MIKSTUR 0,2 mg/ml: 1 ml inneh.: Loperamid. hydrochlorid.
0,2 mg, saccharin. natr. 10 mg, methyl. parahydroxybenz. (E 218),
propyl. parahydroxybenz. (E 216), const. q.s., aqua purif. ad 1 ml.
Fruktsmak.
TABLETTER 2 mg: Hver tablett inneh.: Loperamid. hydrochlorid.
2 mg, lactos. 163 mg, const. q.s. Fargestoff: Titandioksid (E 171).
Indikasjoner:
Symptomatisk behandling av akutte og kroniske
diarétilstander av forskjellig etiologi. Hurtig tarmpassasje etter
tarm- eller ventrikkelreseksjon.
Dosering:
Ved akutte anfall: Behandlingen
innledes med 2 tabletter (20 ml mikstur). Deretter individuell dosering,
alt etter hvor alvorlig diaréen er, forslagsvis 1 tablett (10 ml mikstur)
etter hver løs avføring. Merk: Etter innledet behandling bør det gå
2-3 timer før neste dose inntas. Dosen bør ikke overstige 8 tabletter
(80 ml mikstur) pr. døgn.
Ved kronisk diaré: Behandlingen
innledes med 2 tabletter (20 ml mikstur). Doseringen tilpasses individuelt
innenfor området 1-8 tabletter (10-80 ml mikstur) pr. døgn. Det bør
etterstrebes lavest mulig vedlikeholdsdose. Det vil ofte være tilstrekkelig
med 1-2 tabletter (10-20 ml mikstur) pr. døgn. Dosen bør ikke overstige
8 tabletter (80 ml mikstur) pr. døgn.
Forsøksvis ved irritabel
tarm relatert diaré: Behandlingen innledes med 1 tablett
(10 ml mikstur) på kveldstid. Doseringen kan senere tilpasses individuelt.
Kontraindikasjoner:
Akutt dysenteri. Akutte anfall av ulcerøs kolitt
eller pseudomembranøs kolitt i forbindelse med bredspektret antibiotikabehandling.
Bakteriell enterokolitt forårsaket av invasive bakterier. Nedsatt
peristaltikk. Behandlingen avbrytes umiddelbart ved tegn på forstoppelse,
utspilt abdomen og/eller andre tegn på utilstrekkelig peristaltikk.
Kjent overfølsomhet for loperamid eller noen av hjelpestoffene.
Forsiktighetsregler:
Behandlingen er kun symptomatisk. Ved høy feber
eller ved blod i avføringen, samt før langtidsterapi innledes, skal
underliggende sykdom utredes og behandles. Dersom det ikke er observert
klinisk effekt etter 2 døgns behandling ved akutt diaré, skal preparatet
seponeres og annen behandling vurderes. Det er rapportert isolerte
tilfeller av toksisk megakolon hos AIDS-pasienter med infeksiøs kolitt
(viral eller bakteriell). Ved akutt forverring av kroniske inflammatoriske
tarmsykdommer kan det forventes at preparatet til en viss grad vil
kunne maskere symptomene. Ved forstyrrelser i væske- og elektrolyttbalansen
hos personer med alvorlig diaré, bør tilførsel av væske og elektrolytter
vurderes. Ved nedsatt leverfunksjon bør forsiktighet utvises. Bør
ikke forskrives til barn <12 år.
Interaksjoner:
Legemidler som hemmer intestinal peristaltikk
og transitt kan potensere effekten av loperamid. Kolestyramin kan
nedsette absorpsjonen av loperamid.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke
klarlagt da erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. Dyreforsøk har
ikke vist fosterskader. Bør ikke brukes ved graviditet.
Overgang i morsmelk: Går i liten grad over. Det er lite sannsynlig
at barn som ammes påvirkes.
Bivirkninger:
Er vanligvis vanskelige å skille fra symptomer
på diarétilstanden.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, smaksforstyrrelser.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Forstoppelse.
Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent:
Gastrointestinale: Abdominale smerter, ileus,
oppblåsthet, megacolon inkl. toksisk megacolon, flatulens og dyspepsi,
munntørrhet. Hud: Utslett, urticaria og kløe, angioødem, bulløse utbrudd
inkl. Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme og toksisk epidermal
nekrolyse. Immunsystemet: Allergiske reaksjoner, i noen tilfeller
alvorlige hypersensitivitetsreaksjoner inkl. anafylaktisk sjokk. Nevrologiske:
Bevissthetstap, nedsatt bevissthetsnivå, svimmelhet, søvnighet, hodepine.
Nyre/urinveier: Urinretensjon.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Sløvhet, nedsatt bevissthet, koma. Respirasjonsdepresjon.
Abnormal pupillkontraksjon. Økt muskeltonus, koordinasjonsforstyrrelser.
Urinretensjon. Kvalme, obstipasjon, ileus. Barn kan være mer sensitive
for CNS-effekter enn voksne.
Behandling:
Ventrikkeltømming, kull (ev. i gjentatte doser).
Ev. laksantia. Antidot: Ved CNS-symptomer inkl. respirasjonsdepresjon
nalokson 0,4 mg i.v., til barn 0,01 mg/kg i.v., gjentas til effekt
oppnås og deretter igjen ved behov. Ev. oksygen og kontrollert ventilering
i minst 48 timer.
Se Giftinformasjonens anbefalinger A07D A03.
Egenskaper:
Klassifisering: Motorikkpåvirkende preparat til symptomatisk
behandling av diaré. Loperamid er et syntetisk opiat som utøver sin
effekt i tarmveggen uten påvirkning på det sentrale nervesystemet.
Virkningsmekanisme:
Loperamid bindes til opiatreseptorer i tarmveggen
med påfølgende hemning av acetylkolin- og prostaglandinfrigjøring
i tarmen. Dette innebærer stimulering av segmenterende aktivitet og
hemning av propulsiv aktivitet. Dermed økes transittiden, absorpsjonen
i tarmen økes og væske- og elektrolyttap reduseres. Loperamid øker
også tonus i analsfinkteren.
Absorpsjon:
Pga. høy reseptoraffinitet og høy first pass-metabolisme
gjenfinnes loperamid bare i liten utstrekning i den systemiske sirkulasjon.
Proteinbinding:
Gjennomsnittlig 96%.
Halveringstid:
Ca. 11 timer.
Metabolisme:
Hovedsakelig i leveren.
Utskillelse:
Hovedsakelig i feces (umetabolisert). En liten
del utskilles i urinen, delvis som glukuronsyrekonjugat.
Utlevering:
100 ml mikstur og 16 tabletter unntatt fra
reseptplikt til behandling av akutt diaré.
Sist endret: 16.03.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)