Fungoral

Janssen

Bredspektret antimykotikum.

ATC-nr.: J02A B02

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste


Indikasjoner | Dosering | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet / Amming | Bivirkninger | Overdosering / Forgiftning | Egenskaper | Pakninger, priser og refusjon

TABLETTER 200 mg: Hver tablett inneh.: Ketokonazol 200 mg, laktose 19 mg.


Indikasjoner: 

Pga. risiko for alvorlig levertoksisitet, skal tabletter bare gis når fordeler oppveier risiko og når andre behandlingsformer er vurdert. Soppinfeksjoner i hud og hår, som ikke kan behandles lokalt og der annen behandling ikke har ført frem.

Dosering: 

Behandlingen skal startes ved sykehus eller av spesialist med relevant kompetanse. Tas i forbindelse med måltid for å sikre maks. absorpsjon. Voksne: 1 tablett daglig. Behandlingen bør pågå minst én uke etter at klinisk tegn på infeksjon er borte. Behandlingstiden vil kunne variere, men kan generelt sies å være: 10-20 dager for pityriasis versicolor, ca. 4 uker for andre hudmykoser, infeksjoner i hår 1-2 måneder. Behandlingen skal fortsette uavbrutt inntil kliniske parametre eller laboratorietester indikerer at soppinfeksjonen er helbredet. Behandlingsavbrudd kan medføre tilbakefall.

Kontraindikasjoner: 

Kontraindikasjoner: Hypersensitivitet for ketokonazol. Akutt og kronisk leversykdom. Samtidig behandling med astemisol, bepidril, cisaprid, disopyramid, dofetilid, halofantrin, levacetylmetadol (levometadyl), mizolastin, pimozid, kinidin, sertindol eller terfenadin, da økt plasmakonsentrasjon av disse kan gi forlengelse av QT-tiden og sjeldne tilfeller av «torsades de pointes». Samtidig behandling med domperiodon, da kombinasjonen kan medføre forlengelse av QT-tiden. Samtidig behandling med nislodipin, eplerenon, triazolam, oral midazolam, irinotecan og everolimus. HMG-CoA-reduktasehemmere som metaboliseres via CYP 3A4, f.eks. simvastatin og lovastatin. Samtidig behandling med ergotalkaloider som dihydroergotamin, ergotamin og metylergometrin.

Forsiktighetsregler: 

Se også Interaksjoner. Leverfunksjonstest skal tas før behandlingsstart for å utelukke akutt eller kronisk leversykdom. Leverfunksjonen skal monitoreres regelmessig, og ved første tegn eller symptomer på mulig levertoksisitet. Behandlingen stoppes umiddelbart dersom tester indikerer leverskade. Svært sjeldne tilfeller av alvorlig levertoksisitet, inkl. tilfeller med dødelig utgang eller behov for levertransplantasjon, er rapportert ved bruk av ketokonazol per os. Enkelte av pasientene hadde ingen åpenbare risikofaktorer for leversykdommer. Levertoksisitet er observert den første behandlingsmåneden, hvorav noen tilfeller den første uken. Den kumulative dosen ved behandling er en risikofaktor for alvorlig levertoksisitet. Lege bør informeres umiddelbart ved tegn og symptomer på hepatitt: Anoreksi, kvalme, oppkast, tretthet, gulsott, abdominale smerter eller mørk urin. Behandlingen skal avbrytes umiddelbart og leverfunksjonstester bør utføres. En evaluering av risiko/nytte skal gjennomføres før ketokonazol gis til pasienter med ikke-livstruende sykdom som krever langtidsbehandling. Ved forhøyede leverenzymverdier eller tidligere legemiddelindusert levertoksisitet, skal pasienten ikke behandles med mindre de forventede fordelene overstiger risikoen for leverskade. Særlig nøye monitorering av leverenzymer er da nødvendig. Binyrebarkfunksjonen bør følges hos pasienter med binyrebarkinsuffisiens, med grenseverdier i binyrebarkfunksjonen, hos pasienter utsatt for langvarige stress-situasjoner (store kirurgiske inngrep, øyeblikkelig medisinsk hjelp etc.), og hos pasienter på langtidsbehandling som viser tegn og symptomer på binyrebarkinsuffisiens. Absorpsjonen hemmes når pH i ventrikkelen økes. Pasienter som også bruker syrenøytraliserende midler (f.eks. aluminiumhydroksid) bør ta disse minst 2 timer etter inntak av ketokonazol. En del pasienter med achlorhydria, som f.eks. enkelte aids-pasienter og pasienter som behandles med syresekresjonshemmende medikamenter (H2-antagonister, protonpumpehemmere) kan oppnå forbedret absorpsjon hvis de tar ketokonazol med coladrikk. Sikkerhet og effekt på barn <15 kg er ikke undersøkt. Bør ikke brukes ved sjeldne, arvelige problemer med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner: 

Legemidler som øker pH i ventrikkelen reduserer absorpsjonen av ketokonazol. Metaboliseres hovedsakelig av CYP 3A4. Enzyminduserende midler som rifampicin, rifabutin, karbamazepin, isoniazid, nevirapin og fenytoin, fører til signifikant reduksjon i biotilgjengeligheten av ketokonazol, og anbefales ikke brukt samtidig. Ritonavir øker biotilgjengeligheten av ketokonazol. Ved samtidig administrering bør derfor en dosereduksjon av ketokonazol vurderes. Ketokonazol kan inhibere metabolismen av legemidler som metaboliseres av visse hepatiske P-450-enzymer, spesielt CYP 3A-familien. Dette kan resultere i økt og/eller forlenget effekt og bivirkninger. Se Kontraindikasjoner. Følgende legemidler kan brukes med forsiktighet sammen med ketokonazol hvis plasmakonsentrasjonen, effekten og bivirkninger overvåkes, og dosen om nødvendig reduseres: Perorale antikoagulantia, hiv-proteasehemmere som indinavir og sakinavir, visse antineoplastiske midler som vinkaalkaloider, busulfan, docetaksel, erlotinib og imatinib, CYP 3A4-metaboliserte kalsiumkanalblokkere som dihydropyridiner og verapamil, visse immunsuppressive midler som ciklosporin, takrolimus, sirolimus, visse CYP 3A4-metaboliserte HMG-CoA-reduktasehemmere som atorvastatin, visse glukokortikoider som budesonid, flutikason, deksametason, og metylprednisolon. Andre: Digoksin, karbamazepin, buspiron, alfentanil, sildenafil, solifenacin, fentanyl, alprazolam, brotizolam, cilostazol, midazolam i.v., quetiapin, rifabutin, trimetreksat, repaglinid, tolterodin, eletriptan, ebastin og reboksetin. Sjeldne tilfeller av en disulfiramlignende reaksjon etter alkohol, karakterisert av rødme, utslett, perifere ødemer, kvalme og hodepine er rapportert. Alle symptomene forsvant i løpet av få timer.
Vis DRUID-interaksjoner for J02A B02 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Sikkerheten ved bruk av ketokonazol under graviditet er ikke klarlagt da erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. Dyrestudier hos rotter viser reproduksjonstoksiske effekter ved systemisk eksponering ved doser på 80 mg/kg som indikerer en mulig risiko for fosterskader ved systemisk behandling. Preparatet skal ikke brukes ved graviditet. Overgang i morsmelk: Ukjent. Det er ikke klarlagt om barn som ammes kan påvirkes. Preparatet bør derfor ikke brukes under amming.

Bivirkninger:

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, abdominalsmerter. Hud: Kløe. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Diaré, dyspepsi. Hud: Alopesi, utslett. Kjønnsorganer/bryst: Reversibel gynekomasti. Lever/galle: Reversibel økning av hepatiske enzymer. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet, fotofobi. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Trombocytopeni. Kjønnsorganer/bryst: Impotens. Nevrologiske: Parestesi. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Endokrine: Binyrebark insuffisiens. Hud: Urticaria, fotosensitivitet. Immunsystemet: Allergiske reaksjoner inkl. anafylaktisk sjokk, anafylaktoide reaksjoner og angionevrotisk ødem. Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon, gynekomasti, menstruasjonsforstyrrelser, azoospermi (ved doser høyere enn anbefalt). Lever/galle: Alvorlig levertoksisitet, inkl. gulsott, hepatitt, hepatisk nekrose bekreftet ved biopsi, cirrhose, leversvikt, inkl. tilfeller av levertransplantasjon og død. Nevrologiske: Reversibel økning av intrakranielt trykk (papillødem, utblokking av fontanellene hos nyfødte). Ved terapeutisk dosering 200 mg daglig kan en forbigående senkning av plasmanivået for testosteron observeres. Testosteronnivået normaliseres innen 24 timer etter inntak av ketokonazol. Ved langtidsbehandling med denne doseringen er testosteronnivået vanligvis ikke signifikant forskjellig fra kontroller.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Ved utilsiktet overdosering gis understøttende behandling. I løpet av den første timen etter inntak, kan magetømming utføres. Aktivt kull kan gis hvis nødvendig. Se Giftinformasjonens anbefalinger J02A B02.

Egenskaper:

Klassifisering: Imidazolderivat med fungicid eller fungistatisk effekt på flere patogene sopparter etter peroral administrering, bl.a. dermatofytter, Candida og Pityrosporum spp. Virkningsmekanisme: Hemmer soppens ergosterolbiosyntese, dette fører til defekter i soppens cellemembran. Absorpsjon: Maks. plasmakonsentrasjon på gjennomsnittlig 3,5 μg/ml nås i løpet av 1-2 timer etter inntak av en enkelt 200 mg dose tatt til måltid. Ketokonazol er et svakt dibasisk stoff og krever derfor surt miljø for oppløsning og absorpsjon. Proteinbinding: Ca. 99%, in vitro, hovedsakelig til albuminfraksjonen. Fordeling: Rask, målbar konsentrasjon i stratum corneum 1 time etter oral dosering. Halveringstid: Bifasisk med en halveringstid på 2 timer de 10 første timene etter inntak og 8 timer deretter. Metabolisme: Omdannes til flere inaktive metabolitter. Identifiserte hovedreaksjoner er oksidasjon og degradering av imidazol- og piperazinringene, oksidativ o-dealkylering og aromatisk hydroksylering. Ca. 13% av dosen skilles ut i urinen, av dette er 2-4% uomdannet. Hovedsakelig utskillelse via galle og feces.

Sist endret: 03.06.2009
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Fungoral, TABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
200 mg10 stk. (blister) 075044kr 136,70J02AB02_1SPC