INFUSJONSKONSENTRAT 5 mg/ml: 1 ml inneh.: Glyseroltrinitrat 5 mg,
etanol 445 mg, vann til injeksjonsvæsker.
Indikasjoner:
Ustabil angina pectoris (truende infarkt).
Hjertesvikt i forbindelse med akutt hjerteinfarkt. Blodtrykkskontroll
før hjertekateterisering, samt før, under og etter «coronar
bypass»-kirurgi.
Dosering:
Dosering og behandlingstid er individuell.
Det hemodynamiske svaret på glyseroltrinitrat er individuelt og den
kliniske effekten er bestemmende. Initial infusjonshastighet er 0,2-0,5
μg/kg/minutt. Fortsatt dosering er individuell og baseres på kontinuerlig
kontroll av blodtrykk og puls. Om blodtrykk og hjertefrekvens er stabile
etter 5 minutter, økes infusjonshastigheten hvert 5. minutt til klinisk
effekt oppnås, bivirkninger inntreffer eller til blodtrykket har sunket
med 10-15%. Infusjonsdoser over 2,5 μg/kg/minutt behøves sjelden
ved angina pectoris og hjertesvikt, og ved kontrollert hypotensjon
sjelden mer enn 10 μg/kg/minutt. Følgende gjelder for infusjonsdosen
om 50 mg glyseroltrinitrat, tilsv. 10 ml infusjonskonsentrat, blandes
i 250 ml infusjonsvæske til et totalvolum på 260 ml:
Dose (μg/kg/minutt) | Infusjonshastighet (ml/kg/time) |
0,2 | 0,06 |
0,5 | 0,16 |
2,5 | 0,78 |
10 | 3,12 |
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for nitrater og relaterte organiske
nitratforbindelser. Alvorlig hypotensjon og hypovolemi. Hjertetamponade.
Konstriktiv perikarditt. Obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati. Økt
intrakranielt trykk. Samtidig behandling med sildenafil.
Forsiktighetsregler:
Bør bare gis til sengeliggende pasienter i
sykehus. Dosen justeres etter blodtrykket. Ved hypotensjon stanses
infusjonen midlertidig, bena heves og ev. gis volumterapi. Hvis behandlingen
skal fortsette trass i lavt blodtrykk, bør en følge timediuresen og
bruke sentral hemodynamisk overvåkning. Nitratutløst blodtrykksfall
sees ofte ved ferskt hjerteinfarkt. Særlig forsiktighet bør utvises
til pasienter med hodetraume og cerebral blødning. Forsiktighet bør
utvises ved arteriell hypoksemi som skyldes alvorlig anemi da biotransformasjon
av glyseroltrinitrat er redusert. Pasienter med hypoksemi og ubalansert
ventilasjon/perfusjon pga. lungesykdommer eller iskemisk hjertefeil
skal behandles med særskilt forsiktighet. Hos pasienter med angina
pectoris, hjerteinfarkt eller cerebral iskemi kan nitrater forverre
balansen mellom ventilasjon/perfusjon og føre til nedgang i arterielt
partielt oksygentrykk. Brukes med forsiktighet til pasienter med nedsatt
nyre- eller leverfunksjon. Ved stenoser kan nitrater gi blodtrykksfall
og kraftig reduksjon av minuttvolumet. Brå seponering/nedtrapping
bør unngås og overlappende behandling bør igangsettes.
Interaksjoner:
Samtidig bruk av glyseroltrinitrat og trisykliske
antidepressiver eller alkohol kan potensere den blodtrykkssenkende
effekten av glyseroltrinitrat. Samtidig bruk av sildenafil kan gi
betydelig blodtrykksfall. Vasodilaterende midler, kalsiumantagonister,
ACE-hemmere, betablokkere, diuretika og andre antihypertensiver kan
øke den blodtrykkssenkende effekten av glyseroltrinitrat. Høye glyseroltrinitratdoser
kan nedsette effekten av heparin og dosejustering kan være nødvendig.
Glyseroltrinitrat kan øke biotilgjengeligheten av dihydroergotamin.
Hos pasienter med koronar arteriesykdom kan dihydroergotamin antagonisere
effekten av glyseroltrinitrat og føre til koronar vasokonstriksjon.
Muligheten for at samtidig bruk av acetylsalisylsyre og NSAID kan
redusere effekten av glyseroltrinitrat kan ikke utelukkes.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Brukes ikke under graviditet og amming.
Bivirkninger:
De fleste bivirkningene er farmakologisk mediert
og doseavhengige. I starten av behandlingen opptrer hodepine hos opptil
50% av pasientene. Hodepinen skyldes preparatets kardilaterende effekt
og forsvinner vanligvis i løpet av de første ukene.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Hjerte/kar: Takykardi, hypotoni. Hud: Rødme.
Øvrige: Hodepine, svimmelhet.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Kvalme.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Blod/lymfe: Methemoglobinemi. Øvrige: Besvimelse.
Blodtrykkssenkning kan føre til reflektorisk takykardi, svimmelhet
og besvimelse. Ved langvarig infusjon med høy dose kan methemoglobinemi
oppstå.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Ved høye doser og lang infusjonstid er det
risiko for «rebound»-effekt.
Se Giftinformasjonens anbefalinger C01D A02.
Egenskaper:
Klassifisering: Kardilaterende middel ved hjertesykdommer.
Virkningsmekanisme:
Virker avslappende på glatt muskulatur via
dannelse av nitrogenoksid (NO) og c-GMP. Venedilatasjon gir redusert
tilbakestrøm av blod til hjertet. Spasmer i koronararterier avtar,
og perifer karmotstand minker. Dette gir redusert volum- og trykkbelastning
på hjertet, øker O
2-tilførselen og minsker O
2-behovet. Ved kontinuerlig behandling svekkes effektene, især på
arteriesiden (toleranseutvikling).
Halveringstid:
1-4 minutter.
Metabolisme:
Rask denitrering i lever og blodlegemer.
Utskillelse:
Hovedsakelig i urin (som inaktive metabolitter).
Andre opplysninger:
Oppløsningen tilberedes umiddelbart før bruk.
Blandbarhet med infusjonsvæsker: Inntil 200 mg er blandbar
i 500 ml Glukose infusjonsvæske 50 mg/ml og 500 ml Natriumklorid infusjonsvæske
154 mmol/liter.
Destruksjon: Glyseroltrinitrat infusjonsvæske
destrueres ved fortynning med natriumhydroksidoppløsning.
Sist endret: 16.11.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)