Hypnotikum.

ATC-nr.: N05C F01

Reseptgruppe B. Vanedannende preparat.TForsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner.

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



TABLETTER 5 mg og 7,5 mg: Hver tablett inneh.: Zopiclon. 5 mg, resp. 7,5 mg, lactos. 20,5 mg, resp. 30,8 mg, const. q.s. Fargestoff: Titandioksid (E 171). Filmdrasjert. Tabletter 7,5 mg med delestrek.


Indikasjoner: 

Forbigående og kortvarige søvnvansker. Som støtteterapi i begrenset tid ved behandling av kroniske søvnvansker.

Dosering: 

Behandlingen bør være så kortvarig som mulig, og bør normalt ikke vare mer enn 2-4 uker. For å sikre optimal behandling bør dosen tilpasses pasientens alder, vekt og allmenntilstand, samt type søvnforstyrrelse. Behandlingen bør startes med lavest mulig dose. Innsovningsvansker og forstyrret nattesøvn: Voksne: 5 mg. Kan ved behov økes til 7,5 mg. Eldre: 3,75 mg (½ tablett). Kan ved behov økes til 5 mg (inntil 7,5 mg ved forstyrret nattesøvn). For tidlig oppvåkning: Voksne: 7,5 mg. Eldre: 5 mg. Kan ved behov økes til 7,5 mg. Bør fortrinnsvis gis intermitterende. Ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon eller kronisk respirasjonssvikt bør startdosen være 3,75 mg. Administrering: Skal tas kort tid før en går til sengs. Kan tas med eller uten mat. Tabletter 7,5 mg kan deles.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Myasthenia gravis. Alvorlig leverinsuffisiens. Søvnapné. Alvorlig respirasjonssvikt.

Forsiktighetsregler: 

Bruk kan føre til utvikling av fysisk og psykisk avhengighet eller misbruk. Risikoen øker med økt dose og behandlingens varighet, tidligere misbruk av alkohol og andre legemidler samt bruk av alkohol og andre psykotrofe legemidler. Forsiktighet bør utvises ved nedsatt leverfunksjon, nedsatt nyrefunksjon, ved behandling av pasienter med nedsatt allmenntilstand og misbrukere, samt ved samtidig behandling med andre psykofarmaka. Kan påvirke reaksjonsevnen og bør brukes med forsiktighet hos bilførere og personer som betjener maskiner. Påvirkningen økes ytterligere ved samtidig inntak av alkohol. Samtidig bruk av alkohol bør unngås. Søvngjengeri og annen assosiert atferd som å kjøre, lage mat, spise eller telefonere i søvne, er rapportert, spesielt hos pasienter som tidligere har utvist slik atferd. Inntak av doser som er høyere enn anbefalt maksimaldose, eller bruk i kombinasjon med alkohol eller andre CNS-dempende midler, øker risikoen for søvngjengeri. Søvnvansker kan bero på psykisk eller somatisk sykdom. Søvnproblemer bør derfor utredes med henblikk på dette. Benzodiazepiner og benzodiazepinlignende stoffer skal ikke brukes som eneste behandling mot depresjoner eller depresjonsrelatert angst. Behandling med sovemedisin bør være av kort varighet eller intermitterende for å redusere risikoen for seponeringsproblem. Brå seponering ved bruk av sovemedisin kan lede til tiltagende urolig søvn noen netter. Opphør av behandlingen kan føre til abstinenssymptomer eller «rebound»-effekt. Ved seponering kan det oppstå et forbigående syndrom der symptomene som førte til behandling med sedativa/hypnotika gjentar seg i forsterket grad. Risiko for slike problemer er større etter plutselig avbrytelse av behandling, spesielt etter langvarig behandling. Det anbefales derfor å informere pasienten om dette og at dosen reduseres gradvis. Benzodiazepiner og benzodiazepinlignende stoffer kan fremkalle hukommelsessvikt, spesielt hvis søvnen blir avbrutt eller hvis tidspunktet for legging blir forsinket etter inntak av preparatet. Andre psykiatriske og paradoksale reaksjoner som rastløshet, agitasjon, irritabilitet, aggresjon, vrangforestillinger, sinne, mareritt, hallusinasjoner, psykoser, abnorm oppførsel og andre atferdsforstyrrelser er kjent ved bruk av sedativa/hypnotika. Hvis disse oppstår bør zopiklon seponeres. Slike reaksjoner forekommer oftere hos barn og eldre. Klinisk dokumentasjon hos barn <18 år mangler.

Interaksjoner: 

Den sentralt dempende virkning kan forsterkes av stoffer av typen hypnotika, sedativa, narkotiske analgetika, generelle anestetika, anxiolytika, antidepressiver, nevroleptika, antiepileptika, sederende antihistaminer og av alkohol. Ved kombinasjon med narkotiske analgetika kan en forsterkning av eufori oppstå, noe som kan føre til økt psykisk avhengighet. Den hypnotiske effekten av zopiklon vil kunne bli forsterket ved samtidig inntak av erytromycin og svekket ved inntak av rifampicin. Plasmanivåene av zopiklon kan øke ved samtidig administrering med CYP 3A4-hemmere (f.eks. erytromycin, klaritromycin, ketokonazol, itrakonazol, ritonavir), og avta ved samtidig administrering med CYP 3A4-indusere (f.eks. rifampicin, karbamazepin, fenobarbital, fenytoin, johannesurt).
Vis DRUID-interaksjoner for N05C F01 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Klinisk erfaring hos gravide er begrenset. Dyrestudier viser reproduksjonstoksiske effekter. Negative farmakologiske effekter på fosteret i 3. trimester og/eller det nyfødte barnet slik som hypotoni, påvirkning av respirasjonen og hypotermi kan ikke utelukkes. Nyfødte av mødre som har brukt sedativa/hypnotika kronisk i siste del av svangerskapet kan ha utviklet fysisk avhengighet med risiko for abstinenssymptomer i tiden etter fødsel. Zopiklon skal ikke brukes under graviditet. Overgang i morsmelk: Zopiklon går over i morsmelk. Mengde zopiklon som gjenfinnes i morsmelken er ca. 50% av mengden i morens plasma. Selv om konsentrasjonen av zopiklon i morsmelk er lav, bør ikke zopiklon gis til ammende kvinner.

Bivirkninger:

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Munntørrhet. Nevrologiske: Bitter smak, døsighet, tretthet om morgenen. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, fordøyelsesbesvær. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet. Psykiske: Mareritt, agitasjon. Øvrige: Utmattelse. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hud: Utslett, kløe. Nevrologiske: Anterograd amnesi. Psykiske: Forvirring, endring i libido, irritabilitet, aggresjon, hallusinasjon, psykoser, angst, dysfori, konsentrasjonsproblemer. Øvrige: Fall (spesielt hos eldre). Svært sjeldne (<1/10 000): Immunsystemet: Angioødem, anafylaktisk reaksjon. Lever/galle: Mild til moderat økning i transaminase- og/eller alkalisk fosfataseverdier i blod. Ukjent: Gastrointestinale: Dyspepsi. Muskel-skjelettsystemet: Muskelsvakhet. Nevrologiske: Ataksi. Psykiske: Rastløshet, vrangforestilling, sinne, abnorm oppførsel (mulig assosiert med amnesi) og søvngjengeri, avhengighet, seponeringssymptomer (se nedenfor). Øye: Dobbeltsyn. Behandlingen kan, selv i terapeutiske doser, føre til fysisk avhengighet. Opphør av behandlingen kan føre til seponeringssymptomer eller «rebound»-effekt. Psykisk avhengighet kan forekomme. Misbruk har vært rapportert. Seponeringssymptomene varierer og kan inkludere «rebound»-insomni, muskelsmerte, angst, tremor, svette, uro, forvirring, hodepine, palpitasjoner, takykardi, delirium, mareritt og irritabilitet. Ved alvorlige tilfeller kan følgende symptomer oppstå: Derealisasjon, depersonalisering, hyperakusis, nummen og kriblende følelse i armer og ben, overfølsomhet for lys, lyd og fysisk kontakt, hallusinasjoner og i svært sjeldne tilfeller kramper.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Varierende grad av CNS-depresjon, fra døsighet til koma, som avhenger av den inntatte mengde zopiklon. Lette tilfeller inkluderer tretthet, forvirring og søvnighet. Ved alvorlige tilfeller kan symptomene inkludere ataksi, hypotoni, hypotensjon, methemoglobinemi, respirasjonsdepresjon, koma (sjelden) og død (svært sjelden). Overdosering antas ikke å være livstruende hvis ikke det samtidig er inntatt andre CNS-dempende midler, inkl. alkohol. Behandling: Generelle forholdsregler tas, overvåkning av respirasjon og blodtrykk, ev. aspirasjon, aktivt kull. Hemodialyse er av liten verdi pga. zopiklons store distribusjonsvolum. Flumazenil kan forsøkes som antidot. Se Giftinformasjonens anbefalinger N05C F01.

Egenskaper:

Klassifisering: Cyklopyrrolonderivat, kjemisk og strukturelt ulik andre hypnotika. Virkningsmekanisme: Zopiklon har høy affinitet for bindingssteder innenfor GABA-reseptorkomplekset, der det induserer spesifikke konformasjonsforandringer og forsterker den normale transmisjonen av signalsubstansen GABA i CNS. Hurtig innsettende effekt (ca. 30 minutter), forkorter innsovningstiden, forlenger søvnens varighet og minsker antallet nattlige oppvåkninger. Mengden av REM-søvn og dyp søvn (stadium III og IV) opprettholdes. Absorpsjon: Maks. plasmakonsentrasjon oppnås innen 1-2 timer. Biologisk tilgjengelighet ca. 80%. Proteinbinding: Ca. 45%. Fordeling: Distribusjonsvolum 1,3-1,5 liter/kg. Halveringstid: 4-6 timer, økende til 7 timer hos eldre. Halveringstiden er betydelig forlenget ved leversvikt. Metabolisme: Hovedsakelig i leveren via CYP 3A4 og CYP 2C8 til 2 hovedmetabolitter uten klinisk betydning. Utskillelse: Hovedsakelig via nyrene (ca. 80%) og i feces (ca. 16%).

Sist endret: 11.11.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Imovane, TABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
5 mg10 stk. (blister) 085852kr 50,10N05CF01_1SPC
30 stk. (blister) 085860kr 70,20N05CF01_1SPC
100 stk. (blister) 085878kr 140,70N05CF01_1SPC
7,5 mg10 stk. (blister) 087304kr 56,40N05CF01_1SPC
30 stk. (blister) 087312kr 89,10N05CF01_1SPC
100 stk. (blister) 087320kr 179,20N05CF01_1SPC