Preparater A-Z
Flurablastin, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:
| Styrke | Pakning | Varenr | Pris | Refusjon | SPC |
|---|---|---|---|---|---|
| 50 mg/ml | 10 × 10 ml (hettegl.) | 162743 | kr 334,10 | - |  |
| 10 × 20 ml (hettegl.) | 198648 | kr 633,20 | - | |
Står ikke på WADAs dopinglisteINJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 50 mg/ml: 1 ml inneh.: Fluorouracil. 50 mg, natr. hydroxid. q.s. ad pH 8,6-9,4, aqua ad iniect. ad 1 ml.
Dosering:
Doseringen baserer seg på kroppsvekt (kg) eller overflateareal (m2). Hos overvektige eller pasienter med alvorlig væskeretensjon, bør doseringen baseres på estimert idealvekt. Den totale døgndose bør ikke overstige 1 g. Kombinert med andre cytostatika eller stråleterapi, må dosen reduseres. Injeksjon: Initialt enten 10 mg/kg i.v. daglig i 5 dager og 2 ukers opphold eller 10-15 mg/kg i.v. 1-2 ganger ukentlig. Hvis bivirkninger inntrer, bør en ta 1-3 ukers opphold, og deretter fortsette med vedlikeholdsdosering (se under). Infusjon: Initialt 15 mg/kg fortynnet med 300-500 ml glukose 50 mg/ml infusjonsvæske eller natriumklorid 9 mg/ml infusjonsvæske infunderes i.v. i løpet av 4 timer hver dag inntil bivirkninger opptrer. Når bivirkningene har forsvunnet og blodbildet er blitt normalt, går en over til vedlikeholdsdosering. Ellers kan preparatet også gis som intraarteriell infusjon over 24 timer (5-7,5 mg/kg daglig). Vedlikeholdsdosering: 12 mg/kg i.v. 1 gang i uken. Dosereduksjon: Ovenfor angitte doser reduseres med ⅓-½ ved dårlig ernæringstilstand, etter større kirurgiske inngrep, ved nedsatt benmargs-, nyre- eller leverfunksjon. Administrering: Bør fortrinnsvis gis i.v. enten som injeksjon eller infusjon avhengig av behandlingsregime. Fortynnes med glukose infusjonsvæske 50 mg/ml ved infusjon. Preparatet kan ev. gis som intraarteriell infusjon over 24 timer. Er vevsirriterende, vis derfor forsiktighet under administrering for å unngå ekstravasal injeksjon. Dersom ekstravasering forekommer, må behandlingen avbrytes og lege tilkalles.Forsiktighetsregler:
Initial behandling starter på sykehus. Behandlingen skal stoppes ved første tegn på oral sårdannelse eller ved gastrointestinale bivirkninger som stomatitt, diaré, blødninger fra gastrointestinaltraktus eller blødninger fra ethvert område. Gastrointestinal toksisitet involverer mucosa i hele gastrointestinaltraktus, inkl. munnhulen. Det anbefales å undersøke pasientenes munn for sår før hver dosering med 5-fluorouracil (5-FU). Forholdet mellom effektiv og toksisk dose er liten og terapeutisk respons er usannsynlig uten noen grad av toksisitet. Det må derfor utvises forsiktighet i utvelgelsen av pasienter og ved tilpasning av doseringen. Hematologiske effekter: Cytotoksiske midler kan forårsake myelosuppresjon (inkl., men ikke begrenset til, leukopeni, granulocytopeni, pancytopeni og trombocytopeni). Adekvat behandling er vanligvis fulgt av leukopeni, det laveste antall hvite blodlegemer observeres vanligvis mellom dag 7-14 i den 1. kuren, men av og til så sent som 20 dager etter. Antallet normaliseres vanligvis ved dag 30. Daglig monitorering av blodplater og hvite blodlegemer anbefales og behandlingen skal stoppes dersom antall blodplater faller <100 000/mm3 eller antall hvite blodlegemer faller <35 000/mm3. Dersom det totale antallet er <2000/mm3, og spesielt ved granulocytopeni, anbefales det at pasienten plasseres i beskyttende isolat på sykehuset og behandles med passende terapi for å unngå systemisk infeksjon. Dihydropyrimidin dehydrogenase (DPD) mangel: Ved evaluering av pasienter som opplever forgiftninger bør det tas spesielt hensyn til pasientens DPD-status. Sjeldne, alvorlige forgiftninger, i noen tilfeller fatale, har vært tillagt manglende DPD-aktivitet. Redusert nyre- eller leverfunksjon: Skal brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon eller med gulsott. Kardiale effekter: Enkeltstående tilfeller av angina, EKG-abnormaliteter og sjeldne tilfeller av myokardinfarkt er rapportert. Det skal derfor utvises oppmerksomhet hos pasienter som opplever brystsmerter under behandling, eller ved behandlingen av pasienter med tidligere hjertesykdom. Immunsuppressive effekter/økt følsomhet for infeksjoner: Administrering av levende eller levende, svekkede «live-attenuated» vaksiner hos pasienter med nedsatt immunforsvar pga. bruk av kjemoterapeutiske legemidler, kan føre til alvorlige eller fatale infeksjoner. Vaksinering med levende vaksine bør unngås. Ikke-levende eller inaktiverte vaksiner kan gis, men responsen kan være redusert.Interaksjoner:
Flere legemidler er rapportert å biokjemisk modulere antitumoreffektiviteten eller toksisiteten til 5-FU. Dette inkl. metotreksat, interferoner, cisplatin, metronidazol, kalsiumfolinat, i tillegg til allopurinol og cimetidin som kan påvirke tilgjengeligheten til 5-FU. 5-FU er ikke kompatibelt med karboplatin, cisplatin, cytarabin, diazepam, doksorubicin, andre antrasykliner og antagelig metotreksat. Det er rapportert toksisitet forbundet med forhøyede fenytoinplasmakonsentrasjoner ved samtidig bruk av fenytoin og 5-FU eller 5-FU-analoger. Fenytoinnivået bør derfor kontrolleres regelmessig og det kan være nødvendig å redusere fenytoindosen.Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Skal ikke brukes under graviditet. Det foreligger ikke tilstrekkelige data på bruk hos gravide. Dyrestudier har vist embryotoksisitet og teratogenisitet. Risikoen for mennesker er ukjent. Overgang i morsmelk: Ukjent. Skal ikke brukes under amming. Det er mulig at barn som ammes kan skades.Bivirkninger:
De viktigste bivirkningene skyldes effekten på vev med rask celledeling, som gastrointestinaltraktus og det hematopoietiske system. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Leukopeni og trombocytopeni. Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, særlig i begynnelsen. Anoreksi, stomatitt og diaré. Hud: Reversibel alopesi og dermatitt. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Anemi, pancytopeni og agranulocytose. Hjerte/kar: Prekordiale smerter, forbigående forandringer av EKG og hjerteinfarkt. Hud: Tørr hud og sprekkdannelse, hyperpigmentering. Nevrologiske: Desorientering, forvirring, eufori, nystagmus, hodepine. Øye: Lakrimasjon, dacryostenosis, synsforandringer, lyssensitivitet. Ukjent frekvens: Hud: Fotosensitivitetsreaksjoner. Infeksiøse: Septisk sjokk, sepsis, nøytropen sepsis, pneumoni, urinveisinfeksjon, kateterrelatert infeksjon, bindevevsbetennelse og andre infeksjoner. Øvrige: Reaksjoner på injeksjonsstedet, tromboflebitt, pyreksi, anafylaksi og systemiske allergiske reaksjoner er rapportert.Egenskaper:
Klassifisering: Cytostatikum, pyrimidinanalog. Virkningsmekanisme: 5-FU er en pyrimidinanalog som virker som en antimetabolitt til uracil. Hemmer celledelingen, dels ved å blokkere syntesen av deoksyribonukleinsyre (enzymatisk hemning), dels ved at det dannes ribonukleinsyre med defekt struktur (inkorporering av 5-FU ved biosyntesen av RNA). Fordeling: Etter i.v. administrering fordeling over hele kroppens vannfase, også til cerebrospinalvæsken. Vedvarende høye konsentrasjoner oppnås i ascites og pleuralvæske især ved direkte injeksjon. Halveringstid: <1 time. Metabolisme: Hovedsakelig i lever til aktive og inaktive metabolitter. 5-FU er inaktivt i pattedyrceller, men omdannes til aktivt 5-FdUMP. Utskillelse: Via respirasjon og urin (ca. 20% uomdannet), for i.v. inj. hhv. ca. 60% og 15%.Andre opplysninger:
Oppløsninger med 5-FU er alkaliske. Blandinger med sure preparater eller preparater som brytes ned i alkalisk miljø bør unngås. Hver flaske bør granskes før bruk. Dersom utkrystallisering av substans oppdages som følge av for kald oppbevaring, normaliseres prosessen ved oppvarming til maks. 60°C med etterfølgende risting av flasken. Deretter settes oppløsningen til avkjøling ned til kroppstemperatur. Laboratorietester: Kan øke totaltyroksin i serum, serumbilirubin, ekskresjon av 5 hydroksyindolacetat i urin og kan senke plasmaalbumin.Sist endret: 08.08.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
