TABLETTER 2 mg/125 mg: Hver tablett inneh.: Loperamidhydroklorid 2
mg, simetikon tilsv. dimetikon 125 mg, hjelpestoffer.
Indikasjoner:
Symptomatisk behandling av akutt diaré hos voksne og
barn >12 år dersom den er ledsaget av luftrelatert abdominalt ubehag som oppblåsthet,
mageknip eller flatulens.
Dosering:
Voksne >18 år: Start
med 2 tabletter. Deretter tas 1 tablett etter hver løs avføring. Døgndosen
må ikke overskride 4 tabletter. Maks. behandlingstid er 2 dager.
Ungdom:
12-18 år: Start med 1 tablett. Deretter tas 1 tablett etter
hver løs avføring. Døgndosen må ikke overskride 4 tabletter. Maks. behandlingstid
er 2 dager.
Barn: Skal ikke gis til barn
under 12 år.
Eldre: Dosejustering
er unødvendig.
Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er unødvendig.
Nedsatt
leverfunksjon: Brukes med forsiktighet ved nedsatt leverfunksjon
grunnet førstepassasje-metabolisme.
Kontraindikasjoner:
Barn <12 år. Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Akutt dysenteri, karakterisert ved blodig avføring og høy feber. Akutt ulcerøs
kolitt. Pseudomembranøs kolitt assosiert med bredspektret antibiotika. Bakteriell
enterokolitt forårsaket av invasive organismer som Salmonella, Shigella og
Campylobacter. Skal generelt ikke brukes når nedsatt peristaltikk kan få alvorlige
følger som ileus, megacolon og toksisk megacolon. Behandlingen skal avbrytes
umiddelbart ved tegn til forstoppelse, subileus og/eller utvikling av utspilt
abdomen.
Forsiktighetsregler:
Behandlingen er kun symptomatisk. Underliggende sykdom
skal utredes og behandles når dette er mulig. Ved forstyrrelser i væske- og
elektrolyttbalansen hos personer med alvorlig diaré, bør tilførsel av væske
og elektrolytter vurderes. Behandlingen skal seponeres dersom det ikke er
observert klinisk effekt innen 48 timer etter behandlingsstart. I slike tilfeller
bør lege oppsøkes. Det er rapportert isolerte tilfeller av toksisk megacolon
hos aids-pasienter med infeksiøs kolitt (viral eller bakteriell). Behandlingen
må stoppes umiddelbart ved tegn til utspilt abdomen hos disse pasientene.
Ved nedsatt leverfunksjon bør forsiktighet utvises, og pasienten bør følges
nøye mht. tegn på CNS-toksisitet. Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon kreves
medisinsk overvåking ved behandling. Tretthet, svimmelhet og søvnighet er
rapportert. Pasienter som merker dette bør ikke kjøre bil eller bruke maskiner.
Interaksjoner:
Samtidig administrering av loperamid (16 mg som enkeltdose)
med P-glykoproteinhemmere (f.eks. kinidin, ritonavir) medfører økt plasmanivå
(2-3 ganger) av loperamid. Klinisk relevans av denne farmakokinetiske interaksjonen
når loperamid gis ved anbefalt dose (2 mg, inntil 8 mg daglig) er ukjent.
Samtidig administrering av loperamid (4 mg som enkeltdose) og itrakonazol,
en CYP 3A4- og P-glykoproteinhemmer, resulterer i 3-4 ganger økning i plasmanivået
av loperamid. Gemfibrozil, en CYP 2C8-hemmer, gir ca. 2 ganger økning av loperamid.
Kombinasjonen av itrakonazol og gemfibrozil gir en 4 ganger økning i høyeste
plasmanivå for loperamid og en 13 ganger økning i eksponering. Klinisk signifikans
av denne farmakokinetiske interaksjonen er ukjent da disse økningene ikke
er assosiert med målbare effekter på sentralnervesystemet (CNS).
Vis DRUID-interaksjoner for A07D A53 
Liste over interaksjoner:
 | C10A B04 gemfibrozil - A07D A53 loperamid, kombinasjoner Økt konsentrasjon av loperamid (60 %). | Søk i PubMed |
 | Z0GR grapefruktjuice - A07D A53 loperamid, kombinasjoner Økt konsentrasjon av loperamid. | Søk i PubMed |
 | J02A C03 vorikonazol - A07D A53 loperamid, kombinasjoner Økt konsentrasjon av loperamid. | Søk i PubMed |
 | J02A C04 posakonazol - A07D A53 loperamid, kombinasjoner Økt konsentrasjon av loperamid. | Søk i PubMed |
 | N03A F01 karbamazepin - A07D A53 loperamid, kombinasjoner Nedsatt konsentrasjon av loperamid. | Søk i PubMed |
 | J02A B02 ketokonazol - A07D A53 loperamid, kombinasjoner Økt konsentrasjon av loperamid. | Søk i PubMed |
 | C01B A01 kinidin - A07D A53 loperamid, kombinasjoner Økt konsentrasjon av loperamid. | Søk i PubMed |
 | C01B A51 kinidin, kombinasjoner ekskl. psykoleptika - A07D A53 loperamid, kombinasjoner Økt konsentrasjon av loperamid. | Søk i PubMed |
 | C01B A71 kinidin, kombinasjon med psykoleptika - A07D A53 loperamid, kombinasjoner Økt konsentrasjon av loperamid. | Søk i PubMed |
 | J01F A01 erytromycin - A07D A53 loperamid, kombinasjoner Økt konsentrasjon av loperamid. | Søk i PubMed |
 | N03A A barbiturater og derivater - A07D A53 loperamid, kombinasjoner Nedsatt konsentrasjon av loperamid. | Søk i PubMed |
 | A02B D04 pantoprazol, amoksicillin og klaritromycin - A07D A53 loperamid, kombinasjoner Økt konsentrasjon av loperamid. | Søk i PubMed |
 | A02B D05 omeprazol, amoksicillin og klaritromycin - A07D A53 loperamid, kombinasjoner Økt konsentrasjon av loperamid. | Søk i PubMed |
 | A02B D06 esomeprazol, amoksicillin og klaritromycin - A07D A53 loperamid, kombinasjoner Økt konsentrasjon av loperamid. | Søk i PubMed |
 | A02B D07 lansoprazol, amoksicillin og klaritromycin - A07D A53 loperamid, kombinasjoner Økt konsentrasjon av loperamid. | Søk i PubMed |
 | J01F A09 klaritromycin - A07D A53 loperamid, kombinasjoner Økt konsentrasjon av loperamid. | Søk i PubMed |
 | J05A E02 indinavir - A07D A53 loperamid, kombinasjoner Økt konsentrasjon av loperamid. | Søk i PubMed |
 | J05A E11 telaprevir - A07D A53 loperamid, kombinasjoner Økt konsentrasjon av loperamid | Søk i PubMed |
 | J05A E12 boceprevir - A07D A53 loperamid, kombinasjoner Økt konsentrasjon av loperamid | Søk i PubMed |
 | J02A C01 flukonazol - A07D A53 loperamid, kombinasjoner Økt konsentrasjon av loperamid. | Søk i PubMed |
 | C08D B01 diltiazem - A07D A53 loperamid, kombinasjoner Økt konsentrasjon av loperamid (4 ganger). | Søk i PubMed |
 | C08D A01 verapamil - A07D A53 loperamid, kombinasjoner Økt konsentrasjon av loperamid (4 ganger). | Søk i PubMed |
 | J02A C02 itrakonazol - A07D A53 loperamid, kombinasjoner Økt konsentrasjon av loperamid (4 ganger). | Søk i PubMed |
 | Z0HY hyperikum - A07D A53 loperamid, kombinasjoner Nedsatt konsentrasjon av loperamid. | Søk i PubMed |
 | C01B D07 dronedaron - A07D A53 loperamid, kombinasjoner Økt konsentrasjon av loperamid. | Søk i PubMed |
 | L04A D01 ciklosporin - A07D A53 loperamid, kombinasjoner Økt konsentrasjon av loperamid. | Søk i PubMed |
 | C10A C01 kolestyramin - A07D A53 loperamid, kombinasjoner Mulig nedsatt absorpsjon av loperamid. | Søk i PubMed |
 | J05A E09 tipranavir - A07D A53 loperamid, kombinasjoner Nedsatt konsentrasjon av loperamid (50 %). | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke klarlagt
da erfaring fra mennesker mangler. Dyreforsøk har ikke vist fosterskader.
Bør kun gis til gravide hvis klinisk relevant.
Overgang i morsmelk: Små mengder går over. Bør ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Kvalme, dysgeusi.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Forstoppelse. Hud: Utslett. Nevrologiske:
Søvnighet.
Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent:
Gastrointestinale: Megacolon inkl. toksisk megacolon,
ileus, abdominalsmerte, oppkast, utspilt abdomen, dyspepsi, oppblåsthet. Hud:
Angioødem, urticaria, kløe. Immunsystemet: Hypersensitivitet inkl. anafylaktisk
sjokk, anafylaktoid reaksjon. Nevrologiske: Tap av bevissthet, redusert bevissthetsnivå,
svimmelhet. Nyre/urinveier: Urinretensjon.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Hemming av CNS (stupor, koordinasjonsvansker, somnolens,
miose, økt muskeltonus, respirasjonsdepresjon), munntørrhet, abdominalt ubehag,
kvalme, oppkast, obstipasjon, urinretensjon, paralytisk ileus. Barn kan være
mer sensitive for CNS-effekter enn voksne.
Behandling:
Antidot: Nalokson. Gjentagende behandling kan bli nødvendig
da effekten av loperamid varer lengre enn effekten av nalokson (1:3 timer).
For å avdekke mulig CNS-depresjon bør pasienten overvåkes i minst 48 timer.
Se Giftinformasjonens anbefalinger for loperamid
A07D A03 og simetikon
A03A X13.
Egenskaper:
Klassifisering: Motorikkpåvirkende preparat til symptomatisk behandling
av diaré. Påvirker ikke det sentrale nervesystemet.
Virkningsmekanisme:
Loperamid bindes til opiatreseptorer i tarmveggen,
reduserer propulsiv peristaltikk, forlenger intestinal transittid, øker absorpsjon
av vann og elektrolytter, og øker tonus i analsfinkteren. Simetikon er en
inert substans med overflateaktive egenskaper.
Absorpsjon:
Loperamid har høy affinitet til tarmveggen og metaboliseres
i stor utstrekning via førstepassasje-metabolisme. Loperamid gjenfinnes bare
i liten utstrekning i den systemiske sirkulasjon. Simetikon absorberes ikke.
Halveringstid:
Loperamid: 10,8 timer.
Metabolisme:
Loperamid: Hovedsakelig i leveren (via CYP 3A4 og CYP
2C8).
Utskillelse:
Loperamid: Hovedsakelig i feces.
Utlevering:
Inntil 8 tabletter er unntatt fra reseptplikt.
Sist endret: 26.08.2009
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)