INHALASJONSAEROSOL, oppløsning 100 μg/6
μg: Hver dose inneh.: Beklometasondipropionat
100 μg tilsv. avgitt dose 84,6 μg, formoterolfumaratdihydrat
6 μg tilsv. avgitt dose 5 μg, vannfri etanol, saltsyre, norfluran.
Indikasjoner:
Regelmessig behandling av astma når det er
behov for et kombinasjonspreparat (kortikosteroid til inhalasjon og
langtidsvirkende beta
2-agonist) til pasienter der inhalasjonskortikosteroider
og korttidsvirkende beta
2-agonist til inhalasjon ved behov
ikke gir tilstrekkelig kontroll, eller til pasienter som allerede
er tilstrekkelig kontrollert på både inhalasjonskortikosteroider og
langtidsvirkende beta
2-agonister.
Inuxair er ikke
egnet til behandling av akutte astmaanfall. Dosering:
Individuell dosering, tilpasses sykdommens
alvorlighetsgrad. Dette gjelder både ved behandlingsoppstart og ved
dosejustering. Ved behov for annen dosekombinasjon, bør inhalatorer
med passende doser av beta
2-agonister og/eller kortikosteroider
forskrives enkeltvis. Regelmessig legeundersøkelse anbefales, slik
at doseringen holdes optimal og bare endres etter medisinsk anbefaling.
Dosen bør titreres til laveste dose som gir effektiv symptomkontroll.
Når symptomkontroll opprettholdes ved laveste anbefalte dose, kan
inhalasjonssteroider prøves gitt alene. Ved overgang fra formulering
uten ekstra små partikler til Inuxair (ekstra liten partikkelstørrelse)
må det tas hensyn til at Inuxair har mer potent effekt (100 μg
beklometasondipropionat i Inuxair er ekvivalent med 250 μg i formulering
uten ekstra små partikler), og total daglig dose er derfor lavere.
Ved problemer med synkronisering av aerosoldosering og innånding,
kan AeroChamber Plus
® inhalasjonskammer brukes etter veiledning
og oppfølging av lege, apotek eller sykepleier. Optimal tilførsel
oppnås ved å trekke ett sammenhengende langsomt og dypt åndedrag gjennom
kammeret, uten opphold mellom dosering og inhalasjon. Anbefalt dosering:
Voksne (≥18 år): 1-2 inhalasjoner 2 ganger daglig.
Maks. dose er 4 inhalasjoner daglig.
Barn og ungdom
(<18 år): Anbefales ikke pga. manglende erfaring.
Administrering: Til inhalasjon.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler:
Bør brukes med forsiktighet (ev. inkl. overvåkning)
ved hjertearytmier, spesielt 3. grads AV-blokk og takyarytmier, idiopatisk
subaortastenose, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, alvorlig hjertesykdom,
spesielt akutt myokardinfarkt, iskemisk hjertesykdom, kongestiv hjertesvikt,
okklusiv karsykdom, spesielt arteriosklerose, arteriell hypertensjon
og aneurisme. Forsiktighet bør utvises ved kjent eller mistenkt QT
C-forlengelse. Formoterol kan indusere QT
C-forlengelse.
Forsiktighet er påkrevd ved tyreotoksikose, diabetes mellitus, feokromocytom
og ubehandlet hypokalemi. Behandling med beta
2-agonister
kan gi potensielt alvorlig hypokalemi, som kan forsterkes av hypoksi
eller samtidig behandling med andre legemidler som induserer hypokalemi
(xantinderivater, steroider og diuretika). Forsiktighet anbefales
ved alvorlig astma og ved ustabil astma når flere hurtigvirkende bronkodilatatorer
kan være i bruk. Serumkaliumkonsentrasjonen bør overvåkes i slike
tilfeller. Formoterol kan gi økt blodglukosenivå og blodglukose bør
følges nøye ved diabetes. Brukes med forsiktighet ved aktiv eller
hvilende lungetuberkulose, sopp- eller virusinfeksjon i luftveiene.
Behandlingen bør ikke avbrytes brått. Ved ineffektiv behandling bør
medisinsk hjelp søkes. Økt bruk av hurtigvirkende bronkodilatatorer
tyder på forverring av underliggende tilstand og krever revurdering
av astmabehandlingen. Plutselig og økende forverring av astmakontrollen
kan være livstruende, og pasienten trenger øyeblikkelig medisinsk
utredning. Ev. behov for å øke kortikosteroidbehandlingen, enten som
inhalasjonssteroider eller peroral behandling, bør vurderes, ev. antibiotikum
ved mistanke om infeksjon. Behandlingen bør ikke påbegynnes ved eksaserbasjon
eller ved betydelig forverret eller akutt forverret astma. Alvorlige
astmarelaterte bivirkninger og eksaserbasjoner kan oppstå under behandling.
Pasienten bør informeres om å fortsette behandlingen, men søke legeråd
dersom astmasymptomene fortsatt er ukontrollerte eller forverres etter
behandlingsoppstart. Paradoksal bronkospasme med økt hvesing og kortpustethet
kan oppstå umiddelbart etter dosering og bør behandles umiddelbart
med hurtigvirkende bronkodilatator til inhalasjon. Behandling med
Inuxair bør avbrytes umiddelbart, pasienten undersøkes og annen behandling
startes opp ved behov. Inuxair bør ikke brukes som første behandling
av astma. Til behandling av akutte astamaanfall bør pasienten rådes
til alltid å ha hurtigvirkende bronkodilatator tilgjengelig. Pasienten
bør minnes på å bruke Inuxair daglig, selv ved symptomfrihet. Gradvis
dosereduksjon bør vurderes så snart astmasymptomene er under kontroll.
Det er viktig å vurdere pasienten regelmessig under nedtrapping. Systemiske
effekter som Cushings syndrom, Cushing-lignende symptomer, binyrebarksuppresjon,
redusert benmineraltetthet, vekstretardasjon hos barn og ungdom, katarakt
og glaukom kan forekomme, og mer sjeldent, en rekke psykologiske eller
atferdsmessige effekter inkl. psykomotorisk hyperaktivitet, søvnforstyrrelser,
angst, depresjon eller aggresjon (spesielt hos barn), spesielt ved
høye doser over lang tid, men er mindre sannsynlig ved inhalasjonsbehandling.
Det er viktig at pasienten undersøkes regelmessig og at inhalasjonssteroiddosen
reduseres til laveste effektive dose. Bruk av AeroChamber Plus
® inhalasjonskammer gir ingen økt risiko for systemiske effekter.
Langvarig behandling med høye inhalasjonssteroiddoser kan gi binyrebarksuppresjon
og akutt binyrebarksvikt. Barn <16 år som bruker høyere beklometasondipropionatdoser
enn anbefalt, kan være spesielt utsatt. Akutt binyrebarksvikt kan
utløses av traume, kirurgisk inngrep, infeksjon og rask dosereduksjon.
Karakteristiske symptomer er vage og kan omfatte anoreksi, magesmerte,
vekttap, tretthet, hodepine, kvalme, oppkast, hypotensjon, nedsatt
bevissthetsnivå, hypoglykemi og anfall. Tilleggsbehandling med systemiske
kortikosteroider bør overveies i perioder med stress eller planlagt
kirurgi. Forsiktighet bør utvises ved bytte til Inuxair, spesielt
ved svekket binyrebarkfunksjon pga. tidligere behandling med systemiske
steroider. Ved overføring fra peroral kortikosteroidbehandling kan
det fortsatt være risiko for vedvarende nedsatt binyrebarkfunksjon.
Pasienter som har hatt behov for behandling med høye kortikosteroiddoser
som øyeblikkelig hjelp, eller har fått langvarig behandling eller
høye doser med inhalasjonssteroider, kan også være i risikogruppen.
Muligheten for vedvarende svekkelse av binyrebarkfunksjonen bør alltid
tas i betraktning ved øyeblikkelig hjelp og planlagte situasjoner
som kan medføre stress, og egnet kortikosteroidbehandling må overveies.
Rådføring med spesialist kan være nødvendig for vurdering av binyrebarksvekkelsen
før planlagte prosedyrer. Pasienten bør informeres om etanolinnholdet,
men det lave innholdet innebærer ikke noen risiko ved vanlige doser.
Pasienten bør rådes til å skylle munnen, gurgle med vann eller pusse
tenner etter inhalasjon for å minimere risikoen for candidainfeksjon
i munn og svelg. Candidainfeksjon med symptomer kan behandles lokalt
mens Inuxairbehandlingen fortsetter.
Interaksjoner:
Betablokkere (inkl. øyedråper) bør unngås ved
astma. Samtidig bruk av betablokkere kan gi redusert/uteblitt formoteroleffekt.
Forsiktighet må utvises ved samtidig bruk av teofyllin eller andre
betaadrenerge legemidler pga. potensielt additive effekter. Samtidig
behandling med kinidin, disopyramid, prokainamid, fentiaziner, antihistaminer,
monoaminoksidase (MAO)-hemmere og trisykliske antidepressiver kan
føre til QT
C-forlengelse og økt risiko for ventrikkelarytmier.
Levodopa, levotyroksin, oksytocin og alkohol kan redusere hjertets
toleranse for beta
2-sympatomimetika. Samtidig behandling
med MAO-hemmere, inkl. legemidler med lignende egenskaper, f.eks.
furazolidon og prokarbazin, kan fremskynde hypertensive reaksjoner.
Økt risiko for arytmier ved samtidig behandling med halogenerte hydrokarbonanestetika.
Preparatet bør ikke brukes de siste 12 timene før oppstart med halogenerte
anestetika. Samtidig behandling med xantinderivater, steroider eller
diuretika kan forsterke mulig hypokalemisk effekt av beta
2-agonister. Hypokalemi kan øke tendensen til arytmier ved digitalisbehandling.
Etanol kan hos spesielt sensitive pasienter gi interaksjon med disulfiram
eller metronidazol.
Vis DRUID-interaksjoner for R03A K07 
Liste over interaksjoner:
 | R03A K07 formoterol og andre midler ved obstruktiv lungesykdom - J05A E03 ritonavir Økt konsentrasjon av budesonid, risiko for systemiske glukokortikoideffekter. | Søk i PubMed |
 | R03A K07 formoterol og andre midler ved obstruktiv lungesykdom - J05A E06 lopinavir Økt konsentrasjon av budesonid, risiko for systemiske glukokortikoideffekter. | Søk i PubMed |
 | R03A K07 formoterol og andre midler ved obstruktiv lungesykdom - J01F A01 erytromycin Økt konsentrasjon av budesonid | Søk i PubMed |
 | R03A K07 formoterol og andre midler ved obstruktiv lungesykdom - C08D A01 verapamil Økt konsentrasjon av budesonid | Søk i PubMed |
 | R03A K07 formoterol og andre midler ved obstruktiv lungesykdom - C08D A51 verapamil, kombinasjoner Økt konsentrasjon av budesonid | Søk i PubMed |
 | R03A K07 formoterol og andre midler ved obstruktiv lungesykdom - C07A G01 labetalol Nedsatt bronkodilatasjon av formoterol, økt sannsynlighet for terapisvikt. Labetalol er kontraindisert ved alvorlig obstruktiv lungesykdom. | Søk i PubMed |
 | R03A K07 formoterol og andre midler ved obstruktiv lungesykdom - C07B G01 labetalol og tiazider Nedsatt bronkodilatasjon av formoterol, økt sannsynlighet for terapisvikt. Labetalol er kontraindisert ved alvorlig obstruktiv lungesykdom. | Søk i PubMed |
 | R03A K07 formoterol og andre midler ved obstruktiv lungesykdom - C07C G01 labetalol og andre diuretika Nedsatt bronkodilatasjon av formoterol, økt sannsynlighet for terapisvikt. Labetalol er kontraindisert ved alvorlig obstruktiv lungesykdom. | Søk i PubMed |
 | R03A K07 formoterol og andre midler ved obstruktiv lungesykdom - A02B D04 pantoprazol, amoksicillin og klaritromycin Økt konsentrasjon av budesonid, risiko for systemiske glukokortikoideffekter | Søk i PubMed |
 | R03A K07 formoterol og andre midler ved obstruktiv lungesykdom - A02B D05 omeprazol, amoksicillin og klaritromycin Økt konsentrasjon av budesonid, risiko for systemiske glukokortikoideffekter | Søk i PubMed |
 | R03A K07 formoterol og andre midler ved obstruktiv lungesykdom - A02B D06 esomeprazol, amoksicillin og klaritromycin Økt konsentrasjon av budesonid, risiko for systemiske glukokortikoideffekter | Søk i PubMed |
 | R03A K07 formoterol og andre midler ved obstruktiv lungesykdom - A02B D07 lansoprazol, amoksicillin og klaritromycin Økt konsentrasjon av budesonid, risiko for systemiske glukokortikoideffekter | Søk i PubMed |
 | R03A K07 formoterol og andre midler ved obstruktiv lungesykdom - J01F A09 klaritromycin Økt konsentrasjon av budesonid, risiko for systemiske glukokortikoideffekter | Søk i PubMed |
 | R03A K07 formoterol og andre midler ved obstruktiv lungesykdom - C08D B01 diltiazem Økt konsentrasjon av budesonid | Søk i PubMed |
 | R03A K07 formoterol og andre midler ved obstruktiv lungesykdom - J02A C02 itrakonazol Økt konsentrasjon av budesonid (4 ganger) | Søk i PubMed |
 | C07A G02 karvedilol - R03A K07 formoterol og andre midler ved obstruktiv lungesykdom Nedsatt bronkodilatasjon av formoterol, økt sannsynlighet for terapisvikt. Karvedilol er kontraindisert ved astma/kols. | Søk i PubMed |
 | J05A E02 indinavir - R03A K07 formoterol og andre midler ved obstruktiv lungesykdom Økt konsentrasjon av budesonid, risiko for systemiske glukokortikoideffekter. | Søk i PubMed |
 | J05A E12 boceprevir - R03A K07 formoterol og andre midler ved obstruktiv lungesykdom Økt konsentrasjon av budesonid | Søk i PubMed |
 | J02A C03 vorikonazol - R03A K07 formoterol og andre midler ved obstruktiv lungesykdom Økt konsentrasjon av budesonid. | Søk i PubMed |
 | J02A B02 ketokonazol - R03A K07 formoterol og andre midler ved obstruktiv lungesykdom Økt konsentrasjon av budesonid. | Søk i PubMed |
 | J02A C04 posakonazol - R03A K07 formoterol og andre midler ved obstruktiv lungesykdom Økt konsentrasjon av budesonid. | Søk i PubMed |
 | J05A E11 telaprevir - R03A K07 formoterol og andre midler ved obstruktiv lungesykdom Økt konsentrasjon av budesonid | Søk i PubMed |
 | C07A A05 propranolol - R03A K07 formoterol og andre midler ved obstruktiv lungesykdom Nedsatt bronkodilatasjon av formoterol, økt sannsynlighet for terapisvikt. Propranolol er kontraindisert ved astma/kols. | Søk i PubMed |
 | C07A A07 sotalol - R03A K07 formoterol og andre midler ved obstruktiv lungesykdom Nedsatt bronkodilatasjon av formoterol, økt sannsynlighet for terapisvikt. Sotalol er kontraindisert ved astma/kols. | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Ukjent. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet
etter høy systemisk eksponering. Pga. tokolytisk effekt av beta
2-sympatomimetika bør spesiell forsiktighet utvises like før
fødselen. Formoterol anbefales ikke under graviditet og spesielt ikke
ved slutten av graviditeten eller under fødselen, med mindre det ikke
finnes sikrere, etablert alternativ. Bør bare brukes ved graviditet
dersom forventet nytte er større enn risiko.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Det antas at beklometasondipropionat
utskilles i morsmelk. Bruk under amming bør bare overveies dersom
forventet nytte er større enn risiko.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Infeksiøse: Faryngitt. Luftveier: Heshet. Nevrologiske:
Hodepine.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Blod/lymfe: Granulocytopeni. Gastrointestinale:
Diaré, munntørrhet, dyspepsi, dysfagi, svie på leppene, kvalme, dysgeusi.
Hjerte/kar: Palpitasjoner, forlenget korrigert QT-intervall i EKG,
endringer i EKG, takykardi, takyarytmi, hyperemi, flushing. Hud: Pruritus,
utslett, hyperhidrose. Immunsystemet: Allergisk dermatitt. Infeksiøse:
Influensa, soppinfeksjon i munnhulen, candidainfeksjoner i munn, svelg
og spiserør, vulvovaginal candidiasis, gastroenteritt, sinusitt, rhinitt.
Luftveier: Hoste, produktiv hoste, irritasjon i svelget, status asthmaticus.
Muskel-skjelettsystemet: Muskelspasmer, myalgi. Nevrologiske: Tremor,
svimmelhet. Psykiske: Rastløshet. Stoffskifte/ernæring: Hypokalemi,
hyperglykemi. Undersøkelser: Økt CRP, økt platetall, økt konsentrasjon
av frie fettsyrer, økt insulin i blodet, økt konsentrasjon av ketonlegemer
i blodet. Øre: Otosalpingitt.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Hjerte/kar: Ventrikulære ekstrasystoler, angina
pectoris. Hud: Urticaria, angioødem. Luftveier: Paradoksal bronkospasme.
Nyre/urinveier: Nefritt. Undersøkelser: Økt blodtrykk, redusert blodtrykk.
Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent:
Blod/lymfe: Trombocytopeni. Endokrine: Binyrebarksuppresjon.
Hjerte/kar: Atrieflimmer. Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner,
inkl. erytem, ødem i lepper, ansikt, øyne og svelg. Luftveier: Dyspné,
forverring av astma. Muskel-skjelettsystemet: Vekstretardasjon hos
barn og ungdom. Psykiske: Psykomotorisk hyperaktivitet, søvnforstyrrelser,
angst, depresjon, aggresjon, forandret oppførsel (hovedsakelig hos
barn). Undersøkelser: Redusert bentetthet. Øye: Glaukom, katarakt.
Øvrige: Perifert ødem.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Beklometasondipropionat: Akutt inhalasjon av
langt over anbefalte doser kan føre til forbigående hemming av binyrebarkfunksjonen.
Risiko for binyrebarksuppresjon ved kronisk overdosering. Formoterol:
Svært høye doser kan føre til kvalme, oppkast, hodepine, tremor, søvnighet,
palpitasjoner, takykardi, ventrikkelarytmier, QT
C-forlengelse,
metabolsk acidose, hypokalemi, hyperglykemi.
Behandling:
Beklometasondipropionat: Forbigående hemming
av binyrebarkfunksjonen bedres etter få dager (bekreftes ved kortisolmåling
i plasma). Ved kronisk overdosering kan monitorering av binyrebarkfunksjonen
være nødvendig. Behandlingen bør fortsette med dosering tilstrekkelig
for astmakontroll. Formoterol: Støttende og symptomatisk. Sykehusinnleggelse
ved alvorlige tilfeller. Kardioselektive betablokkere kan overveies,
men bare med ekstrem forsiktighet, fordi bruk av betablokker kan utløse
bronkospasme. Serumkalium bør monitoreres.
Se Giftinformasjonens anbefalinger for beklometason: Glukokortikoider
H02A B og formoterol
R03A C13.
Egenskaper:
Klassifisering: Kombinasjon av inhalasjonssteroid (beklometasondipropionat)
og selektiv beta
2-agonist (formoterol). Kombinasjonen gir
additive effekter mht. reduksjon av astmaeksaserbasjoner.
Virkningsmekanisme:
Beklometasondipropionat: Prodrug. Aktiv metabolitt
med glukokortikoid, antiinflammatorisk effekt som reduserer symptomer
og astmaeksaserbasjoner. Metabolitten har en mer potent, lokal, antiinflammatorisk
effekt enn beklometasondipropionat. Formoterol: Virker avslappende
på glatt bronkialmuskulatur ved reversibel luftveisobstruksjon. Bronkodilaterende
effekt inntrer innen 1-3 minutter etter inhalasjon og varer i 12 timer
etter enkeltdose.
Absorpsjon:
Beklometasondipropionat: Raskt. Omdannes til
aktiv metabolitt før absorpsjon via lungene (36%). Biotilgjengelighet
av prodrug som svelges er ubetydelig, men 41% av dosen absorberes
som aktiv metabolitt. Tilnærmet lineær økning i systemisk eksponering
med økende inhalert dose. Absolutt biotilgjengelighet etter inhalasjon
for uendret beklometasondipropionat og beklometason-17-monopropionat
er hhv. ca. 2% og 62% av nominell dose. Formoterol: Absorberes fra
lunger og mage-tarmkanalen. Andelen av inhalert dose som svelges etter
administrering med inhalator er 60-90%. Minst 65% av andelen som svelges
absorberes fra mage-tarmkanalen. Maks. plasmakonsentrasjon nås innen
0,5-1 time etter peroral administrering. Lineær absorpsjon etter inhalasjon
av formoterolfumarat 12-96 μg.
Proteinbinding:
Beklometasondipropionat: Moderat høy. Formoterol:
61-64%, 34% er bundet til albumin. Ingen metning av bindingen ved
terapeutiske doser.
Fordeling:
Beklometasondipropionat: Distribusjonsvolum
20 liter, aktiv metabolitt 424 liter.
Halveringstid:
Beklometasondipropionat: For beklometasondipropionat
og aktiv metabolitt hhv. 0,5 timer og 2,7 timer. Etter i.v. dosering
er plasmaclearance for beklometasondipropionat og aktiv metabolitt
hhv. 150 og 120 liter/time. Formoterol: 2-3 timer etter peroral administrering.
Etter inhalasjon av enkeltdose på 120 μg hos friske individer,
er gjennomsnittlig terminal eliminasjonshalveringstid 10 timer. Renal
clearance er 150 ml/minutt.
Metabolisme:
Beklometasondipropionat: Prodrug hydrolyseres
raskt via esteraseenzym til aktiv metabolitt, beklometason-17-monopropionat.
Formoterol: Metaboliseres i stor grad, hovedsakelig i leveren. Viktigste
metabolismevei involverer direkte konjugering ved fenol-hydroksylgruppen.
Konjugatet er inaktivt. Annen viktig metabolismevei involverer O-demetylering
vha. cytokrom P-450-isoenzymene CYP 2D6, CYP 2C19 og CYP 2C9. Formoterol
hemmer ikke CYP 450 ved terapeutiske konsentrasjoner.
Utskillelse:
Beklometasondipropionat: Hovedsakelig via feces,
det meste som polare metabolitter. Renal ekskresjon er ubetydelig.
Formoterol: Kumulativ urinekskresjon etter enkeltinhalasjon fra pulverinhalator
øker lineært i doseområdet 12-96 μg. Gjennomsnittlig 8% og 25%
utskilles som hhv. uendret og totalt formoterol. 67% av peroral dose
utskilles i urinen (hovedsakelig som metabolitter) og resten i feces.
Oppbevaring og holdbarhet:
Oppbevares i kjøleskap (2-8°C) i maks. 15 måneder
før utlevering til pasient. Oppbevares ved høyst 25°C i maks. 5 måneder
etter utlevering.
Andre opplysninger:
Pasienten bør vises riktig bruk av inhalatoren.
Bruksanvisning: Se pakningsvedlegg.
Sist endret: 10.04.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV:
29.02.2012