Instanyl

Nycomed Pharma

Opioidanalgetikum.

ATC-nr.: N02A B03

Reseptgruppe A. Narkotisk preparat.T



Indikasjoner | Dosering | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet / Amming | Bivirkninger | Overdosering / Forgiftning | Egenskaper | Pakninger, priser og refusjon

NESESPRAY, oppløsning 50 μg/dose, 100 μg/dose og 200 μg/dose: Hver dose inneh.: Fentanylsitrat tilsv. fentanyl 50 μg, resp. 100 μg og 200 μg, natriumdihydrogenfosfatdihydrat, dinatriumfosfatdihydrat, renset vann.


Indikasjoner: 

Behandling av gjennombruddssmerter hos voksne som allerede får vedlikeholdsbehandling med opioider for kroniske cancersmerter. Gjennombruddssmerte er en kortvarig forverring av smerte som oppstår hvor en ellers vedvarende smerte er kontrollert. Pasienter som får vedlikeholdsbehandling med opioider defineres som de som får enten minst 60 mg morfin oralt daglig, minst 25 mikrogram/time fentanyl transdermalt, minst 30 mg oksykodon daglig, minst 8 mg hydromorfon oralt daglig eller ekvianalgetisk dose av andre opioider i én uke eller lenger.

Dosering: 

Behandling skal initieres og gjennomføres under oppsyn av lege med erfaring i opioidbehandling av kreftpasienter. Dosen skal titreres og pasienten følges nøye under titreringsprosessen. Dosetitrering: Før titrerering bør den bakenforliggende vedvarende smerten være kontrollert med opioidbehandling, og gjennombruddssmerteepisodene ikke overskride 4 pr. dag. Startdose: 50 μg i ett nesebor, titreres oppover om nødvendig. Ved utilstrekkelig smertelindring, kan tilsvarende dose gis i det andre neseboret, tidligst etter 10 minutter. Hver titrering (dosestyrke) bør vurderes ved flere episoder. Vedlikeholdsdose: Når dosen er fastslått, skal pasienten fortsette med denne dosen. Dersom smertelindringen er utilstrekkelig kan en ny dose med samme styrke tas tidligst etter 10 minutter. Maks. daglig dose: Høyst 2 doser med 10 minutters mellomrom ved inntil 4 episoder. Det bør være minst 4 timer mellom behandling av en ny episode, både under dosetitrering og vedlikeholdsbehandling. Dosejustering: Ved flere etterfølgende episoder med gjennombruddssmerter, som krever >1 dose, bør vedlikeholdsdosen økes. Dosejustering av den bakenforliggende opioidbehandlingen kan være nødvendig dersom pasienten stadig har >4 episoder pr. døgn. Dersom bivirkningene ikke er tolererbare eller er vedvarende, skal styrken reduseres eller behandling erstattes med andre analgetika. Seponering: Dersom pasienten ikke lenger opplever episoder med gjennombruddssmerte, bør behandlingen seponeres umiddelbart. Bakenforliggende smertebehandling beholdes som forskrevet. Seponering av all opioidbehandling skal alltid skje gradvis for å unngå abstinensproblemer. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått pga. utilstrekkelige data. Eldre: Forsiktighet utvises da eldre ofte trenger titrering til en lavere effektiv dosen enn pasienter <65 år. Spesielle pasientgrupper: Gis med forsiktighet til pasienter med moderat til alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon. Administrering: Nasal bruk. Det anbefales at pasientens hode holdes rett opp ved administrering.

Kontraindikasjoner: 

Kjent overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Bruk hos opioidnaive pasienter. Alvorlig respirasjonsdepresjon eller alvorlige obstruktive lungesykdommer. Tidligere radioterapi i ansiktet. Tilbakevendende episoder med neseblødning.

Forsiktighetsregler: 

Respirasjonsdepresjon kan forekomme. Pasienten må observeres for slike effekter. Ved kronisk opioidbehandling utvikles toleranse og risikoen for respirasjonsdepresjon er derfor redusert. Ved kronisk obstruktiv lungesykdom kan fentanyl redusere respirasjonskraften og øke luftveismotstanden. Skal gis med forsiktighet ved moderat til alvorlig nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Skal brukes med forsiktighet ved tegn på økt intrakranielt trykk, nedsatt bevissthet, koma, cerebral tumor eller hodeskade. Kan forårsake bradykardi og skal derfor gis med forsiktighet til pasienter med bradykardi. Opioider kan forårsake hypotoni, særlig hos pasienter med hypovolemi og skal derfor brukes med forsiktighet. Dersom tilbakevendende episoder med neseblødning eller ubehag i nesen forekommer, skal alternativ behandlingsform overveies. Toleranse og avhengighet kan utvikles ved gjentatt bruk. Iatrogen avhengighet ved terapeutisk bruk er imidlertid sjelden ved behandling av kreftsmerte. Seponeringssymptomer kan behandles ved å gi legemidler med opioid antagonistaktivitet eller analgetika som er blandet agonist/antagonist. Ved oppstart med Instanyl, skal det vurderes alternative administreringsformer for andre intranasale legemidler som gis samtidig.

Interaksjoner: 

Anbefales ikke til pasienter som har fått MAO-hemmere de siste 14 dagene fordi alvorlig og uforutsigbar potensiering av MAO-hemmere er rapportert. Metaboliseres hovedsakelig via CYP 3A4. Samtidig bruk av kraftige CYP 3A4-hemmere (f.eks. ritonavir, ketokonazol, itrakonazol, troleandomycin, klaritromycin og nelfinavir) eller moderate CYP 3A4-hemmere (f.eks. amprenavir, aprepitant, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fosamprenavir og verapamil), kan potensielt forårsake fatal respirasjonsdepresjon. Pasienter som samtidig får moderate eller kraftige CYP 3A4-hemmere, skal følges nøye i en lengre tidsperiode. Doseøkning skal gjøres med forsiktighet. Samtidig bruk av oksymetazolin intranasalt reduserer maks. plasmakonsentrasjon av fentanyl med ca. 50%, mens tid til Cmax (Tmax) er doblet. Samtidig bruk av slimhinneavsvellende midler bør unngås. Samtidig bruk av andre CNS-depressiver, inkl. andre opioider, sedativa eller hypnotika, generelle anestetika, fentiaziner, beroligende midler, muskelrelaksantia, sederende antihistaminer og alkohol, kan gi additiv depresjonseffekt. Samtidig bruk av partielle opioidagonister/-antagonister (f.eks. buprenorfin, nalbufin, pentazocin) anbefales ikke.
Vis DRUID-interaksjoner for N02A B03 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Utilstrekkelige data ved bruk hos gravide. Skal ikke brukes under graviditet, hvis ikke strengt nødvendig. Overgang i morsmelk: Utskilles i morsmelk og kan forårsake sedasjon og respirasjonsdepresjon hos det diende barnet. Fentanyl skal bare brukes av ammende dersom nytten oppveier den potensielle risikoen både for mor og barn.

Bivirkninger:

Typiske opioide bivirkninger kan forventes. De alvorligste bivirkningene er respirasjonsdepresjon (som kan føre til apné eller respirasjonsstans), sirkulasjonsdepresjon, hypotensjon og sjokk. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme, brekninger. Hjerte/kar: Rødme, hetetokter. Hud: Hyperhidrose. Luftveier: Irritasjon i svelget. Nevrologiske: Døsighet, svimmelhet, hodepine. Øre: Vertigo. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Obstipasjon, stomatitt, munntørrhet. Hjerte/kar: Hypotensjon. Hud: Smerter i huden, pruritus. Luftveier: Respirasjonsdepresjon, epistaksis, sår i nesen, rhinoré. Nevrologiske: Sedasjon, myoklonus, parestesi, dysestesi, dysgeusi. Psykiske: Avhengighet, insomni. Øre: Reisesyke. Øvrige: Feber. Ukjent: Hallusinasjon.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Respirasjonsdepresjon er mest alvorlig. Andre symptomer kan være hypotermi, nedsatt muskeltonus, bradykardi og hypotoni. Hovedsymptomene på intoksikasjon er dyp sedasjon, ataksi, miose, kramper og respirasjonsdepresjon. Behandling: Stimuler pasienten. Antidot er spesifikke opioidantagonister som nalokson. Effekten av overdoseringen kan vare lengre enn effekten av antidoten. Gjentagende injeksjoner kan være nødvendig. Se Giftinformasjonens anbefalinger N02A B03.

Egenskaper:

Klassifisering: Opioidanalgetikum. Fenylpiperidinderivat. Virkningsmekanisme: Interagerer primært med den opioide μ-reseptoren, som en ren agonist med lav affinitet for δ- og κ-opioide reseptorer. Absorpsjon: Fentanyl er i høy grad lipofilt. Absorberes svært raskt gjennom neseslimhinnen. Biotilgjengelighet er ca. 89%. Maks. serumkonsentrasjon (0,35-1,2 ng/ml) nås ca. 12-15 minutter etter administrering av enkeltdoser på 50-200 μg/dose til opioidtolerante cancerpasienter. Proteinbinding: Ca. 80%. Fordeling: Distribueres raskt til hjerne, hjerte, lunger, nyrer og milt, fulgt av en langsommere redistribusjon til muskler og fett. Halveringstid: Ca. 3-4 timer hos cancerpasienter. Metabolisme: Primært i leveren via CYP 3A4. Utskillelse: Ca. 75% utskilles i urinen, mest som inaktive metabolitter, <10% uforandret. Ca. 9% gjenfinnes i feces, primært som metabolitter.

Sist endret: 25.10.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Instanyl, NESESPRAY, oppløsning:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
50 μg/dose6 doser (endosebeholder m/spraypumpe) 447992kr 451,40N02AB03_1SPC
10 doser (glassflaske m/dosepumpe) 069038kr 720,70N02AB03_1SPC
20 doser (glassflaske m/dosepumpe) 069049kr 1393,90N02AB03_1SPC
40 doser (glassflaske m/dosepumpe) 069061kr 2740,20N02AB03_1SPC
100 μg/dose6 doser (endosebeholder m/spraypumpe) 540395kr 479,70N02AB03_1SPC
10 doser (glassflaske m/dosepumpe) 069004kr 767,90N02AB03_1SPC
20 doser (glassflaske m/dosepumpe) 069016kr 1488,20N02AB03_1SPC
40 doser (glassflaske m/dosepumpe) 069027kr 2929,00N02AB03_1SPC
200 μg/dose6 doser (endosebeholder m/spraypumpe) 396565kr 479,70N02AB03_1SPC
10 doser (glassflaske m/dosepumpe) 069072kr 767,90N02AB03_1SPC
20 doser (glassflaske m/dosepumpe) 069083kr 1488,20N02AB03_1SPC
40 doser (glassflaske m/dosepumpe) 069094kr 2929,00N02AB03_1SPC