Adrenergikum + kortikosteroid.

ATC-nr.: R03A K07

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



INHALASJONSAEROSOL, oppløsning 100 μg/6 μg: Hver dose inneh.: Beklometasondipropionat 100 μg tilsv. avgitt dose 84,6 μg, formoterolfumaratdihydrat 6 μg tilsv. avgitt dose 5 μg, vannfri etanol, saltsyre, norfluran.


Indikasjoner: 

Regelmessig behandling av astma når det er behov for et kombinasjonspreparat (kortikosteroid til inhalasjon og langtidsvirkende beta2-agonist) til pasienter der inhalasjonskortikosteroider og korttidsvirkende beta2-agonist til inhalasjon ved behov ikke gir tilstrekkelig kontroll, eller til pasienter som allerede er tilstrekkelig kontrollert på både inhalasjonskortikosteroider og langtidsvirkende beta2-agonister. Inuxair er ikke egnet til behandling av akutte astmaanfall.

Dosering: 

Individuell dosering, tilpasses sykdommens alvorlighetsgrad. Dette gjelder både ved behandlingsoppstart og ved dosejustering. Ved behov for annen dosekombinasjon, bør inhalatorer med passende doser av beta2-agonister og/eller kortikosteroider forskrives enkeltvis. Regelmessig legeundersøkelse anbefales, slik at doseringen holdes optimal og bare endres etter medisinsk anbefaling. Dosen bør titreres til laveste dose som gir effektiv symptomkontroll. Når symptomkontroll opprettholdes ved laveste anbefalte dose, kan inhalasjonssteroider prøves gitt alene. Ved overgang fra formulering uten ekstra små partikler til Inuxair (ekstra liten partikkelstørrelse) må det tas hensyn til at Inuxair har mer potent effekt (100 μg beklometasondipropionat i Inuxair er ekvivalent med 250 μg i formulering uten ekstra små partikler), og total daglig dose er derfor lavere. Ved problemer med synkronisering av aerosoldosering og innånding, kan AeroChamber Plus® inhalasjonskammer brukes etter veiledning og oppfølging av lege, apotek eller sykepleier. Optimal tilførsel oppnås ved å trekke ett sammenhengende langsomt og dypt åndedrag gjennom kammeret, uten opphold mellom dosering og inhalasjon. Anbefalt dosering: Voksne (≥18 år): 1-2 inhalasjoner 2 ganger daglig. Maks. dose er 4 inhalasjoner daglig. Barn og ungdom (<18 år): Anbefales ikke pga. manglende erfaring. Administrering: Til inhalasjon.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler: 

Bør brukes med forsiktighet (ev. inkl. overvåkning) ved hjertearytmier, spesielt 3. grads AV-blokk og takyarytmier, idiopatisk subaortastenose, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, alvorlig hjertesykdom, spesielt akutt myokardinfarkt, iskemisk hjertesykdom, kongestiv hjertesvikt, okklusiv karsykdom, spesielt arteriosklerose, arteriell hypertensjon og aneurisme. Forsiktighet bør utvises ved kjent eller mistenkt QTC-forlengelse. Formoterol kan indusere QTC-forlengelse. Forsiktighet er påkrevd ved tyreotoksikose, diabetes mellitus, feokromocytom og ubehandlet hypokalemi. Behandling med beta2-agonister kan gi potensielt alvorlig hypokalemi, som kan forsterkes av hypoksi eller samtidig behandling med andre legemidler som induserer hypokalemi (xantinderivater, steroider og diuretika). Forsiktighet anbefales ved alvorlig astma og ved ustabil astma når flere hurtigvirkende bronkodilatatorer kan være i bruk. Serumkaliumkonsentrasjonen bør overvåkes i slike tilfeller. Formoterol kan gi økt blodglukosenivå og blodglukose bør følges nøye ved diabetes. Brukes med forsiktighet ved aktiv eller hvilende lungetuberkulose, sopp- eller virusinfeksjon i luftveiene. Behandlingen bør ikke avbrytes brått. Ved ineffektiv behandling bør medisinsk hjelp søkes. Økt bruk av hurtigvirkende bronkodilatatorer tyder på forverring av underliggende tilstand og krever revurdering av astmabehandlingen. Plutselig og økende forverring av astmakontrollen kan være livstruende, og pasienten trenger øyeblikkelig medisinsk utredning. Ev. behov for å øke kortikosteroidbehandlingen, enten som inhalasjonssteroider eller peroral behandling, bør vurderes, ev. antibiotikum ved mistanke om infeksjon. Behandlingen bør ikke påbegynnes ved eksaserbasjon eller ved betydelig forverret eller akutt forverret astma. Alvorlige astmarelaterte bivirkninger og eksaserbasjoner kan oppstå under behandling. Pasienten bør informeres om å fortsette behandlingen, men søke legeråd dersom astmasymptomene fortsatt er ukontrollerte eller forverres etter behandlingsoppstart. Paradoksal bronkospasme med økt hvesing og kortpustethet kan oppstå umiddelbart etter dosering og bør behandles umiddelbart med hurtigvirkende bronkodilatator til inhalasjon. Behandling med Inuxair bør avbrytes umiddelbart, pasienten undersøkes og annen behandling startes opp ved behov. Inuxair bør ikke brukes som første behandling av astma. Til behandling av akutte astamaanfall bør pasienten rådes til alltid å ha hurtigvirkende bronkodilatator tilgjengelig. Pasienten bør minnes på å bruke Inuxair daglig, selv ved symptomfrihet. Gradvis dosereduksjon bør vurderes så snart astmasymptomene er under kontroll. Det er viktig å vurdere pasienten regelmessig under nedtrapping. Systemiske effekter som Cushings syndrom, Cushing-lignende symptomer, binyrebarksuppresjon, redusert benmineraltetthet, vekstretardasjon hos barn og ungdom, katarakt og glaukom kan forekomme, og mer sjeldent, en rekke psykologiske eller atferdsmessige effekter inkl. psykomotorisk hyperaktivitet, søvnforstyrrelser, angst, depresjon eller aggresjon (spesielt hos barn), spesielt ved høye doser over lang tid, men er mindre sannsynlig ved inhalasjonsbehandling. Det er viktig at pasienten undersøkes regelmessig og at inhalasjonssteroiddosen reduseres til laveste effektive dose. Bruk av AeroChamber Plus® inhalasjonskammer gir ingen økt risiko for systemiske effekter. Langvarig behandling med høye inhalasjonssteroiddoser kan gi binyrebarksuppresjon og akutt binyrebarksvikt. Barn <16 år som bruker høyere beklometasondipropionatdoser enn anbefalt, kan være spesielt utsatt. Akutt binyrebarksvikt kan utløses av traume, kirurgisk inngrep, infeksjon og rask dosereduksjon. Karakteristiske symptomer er vage og kan omfatte anoreksi, magesmerte, vekttap, tretthet, hodepine, kvalme, oppkast, hypotensjon, nedsatt bevissthetsnivå, hypoglykemi og anfall. Tilleggsbehandling med systemiske kortikosteroider bør overveies i perioder med stress eller planlagt kirurgi. Forsiktighet bør utvises ved bytte til Inuxair, spesielt ved svekket binyrebarkfunksjon pga. tidligere behandling med systemiske steroider. Ved overføring fra peroral kortikosteroidbehandling kan det fortsatt være risiko for vedvarende nedsatt binyrebarkfunksjon. Pasienter som har hatt behov for behandling med høye kortikosteroiddoser som øyeblikkelig hjelp, eller har fått langvarig behandling eller høye doser med inhalasjonssteroider, kan også være i risikogruppen. Muligheten for vedvarende svekkelse av binyrebarkfunksjonen bør alltid tas i betraktning ved øyeblikkelig hjelp og planlagte situasjoner som kan medføre stress, og egnet kortikosteroidbehandling må overveies. Rådføring med spesialist kan være nødvendig for vurdering av binyrebarksvekkelsen før planlagte prosedyrer. Pasienten bør informeres om etanolinnholdet, men det lave innholdet innebærer ikke noen risiko ved vanlige doser. Pasienten bør rådes til å skylle munnen, gurgle med vann eller pusse tenner etter inhalasjon for å minimere risikoen for candidainfeksjon i munn og svelg. Candidainfeksjon med symptomer kan behandles lokalt mens Inuxairbehandlingen fortsetter.

Interaksjoner: 

Betablokkere (inkl. øyedråper) bør unngås ved astma. Samtidig bruk av betablokkere kan gi redusert/uteblitt formoteroleffekt. Forsiktighet må utvises ved samtidig bruk av teofyllin eller andre betaadrenerge legemidler pga. potensielt additive effekter. Samtidig behandling med kinidin, disopyramid, prokainamid, fentiaziner, antihistaminer, monoaminoksidase (MAO)-hemmere og trisykliske antidepressiver kan føre til QTC-forlengelse og økt risiko for ventrikkelarytmier. Levodopa, levotyroksin, oksytocin og alkohol kan redusere hjertets toleranse for beta2-sympatomimetika. Samtidig behandling med MAO-hemmere, inkl. legemidler med lignende egenskaper, f.eks. furazolidon og prokarbazin, kan fremskynde hypertensive reaksjoner. Økt risiko for arytmier ved samtidig behandling med halogenerte hydrokarbonanestetika. Preparatet bør ikke brukes de siste 12 timene før oppstart med halogenerte anestetika. Samtidig behandling med xantinderivater, steroider eller diuretika kan forsterke mulig hypokalemisk effekt av beta2-agonister. Hypokalemi kan øke tendensen til arytmier ved digitalisbehandling. Etanol kan hos spesielt sensitive pasienter gi interaksjon med disulfiram eller metronidazol.
Vis DRUID-interaksjoner for R03A K07 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Ukjent. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet etter høy systemisk eksponering. Pga. tokolytisk effekt av beta2-sympatomimetika bør spesiell forsiktighet utvises like før fødselen. Formoterol anbefales ikke under graviditet og spesielt ikke ved slutten av graviditeten eller under fødselen, med mindre det ikke finnes sikrere, etablert alternativ. Bør bare brukes ved graviditet dersom forventet nytte er større enn risiko. Overgang i morsmelk: Ukjent. Det antas at beklometasondipropionat utskilles i morsmelk. Bruk under amming bør bare overveies dersom forventet nytte er større enn risiko.

Bivirkninger:

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Infeksiøse: Faryngitt. Luftveier: Heshet. Nevrologiske: Hodepine. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Granulocytopeni. Gastrointestinale: Diaré, munntørrhet, dyspepsi, dysfagi, svie på leppene, kvalme, dysgeusi. Hjerte/kar: Palpitasjoner, forlenget korrigert QT-intervall i EKG, endringer i EKG, takykardi, takyarytmi, hyperemi, flushing. Hud: Pruritus, utslett, hyperhidrose. Immunsystemet: Allergisk dermatitt. Infeksiøse: Influensa, soppinfeksjon i munnhulen, candidainfeksjoner i munn, svelg og spiserør, vulvovaginal candidiasis, gastroenteritt, sinusitt, rhinitt. Luftveier: Hoste, produktiv hoste, irritasjon i svelget, status asthmaticus. Muskel-skjelettsystemet: Muskelspasmer, myalgi. Nevrologiske: Tremor, svimmelhet. Psykiske: Rastløshet. Stoffskifte/ernæring: Hypokalemi, hyperglykemi. Undersøkelser: Økt CRP, økt platetall, økt konsentrasjon av frie fettsyrer, økt insulin i blodet, økt konsentrasjon av ketonlegemer i blodet. Øre: Otosalpingitt. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hjerte/kar: Ventrikulære ekstrasystoler, angina pectoris. Hud: Urticaria, angioødem. Luftveier: Paradoksal bronkospasme. Nyre/urinveier: Nefritt. Undersøkelser: Økt blodtrykk, redusert blodtrykk. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Blod/lymfe: Trombocytopeni. Endokrine: Binyrebarksuppresjon. Hjerte/kar: Atrieflimmer. Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner, inkl. erytem, ødem i lepper, ansikt, øyne og svelg. Luftveier: Dyspné, forverring av astma. Muskel-skjelettsystemet: Vekstretardasjon hos barn og ungdom. Psykiske: Psykomotorisk hyperaktivitet, søvnforstyrrelser, angst, depresjon, aggresjon, forandret oppførsel (hovedsakelig hos barn). Undersøkelser: Redusert bentetthet. Øye: Glaukom, katarakt. Øvrige: Perifert ødem.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Beklometasondipropionat: Akutt inhalasjon av langt over anbefalte doser kan føre til forbigående hemming av binyrebarkfunksjonen. Risiko for binyrebarksuppresjon ved kronisk overdosering. Formoterol: Svært høye doser kan føre til kvalme, oppkast, hodepine, tremor, søvnighet, palpitasjoner, takykardi, ventrikkelarytmier, QTC-forlengelse, metabolsk acidose, hypokalemi, hyperglykemi. Behandling: Beklometasondipropionat: Forbigående hemming av binyrebarkfunksjonen bedres etter få dager (bekreftes ved kortisolmåling i plasma). Ved kronisk overdosering kan monitorering av binyrebarkfunksjonen være nødvendig. Behandlingen bør fortsette med dosering tilstrekkelig for astmakontroll. Formoterol: Støttende og symptomatisk. Sykehusinnleggelse ved alvorlige tilfeller. Kardioselektive betablokkere kan overveies, men bare med ekstrem forsiktighet, fordi bruk av betablokker kan utløse bronkospasme. Serumkalium bør monitoreres. Se Giftinformasjonens anbefalinger for beklometason: Glukokortikoider H02A B og formoterol R03A C13.

Egenskaper:

Klassifisering: Kombinasjon av inhalasjonssteroid (beklometasondipropionat) og selektiv beta2-agonist (formoterol). Kombinasjonen gir additive effekter mht. reduksjon av astmaeksaserbasjoner. Virkningsmekanisme: Beklometasondipropionat: Prodrug. Aktiv metabolitt med glukokortikoid, antiinflammatorisk effekt som reduserer symptomer og astmaeksaserbasjoner. Metabolitten har en mer potent, lokal, antiinflammatorisk effekt enn beklometasondipropionat. Formoterol: Virker avslappende på glatt bronkialmuskulatur ved reversibel luftveisobstruksjon. Bronkodilaterende effekt inntrer innen 1-3 minutter etter inhalasjon og varer i 12 timer etter enkeltdose. Absorpsjon: Beklometasondipropionat: Raskt. Omdannes til aktiv metabolitt før absorpsjon via lungene (36%). Biotilgjengelighet av prodrug som svelges er ubetydelig, men 41% av dosen absorberes som aktiv metabolitt. Tilnærmet lineær økning i systemisk eksponering med økende inhalert dose. Absolutt biotilgjengelighet etter inhalasjon for uendret beklometasondipropionat og beklometason-17-monopropionat er hhv. ca. 2% og 62% av nominell dose. Formoterol: Absorberes fra lunger og mage-tarmkanalen. Andelen av inhalert dose som svelges etter administrering med inhalator er 60-90%. Minst 65% av andelen som svelges absorberes fra mage-tarmkanalen. Maks. plasmakonsentrasjon nås innen 0,5-1 time etter peroral administrering. Lineær absorpsjon etter inhalasjon av formoterolfumarat 12-96 μg. Proteinbinding: Beklometasondipropionat: Moderat høy. Formoterol: 61-64%, 34% er bundet til albumin. Ingen metning av bindingen ved terapeutiske doser. Fordeling: Beklometasondipropionat: Distribusjonsvolum 20 liter, aktiv metabolitt 424 liter. Halveringstid: Beklometasondipropionat: For beklometasondipropionat og aktiv metabolitt hhv. 0,5 timer og 2,7 timer. Etter i.v. dosering er plasmaclearance for beklometasondipropionat og aktiv metabolitt hhv. 150 og 120 liter/time. Formoterol: 2-3 timer etter peroral administrering. Etter inhalasjon av enkeltdose på 120 μg hos friske individer, er gjennomsnittlig terminal eliminasjonshalveringstid 10 timer. Renal clearance er 150 ml/minutt. Metabolisme: Beklometasondipropionat: Prodrug hydrolyseres raskt via esteraseenzym til aktiv metabolitt, beklometason-17-monopropionat. Formoterol: Metaboliseres i stor grad, hovedsakelig i leveren. Viktigste metabolismevei involverer direkte konjugering ved fenol-hydroksylgruppen. Konjugatet er inaktivt. Annen viktig metabolismevei involverer O-demetylering vha. cytokrom P-450-isoenzymene CYP 2D6, CYP 2C19 og CYP 2C9. Formoterol hemmer ikke CYP 450 ved terapeutiske konsentrasjoner. Utskillelse: Beklometasondipropionat: Hovedsakelig via feces, det meste som polare metabolitter. Renal ekskresjon er ubetydelig. Formoterol: Kumulativ urinekskresjon etter enkeltinhalasjon fra pulverinhalator øker lineært i doseområdet 12-96 μg. Gjennomsnittlig 8% og 25% utskilles som hhv. uendret og totalt formoterol. 67% av peroral dose utskilles i urinen (hovedsakelig som metabolitter) og resten i feces.

Oppbevaring og holdbarhet: 

Oppbevares i kjøleskap (2-8°C) i maks. 15 måneder før utlevering til pasient. Oppbevares ved høyst 25°C i maks. 5 måneder etter utlevering.

Andre opplysninger: 

Pasienten bør vises riktig bruk av inhalatoren. Bruksanvisning: Se pakningsvedlegg.

Sist endret: 10.04.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

29.02.2012

  

Inuxair, INHALASJONSAEROSOL, oppløsning:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
100 μg/6 μg120 doser 120780kr 406,80R03AK07_3SPC