DEPOTTABLETTER 30 mg og
60 mg: Hver depottablett inneh.: Isosorbidmononitrat
30 mg, resp. 60 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Jernoksid (E 172),
titandioksid (E 171). Med delestrek.
Indikasjoner:
Profylaktisk behandling av angina pectoris.
Dosering:
Individuell.
Depottablettene
kan deles, men må ikke knuses eller tygges. Skal svelges med et ½
glass væske. Kan tas med eller uten mat. Anbefalt
dosering er 1 depottablett (60 mg) om morgenen. Døgndosen kan økes
til 120 mg gitt i 1 dose. For å unngå problemet med initial hodepine,
anbefales dosetitrering, dvs. initialdosen reduseres til 30 mg daglig
de første 2-4 dager i behandlingen. For pasienter med nattlig angina
anbefales dosering ved sengetid. Preparatet er ikke beregnet til behandling
av akutte angina-anfall. Det er viktig at dosering skjer kun 1 gang
daglig. Derved oppnår en innenfor doseringsintervallet perioder med
lav nitratkonsentrasjon slik at risiko for toleranseutvikling blir
minst mulig.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for nitrater og relaterte organiske
nitratforbindelser eller noen av hjelpestoffene. Alvorlig hypotensjon
og hypovolemi. Hjertetamponade. Konstriktiv perikarditt. Obstruktiv
hypertrofisk kardiomyopati. Økt intrakranielt trykk. Samtidig behandling
med fosfodiesterase type 5-hemmere.
Forsiktighetsregler:
Forsiktighet bør utvises ved arteriell hypoksemi
som skyldes alvorlig anemi. Forsiktighet bør utvises ved nylig gjennomgått
hjerteinfarkt. Kan gi blodtrykksfall og kraftig reduksjon av minuttvolumet
hos pasienter med aortastenose og mitralstenose. Brukes med forsiktighet
til pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon pga. redusert
eliminering av isosorbidmononitrat. Brå seponering/nedtrapping bør
unngås pga. risiko for angina pectoris-anfall, og overlappende behandling
bør igangsettes.
Interaksjoner:
Samtidig bruk av fosfodiesterase type 5-hemmere
er kontraindisert. Samtidig behandling med antihypertensiver kan potensere
den blodtrykkssenkende effekten av isosorbidmononitrat. Samtidig bruk
av trisykliske antidepressiver eller alkohol kan potensere den blodtrykkssenkende
effekten av isosorbidmononitrat. Isosorbidmononitrat kan øke biotilgjengeligheten
av dihydroergotamin. Hos pasienter med koronar arteriesykdom kan dihydroergotamin
antagonisere effekten av isosorbidmononitrat og føre til koronar vasokonstriksjon.
Muligheten for at inntak av acetylsalisylsyre og NSAIDs kan redusere
effekten av isosorbidmononitrat kan ikke utelukkes. Samtidig administrering
av morfin kan muligens gi forlenget absorpsjonstid.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke
klarlagt da erfaringer fra mennesker er utilstrekkelig. Dyrestudier
er heller ikke tilstrekkelig til å utrede ev. reproduksjonstoksiske
effekter. Preparatet skal bare brukes under graviditet hvis fordelen
oppveier mulig risiko.
Overgang i morsmelk: Det er ikke klarlagt om barn som ammes kan
få skadelige effekter. Preparatet bør derfor ikke brukes ved amming.
Bivirkninger:
De fleste bivirkningene er farmakologisk medierte
og doseavhengige. Hodepine kan oppstå i forbindelse med behandlingsstart,
men denne bivirkningen forsvinner vanligvis ved fortsatt behandling.
Hypotensjon med symptomer som f.eks. svimmelhet, kvalme og i enkelte
tilfeller synkope er rapportert. Disse symptomene forsvinner vanligvis
ved fortsatt behandling.
Hyppige (>1/100):
Gastrointestinale: Kvalme. Sirkulatoriske:
Hypotensjon, takykardi. Sentralnervesystemet: Hodepine, svimmelhet.
Mindre hyppige:
Gastrointestinale: Oppkast, diaré.
Sjeldne (<1/1000):
Hud: Utslett, pruritus. Sentralnervesystemet:
Besvimelse.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Pulserende hodepine. Mer seriøse symptomer
er eksitasjon, flushing, kaldsvetting, kvalme, oppkast, vertigo, synkope,
takykardi og blodtrykksfall.
Behandling:
Brekninger bør fremkalles. Behandling med aktivert
kull. I tilfeller med kraftig hypotensjon bør pasienten legges på
ryggen med bena hevet. I.v. væsketilførsel om nødvendig.
Se Giftinformasjonens anbefalinger C01D A14.
Egenskaper:
Klassifisering: Kardilaterende middel ved hjertesykdommer.
Virkningsmekanisme:
Isosorbid-5-mononitrat er en aktiv metabolitt
av isosorbiddinitrat. Gir avslapning av glatt muskulatur. Effekten
er doseavhengig. Lav plasmakonsentrasjon fører til venedilatasjon,
som forårsaker perifer blodkonsentrasjon, nedsatt tilbakestrømming
og redusert «preload». Høy plasmakonsentrasjon medfører
også arteriedilatasjon som reduserer systemisk vaskulær motstand og
arterielt trykk, og redusert «afterload». Kan også ha
en direkte dilaterende virkning på koronararteriene. Ved å redusere
diastolisk trykk og volum, senkes det intramurale trykket, og dette
fører til bedret subendokardiell blodstrøm. Hjertets arbeid minskes,
og forholdet mellom hjertets oksygentilførsel og behov bedres. Medfører
ikke toleranseutvikling eller «rebound»-effekt. Tolereres
godt også i forbindelse med akutt hjerteinfarkt.
Absorpsjon:
Isosorbid-5-mononitrat absorberes fullstendig
og det er ingen first pass-metabolisme. Maks. plasmakonsentrasjon
etter 4 timer. Imdur er en depotformulering med forlenget frisetting.
Den aktive substans frisettes uavhengig av pH over en 10-timers periode.
Biotilgjengeligheten er ca. 90% sammenlignet med vanlige tabletter.
Matinntak påvirker ikke absorpsjonen vesentlig.
Fordeling:
Distribusjonsvolumet er ca. 0,6 liter/kg. Når
preparatet gis 1 gang daglig om morgenen, er plasmanivået høyt om
dagen og lavt om natten.
Halveringstid:
Ca. 5 timer. Total clearance omtrent 115 ml/minutt.
Utskillelse:
Metabolittene utskilles hovedsakelig via nyrene,
ca. 2% utskilles uforandret i urin.
Sist endret: 30.11.2007
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)