Egenskaper:

Klassifisering: Sensibiliserende middel til fotodynamisk terapi. Virkningsmekanisme: 5-ALA er en naturlig biokjemisk prekursor for hem, som metaboliseres i en serie av enzymatiske reaksjoner på fluorescerende porfyriner, særlig protoporfyrin IX (PPIX). 5-ALA-syntesen reguleres av en intracellulær mengde av fri hem gjennom en negativ feedback-mekanisme. Systemisk administrering av 5-ALA fører til overbelastning av den cellulære porfyrinmetabolismen og en akkumulering av PPIX i forskjellig epitel- og kreftvev. Malignt gliomvev (WHO grad III og IV, f.eks. glioblastoma multiforme, gliosarkom eller anaplastisk astrocytom) er også påvist å syntetisere og akkumulere porfyriner som respons på 5-ALA-administrering. Konsentrasjonen av PPIX er signifikant lavere i hvit substans enn i korteks og tumor. Vevet rundt tumoren og normalt hjernevev kan også påvirkes. 5-ALA-indusert PPIX-dannelse forekommer imidlertid i signifikant større grad i malignt vev enn i normalt hjernevev. Etter eksitasjon med blått lys (λ=400-410 nm), er PPIX sterkt fluorescerende (topp ved λ=635 nm) og kan visualiseres etter egnet modifikasjon av et standard nevrokirurgisk mikroskop. Absorpsjon: Raskt og fullstendig. En dose på 20 mg/kg gir topp plasmanivå etter 0,5-2 timer og går tilbake til utgangsverdien etter 24 timer. Fordeling: 5-ALA tas hovedsakelig opp av lever, nyrer, endotelceller og hud, samt av maligne gliomer (WHO-grad III og IV) og metaboliseres til fluorescerende PPIX. Halveringstid: Terminal halveringstid er 1-3 timer. Metabolisme: Maks. plasmanivå av PPIX nås 4 timer etter administrering av 20 mg/kg 5-ALA HCl. Plasmanivået av PPIX synker raskt over de neste 20 timene, og kan ikke påvises 48 timer etter administrering. Utskillelse: Ca. 30% av en dose på 20 mg/kg utskilles uendret i urinen innen 12 timer.