INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 1 mg: Hvert hetteglass inneh.: Terlipressinacetat
1 mg tilsv. terlipressin 0,86 mg, natriumklorid 30,7 mg, eddiksyre,
natriumacetat, vann til injeksjonsvæsker til 8,5 ml.
PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 1 mg: Hvert sett inneh.: I) Hetteglass: Terlipressinacetat
1 mg tilsv. terlipressin 0,86 mg, mannitol 10 mg, saltsyre. II) Ampulle:
Natriumklorid 45 mg, saltsyre, vann til injeksjonsvæsker til 5 ml.
Indikasjoner:
Blødende øsofagusvaricer.
Dosering:
Voksne: Innledende
i.v. injeksjon à 2 mg hver 4. time. Behandling bør opprettholdes inntil
blødningen har vært under kontroll i 24 timer, dog maks. 48 timer.
Hos pasienter med kroppsvekt <50 kg eller ved forekomst av bivirkninger
kan påfølgende doser reduseres til 1 mg i.v. hver 4. time.
Kontraindikasjoner:
Graviditet. Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler:
Blodtrykk, hjertefrekvens og væskebalanse skal
kontrolleres under behandling. Injeksjonen settes i.v. for å unngå
lokal nekrose på injeksjonsstedet. Barn og eldre og pasienter med
hypertensjon eller kjent hjertesykdom bør behandles med forsiktighet.
Bør ikke anvendes til pasienter i septisk sjokk med lavt minuttvolum.
Innholdet av natrium må tas i betraktning hos pasienter på kontrollert
natriumdiett.
Interaksjoner:
Terlipressin øker den hypotensive effekten
av ikke-selektive betablokkere på portvenen. Samtidig behandling med
legemidler som er kjent for å indusere bradykardi (f.eks. propofol,
sufentanil), kan nedsette hjertefrekvens og minuttvolum.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Se Kontraindikasjoner.
Overgang i morsmelk: Ufullstendig informasjon. Bør ikke brukes under
amming.
Bivirkninger:
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Forbigående abdominale kramper og diaré.
Hjerte/kar: Bradykardi, perifer vasokonstriksjon, perifer iskemi,
ansiktsblekhet, hypertensjon. Nevrologiske: Hodepine.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Forbigående kvalme og oppkast. Hjerte/kar:
Artrieflimmer, ventrikulære ekstrasystoler, takykardi, smerter i brystet,
myokardinfarkt, væskeoverbelastning med lungeødem, intestinal iskemi,
perifer cyanose, hetetokter. Luftveier: Åndenød, lungesvikt. Stoffskifte/ernæring:
Hyponatremi dersom væskeinntak ikke kontrolleres. Øvrige: Nekrose
på injeksjonsstedet.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Luftveier: Dyspné.
Ukjent: Hjerte/kar: «Torsades
de pointes», hjertesvikt. Hud: Hudnekrose. Svangerskap: Livmorsammentrekninger,
nedsatt blodgjennomstrømning i livmor.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Anbefalt dose bør ikke overskrides da risikoen
for alvorlige sirkulatoriske bivirkninger er doseavhengig. Forhøyet
blodtrykk hos pasienter med kjent hypertensjon kan kontrolleres med
150 μg klonidin i.v. Behandlingskrevende bradykardi bør behandles
med atropin.
Se Giftinformasjonens anbefalinger H01B A04.
Egenskaper:
Klassifisering: Vasopressinprekursor.
Virkningsmekanisme:
Doser à 1 mg og 2 mg reduserer effektivt det
venøse trykket i portvenen og gir uttalt vasokonstriksjon. Senkningen
av portatrykket og blodgjennomstrømningen i vena azygos er doseavhengig.
Effekten av 1 mg begynner å avta etter 3 timer, og 2 mg er vist å
være mer effektivt da denne dosen gir en mer pålitelig effekt under
hele behandlingstiden.
Fordeling:
Farmakokinetikken følger 2-kompartmentmodell.
Distribusjonsvolum er ca. 0,5 liter/kg.
Halveringstid:
Ca. 40 minutter.
Terapeutisk serumkonsentrasjon:
Ønsket plasmakonsentrasjon av lysinvasopressin
nås initialt etter ca. 30 minutter og maks. verdi nås etter 60-120
minutter.
Metabolisme:
Terlipressin har initialt en egen effekt, men
konverteres via enzymatisk spaltning til lysinvasopressin.
Utskillelse:
Metabolsk clearance er ca. 9 ml/kg/minutt.
Oppbevaring og holdbarhet:
Injeksjonsvæske: Oppbevares
i kjøleskap (2-8°C) og beskyttet mot lys.
Pulver og væske
til injeksjonsvæske: Oppbevares beskyttet mot lys. Brukes
umiddelbart etter rekonstituering.
Andre opplysninger:
Pulver og væske til injeksjonsvæske: Oppløsningen tilberedes ved å tilsette den medfølgende oppløsningsvæsken
(II) til pulveret (I). Brukes umiddelbart. Klar oppløsning skal kun
injiseres i.v.
Sist endret: 17.11.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)