04.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Preparater A-Z
Står ikke på WADAs dopingliste
