Preparater A-Z
Flutamid, TABLETTER:
| Styrke | Pakning | Varenr | Pris | Refusjon | SPC |
|---|---|---|---|---|---|
| 250 mg | 84 stk. (kalenderpakn.) | 523282 | kr 597,90 | L02BB01_1 |  |
Står ikke på WADAs dopinglisteTABLETTER 250 mg: Hver tablett inneh.: Flutamid 250 mg, mannitol 270 mg, hjelpestoffer.
Indikasjoner:
I kombinasjon med LHRH-analog ved metastaserende prostatacancer; initialt for å motvirke en forverring av sykdommen («flare-up») og ved langtidsbehandling (total androgen blokade). I kombinasjon med LHRH-analog som neoadjuvant behandling før stråleterapi ved lokalisert prostatacancer.Dosering:
1 tablett 3 ganger i døgnet (med 8 timers intervall). Behandlingen bør starte ca. 4 dager før behandling med LHRH-analog for å motvirke «flare-up». «Flare-up»: Behandling bør pågå i inntil 4 uker. Total androgen blokade: Behandling bør pågå inntil progresjon av sykdommen. Neoadjuvant behandling: Behandlingen startes 2-3 måneder før strålebehandling og fortsetter under hele stråleterapien. Det foreligger ikke doseringsanbefaling ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Administrering: Tablettene kan deles/knuses. Tas med eller uten mat.Forsiktighetsregler:
Bør kun brukes ved nedsatt leverfunksjon etter nøye vurdering av nytte-risiko. Leverfunksjonsprøver bør tas før behandling igangsettes. Ved transaminaseverdier >2-3 × normalverdier, bør behandling ikke igangsettes/avbrytes. Unormale transaminaseverdier, kolestatisk gulsott, hepatisk nekrose og hepatisk encefalopati er rapportert. Ev. leverskade er vanligvis reversibel etter seponering, men dødsfall etter alvorlig leverskade er rapportert. Leverfunksjonstester bør utføres 1 gang i måneden de første 4 månedene, deretter regelmessig eller ved tegn på forstyrret leverfunksjon (kløe, mørk urin, vedvarende anoreksi, gulsott, ømhet i øvre kvadrant eller uforklarlige influensalignende symptomer). Ved leverskade eller gulsott påvist ved laboratorieprøver, men uten at levermetastaser er påvist ved biopsi, bør behandlingen avbrytes. Forsiktighet bør utvises ved nedsatt nyrefunksjon. Kan gi økt plasmaverdi av testosteron og østradiol, som kan gi væskeansamling og i alvorlige tilfeller økt risiko for angina og hjertesvikt. Forsiktighet bør utvises ved hjerte-karsykdom, behandling kan forverre ødem eller ankelhevelse. Økt østradiolverdi kan disponere for tromboembolisk hendelse. Hos menn som får langtidsbehandling uten kjemisk eller kirurgisk kastrasjon, bør spermieantallet sjekkes regelmessig. Bivirkninger som tretthet, svimmelhet og forvirring kan påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.Interaksjoner:
Ved kombinasjon med LHRH-analog må bivirkninger for hvert preparat vurderes. Ved kombinasjon med orale antikoagulantia er forlenget protrombintid rapportert. Tett oppfølging av protrombintid og justering av antikoagulantdosen kan være nødvendig. Økt plasmakonsentrasjon av teofyllin er rapportert. Samtidig administrering av andre potensielt hepatotoksiske legemidler bør skje etter nøye vurdering av nytte-risiko. Overdreven bruk av alkohol bør unngås, pga. potensiell lever- og nyretoksisitet.Graviditet/Amming:
Kun indisert til menn. Prevensjon bør brukes under behandling. Mulighet for fosterskade hos gravide eller overgang i morsmelk hos ammende bør vurderes.Bivirkninger:
Ved oppstart av monoterapi kan økt serumtestosteron, hetetokter og endringer i hårets karakter forekomme. Monoterapi: Hyppigst rapportert: Gynekomasti og/eller brystømhet, av og til med galaktoré. Symptomer er vanligvis reversible ved seponering eller dosereduksjon. Svært vanlige (≥1/10): Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti og/eller brystsmerter, galaktoré. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Diaré, kvalme, oppkast. Lever/galle: Hepatitt. Psykiske: Søvnløshet. Stoffskifte/ernæring: Økt appetitt. Undersøkelser: Forbigående unormal leverfunksjon. Øvrige: Tretthet. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Lymfeødem. Gastrointestinale: Uspesifikke abdominale lidelser, halsbrann, forstoppelse. Hjerte/kar: Hetetokter. Hud: Kløe, ekkymose. Immunsystemet: Lupuslignende syndrom. Infeksiøse: Herpes zoster. Kjønnsorganer/bryst: Nedsatt libido, nedsatt spermproduksjon. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Psykiske: Angst, depresjon. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Øye: Tåkesyn. Øvrige: Ødem, svakhet, utilpasshet, tørste, brystsmerter. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Hud: Fotosensitivitetsreaksjoner. Svulster/cyster: Neoplasme i brystene (få tilfeller av maligne svulster er rapportert). Kombinasjon med LHRH-analog: Hyppigst rapportert: Hetetokter, nedsatt libido, impotens, diaré, kvalme og oppkast. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Diaré, kvalme, oppkast. Hjerte/kar: Hetetokter. Kjønnsorganer/bryst: Nedsatt libido, impotens. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti. Lever/galle: Hepatitt. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Anemi, leukopeni, trombocytopeni. Gastrointestinale: Uspesifikke abdominale lidelser. Hjerte/kar: Hypertensjon. Hud: Utslett. Lever/galle: Leverfunksjonsforstyrrelse, gulsott. Muskel-skjelettsystemet: Nevromuskulære symptomer. Nevrologiske: Nummenhet, forvirring, nervøsitet. Nyre/urinveier: Urogenitale symptomer. Psykiske: Depresjon, angst. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Undersøkelser: Økt blodurea, forhøyet serumkreatinin. Øvrige: Ødem, irritasjon på injeksjonsstedet. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Blod/lymfe: Hemolytisk anemi, megalocystisk anemi, methemoglobinemi, sulfhemoglobinemi. Hjerte/kar: Tromboembolisme. Hud: Fotosensitivitetsreaksjoner, erytem, ulcus, epidermal nekrolyse. Lever/galle: Kolestatisk ikterus, hepatisk encefalopati, levercellenekrose, levertoksisitet med dødelig utfall. Luftveier: Lungesymptomer (f.eks. dyspné), interstitiell lungesykdom. Nyre/urinveier: Gyldenbrun/grønngul misfarging av urin. Stoffskifte/ernæring: Hyperglykemi, forverring av diabetes mellitus. Mikronodulære endringer i brystet kan forekomme. Akutt nyresvikt, interstitiell nefritt og myokardial iskemi er rapportert.Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Ved inntak av doser på 1500 mg/dag i opptil 36 uker i kliniske studier, ble ingen alvorlige bivirkninger rapportert, men gynekomasti, ømme bryster og forhøyede transaminaser (ASAT) forekom. Behandling: Ingen dialyse pga. høy proteinbinding. Generell oppfølging inkl. tett observasjon og hyppig kontroll av vitale tegn. Ventrikkelskylling kan vurderes. Se Giftinformasjonens anbefalinger L02B B01.Egenskaper:
Klassifisering: Ikke-steroid anilidderivat med spesifikke antiandrogene egenskaper. Virkningsmekanisme: Virker på cellulært nivå ved å hindre opptak og/eller cellebinding av androgener, først og fremst testosteron, i målorganet. Ved å kombinere flutamid med orkiektomi eller behandling med LHRH-analog oppnås en komplett androgen blokade. Med dette kombinasjonsregime oppnås lavere androgennivå i tumor enn ved kjemisk/kirurgisk kastrering alene. Dette skyldes at flutamid blokkerer den perifere androgenreseptoren og derved hindrer androgener som produseres i både binyrene og testiklene i å nå målorganet. Pasienter i avansert stadium med liten tumorbyrde har størst nytte av behandlingen. Kombineres flutamid med en LHRH-analog, motvirkes den oppblussing av sykdommen («flare-up») som skjer i løpet av den 1. behandlingsmåneden med LHRH-analog. Oppblussingen skyldes en initial stigning i testosteronnivåene med en signifikant forhøyelse av prostataspesifikt antigen. Farmakokinetiske parametre er ufullstendig dokumentert og er målt kun med flutamid i monoterapi. Absorpsjon: Maks. serumkonsentrasjon oppnås etter ca. 1-2 timer. Proteinbinding: Ca. 95%. Halveringstid: Terminal halveringstid i plasma er ca. 8 timer for flutamid og ca. 9 timer for den aktive metabolitten. Terapeutisk serumkonsentrasjon: Ved gjentatt dosering oppnås steady state-konsentrasjoner av flutamid i løpet av ca. 4 dager. Metabolisme: 2,5% er uforandret 1 time etter inntak. Hovedmetabolitten i plasma, alfa-hydroksyflutamid, er farmakologisk aktiv og bidrar i betydelig høyere grad enn modersubstansen til den farmakologiske effekten. Alfahydroksyflutamid foreligger i ca. 30 ganger høyere plasmakonsentrasjon enn modersubstansen. Utskillelse: Hovedsakelig via nyrene, ca. 5% via feces.Sist endret: 18.04.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV:
11.02.2011
