Inderal Retard

AstraZeneca

Betablokker.

ATC-nr.: C07A A05

 



DEPOTKAPSLER 80 mg og 160 mg: Hver depotkapsel inneh.: Propranolol. hydrochlorid. 80 mg, resp. 160 mg. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner: 

Hypertensjon. Angina pectoris. Sekundærprofylakse etter gjennomgått hjerteinfarkt. Symptomatisk ved tyreotoksikose. Migreneprofylakse. Benign essensiell tremor.

Dosering:

Individuell dosering og lavest mulig effektiv dose.
Hypertensjon: Voksne: Initialt 1 depotkapsel à 80 mg pr. døgn, gitt som 1 enkelt dose. Dosen økes gradvis etter behov opptil 320 mg pr. døgn. Før hver dosejustering bør behandling pågå 1-3 uker for å sikre at det nye blodtrykksnivået har stabilisert seg. Kan også kombineres med andre antihypertensiver. Vanlig vedlikeholdsdose: 160 mg pr. døgn.
Angina pectoris: Voksne: 1 depotkapsel à 80 mg pr. døgn, gitt som 1 enkelt dose. Om nødvendig økes til 160 mg. ev. supplert med 80 mg. Vanlig vedlikeholdsdose: 160-240 mg pr. døgn.
Sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt: Voksne: 1 depotkapsel à 160 mg pr. døgn.
Migreneprofylakse: Voksne: 1 depotkapsel à 80 mg pr. døgn, gitt som 1 enkelt dose. Om nødvendig kan dosen økes. Aktuelle vedlikeholdsdoser: 80-160 mg pr. døgn.
Benign essensiell tremor: Voksne: 1 depotkapsel à 80 mg pr. døgn, gitt som 1 enkelt dose. Om nødvendig kan dosen økes. Aktuelle vedlikeholdsdoser: 80-160 mg pr. døgn. Eldre: Døgndosen bør ligge under 120 mg.
Symptomatisk ved tyreotoksikose: Se SPC.
Seponering: Bør foregå langsomt.
Administrering: Tas til samme tid hver dag. Bør svelges hele med minst et 1/2 glass vann. Ved svelgebesvær kan kapslene åpnes og kapselinnholdet inntas. Kapselinnholdet må imidlertid ikke knuses eller tygges.

Kontraindikasjoner: 

Bronkial astma eller annen obstruktiv lungesykdom. Sinusknutedysfunksjon eller AV-blokk II og III uten pacemaker. Ikke kompenserbar hjertesvikt. Kardiogent sjokk. Prinzmetals angina. Ubehandlet feokromocytom. Alvorlig bradykardi. Alvorlig hypotensjon. Alvorlig perifer arteriell insuffisiens. Kjent overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Skal ikke brukes hvor det er fare for hypoglykemi.

Forsiktighetsregler: 

Bruk av betablokkere innebærer fare for å utløse eller forverre hjertesvikt eller obstruktiv lungesykdom. Pasienter med nedsatt kontraksjonskraft, særlig eldre, må undersøkes regelmessig mht. utvikling av hjertesvikt. Betablokkere kan brukes med forsiktighet ved kompensert hjertesvikt. Betablokkere har negativ inotrop effekt, men påvirker ikke den positive inotrope effekt av digitalis. Ved hjerteblokk grad I må betablokkere brukes med forsiktighet pga. sin negative effekt på overledningstid. Dosejustering ved symptomgivende bradykardi. Bronkospasme forårsaket av propranolol kan vanligvis reverseres med beta2-agonist og/eller et teofyllinderivat. Preparatet kan maskere eller endre symptomer på hypoglykemi (spesielt takykardi) og forårsaker i enkelte tilfeller hypoglykemi, selv hos ikke-diabetikere, f.eks. nyfødte, spedbarn, barn, eldre, pasienter som får hemodialyse eller pasienter med kronisk leversykdom og ved overdosering. Krampe og/eller koma forårsaket av alvorlig hypoglykemi er sett i svært sjeldne enkeltstående tilfeller. Forsiktighet må utvises ved samtidig hypoglykemibehandling av diabetikere. Preparatet kan forlenge den hypoglykemiske virkningen av insulin. Betablokkere kan maskere tegn på tyreotoksikose, men thyreoideafunksjonsprøver endres ikke. Hos betablokkerte pasienter med anafylaktisk reaksjon på ulike allergener, kan den anafylaktiske reaksjon forsterkes. Adrenalin i vanlige doser vil i slike tilfeller ikke alltid gi den ventede effekt. Betablokkere kan forverre arteriell insuffisiens, psoriasis og myasthenia gravis. Forsiktighet må utvises ved generell anestesi av pasienter som bruker betablokkere. Rapporter kan tyde på at behandling med propranolol kan øke risikoen for encefalopati. Forsiktighet bør utvises ved metabolsk acidose og ved samtidig behandling med inhalasjonsanestetika eller kalsiumantagonister. Ved behandling av pasienter med feokromocytom må betablokkerende behandling ikke påbegynnes før pasienten har fått alfablokkerende medikasjon 1-3 døgn på forhånd. Behandlingen bør være instituert på sykehus. Ved hypertensive kriser ved feokromocytom er behandlingen kun indisert når det foreligger takykardi. Seponering bør foregå langsomt. Ved seponering hos pasienter som bruker både betablokkere og klonidin, må betablokkeren seponeres gradvis flere dager før klonidin seponeres. Ved erstatning av klonidin med en betablokker er det tilsvarende viktig å seponere klonidin gradvis og starte med betablokkerbehandling flere dager etter at klonidin er seponert. Pasienter bør informeres om at propranolol kan gi bivirkninger som svimmelhet og tretthet, særlig i starten av behandlingen, og at dette kan nedsette reaksjonsevnen.

Interaksjoner: 

Økt risiko for myokarddepresjon ved kombinasjon med klasse I antiarytmika (f.eks. disopyramid) og amiodaron (klasse III antiarytmika). Fare for uttalt bradykardi og hypotensjon ved kombinasjon med kalsiumantagonister med negativt inotrop effekt (f.eks. verapamil, diltiazem). Dette gjelder særlig hos pasienter med nedsatt ventrikkelfunksjon og/eller ledningsforstyrrelser. Ved overføring fra kalsiumantagonist til en betablokker eller omvendt, må ny i.v. terapi ikke startes før det er gått minst 48 timer etter seponering av den tidligere behandlingen. Samtidig behandling med kalsiumantagonister som er dihydropyridinderivater (f.eks. nifedipin) kan gi økt risiko for hypotensjon og kan føre til hjertesvikt hos pasienter med latent kardial insuffisiens. Digitalisglykosider i kombinasjon med betablokkere kan øke atrioventrikulær ledningstid. Betablokkere kan gi økt risiko for hypoglykemi hos diabetikere og maskere symptomer på hypoglykemi som takykardi og tremor, samt forsinke normaliseringen av blodsukker etter insulinindusert hypoglykemi, gjelder særlig ikke-selektive betablokkere. Dosejustering av perorale antidiabetika og insulin kan være nødvendig. Forsiktighet må utvises ved generell anestesi av pasienter som bruker betablokkere. Betablokkere reduserer risikoen for arytmier og tremor ved anestesi, men kan føre til nedsettelse av reflektorisk takykardi og øke risikoen for hypotensjon ved anestesi. Ved valg av anestetikum bør det velges et middel med minst mulig grad av negativt inotrop effekt. Hjertefunksjonen må overvåkes nøye og ev. bradykardi pga. vagusdominans korrigeres med i.v. administrering av atropin, 1-2 mg i.v. Ved seponering hos pasienter som bruker både betablokkere og klonidin, må betablokkeren seponeres gradvis flere dager før klonidin seponeres. Dette for å redusere den potensielle «rebound»-hypertensive krise som følge av seponering av klonidin. Ved erstatning av klonidin med en betablokker er det tilsvarende viktig å seponere klonidin gradvis og starte med betablokkerbehandling flere dager etter at klonidin er seponert. Samtidig bruk av kolinesterasehemmere kan gi økt risiko for bradykardi. Samtidig behandling med alfastimulerende adrenergika (f.eks. fenylpropylamin og adrenalin) kan gi økt risiko for blodtrykksstigning, mens samtidig behandling med betastimulerende adrenergika gir gjensidig redusert effekt (antidot effekt). Samtidig bruk av enkelte prostaglandinsyntesehemmere (NSAID) som f.eks. indometacin og ibuprofen kan redusere den blodtrykkssenkende effekten av betablokkere. Samtidig bruk av ergotaminderivater kan gi økt risiko for vasospastiske reaksjoner hos enkelte pasienter. Samtidig bruk av rizatriptan kan øke AUC og Cmax for rizatriptan med 70-80%. Årsaken antas å være hemming av førstepassasje-metabolisme av rizatriptan via hemming av MAO-A. En dose på 5 mg rizatriptan anbefales ved kombinasjonsterapi. Samtidig bruk av cimetidin eller hydralazin øker plasmakonsentrasjonen av propranolol ved å hemme metabolismen. Tilførsel av propranolol under lidokaininfusjon kan øke plasmakonsentrasjonen av lidokain med ca. 30%. Kombinasjonen bør unngås. Forsterket blodtrykksfall kan oppstå ved samtidig behandling med f.eks. nitrater, antipsykotika (fentiazinderivater som f.eks. klorpromazin) og antidepressiver (trisykliske, og de fleste SSRI). Pga. påvirkning av enzymsystemer i lever som metaboliserer propranolol, bør forsiktighet utvises ved samtidig bruk av: Propafenon, rifampicin, teofyllin, warfarin og tioridazin. Dosejustering av disse stoffene kan være nødvendig.
Vis interaksjoner for C07A A05

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet:

Graviditet: Reduserer perfusjonen av placenta og kan forårsake fosterdød og prematur fødsel. Intrauterin vekstreduksjon er observert i forbindelse med tilførsel over lengre tid ved mild til moderat hypertensjon hos gravide. Har gitt opphav til økt fødselsvarighet og bradykardi hos foster og det nyfødte barnet. Videre er det sett hypoglykemi, hypotensjon, bilirubinemi samt hindret respons på anoksi hos den nyfødte. Hjerte- og lungekomplikasjoner kan oppstå en tid etter partus. Barnet bør derfor overvåkes 48-72 timer etter fødsel, spesielt hvis betablokkere ikke har vært seponert 2-3 dager før fødsel. I dyrestudier er det sett redusert navlestrøm, redusert fostervekst, forsinket forbening og økt føtal og postnatal dødelighet. Skal bare brukes hvis fordelen av bruken oppveier risikoen hos fosteret. Amming: Går over i morsmelk. Konsentrasjonen i melk er halvparten av konsentrasjonen i morens plasma. Det er lite sannsynlig at barnet blir påvirket.

Bivirkninger:

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Luftveier: Tungpustethet. Sentralnervesystemet: Søvnforstyrrelser, mareritt. Sirkulatoriske: Bradykardi. Øvrige: Tretthet og muskelsvakhet, perifer kulde i ekstremitetene. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Diaré, kvalme, brekninger. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod: Trombocytopeni, agranulocytose. Endokrine: Hypoglykemi hos nyfødte, spedbarn, barn, eldre, pasienter som får hemodialyse, pasienter som behandles for diabetes, ved langvarig faste eller pasienter med kronisk leversykdom. Hud: Alopesi, hudreaksjoner i form av utslett, psoriasislignende hudreaksjoner, eksacerbasjon av psoriasis, purpura. Luftveier: Bronkospasme hos pasienter med bronkial astma eller astma i anamnesen. Nevrologiske: Parestesier. Sirkulatoriske: Forverring av hjerteinsuffisiens, AV-blokk, postural hypotensjon ev. med synkope. Syn: Tørre øyne, synsforstyrrelser. Øvrige: Svimmelhet. Økt innhold av antinukleære antistoffer (ANA) er sett, men den kliniske betydning av dette er uklar. Isolerte tilfeller av myasthenia gravislignende syndrom eller forverring av symptomer ved myasthenia gravis er sett.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Bradykardi, hypotensjon, akutt hjertesvikt og bronkospasme. Behandling: Brekninger eller ventrikkeltømming fremkalles. For sterk bradykardi kan motvirkes med atropin 1-2 mg i.v. og/eller bruk av pacemaker. Om nødvendig kan dette etterfølges av 10 mg glukagon i.v. Oppnås ikke tilstrekkelig effekt, kan en betaagonist som f.eks. dobutamin benyttes. Se Giftinformasjonens anbefalinger C07A A05.

Egenskaper:

Klassifisering: Ikke-selektiv betareseptorblokker uten egenstimulerende effekt, uavhengig av pH, gastrointestinal motilitet og enzymaktivitet. Depotpreparatet gir kontinuerlig utløsning og absorpsjon av propranolol. Virkningsmekanisme: Konkurrerende hemming av katekolaminer ved adrenerge betareseptorer i hjerte-karsystemet. Ved reduksjon av hjertefrekvens og kontraktilitet nedsettes hjertets arbeid og derved også oksygenbehovet. Absorpsjon: Fullstendig. Lavere maksimalkonsentrasjoner, men samtidig langsommere konsentrasjonsfall, jevnere kurveforløp og mindre døgnvariasjoner enn tabletter. Ved gjentatt tilførsel oppnås steady state-konsentrasjon omkring 3. dag. I steady state opprettholdes plasmakonsentrasjonen på omtrent samme nivå i tidsrommet 4-12 timer etter tilførsel, og jevnere betablokade enn med tabletter i 3-24 timer etter tilførsel. Samtidig matinntak påvirker ikke biotilgjengeligheten. Proteinbinding: Ca. 90%. Fordeling: De høyeste konsentrasjonene i lunger, lever, nyrer, hjerne og hjerte. Distribusjonsvolumet stort og varierende. Halveringstid: Ca. 11 timer. Effektvarighet ca. 24 timer. Metabolisme: I lever. Metaboliseringsgrad etter oral tilførsel: Opptil 90%. Betydelig first pass-metabolisme. Nedsatt metabolisering etter i.v. tilførsel. Utskillelse: Hovedsakelig gjennom nyrene.

Sist endret: 04.10.2013
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

23.03.2012

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Inderal Retard, DEPOTKAPSLER:

StyrkePakningVarenrPris (kr)1R.gr.2Refusjon3SPC
80 mg100 stk. (blister) 081323varenr. 081323-
160 mg100 stk. (blister) 006031varenr. 006031-

1 Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

2 Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

3Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. Det kan søkes om Individuell refusjon for pakninger som ikke har forhåndsgodkjent refusjon.


Ordforklaringer til teksten

Ordforklaringer

Absorpsjon: Opptak av stoffer i kroppen. Legemidler må absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan bl.a. skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Acidose: Syreforgiftning. Ved acidose synker pH-verdien i blodet til under normalverdi 7,35. Respiratorisk acidose oppstår når kroppen ikke kan kvitte seg med karbondioksid via lungene på utpusten. Karbondioksid akkumuleres i blodet og senker pH-verdien. Respiratorisk acidose kan oppstå ved redusert/opphørt inn- og utånding, og ved enkelte kroniske lungesykdommer. Metabolsk acidose forekommer når sure restprodukter av fettsyrer opphopes i blodet. Denne typen acidose forekommer blant annet ved diabetes og ved sult, på grunn av stoffskifteforstyrrelser.

Adrenalin: Adrenalin er et såkalt stresshormon som utskilles til blodet ved hardt fysisk arbeid, emosjonelt stress, sinne, og lavt blodsukker. Adrenalin dannes i binyremargen når det sympatiske nervesystemet aktiveres. Adrenalin gjør at hjertets slagfrekvens og kontraksjonskraft øker, blodstrømmen til skjelettmuskulatur og hjerte øker, pusten blir mer intens og bronkiene utvider seg, samtidig som sukker- og fettsyrenivåene i blodet øker. Det betyr også at kroppen gjør seg klar til raskt å flykte. Adrenalin brukes som legemiddel ved hjertestans, alvorlig astma og alvorlige allergiske reaksjoner.

Adrenerg: Noe som har med nevrohormonene adrenalin og noradrenalin å gjøre.

Agonist: Et stoff som har egenskapen å påvirke, slik at noe forandres. I legemiddelsammenheng menes et legemiddel som kan forsterke eller påvirke visse aktiviteter som skjer i kroppens celler. Dette gjør legemiddelet ved å binde seg til noe i eller på en celle som kalles reseptor. Når legemiddelet er bundet til bindingsstedet (reseptoren) påvirkes eller forsterkes en aktivitet i cellen.

Agranulocytose: Drastisk reduksjon i antall granulocytter (en type hvite blodceller). Agranulocytose gir blant annet sterk mottakelighet for infeksjoner som kan føre til lungebetennelse, høy feber og vevsødeleggelse i svelget. Agranulocytose er en reversibel, men livstruende, tilstand.

Alopesi (Håravfall, Hårtap, Skallethet): Håravfall, mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Den vanligste årsaken til håravfall er arvelig disposisjon, men håravfall kan også forårsakes av blant annet bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

Anafylaktisk reaksjon (Anafylaksi): En akutt og alvorlig allergisk reaksjon. En allergisk reaksjon er når kroppens immunsystem reagerer på en relativt harmløs substans. I verste fall kan det resultere i et anafylaktisk sjokk, som innebærer pustebesvær og kraftig blodtrykksfall.

Anamnese: En pasients sykehistorie. Det pasienten har søkt hjelp for hos lege; for eksempel hvilke symptomer som har forekommet og når de oppsto.

Anestesi (Bedøvelse): Bedøvelse; brukes ofte ved operasjoner eller smertefulle undersøkelser.

Anestetikum (Bedøvelsesmiddel): Bedøvelsesmiddel.

Angina pectoris (Hjertekrampe): Hjertekrampe; årsaken er redusert blodstrøm i koronararteriene på grunn av innsnevringer. Symptomer er brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer, samt tretthet og kortpustethet.

Antidot (Motgift): Motgift.

Antihypertensiv: Noe som motvirker høyt blodtrykk.

Arytmi (Hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig rytme. Viser oftest til uregelmessig hjerterytme.

Astma: Anfall av åndenød på grunn av kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

AV-blokk (Atrioventrikulært blokk): (AV: atrioventrikulært) Atrioventrikulært blokk eller AV-blokk er forstyrrelser i de nervefibrene som sprer de nødvendige signaler, for at de ulike delene av hjertemuskelen trekkes sammen i riktig rekkefølge. Kan deles inn i 3 alvorlighetsgrader, hvor grad 1 er moderat hemming og grad 3 er en total blokade.

Bradykardi: Langsom puls. Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

Feokromocytom: En vanligvis godartet svulst i binyremargen. Svulsten forårsaker overproduksjon av adrenalin og noradrenalin. Dette medfører blant annet økt blodtrykk.

Glukagon: Hormon som produseres i bukspyttkjertelen og øker sukkernivået i blodet ved å sette i gang prosesser som bryter ned stoffet glykogen til glukose. Det har motsatt effekt av insulin. Glukagon fører også til at syredannelsen i magen hemmes.

Hypertensjon (Høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk.

Hypoglykemi (Lavt blodsukker, Føling): Lavt blodsukker. Kan for eksempel skje når en diabetiker har injisert for mye insulin.

Hypotensjon (Lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk.

MAO (Monoaminoksidase): (MAO: monoaminoksidase) Enzym som bryter ned såkalte monoaminer som for eksempel serotonin, dopamin og noradrenalin. Enzymet finnes i to former, A og B. MAO A-hemmere brukes til å behandle depresjon ved å øke nivået av monoaminer i hjernen. MAO B-hemmere brukes i kombinasjon med L-dopa til å behandle Parkinsons sykdom.

SSRI: (SSRI: Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) SSRI er en gruppe antidepressive legemidler som hemmer reopptak av signalstoffet serotonin ved enkelte synapser i sentralnervesystemet.

Trombocytopeni: Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.