PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 80 mg: Vedlikeholdsdose, 1 sett inneh.: I)
Hetteglass: Degarelixacetat 80 mg, mannitol (E 421). II) Hetteglass:
Vann til injeksjonsvæsker 6 ml.
PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 120 mg: Startdose, 1 sett inneh.: I) Hetteglass:
Degarelixacetat 120 mg, mannitol (E 421). II) Hetteglass: Vann til
injeksjonsvæsker 6 ml.
Indikasjoner:
Avansert hormonavhengig prostatakreft.
Dosering:
Voksne menn: Startdose: 240 mg settes abdominalt som 2 s.c.
injeksjoner à 120 mg. Injeksjonsstedet bør varieres.
Vedlikeholdsdose: 80 mg settes abdominalt som 1 s.c. injeksjon. 1. vedlikeholdsdose
bør gis 1 måned etter startdosen. Må rekonstitueres før administrering.
Terapeutisk effekt bør monitoreres ved kliniske parametre og serum-PSA.
Suppresjon av testosteron inntreffer umiddelbart (96% har testosteronnivå
tilsvarende medisinsk kastrasjon etter 3 dager; 100% etter 1 måned).
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler:
Nytte-/risikoforholdet må vurderes nøye ved
tidligere korrigert QT-intervall over 450 msekunder, ved risikofaktorer
for «torsades de pointes» i anamnesen eller ved samtidig
bruk av andre legemidler som kan forlenge QT-intervallet. Monitorering
av leverfunksjonen ved kjent eller mistenkt leversykdom anbefales.
Bruk ved alvorlig svekket nyrefunksjon er ikke undersøkt; forsiktighet
må utvises. Bruk ved alvorlig ubehandlet astma, anafylaktiske reaksjoner,
alvorlig urticaria eller angioødem i anamnesen er ikke undersøkt.
Det kan forventes at langvarig testosteronsuppresjon vil påvirke bentettheten.
Effekt på insulin- eller glukosenivåer er ikke undersøkt, og hyppigere
monitorering av blodglukose kan være påkrevd ved diabetes.
Interaksjoner:
Formelle interaksjonsstudier er ikke utført.
Samtidig behandling med legemidler som er kjent for å forlenge QT
C-intervallet, eller legemidler som kan indusere «torsades
de pointes» (f.eks. klasse IA eller III antiarytmika, metadon,
cisaprid, moksifloksacin, antipsykotika) bør vurderes nøye.
Gå til DRUID-analyse
Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10):
Hetetokter, uønskede hendelser på injeksjonsstedet.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Anemi, vektøkning, insomni, svimmelhet, hodepine,
diaré, kvalme, økte levertransaminaser, hyperhidrose inkl. nattesvette,
utslett, muskel-skjelettsmerter og -ubehag, gynekomasti, testikulær
atrofi, erektil dysfunksjon, frysninger, feber, fatigue, influensalignende
sykdom.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Overfølsomhet, hyperglykemi/diabetes mellitus,
økt kolesterol, vektreduksjon, nedsatt appetitt, endret blodkalsium,
depresjon, nedsatt libido, mental svekkelse, hypoestesi, sløret syn,
hjertearytmier inkl. atrieflimmer, hjertebank, QT-forlengelse, hypertensjon,
vasovagal reaksjon inkl. hypotensjon, dyspné, forstoppelse, oppkast,
magesmerter, abdominalt ubehag, munntørrhet, økt bilirubin, økte alkaliske
fosfataser, urticaria, hudnoduler, alopesi, pruritus, erytem, osteoporose/osteopeni,
artralgi, muskelsvakhet, muskelkramper, hevelse/stivhet i ledd, pollakisuri,
miksjonstrang, dysuri, nokturi, svekket nyrefunksjon, inkontinens,
testikulære smerter, smerter i brystene, bekkensmerter, genital irritasjon,
ejakulasjonssvikt, malaise, perifert ødem. Febril nøytropeni, myokardinfarkt
og kongestiv hjertesvikt er rapportert hos enkeltpasienter.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Ingen erfaring.
Se Giftinformasjonens anbefalinger L02B X02.
Egenskaper:
Klassifisering: Gonadotropinfrisettende hormonantagonist.
Virkningsmekanisme:
Injisert væske danner en gel hvorfra det frisettes
degarelix kontinuerlig over 1 måned. Degarelix bindes kompetitivt
og reversibelt til GnRH-reseptorer i hypofysen og reduserer raskt
frigjøring av LH og FSH med påfølgende redusert sekresjon av testosteron
fra testiklene. Induserer ingen LH-økning med påfølgende testosteronøkning/tumorstimulering
og potensiell oppblussing av symptomer ved oppstart av behandling.
Absorpsjon:
Etter s.c. injeksjon av startdosen (240 mg,
konsentrasjon 40 mg/ml) er AUC
0-28 dager 635 dag × ng/ml,
C
max 66,0 ng/ml, T
max 40 timer. C
max og biotilgjengelighet avtar med økende dosekonsentrasjon, mens t
½ øker.
Proteinbinding:
Ca. 90% til plasmaproteiner.
Fordeling:
Distribusjonsvolum hos friske eldre menn er
ca. 1 liter/kg.
Halveringstid:
Elimineres bifasisk med median terminal t
1/2 på ca. 43 dager for startdosen og ca. 28 dager for vedlikeholdsdosen.
Metabolisme:
Undergår vanlig peptiddegradering via hepatobiliært
system. Ingen signifikante metabolitter detektert i plasma etter s.c.
injeksjon.
Utskillelse:
Primært som peptidfragmenter i feces. Ca. 20-30%
utskilles uforandret via nyrene, hvilket indikerer at ca. 70-80% utskilles
via hepatobiliært system.
Sist endret: 30.04.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Preparater A-Z
Står ikke på WADAs dopingliste
