TABLETTER 5 mg og
7,5 mg: Hver tablett inneh.: Zopiclon. 5 mg,
resp. 7,5 mg, lactos. 20,5 mg, resp. 30,8 mg, const. q.s. Fargestoff:
Titandioksid (E 171). Filmdrasjert. Tabletter 7,5 mg med delestrek.
Indikasjoner:
Forbigående og kortvarige søvnvansker. Som
støtteterapi i begrenset tid ved behandling av kroniske søvnvansker.
Dosering:
Behandlingen bør være så kortvarig som mulig,
og bør normalt ikke vare mer enn 2-4 uker. For å sikre optimal behandling
bør dosen tilpasses pasientens alder, vekt og allmenntilstand, samt
type søvnforstyrrelse. Behandlingen bør startes med lavest mulig dose.
Innsovningsvansker og forstyrret nattesøvn: Voksne: 5 mg. Kan ved behov økes til 7,5 mg.
Eldre: 3,75 mg (
½ tablett). Kan ved behov økes
til 5 mg (inntil 7,5 mg ved forstyrret nattesøvn).
For tidlig
oppvåkning: Voksne: 7,5
mg.
Eldre: 5 mg. Kan ved behov økes
til 7,5 mg. Bør fortrinnsvis gis intermitterende. Ved nedsatt lever-
eller nyrefunksjon eller kronisk respirasjonssvikt bør startdosen
være 3,75 mg.
Administrering: Skal
tas kort tid før en går til sengs. Kan tas med eller uten mat. Tabletter
7,5 mg kan deles.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Myasthenia gravis. Alvorlig leverinsuffisiens. Søvnapné. Alvorlig
respirasjonssvikt.
Forsiktighetsregler:
Bruk kan føre til utvikling av fysisk og psykisk
avhengighet eller misbruk. Risikoen øker med økt dose og behandlingens
varighet, tidligere misbruk av alkohol og andre legemidler samt bruk
av alkohol og andre psykotrofe legemidler. Forsiktighet bør utvises
ved nedsatt leverfunksjon, nedsatt nyrefunksjon, ved behandling av
pasienter med nedsatt allmenntilstand og misbrukere, samt ved samtidig
behandling med andre psykofarmaka. Kan påvirke reaksjonsevnen og bør
brukes med forsiktighet hos bilførere og personer som betjener maskiner.
Påvirkningen økes ytterligere ved samtidig inntak av alkohol. Samtidig
bruk av alkohol bør unngås. Søvngjengeri og annen assosiert atferd
som å kjøre, lage mat, spise eller telefonere i søvne, er rapportert,
spesielt hos pasienter som tidligere har utvist slik atferd. Inntak
av doser som er høyere enn anbefalt maksimaldose, eller bruk i kombinasjon
med alkohol eller andre CNS-dempende midler, øker risikoen for søvngjengeri.
Søvnvansker kan bero på psykisk eller somatisk sykdom. Søvnproblemer
bør derfor utredes med henblikk på dette. Benzodiazepiner og benzodiazepinlignende
stoffer skal ikke brukes som eneste behandling mot depresjoner eller
depresjonsrelatert angst. Behandling med sovemedisin bør være av kort
varighet eller intermitterende for å redusere risikoen for seponeringsproblem.
Brå seponering ved bruk av sovemedisin kan lede til tiltagende urolig
søvn noen netter. Opphør av behandlingen kan føre til abstinenssymptomer
eller «rebound»-effekt. Ved seponering kan det oppstå
et forbigående syndrom der symptomene som førte til behandling med
sedativa/hypnotika gjentar seg i forsterket grad. Risiko for slike
problemer er større etter plutselig avbrytelse av behandling, spesielt
etter langvarig behandling. Det anbefales derfor å informere pasienten
om dette og at dosen reduseres gradvis. Benzodiazepiner og benzodiazepinlignende
stoffer kan fremkalle hukommelsessvikt, spesielt hvis søvnen blir
avbrutt eller hvis tidspunktet for legging blir forsinket etter inntak
av preparatet. Andre psykiatriske og paradoksale reaksjoner som rastløshet,
agitasjon, irritabilitet, aggresjon, vrangforestillinger, sinne, mareritt,
hallusinasjoner, psykoser, abnorm oppførsel og andre atferdsforstyrrelser
er kjent ved bruk av sedativa/hypnotika. Hvis disse oppstår bør zopiklon
seponeres. Slike reaksjoner forekommer oftere hos barn og eldre. Klinisk
dokumentasjon hos barn <18 år mangler.
Interaksjoner:
Den sentralt dempende virkning kan forsterkes
av stoffer av typen hypnotika, sedativa, narkotiske analgetika, generelle
anestetika, anxiolytika, antidepressiver, nevroleptika, antiepileptika,
sederende antihistaminer og av alkohol. Ved kombinasjon med narkotiske
analgetika kan en forsterkning av eufori oppstå, noe som kan føre
til økt psykisk avhengighet. Den hypnotiske effekten av zopiklon vil
kunne bli forsterket ved samtidig inntak av erytromycin og svekket
ved inntak av rifampicin. Plasmanivåene av zopiklon kan øke ved samtidig
administrering med CYP 3A4-hemmere (f.eks. erytromycin, klaritromycin,
ketokonazol, itrakonazol, ritonavir), og avta ved samtidig administrering
med CYP 3A4-indusere (f.eks. rifampicin, karbamazepin, fenobarbital,
fenytoin, johannesurt).
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Klinisk erfaring hos gravide er begrenset.
Dyrestudier viser reproduksjonstoksiske effekter. Negative farmakologiske
effekter på fosteret i 3. trimester og/eller det nyfødte barnet slik
som hypotoni, påvirkning av respirasjonen og hypotermi kan ikke utelukkes.
Nyfødte av mødre som har brukt sedativa/hypnotika kronisk i siste
del av svangerskapet kan ha utviklet fysisk avhengighet med risiko
for abstinenssymptomer i tiden etter fødsel. Zopiklon skal ikke brukes
under graviditet.
Overgang i morsmelk: Zopiklon går over i morsmelk. Mengde zopiklon
som gjenfinnes i morsmelken er ca. 50% av mengden i morens plasma.
Selv om konsentrasjonen av zopiklon i morsmelk er lav, bør ikke zopiklon
gis til ammende kvinner.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Munntørrhet. Nevrologiske:
Bitter smak, døsighet, tretthet om morgenen.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, fordøyelsesbesvær.
Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet. Psykiske: Mareritt, agitasjon.
Øvrige: Utmattelse.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Hud: Utslett, kløe. Nevrologiske: Anterograd
amnesi. Psykiske: Forvirring, endring i libido, irritabilitet, aggresjon,
hallusinasjon, psykoser, angst, dysfori, konsentrasjonsproblemer.
Øvrige: Fall (spesielt hos eldre).
Svært sjeldne (<1/10
000): Immunsystemet: Angioødem, anafylaktisk reaksjon. Lever/galle:
Mild til moderat økning i transaminase- og/eller alkalisk fosfataseverdier
i blod.
Ukjent: Gastrointestinale: Dyspepsi. Muskel-skjelettsystemet:
Muskelsvakhet. Nevrologiske: Ataksi. Psykiske: Rastløshet, vrangforestilling,
sinne, abnorm oppførsel (mulig assosiert med amnesi) og søvngjengeri,
avhengighet, seponeringssymptomer (se nedenfor). Øye: Dobbeltsyn.
Behandlingen kan, selv i terapeutiske doser, føre til fysisk avhengighet.
Opphør av behandlingen kan føre til seponeringssymptomer eller «rebound»-effekt.
Psykisk avhengighet kan forekomme. Misbruk har vært rapportert. Seponeringssymptomene
varierer og kan inkludere «rebound»-insomni, muskelsmerte,
angst, tremor, svette, uro, forvirring, hodepine, palpitasjoner, takykardi,
delirium, mareritt og irritabilitet. Ved alvorlige tilfeller kan følgende
symptomer oppstå: Derealisasjon, depersonalisering, hyperakusis, nummen
og kriblende følelse i armer og ben, overfølsomhet for lys, lyd og
fysisk kontakt, hallusinasjoner og i svært sjeldne tilfeller kramper.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Varierende grad av CNS-depresjon, fra døsighet
til koma, som avhenger av den inntatte mengde zopiklon. Lette tilfeller
inkluderer tretthet, forvirring og søvnighet. Ved alvorlige tilfeller
kan symptomene inkludere ataksi, hypotoni, hypotensjon, methemoglobinemi,
respirasjonsdepresjon, koma (sjelden) og død (svært sjelden). Overdosering
antas ikke å være livstruende hvis ikke det samtidig er inntatt andre
CNS-dempende midler, inkl. alkohol.
Behandling:
Generelle forholdsregler tas, overvåkning av
respirasjon og blodtrykk, ev. aspirasjon, aktivt kull. Hemodialyse
er av liten verdi pga. zopiklons store distribusjonsvolum. Flumazenil
kan forsøkes som antidot.
Se Giftinformasjonens anbefalinger N05C F01.
Egenskaper:
Klassifisering: Cyklopyrrolonderivat, kjemisk og strukturelt
ulik andre hypnotika.
Virkningsmekanisme:
Zopiklon har høy affinitet for bindingssteder
innenfor GABA-reseptorkomplekset, der det induserer spesifikke konformasjonsforandringer
og forsterker den normale transmisjonen av signalsubstansen GABA i
CNS. Hurtig innsettende effekt (ca. 30 minutter), forkorter innsovningstiden,
forlenger søvnens varighet og minsker antallet nattlige oppvåkninger.
Mengden av REM-søvn og dyp søvn (stadium III og IV) opprettholdes.
Absorpsjon:
Maks. plasmakonsentrasjon oppnås innen 1-2
timer. Biologisk tilgjengelighet ca. 80%.
Proteinbinding:
Ca. 45%.
Fordeling:
Distribusjonsvolum 1,3-1,5 liter/kg.
Halveringstid:
4-6 timer, økende til 7 timer hos eldre. Halveringstiden
er betydelig forlenget ved leversvikt.
Metabolisme:
Hovedsakelig i leveren via CYP 3A4 og CYP 2C8
til 2 hovedmetabolitter uten klinisk betydning.
Utskillelse:
Hovedsakelig via nyrene (ca. 80%) og i feces
(ca. 16%).
Sist endret: 11.11.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)