Gopten

Abbott

ACE-hemmer.

ATC-nr.: C09A A10

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



KAPSLER 0,5 mg og 2 mg: Hver kapsel inneh.: Trandolapril 0,5 mg, resp. 2 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Erytrosin (E 127), gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner: 

Hypertensjon. Redusert venstre ventrikkelfunksjon (EF <35%) etter gjennomgått hjerteinfarkt.

Dosering: 

Hypertensjon: Individuell dosering. Anbefalt initialdose er 2 mg daglig som engangsdose. Ev. dosejustering bør skje etter 2-4 ukers behandling. Maks. dosering er 4 mg pr. døgn. Hvis pasienten ikke oppnår tilfredsstillende effekt på 4 mg pr. døgn, bør kombinasjonsbehandling overveies. Redusert venstre ventrikkelfunksjon etter hjerteinfarkt: Behandlingen kan starte 3. dagen etter infarktet med 0,5 mg pr. døgn. Deretter kan dosen økes til maks. 4 mg som daglig engangsdose. Ved hypotensjon skal ev. dosereduksjon av samtidig hypotensiv terapi (f.eks. med vasodilatorer inkl. nitrater, diuretika) overveies. Diuretikabehandlede pasienter: Det er tilrådelig enten å avbryte diuretikabehandlingen minst 3 døgn før trandolaprilbehandlingen startes og/eller innlede med 0,5 mg daglig. Deretter skal dosen avpasses etter pasientens terapisvar. Nedsatt nyrefunksjon: Ved kreatininclearance mellom 30-10 ml/minutt bør behandlingen initieres med dose på 0,5 mg. Om nødvendig kan dosen deretter økes til 1 mg daglig som enkeltdose. Nedsatt leverfunksjon: Behandling innledes med 0,5 mg daglig, og dosen justeres deretter etter terapisvar. Administrering: Kan tas uavhengig av måltid. Kapslene svelges hele.

Kontraindikasjoner: 

Kjent overfølsomhet for trandolapril eller et eller flere av hjelpestoffene. Angioødem i anamnesen (f.eks. Quinckes ødem) i forbindelse med tidligere behandling med ACE-hemmere. Arvelig/idiopatisk angioødem. 2. og 3. trimester av svangerskapet.

Forsiktighetsregler: 

Risiko foreligger for hypotensjon og/eller nyresvikt. Ved nyresvikt kan proteinuri forkomme. Symptomatisk hypotensjon: Har vært observert sjelden etter startdose hos pasienter med ukomplisert hypertensjon. Mer sannsynlig hos pasienter med volum- og saltmangel ved langvarig diuretikabehandling, saltrestriksjon i dietten, dialyse, diaré eller oppkast. Hos disse bør diuretikabehandling avsluttes og volum- og/eller saltmangel korrigeres før trandolaprilbehandlingen startes. Uttalt stimulering av renin-angiotensin-aldosteronsystemet inntreffer ved vann- og natriumdeplesjon, nyrearteriestenose, hjertesvikt og levercirrhose med ødem og/eller ascites. Nyrefunksjon og serumkalium skal kontrolleres ofte de første behandlingsukene og deretter etter vanlig praksis. Diuretika: Pasienter på diuretika og spesielt de som er volum- og/eller saltdepleterte, kan utvikle kraftig blodtrykksfall og/eller prerenal svikt etter påbegynt behandling med en ACE-hemmer. Risikoen kan reduseres ved å seponere det diuretiske midlet eller øke saltinntaket innen trandolapril inntas, samt å innlede behandlingen med lave doser av ACE-hemmeren. Dosetitrering bør skje med forsiktighet. Samtidig tilførsel av kaliumsalter og kaliumsparende diuretika øker risikoen for hyperkalemi, særlig ved nyresvikt. Om en slik kombinasjon anses nødvendig, skal serumkalium følges regelmessig. Angioødem: Sjeldne tilfeller av ødem i ansikt, ekstremiteter, lepper, tunge og svelg er rapportert. Angioødem kan særlig inntreffe under de første behandlingsukene og sjelden etter langtidsbehandling. Hvis dette inntreffer, skal trandolapril seponeres, og pasienten overvåkes til ødemet er forsvunnet. Hvis ødemet bare er lokalisert i ansiktet, forsvinner dette vanligvis uten behandling. Angioødem er sett hyppigere hos fargede pasienter. Intestinal angioødem er rapportert hos pasienter som behandles med ACE-hemmere. Pasienter med magesmerter (med eller uten kvalme eller oppkast) bør undersøkes nøye. Barn: Erfaring fra behandling med trandolapril på personer <18 år savnes. Hyperkalemi: Kan inntreffe særlig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, diabetes mellitus og/eller hjertesvikt. Aortastenose/hypertrofisk kardiomyopati: ACE-hemmere skal anvendes med forsiktighet. Hemodialyse: Økt risiko for anafylaktiske reaksjoner er sett ved samtidig bruk av ACE-hemmere og «high-flux»-polyakrylnitrilmembraner. Denne kombinasjonen skal derfor unngås. Nedsatt nyrefunksjon: Ved kreatininclearence <30 ml/minutt bør trandolaprildosen reduseres og nyrefunksjon kontrolleres nøye. Risiko for nyresvikt er til stede hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, kongestiv hjertefunksjon eller uni-/bilateral nyrearteriestenose, likeså hos pasienter med én nyre eller nyretransplantasjon. Noen pasienter med høyt blodtrykk uten tidligere nyresykdom kan utvikle økt urinsyre i blod og økt serumkreatinin når trandolapril gis samtidig med diuretika. Proteinuri kan forekomme. Nedsatt leverfunksjon: Pasienter med nedsatt leverfunksjon bør følges tett, da trandolapril er «prodrug» og metaboliseres til aktiv substans i lever. Nøytropeni/Agranulocytose: Risikoen for nøytropeni er relatert til dose- og type ACE-hemmer og er avhengig av pasientens kliniske status. Sjelden sett hos ukompliserte pasienter, men kan oppstå ved nedsatt nyrefunksjon, særlig når assosiert med kollagen vaskulær sykdom, f.eks. systemisk lupus erythematosus, skleroderma og behandling med immunsuppressiver. Nøytropeni er reversibel etter seponering av ACE-hemmer. Kirurgi/anestesi: Ved kirurgi eller anestesi med legemidler som gir hypotensjon, kan trandolapril blokkere angiotensin II-dannelsen sekundært til kompensatorisk reninfrisetting.

Interaksjoner: 

Kombinasjon med diuretikum eller kalsiumantagonist potenserer antihypertensiv effekt. Litium: Samtidig bruk av litium og ACE-hemmere kan redusere utskillelsen av litium. Serumlitium bør derfor kontrolleres ofte. Anestetika: ACE-hemmere kan potensere den hypotensive effekten av visse anestetika. Allopurinol, cytostatika, immunsuppressive midler, systemiske kortikosteroider eller prokainamid: Samtidig tilførsel av ACE-hemmere kan føre til økt risiko for leukopeni. Ikke-steroide antiinflammatoriske midler (NSAIDs): NSAIDs kan redusere den antihypertensive effekten av ACE-hemmere. Dessuten er det vist at NSAID og ACE-hemmere additivt øker serumkalium, mens nyrefunksjonen kan nedsettes. Som regel er disse effekter reversible og inntreffer hovedsakelig hos pasienter med allerede nedsatt nyrefunksjon. Antacida: Kan redusere biotilgjengeligheten til ACE-hemmere. Sympatomimetika: Kan minske den antihypertensive effekten av en ACE-hemmer. Pasienter bør kontrolleres nøye. Nevroleptika og trisykliske antidepressiver (TCA): Kombinasjonen av antihypertensiver med nevroleptika eller TCA øker risiko for ortostatisk hypotensjon.
Vis DRUID-interaksjoner for C09A A10 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Se Kontraindikasjoner. Overgang i placenta: Anbefales ikke i 1. trimester. Kontraindisert i 2. og 3. trimester. Det er ikke tilstrekkelig epidemiologisk grunnlag for å konkludere med at eksponering for ACE-hemmere i 1. trimester gir økt risiko for teratogenese, men en liten risiko kan ikke utelukkes. Med mindre videre bruk av ACE-hemmere anses som helt nødvendig, bør pasienter som planlegger graviditet, bytte til alternativ antihypertensiv behandling. Ved påvist graviditet, bør preparatet seponeres umiddelbart, og hvis hensiktsmessig, alternativ behandling startes. Eksponering for ACE-hemmere i 2. eller 3. trimester kan medføre føtotoksisitet (nedsatt nyrefunksjon, oligohydramnion og forsinket bendannelse i skallen) og neonatal toksisitet (nyresvikt, hypotensjon og hyperkalemi). Fosterets nyrefunksjon og kranium bør kontrolleres med ultralyd ved eksponering i 2. eller 3. trimester. Spedbarn eksponert for ACE-hemmere in utero bør observeres nøye for hypotensjon. Overgang i morsmelk: Bør ikke brukes under amming pga. manglende data. Behandlingsalternativ med etablert sikkerhetsprofil bør benyttes, spesielt under amming av nyfødte eller for tidlig fødte spedbarn.

Bivirkninger:

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Hjerte/kar: Hypotensjon. Luftveier: Hoste. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Øvrige: Asteni. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Kvalme, diaré, forstoppelse. Hjerte/kar: Palpitasjon, rødme. Hud: Pruritus, utslett. Infeksiøse: Infeksjoner i øvre luftveier. Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon. Luftveier: Betennelse i øvre luftveier, tetthet i øvre luftveier. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter, muskelspasmer, smerte i ekstremiteter. Nevrologiske: Søvnighet. Psykiske: Insomni, redusert libido. Øre: Vertigo. Øvrige: Uvelhet, brystsmerte, perifert ødem. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Leukopeni, anemi, sykdommer i blodplater. Gastrointestinale: Hematemese, gastritt, magesmerter, oppkast, dyspepsi, munntørrhet, flatulens. Hjerte/kar: Hjerteinfarkt, myokardial iskemi, angina pectoris, kardial infarkt, ventrikulær takykardi, takykardi, bradykardi, hypertensjon, angiopati, ortostatisk hypotensjon, perifer vaskulær sykdom, åreknuter. Hud: Angioødem, psoriasis, hyperhidrose, eksem, akne, tørr hud, hudsykdommer. Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner. Infeksiøse: Urinveisinfeksjon, bronkitt, faryngitt. Lever/galle: Hepatitt, hyperbilirubinemi. Luftveier: Dyspné, epistaksis, faryngealbetennelse, faryngolaryngeal smerte, produktiv hoste. Medfødte og genetiske sykdommer: Misdannelse i kongenital arterie (kongenital iktyose). Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, smerte i skjelett, artrose, urinsyregikt. Nevrologiske: Cerebrovaskulær hendelse, synkope, myoklonus, parestesi, migrene, migrene uten aura, dysgeusi. Nyre/urinveier: Nyresvikt, azotemi, polyuri, pollaksiuri. Psykiske: Agitasjon, hallusinasjon, søvnforstyrrelser, depresjon, angst, apati. Stoffskifte/ernæring: Hyperglykemi, hyponatremi, forhøyet kolesterol, hyperlipidemi, hyperurikemi, anoreksi, økt appetitt, unormal enzymaktivitet. Øre: Tinnitus. Øye: Blefaritt, konjuktival ødem, synsforstyrrelser. Øvrige: Ødem, tretthet, skade ved medisinske prosedyrer. Etter markedsføring: Blod/lymfe: Agranulocytose, pancytopeni. Endokrine: Hyperkalemi. Gastrointestinale: Pankreatitt, ileus. Hjerte/kar: AV-blokk, hjertestans, arytmi. Hud: Alopesi, urticaria, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse. Lever/galle: Gulsott. Luftveier: Bronkospasme. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi. Nevrologiske: Forbigående iskemisk anfall, hjerneblødning, balanseforstyrrelser. Undersøkelser: Redusert hemoglobin, redusert hematokrit, redusert blodplatetall, forhøyet blodkreatinin, forhøyet alkalinfosfatase i blod, forhøyet urinsyre i blod, forhøyet laktatdehydrogenase i blod, unormalt EKG, unormale leververdier, forhøyede transaminaser. Øvrige: Pyreksi. Svært sjeldne tilfeller av feber, serositt, vaskulitt, myalgi, atralgi/artritt, positiv test på ANA, SR-stigning, eosinofili og leukocytose. Enkelttilfeller av nøytropeni, som er reversibel etter seponering.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Alvorlig hypotensjon, sjokk, besvimelse, bradykardi, elektrolyttforstyrrelser og nyresvikt. Behandling: Pasienten skal overvåkes nøye, fortrinnsvis på en intensivavdeling. Serumelektrolytter og kreatinin skal kontrolleres ofte. Symptomatisk behandling. Ventrikkeltømming overveies hvis inntaket er skjedd nylig. Dersom hypotensjon inntreffer, skal pasienten plasseres i sjokkleie. Svær hypotensjon kan korrigeres med fysiologisk saltvann eller med andre plasmavolumøkere. Behandling med angiotensin II på spesialklinikk bør overveies. Det er ikke kjent hvorvidt trandolapril kan elimineres ved hemodialyse. Se Giftinformasjonens anbefalinger C09A A10.

Egenskaper:

Klassifisering: ACE-hemmer (ACE: Angiotensin converting enzyme). Virkningsmekanisme: Trandolapril er en prodrug som hydrolyseres til den aktive metabolitten trandolaprilat. ACE katalyserer omdannelsen av angiotensin I til det vasokonstriktive angiotensin II samt nedbrytningen av bradykinin til inaktivt fragment. Hemming av ACE reduserer derved dannelsen av angiotensin II, nedsetter aldosteronsekresjonen og øker plasmareninaktiviteten gjennom å redusere negativ «feed-back». Den blodtrykkssenkende virkningen skyldes sannsynligvis hovedsakelig hemming av renin-angiotensin-aldosteronsystemet. Hemming av bradykinins nedbrytning, prostaglandinfrisetting samt en reduksjon av aktiviteten i det sympatiske nervesystem er andre virkningsmekanismer som kan være relaterte til den vasodilatoriske aktiviteten. Trandolapril reduserer systolisk og diastolisk trykk hos hypertensive pasienter. Antihypertensiv aktivitet er uavhengig av reninnivåene i plasma. Antihypertensiv aktivitet inntrer ca. 1 time etter inntak og varer i minst 24 timer. Trandolapril forbedrer overlevelse etter hjerteinfarkt hos pasienter med redusert venstre ventrikkelfunksjon (ejeksjonsfraksjon (EF) ≤35%) med eller uten symptom på hjerteinsuffisiens med eller uten residualiskemi. Absorpsjon: Rask ved peroral administrering. 40-60%. Biotilgjengelighet for trandolapril 4-14% pga. ufullstendig absorpsjon og presystemisk metabolisme. Metabolitten trandolaprilat har ca. 13% biotilgjengelighet. Steady state for trandolaprilat ved gjentatte doseringer 1 gang daglig oppnås etter ca. 4 døgn. Proteinbinding: Trandolapril: >80% i plasma. Trandolaprilat: Uavhengig av konsentrasjonen og varierer fra 65% ved 1000 ng/ml til 94% med 0,1 ng/ml. Fordeling: Distribusjonsvolum 0,25 liter/kg. Halveringstid: Trandolapril: <1 time. Trandolaprilat: 15-23 timer. Terapeutisk serumkonsentrasjon: Maks. plasmakonsentrasjon av trandolapril oppnås etter 30 minutter, av trandolaprilat etter 3-8 timer. Metabolisme: Ca. av absorbert dose hydrolyseres til trandolaprilat. Utskillelse: Trandolapril og metabolitter utskilles via urin og feces. Omtrent 9-14% av administrert dose utskilles i urin som trandolaprilat. En ubetydelig mengde utskilles uendret i urinen (<0,5%). Renal clearance til trandolaprilat er doseavhengig og vil variere fra 0,15-4 liter/time.

Sist endret: 21.03.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

06.12.2011

  

Gopten, KAPSLER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
0,5 mg14 stk. (blister) 134296kr 71,00C09AA10_1SPC
2 mg28 stk. (blister) 564609kr 177,30C09AA10_1SPC
98 stk. (blister) 564625kr 529,00C09AA10_1SPC