INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 5000 IE/ml: 1 ml inneh.: Heparinnatrium tilsv. heparin
5000 IE, benzylalkohol 10 mg, metylparahydroksybenzoat (E 218) 1 mg,
propylparahydroksybenzoat (E 216) 0,2 mg, natriumsitratdihydrat 5
mg, natriumklorid 4 mg, vann til injeksjonsvæsker til 1 ml.
Indikasjoner:
Profylakse og behandling av tromboemboliske
tilstander. Antikoagulasjon ved bruk av kunstig nyre og hjerte-lungemaskin.
Dosering:
1.
Ved lungeemboli, akutt dyp venetrombose,
disseminert intravaskulær koagulasjon uten blødningstendens anbefales «full heparinisering»: Initialt 150 IE/kg
som intravenøs injeksjon, deretter 400 IE/kg/24 timer som intravenøs
infusjon. Behandlingen bør kontrolleres ved anerkjente laboratorieprøver.
Dosen reduseres hos eldre pasienter: Menn over 70 år ca.
⅔ og
kvinner over 70 år ca.
½ av full heparindose. Behandlingen bør
foregå i minst 4-5 døgn, eller til adekvat oralt antikoagulasjonsnivå
er nådd. Ved slimhinneblødninger, som kan forekomme ved plasmakonsentrasjoner
over det terapeutiske området, bør dosen reduseres og infusjonen avbrytes
f.eks. i 60-90 minutter. Fibrinolytisk behandling må ikke startes
før 1-3 timer etter avsluttet heparininfusjon. Som intermitterende
behandling: 40 000-60 000 IE intravenøst fordelt på 4-5 injeksjoner/døgn,
eller 12 500-25 000 IE subkutant hver 12. time. 2.
Ved disseminert
intravaskulær koagulasjon med alvorlig trombocytopeni anvendes
som regel halvparten av dosen nevnt under punkt 1 og som regel bør
den initiale injeksjonen sløyfes. 3.
Som tromboseprofylakse
peri- og postoperativt gis heparin subkutant i lave doser.
For å unngå lokal blødning må en injisere små volum gjennom tynne
kanyler (morfinspiss) vinkelrett på en hudfold på abdomen eller øvre
del av låret. Standarddosering: 5000 IE (70 IE/kg) ca. 2 timer før
operasjonen og deretter 5000 IE hver 8.-12. time i 7 dager eller til
pasienten er mobilisert. Hjerteoperasjoner: Varierende doser, men
standarddose: 4 IE/ml infusjonsblod og 150 IE/kg når arteriekanylen
legges og tilsvarende når infusjonen startes. 4.
Ved tromboseprofylakse
under graviditet bør heparindosen titreres ut med en anerkjent
metode 2 timer etter injeksjon. Alternativt kan en benytte et skjema
på 2-4 × 5000 IE pr. døgn. Pasienten bør tas inn til jevnlige
kontroller. 5.
Ved hemodialyse gis 5000 IE initialt
som intravenøs injeksjon, deretter 1000-2000 IE/time som kontinuerlig
intravenøs infusjon så lenge dialysen varer (3-7 timer). 6.
Som langtidsantikoagulasjonsbehandling (hvis orale K-vitaminantagonister
ikke kan benyttes) kan heparin gis subkutant i 2, ev. 3 daglige doser.
Pga. varierende heparinbehov over tid bør effekten jevnlig kontrolleres
ved prøve tatt 2 timer etter en injeksjon.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for heparin. Trombocytopeni forårsaket
av heparin eller heparinfraksjoner. Blødninger og ulcererende prosesser
med blødningstendens. Nylig hjerneblødning. Alvorlige koagulasjonsforstyrrelser.
Septisk endokarditt. Nylige skader og operasjoner i sentralnervesystemet
og øyet. Ved heparinbehandling av akutt dyp venetrombose er spinal
og epidural anestesi kontraindisert.
Forsiktighetsregler:
Forsiktighet anbefales i forbindelse med trombocytopeni
og trombocyttfunksjonsforstyrrelser. Forsiktighet bør utvises ved
lever- og nyreinsuffisiens, ukontrollert hypertensjon, hypertensiv
og diabetesretinopati og kjent hypersensitivitet for hepariner og/eller
lavmolekylære hepariner, høydosebehandling av nyopererte pasienter.
Koagulasjonstiden, f.eks. APTT, og hemningen av trombin påvirkes av
heparin. For monitorering av effekt anbefales anti-Xa-metoden, eller
APTT. Pasienter som foretar kronisk hemodialyse med heparin trenger
normalt bare noen få dosejusteringer og dermed noen få undersøkelser
av APTT eller anti-Xa-nivåene. Pasienter som foretar akutt hemodialyse
har et smalere terapeutisk doseringsområde og bør få omfattende monitorering.
Heparin må ikke administreres intramuskulært. Heparinbehandling innebærer
risiko for antistoffmediert trombocytopeni. Slik trombocytopeni oppstår
vanligvis mellom 5. og 21. dag etter start av behandlingen. Det er
derfor anbefalt å bestemme antall trombocytter før og jevnlig under
behandlingen. Ved fall i platetallet på 30-50% av initial verdi, må
behandlingen umiddelbart avbrytes og pasienten settes på annen terapi.
Interaksjoner:
Stoffer som interfererer med hemostasemekanismen
(K-vitamin-antagonister, antiinflammatoriske midler, dekstran) kan
potensere effekten av heparin.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Risiko ved bruk under graviditet og amming
er liten.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Blod/lymfe: Blødninger. Trombocytopeni. Lever/galle: Økning
av transaminaser, γ-GT, LDH og lipase. Øvrige: Reaksjon på injeksjonsstedet.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Hud: Utslett, urticaria, kløe, hudnekrose. Immunsystemet:
Allergiske reaksjoner, anafylaktoide reaksjoner.
Svært sjeldne
(<1/10 000): Kjønnsorganer/bryst: Priapisme.
Klasseeffekter: Hypoaldosteronisme. Forbigående håravfall og osteoporose.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Pga. heparinets raske eliminasjon er det ved
mindre alvorlige blødninger tilstrekkelig å avbryte behandlingen i
1-2 timer. Ved mistanke om alvorlige blødninger nøytraliseres heparineffekten
med intravenøs injeksjon av protaminsulfat. 1 mg nøytraliserer 100
IE heparin.
Se Giftinformasjonens anbefalinger B01A B01.
Egenskaper:
Virkningsmekanisme:
Hemmer blodets koagulasjon nesten momentant
in vivo og in vitro. Virker inn på flere trinn i koagulasjonen. Viktigst
er potenseringen av antitrombin III-virkningen overfor trombin og
faktor Xa.
Halveringstid:
Den biologiske halveringstiden i plasma er
i terapeutisk sammenheng ca. 90 minutter, øker med økende dose.
Terapeutisk serumkonsentrasjon:
Full heparinisering: 0,2-0,7 IE/ml.
Metabolisme:
Inaktiveres i leveren.
Utskillelse:
Gjennom urinen.
Sist endret: 27.09.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)