INHALASJONSAEROSOL, suspensjon 50 μg/dose, 125 μg/dose og
250 μg/dose: Hver dose inneh.: Fluticason. propion.
50 μg, resp. 125 μg et 250 μg, norfluran. (1,1,1,2-tetrafluoroethan.).
Freonfri drivgass.
INHALASJONSPULVER 50 μg/dose
i Diskus, 100 μg/dose
i Diskus, 250 μg/dose
i Diskus og
500 μg/dose
i Diskus: Hver dose inneh.: Fluticason. propion.
50 μg, resp. 100 μg, 250 μg et 500 μg, lactos.
Indikasjoner:
Bronkialastma, når tilstanden ikke kan holdes
under kontroll av korttidsvirkende bronkolytika brukt ved behov.
Dosering:
Preparatene må brukes regelmessig, også i symptomfrie
perioder, for optimal behandlingseffekt. Terapeutisk effekt inntrer
etter 4-7 dager, men en viss effekt kan sees etter 24 timer hos pasienter
som ikke tidligere er behandlet med inhalasjonssteroider. Behandlingen
må ikke avbrytes plutselig. Dosen må avpasses etter pasientens respons
på behandlingen. Ved overgang fra budesonid eller beklometason anbefales
dosereduksjon.
Inhalasjonsaerosol: Skal kun brukes til inhalasjon.
Barn: 1-4 år: 100 μg morgen og kveld administrert via et inhalasjonskammer
med ansiktsmaske til barn. Diagnosen og behandlingen av astma bør
jevnlig kontrolleres.
4-16 år: 100
μg morgen og kveld.
Voksne >16 år: Normaldosering: 125-750 μg morgen og kveld. I særskilte tilfeller
kan dosen økes til 1000 μg morgen og kveld. Startdosen tilpasses
sykdommens alvorlighetsgrad. Dosen justeres til en oppnår kontroll
eller lavest mulig dose som gir tilfredsstillende klinisk effekt.
Inhalasjonspulver: Startdosen tilpasses sykdommens
alvorlighetsgrad. Dosen justeres til en oppnår kontroll eller lavest
mulig dose som gir tilfredsstillende klinisk effekt.
Barn: 4-16 år: 50-100 μg morgen og kveld.
Voksne >16 år: Normaldosering: 100-750 μg morgen
og kveld. I særskilte tilfeller kan dosen økes til 1000 μg morgen
og kveld.
Administrering: Pasienten
bør gurgle halsen og skylle munnen med vann etter hver inhalasjon
for å forebygge heshet og candidainfeksjon. Pasienten bør instrueres
nøye i riktig inhalasjonsteknikk.
Inhalasjonsaerosol: Før bruk skal innsiden og utsiden av inhalatoren, inkl. munnstykket,
sjekkes for løse gjenstander. Pasienter som har koordineringsproblemer
ved bruk av inhalasjonsaerosol bør bruke et inhalasjonskammer som
hjelpemiddel. Til barn 1-4 år er preparatet kun godkjent til bruk
i inhalasjonskammer med ansiktsmaske til barn. Barn 4-5 år: Inhalasjonskammer
med ansiktsmaske til barn anbefales.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler:
Paradoksal bronkospasme kan oppstå som en umiddelbar
økning i hvesing etter doseinntak. Dette bør behandles umiddelbart
med en hurtigvirkende inhalasjonsbronkodilator. Bruk av flutikasonpropionat
skal øyeblikkelig seponeres, pasienten vurderes, og om nødvendig alternativ
behandling startes. Preparatene er ikke til behandling av akutte anfall,
men for regelmessig behandling. Pasientene trenger en bronkodilatator
med raskt innsettende effekt og kort virketid (f.eks. salbutamol)
til behandling av akutte astmasymptomer. Dersom pasienten må øke forbruket
av beta
2-agonister med kort virketid for å kontrollere
astmasymptomene, tyder dette på en forverring av sykdommen. Plutselig
og tiltagende forverring av astmasymptomene er potensielt livstruende,
og en bør vurdere å øke dosen av inhalert flutikasonpropionat. Hvis
nødvendig, gis et systemisk steroid i tillegg og/eller et antibiotikum
dersom det er en infeksjon med i sykdomsbildet. Systemiske effekter
kan forekomme med et hvilket som helst kortikosteroid til inhalasjon,
spesielt ved høye doser brukt over lang tid. Faren for slike effekter
er langt mindre ved inhalasjon enn ved oral terapi. Ved langtidsbehandling
av barn anbefales kontroll av høyde. Pga. mulig svekket binyrebarkrespons,
bør pasienter som overføres fra oral steroidterapi til inhalasjonsterapi
følges nøye og binyrebarkfunksjon kontrolleres jevnlig. Etter introduksjon
av inhalasjonsbehandling, reduseres oral behandling gradvis. I tiden
etter overføring kan pasientens normale binyrebarkrespons være svekket.
Vurder tillegg av systemiske steroider ved stress, f.eks. forverring
av astmaanfall, infeksjoner, kirurgiske inngrep. Overgang til inhalasjonsterapi
kan også avdekke tidligere steroidmaskerte allergier. Disse behandles
symptomatisk. Forsiktighet ved lungetuberkulose. Ved overgang fra
budesonid eller beklometason bør det ved innstilling av dosen tas
hensyn til at flutikason er mer potent. Det har vært sjeldne rapporter
om økninger i blodglukosenivåer, dette bør vurderes ved forskrivning
til pasienter med diabetes mellitus i anamnesen. Inhalasjonspulver:
Det må utvises forsiktighet ved allergi mot melkeprotein.
Interaksjoner:
Det er vist at ritonavir (høypotent CYP 3A4-hemmer)
kan gi sterk økning i plasmakonsentrasjonen av flutikasonpropionat
og sterk reduksjon i serumkonsentrasjonen av kortisol. Cushings syndrom
og binyrebarksuppresjon er rapportert ved samtidig bruk av flutikasonpropionat
og ritonavir, og bør derfor unngås. Det er vist at andre CYP 3A4-hemmere
gir uvesentlig (erytromycin) eller mindre (ketokonazol) økning i systemisk
eksponering for flutikasonpropionat, uten merkbart reduserte serumkonsentrasjoner
av kortisol. Det skal likevel utvises forsiktighet ved samtidig bruk
av sterke CYP 3A4-hemmere (f.eks. ketokonazol) etter som det er en
potensiell fare for økt systemisk eksponering for flutikasonpropionat.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Ukjent. Dyrestudier viser reproduksjonstoksiske
effekter (ganespalte, forsinket forbening), som ikke kan utelukke
en risiko for fosterskader. Flutikasonpropionat skal ikke brukes ved
graviditet hvis fordelen ikke oppveier en mulig risiko.
Overgang i morsmelk: Ukjent.
Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10):
Infeksiøse: Candidainfeksjoner i munn og svelg.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Hud: Kontusjoner (blåmerker). Luftveier: Heshet.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Immunsystemet: Kutane hypersensitivitetsreaksjoner.
Svært sjeldne (<1/10 000): Endokrine: Cushings syndrom,
karakteristiske kjennetegn på Cushings syndrom, adrenal suppresjon,
vekstretardasjon, nedsatt bentetthet. Immunsystemet: Angioødem (hovedsakelig
ødem i ansikt og svelg), respirasjonssymptomer (dyspné og/eller bronkospasme),
anafylaktiske reaksjoner. Luftveier: Paradoksal bronkospasme. Psykiske:
Angst, søvnproblemer, atferdsendringer inkl. hyperaktivitet og irritabilitet
(hovedsakelig hos barn). Stoffskifte/ernæring: Hyperglykemi. Øye:
Katarakt, glaukom.
Ukjent: Psykiske: Depresjon, aggresjon
(spesielt hos barn).
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Akutt inhalasjon av flutikasonpropionat i høyere
dose enn godkjent kan føre til forbigående suppresjon av hypothalamus-hypofyse-binyrebark-aksen.
Akuttbehandling er vanligvis ikke nødvendig, da normal binyrebarkfunksjon
typisk normaliseres innen få dager. Dersom bruk av høyere dose enn
godkjent har pågått over lengre tid, er betydelig binyrebarksuppresjon
mulig. Det er rapportert meget sjeldent om akutt adrenal krise, hovedsakelig
hos barn eksponert for høyere dose enn godkjent (typisk 1000 μg
daglig) over lengre perioder (måneder eller år). Symptomer inkl. hypoglykemi
med påfølgende nedsatt bevissthet og/eller kramper. Situasjoner som
potensielt kan utløse akutt adrenal krise inkl. traume, kirurgi, infeksjon
eller enhver hurtig dosereduksjon. Pasienter som bruker høyere dose
enn godkjent bør følges tett og gradvis redusere dosen.
Se Giftinformasjonens anbefalinger for flutikason: Glukokortikoider
H02A B.
Egenskaper:
Klassifisering: Kortikosteroid med høy lokal antiinflammatorisk
aktivitet. Potent antiinflammatorisk effekt i lungene. I lungevev
har flutikasonpropionatreseptorkomplekset en halveringstid på ca.
10 timer. Ved inhalasjon av terapeutiske doser er den systemiske effekten
neglisjerbar. Dette skyldes ufullstendig absorpsjon fra mage-tarmkanalen
og utstrakt inaktivering ved 1. passasje gjennom leveren.
Absorpsjon:
Ubetydelig etter peroralt inntak. Absolutt
biotilgjengelighet er blitt estimert for flutikasonpropionat diskus
(7,8%) og flutikasonpropionat inhalasjonsaerosol (10,9%). Ubetydelig
oral biotilgjengelighet (<1%), pga. ufullstendig absorpsjon og
høy grad av first pass-metabolisme.
Proteinbinding:
Ca. 90%.
Metabolisme:
Hovedsakelig i lever via CYP 3A4 til en inaktiv
karboksylsyremetabolitt.
Utskillelse:
Hovedsakelig i feces.
Oppbevaring og holdbarhet:
Inhalasjonsaerosol: Etter
bruk skal beskyttelseshetten settes på munnstykket igjen ved å trykke
den på plass. Beskyttes mot frost og direkte sollys.
Diskus: Oppbevares på tørt sted.
Sist endret: 14.09.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Preparater A-Z
Står ikke på WADAs dopingliste
