TABLETTER 70 mg: Hver tablett inneh.: Natriumalendronat
(trihydrat) tilsv. alendronat 70 mg, laktoseanhydrat 113,4 mg, hjelpestoffer.
Indikasjoner:
Behandling av postmenopausal osteoporose. Fosamax
reduserer risikoen for virvel- og hoftefrakturer.
Dosering:
Anbefalt dose er 1 tablett (70 mg) 1 gang i
uken, se Administrering. Optimal behandlingsvarighet ved osteoporose
er ikke fastslått. Behov for fortsatt behandling vurderes regelmessig,
basert på individuell nytte-/risikovurdering, særlig ved bruk i ≥5
år. Pasienter med osteoporose bør ha et adekvat daglig inntak av kalsium
og vitamin D. Dosejustering er ikke nødvendig for eldre eller ved
GFR >35 ml/minutt. Anbefales ikke ved nedsatt nyrefunksjon (GFR <35
ml/minutt) pga. manglende erfaring. Bruk av alendronat er undersøkt
hos et lite antall pasienter <18 år med osteogenesis imperfecta.
Ikke anbefalt til barn <18 år pga. utilstrekkelige data. Hypokalsemi
må korrigeres før behandlingsstart. Andre sykdommer som påvirker mineralmetabolismen
(f.eks. D-vitaminmangel og hypoparatyreoidisme) bør også bli effektivt
behandlet. Hos disse pasientene bør serumkalsium og symptomer på hypokalsemi
følges nøye under alendronatbehandlingen.
Administrering: Tabletten skal tas når en står opp om morgenen, sammen med et glass
vann på fastende mage, minst
½ time før inntak av annen drikke, mat
eller andre medisiner. Tablettene skal svelges hele. For å redusere
risikoen for sår i orofarynks må tabletten ikke suges eller tygges.
For å lette transporten av tabletten til magesekken, og derved redusere
risikoen for øsofageal irritasjon, skal pasienten sitte oppreist eller
stå inntil dagens første måltid er inntatt (dvs. minst
½ time etter
tablettinntak). Tabletten skal ikke tas ved sengetid eller før en
står opp. Pasienter må få beskjed om at hvis de glemmer å ta tabletten
på den dagen i uken de pleier å ta den, bør de ta tabletten om morgenen
dagen etter at de kommer på det. De må ikke ta 2 tabletter på samme
dag, men gå tilbake til å ta 1 tablett i uken slik de opprinnelig
pleier på den faste dagen.
Kontraindikasjoner:
Abnormiteter i spiserøret og andre faktorer
som kan forsinke øsofagealtømming, slik som striktur eller akalasi.
Manglende evne til å stå eller sitte oppreist i minst 30 minutter.
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Hypokalsemi.
Forsiktighetsregler:
Preparatet kan forårsake lokal irritasjon og
sår i slimhinnen i øvre mage-tarmkanal. Tablettene skal derfor ikke
gis til pasienter som ikke kan sitte oppreist eller stå i minst
½
time. Pga. fare for forverring av grunnsykdommen, bør det utvises
forsiktighet når alendronat gis til pasienter med aktivt besvær i
øvre mage-tarmkanal, slik som dysfagi, sykdom i øsofagus, gastritt,
duodenitt, ulcus eller med nylig (innen siste år) alvorlig mage-tarmsykdom
som ulcus pepticum, aktiv mage-tarmblødning eller andre kirurgiske
inngrep i øvre mage-tarmkanal enn pyloroplastikk. Ved kjent Barretts
øsofagus bør nytte og potensiell risiko knyttet til alendronat vurderes
individuelt. Øsofageale reaksjoner (f.eks. øsofagitt, øsofageal ulcus
og erosjoner, i sjeldne tilfeller etterfulgt av øsofageal striktur)
er rapportert (enkelte ganger alvorlige og med sykehusinnleggelse
som konsekvens). Legen bør derfor være oppmerksom på ethvert tegn
eller symptom som kan indikere en ev. øsofageal reaksjon, og pasienten
bør få beskjed om å slutte å ta alendronat og oppsøke lege ved symptomer
på øsofageale irritasjoner som dysfagi, smerte ved svelging eller
retrosternal smerte, samt ny eller forverret halsbrann. Risikoen for
alvorlige øsofageale bivirkninger synes å være større for pasienter
som ikke tar alendronat som forskrevet og/eller som fortsetter å ta
alendronat etter at de har fått symptomer som kan tyde på øsofageal
irritasjon. Det er svært viktig at pasientene både får og forstår
alle doseringsanvisningene. Pasienten bør informeres om at øsofageale
problemer kan oppstå dersom anvisningene ikke følges. Omfattende kliniske
studier viser ingen økt risiko, men det er kommet noen få rapporter
om gastriske og duodenale sår (etter markedsføring). Noen av disse
var alvorlige og medførte komplikasjoner. Osteonekrose i kjeven, hovedsakelig
i forbindelse med tanntrekking og/eller lokale infeksjoner (inkl.
osteomyelitt), er rapportert hos kreftpasienter. Mange av disse fikk
kjemoterapi og kortikosteroider sammen med bisfosfonatene. Osteonekrose
i kjeven er også rapportert hos osteoporosepasienter behandlet med
orale bisfosfonater. En tannundersøkelse med egnet preventiv tannlegebehandling
bør vurderes før behandling med orale bisfosfonater ved dårlig dentalstatus.
Invasiv tannbehandling bør unngås. Tannkirurgi kan forverre tilstanden
hos pasienter som utvikler osteonekrose i kjeven. Seponering av bisfosfonater
synes ikke å redusere risikoen, og nytte/risiko bør vurderes individuelt.
Ben-, ledd- og/eller muskelsmerter er rapportert. Symptomene er sjelden
alvorlige og/eller fører til redusert arbeidsevne. Tiden før symptomene
inntrer, varierer fra 1 dag til flere måneder etter behandlingsoppstart.
Hos de fleste pasientene forsvinner symptomene etter seponering. En
undergruppe fikk tilbakefall ved nytt inntak av samme preparat eller
et annet bisfosfonat. Atypiske subtrokantære frakturer og diafysefrakturer
i lårbenet, ofte bilaterale, er rapportert ved langtidsbehandling.
Inntreffer etter lite eller intet forutgående traume. Femur på motsatt
side bør undersøkes ved brudd i lårbensskaftet. Frakturene heles dårlig,
og seponering av bisfosfonat anbefales inntil nytte/risiko er vurdert.
Pasienter oppfordres til å rapportere enhver lår-, hofte- eller lyskesmerte
for ev. evaluering med tanke på lårbensfraktur. Reduksjoner i serumkalsium
og fosfat kan forekomme, spesielt hos pasienter som får glukokortikoider
og hvor kalsiumabsorpsjonen er nedsatt. Reduksjonene er vanligvis
små og asymptomatiske, men sjeldne tilfeller av symptomatisk hypokalsemi,
av og til alvorlig, er rapportert hos predisponerte pasienter. Inneholder
laktose og bør ikke brukes ved sjeldne, arvelige problemer med en
spesiell form for hereditær laktasemangel (lapp-laktasemangel) eller
glukose-galaktosemalabsorpsjon.
Barn: Ikke indisert.
Interaksjoner:
Bør ikke gis samtidig med kalsiumtilskudd,
antacida og andre legemidler siden disse sannsynligvis vil nedsette
alendronatabsorpsjonen. Pasienten bør derfor vente minst
½ time etter
inntak av preparatet før andre legemidler tas (intervallet kan være
lenger hvis påkrevd for andre legemidler). Absorpsjonen av alendronat
reduseres kraftig ved matinntak. Det er ikke meldt om bivirkninger
som skyldes samtidig bruk av østrogen (intravaginalt, transdermalt
eller oralt) og alendronat i kliniske studier. Inntak av NSAIDs er
forbundet med gastrointestinal irritasjon, og forsiktighet må utvises
ved samtidig bruk.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Preparatet skal ikke brukes ved graviditet.
Det finnes ingen adekvate data angående bruk av alendronat hos gravide.
Alendronatets påvirkning på kalsiumhomøostasen kan medføre fare for
fosterutviklingen og svangeskapsforløpet.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Preparatet bør derfor ikke brukes under
amming.
Bivirkninger:
Vanligst er magesmerter.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Magesmerter, sure oppstøt,
forstoppelse, diaré, dyspepsi, flatulens, øsofageal ulcus, dysfagi,
oppblåst mage. Hud: Alopesi, pruritus. Muskel-skjelettsystemet: Smerter
i muskler/skjelett (knokkel, muskel eller ledd), noen ganger sterke,
hovne ledd. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet. Øre: Vertigo. Øvrige:
Asteni, perifert ødem.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Gastrointestinale: Kvalme, brekninger, gastritt,
øsofagitt, erosjoner i øsofagus, melena. Hud: Utslett, erytem. Nevrologiske:
Dysgeusi. Øye: Øyebetennelse (uveitt, skleritt, episkleritt). Øvrige:
Forbigående symptomer som myalgi, utilpasshet og feber, typisk i forbindelse
med behandlingsstart.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Gastrointestinale: Sår i orofarynks, øsofageal
striktur, øvre gastrointestinale PUBs (perforasjon, ulcus, blødning).
Hud: Utslett med lysømfintlighet, alvorlige hudreaksjoner inkl. Stevens-Johnsons
syndrom og toksisk epidermal nekrolyse. Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner,
inkl. urticaria og angioødem. Muskel-skjelettsystemet: Osteonekrose
i kjeven, atypiske subtrokantære frakturer og diafysefrakturer i lårbenet.
Stoffskifte/ernæring: Symptomatisk hypokalsemi (ofte ved predisponerende
tilstander).
Laboratorieverdier: Forbigående reduksjon
av S-kalsium og S-fosfat.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Spesifikk informasjon vedrørende overdosering
finnes ikke. Hypokalsemi, hypofosfatemi og øvre gastrointestinale
bivirkninger, f.eks. urolig mage, halsbrann, øsofagitt, gastritt eller
ulcus kan oppstå ved overdosering.
Behandling:
Melk eller antacida bør gis for å binde alendronat.
Pga. risikoen for øsofagusirritasjon bør brekning ikke fremkalles,
og pasienten bør holdes oppreist.
Se Giftinformasjonens anbefalinger M05B A04.
Egenskaper:
Klassifisering: Bisfosfonat.
Virkningsmekanisme:
Spesifikk benresorpsjonenshemmer. Alendronat
lokaliseres selektivt ved aktive resorpsjonssteder, og hemmer spesifikt
osteoklastenes aktivitet. Rekruttering eller binding av osteoklastene
påvirkes ikke. Alendronat gir en signifikant økning av benmassen i
ryggvirvler, lårhals og trochanter. Signifikant redusert risiko for
vertebrale frakturer og hoftebrudd er vist etter 3 års behandling
hos postmenopausale kvinner med osteoporose. Behandlingsgevinsten
synes mer uttalt hos kvinner med tidligere osteoporotiske frakturer
og hos eldre kvinner (>65 år).
Absorpsjon:
Gjennomsnittlig biotilgjengelighet etter en
natts faste og 2 timer før standardisert frokost er 0,64%. Biotilgjengeligheten
nedsettes kraftig ved samtidig matinntak.
Proteinbinding:
Ca. 78%.
Fordeling:
Distribueres forbigående til bløtvev, men blir
raskt redistribuert til ben eller blir utskilt i urin. Gjennomsnittlig
distribusjonsvolum, utenom ben, er minst 28 liter.
Halveringstid:
Halveringstiden i plasma er ca. 2 timer. Estimert
terminal halveringstid >10 år som gjenspeiler den normale benomsetningen.
Renal clearance er 71 ml/minutt.
Utskillelse:
Ca. 50% renalt, resten lagres i skjelettet.
Herfra utskilles i en langsom terminal fase som trolig reflekterer
langsom frigjøring av alendronat fra skjelettet.
Sist endret: 27.03.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV:
12.03.2012