Preparater A-Z
Halaven, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:
| Styrke | Pakning | Varenr | Pris | Refusjon | SPC |
|---|---|---|---|---|---|
| 0,44 mg/ml | 2 ml (hettegl.) | 029429 | kr 4071,90 | - |  |
Halaven
Står ikke på WADAs dopinglisteINJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 0,44 mg/ml: Hvert hetteglass inneh.: Eribulin 0,88 mg, etanol, saltsyre/natriumhydroksid (til pH-justering), vann til injeksjonsvæsker til 2 ml.
Indikasjoner:
Monoterapi til behandling av pasienter med lokal eller metastatisk spredning av brystkreft som har progrediert etter minst 2 kjemoterapikurer mot avansert sykdom. Tidligere behandling skal ha omfattet et antrasyklin og et taksan med mindre slik behandling var uegnet for pasienten.Dosering:
1,23 mg/m2 eribulin (tilsv. 1,4 mg/m2 eribulinmesylat) bruksferdig oppløsning i.v. over 2-5 minutter på dag 1 og 8 i hver 21 dagers syklus, gis under tilsyn av kvalifisert lege med erfaring innen bruk av cytotoksiske legemidler, ved avdeling spesialisert innen administrering av cytotoksisk kjemoterapi. Administrering bør utsettes ved absolutt nøytrofiltall (ANC) <1 × 109/liter, trombocytter <75 × 109/liter eller grad 3 eller 4 ikke-hematologisk toksisitet. Dosereduksjon til 0,97 mg/m2 anbefales ved følgende bivirkninger ved tidligere behandling: ANC <0,5 × 109/liter som varte >7 dager, ANC <1 × 109/liter og feber- eller infeksjonskomplikasjoner, trombocytter <25 × 109/liter, trombocytter <50 × 109/liter og blødningskomplikasjoner eller behov for blod- eller trombocyttransfusjon, samt grad 3 eller 4 ikke-hematologisk toksisitet i forrige syklus. Ved tilbakefall av nevnte bivirkninger til tross for reduksjon til 0,97 mg/m2, anbefales 0,62 mg/m2. Ved tilbakefall til tross for reduksjon til 0,62 mg/m2, bør seponering vurderes. Dosen skal ikke økes igjen etter at den er redusert. Nedsatt leverfunksjon: Anbefalt dose er 0,97 mg/m2 ved lett nedsatt leverfunksjon («Child-Pugh» A), og 0,62 mg/m2 ved moderat nedsatt leverfunksjon («Child-Pugh» B). Ved cirrhose anbefales tett oppfølging, da ytterligere dosejustering kan være nødvendig. Alvorlig nedsatt leverfunksjon («Child-Pugh» C) er ikke undersøkt, men det forventes at en større dosereduksjon er nødvendig. Nedsatt nyrefunksjon: Sterkt nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <40 ml/minutt) kan kreve dosereduksjon.Forsiktighetsregler:
Bruk hos barn og ungdom er ikke relevant. Forsiktighet og tett sikkerhetsovervåkning anbefales ved sterkt nedsatt nyrefunksjon. Antiemetisk profylakse som omfatter kortikosteroider bør vurderes. Kan gi doseavhengig benmargshemming, primært som nøytropeni. Komplett blodtelling bør foretas før hver dose. Behandling skal kun startes hos pasienter med ANC ≥1,5 × 109/liter og trombocytter >100 × 109/liter. ALAT eller ASAT >3 × ULN (øvre normalgrense) eller bilirubin >1,5 × ULN kan gi høyere forekomst av grad 4 nøytropeni og febril nøytropeni. Alvorlig nøytropeni kan håndteres med G-CSF eller tilsvarende etter legens vurdering i samsvar med relevante retningslinjer. Pasienten bør overvåkes nøye for tegn på perifer motorisk og sensorisk nevropati. Alvorlig perifer nevrotoksisitet krever doseutsettelse eller -reduksjon. Underliggende grad 1 eller 2 nevropati kan gi nye eller forverrede symptomer. Grunnet fare for QT-forlengelse anbefales EKG hvis behandling startes hos pasienter med stuvningssvikt, bradyarytmi, samtidige legemidler som forlenger QT-tiden, inkl. klasse Ia og III antiarytmika, eller elektrolyttforstyrrelser. Hypokalemi eller hypomagnesemi bør korrigeres før behandlingsstart, og elektrolyttene bør måles regelmessig under behandling. Behandling bør unngås ved medfødt langt QT-syndrom. Kan gi tretthet og svimmelhet med liten eller moderat påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Pasienter bør frarådes å kjøre eller bruke maskiner hvis de er trette eller svimle.Interaksjoner:
Samtidig bruk av substanser som hemmer levertransportproteiner, som organiske aniontransportproteiner (OATP), P-glykoprotein (Pgp) og multiresistensproteiner (MRP), er ikke anbefalt pga. fare for inntil 3 ganger økning i eribulins plasmakonsentrasjon. Dette omfatter, men er ikke begrenset til ciklosporin, ritonavir, sakinavir, lopinavir og visse andre proteasehemmere, efavirenz, emtricitabin, verapamil, klaritromycin, kinin, kinidin og disopyramid. Samtidig bruk av enzyminduserende substanser som rifampicin, karbamazepin, fenytoin og johannesurt (Hypericum perforatum), er ikke anbefalt pga. fare for uttalt reduksjon av eribulins plasmakonsentrasjon. Det forventes ingen legemiddelinteraksjoner med CYP 3A4-hemmere, unntatt potente Pgp-hemmere. Samtidig bruk av substanser som hovedsakelig metaboliseres av CYP 3A4 bør foretas med forsiktighet, og det anbefales nøye overvåkning for bivirkninger som følge av økt plasmakonsentrasjon av samtidig brukt substans. Samtidig bruk bør unngås ved smalt terapeutisk område.Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Skal ikke brukes under graviditet, hvis ikke strengt nødvendig, og kun etter grundig vurdering av morens behov og risiko for fosteret. Kvinner i fertil alder skal rådes til å unngå å bli gravide mens de eller deres mannlige partner behandles, og skal bruke sikker prevensjon under og inntil 3 måneder etter behandling. Overgang i morsmelk: Ukjent. Skal ikke brukes under amming da risiko for nyfødte og spedbarn ikke kan utelukkes.Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10): Blod/lymfe: Nøytropeni, leukopeni, anemi. Gastrointestinale: Kvalme, forstoppelse, diaré, oppkast. Hud: Alopesi. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, myalgi. Nevrologiske: Perifer nevropati, hodepine. Stoffskifte/ernæring: Redusert appetitt. Øvrige: Tretthet/asteni, feber. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Febril nøytropeni, trombocytopeni, lymfopeni. Gastrointestinale: Abdominalsmerter, stomatitt, munntørrhet, dyspepsi, gastroøsofageal reflukssykdom, munnsår, abdominal distensjon. Hjerte/kar: Takykardi, hetetokter. Hud: Utslett, kløe, neglelidelser, nattesvette, palmar-plantar erytrodysestesi, tørr hud, erytem, hyperhidrose. Infeksiøse: Urinveisinfeksjon, oral candidiasis, øvre luftveisinfeksjon, nasofaryngitt, rhinitt. Lever/galle: Økt ALAT, økt ASAT. Luftveier: Dyspné, hoste, orofaryngeale smerter, epistakse, rhinoré. Muskel-skjelettsystemet: Smerter i ekstremiteter, muskelspasmer, smerter i muskler og skjelett, brystsmerter i muskler og skjelett, muskelsvakhet, bensmerter, ryggsmerter. Nevrologiske: Dysgeusi, svimmelhet, hypoestesi, letargi, nevrotoksisitet. Psykiske: Søvnløshet, depresjon. Stoffskifte/ernæring: Hypokalemi, hypomagnesemi, dehydrering, hyperglykemi, hypofosfatemi. Undersøkelser: Vekttap. Øre: Vertigo. Øye: Økt tåreproduksjon, konjunktivitt. Øvrige: Slimhinnebetennelse, perifert ødem, smerter, frysninger, influensalignende sykdom. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Dyp venetrombose, lungeemboli. Hud: Angioødem. Infeksiøse: Pneumoni, nøytropen sepsis, oral herpes, Herpes zoster. Lever/galle: Hyperbilirubinemi. Luftveier: Interstitiell lungesykdom. Nyre/urinveier: Dysuri, hematuri, proteinuri, nyresvikt. Øre: Tinnitus.Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Ingen klinisk erfaring med overdosering. Behandling: Symptomatisk behandling. Se Giftinformasjonens anbefalinger L01X X41.Egenskaper:
Klassifisering: Antineoplastisk middel. Virkningsmekanisme: Syntetisk analog av halikondrin B, som er en hemmer (ikke taksan) av mikrotubulidynamikk, og hemmer mikrotubulis vekstfase uten å påvirke avkortingsfasen, og sekvenserer tubulin til ikke-produktive aggregater. Det utøver sin effekt via en tubulinbasert antimitosemekanisme, som medfører blokkering av G2/M cellesyklus, brudd i mitosetråder, og til slutt celledød ved apoptose etter langvarig mitoseblokkering. Proteinbinding: Svak, 49-65% i plasma. Fordeling: Rask distribusjon fulgt av langsom eliminasjon, stort distribusjonsvolum (43-114 liter/m2). Halveringstid: Ca. 40 timer, lav clearance (1,16-2,42 liter/time/m2). Metabolisme: Ingen vesentlige metabolitter (<0,6%). Utskillelse: Uendret substans, hovedsakelig i galle (82%) via ukjent transportprotein, lite i urin (9%).Andre opplysninger:
Det bør utvises forsiktighet ved håndtering. Bruk av hansker, vernebriller og verneklær er anbefalt. Hvis huden kommer i kontakt med oppløsningen skal den omgående vaskes grundig med såpe og vann. Ved kontakt med slimhinner skal disse skylles grundig med vann. Skal kun tilberedes og administreres av personell med tilstrekkelig opplæring i håndtering av cytotoksiske midler. Bør ikke håndteres av gravide. Kan fortynnes inntil 100 ml med natriumklorid 9 mg/ml (0,9%) injeksjonsvæske, oppløsning ved aseptisk teknikk. Skal ikke blandes med andre legemidler eller fortynnes med glukose 5% infusjonsvæske, oppløsning. God perifer venetilgang, eller permantent sentralkateter, bør etableres.Sist endret: 04.07.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
