Preparater A-Z
Firazyr, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte:
| Styrke | Pakning | Varenr | Pris | Refusjon | SPC |
|---|---|---|---|---|---|
| 30 mg | 3 ml (ferdigfylt sprøyte) | 146529 | kr 18789,50 | - |  |
Står ikke på WADAs dopinglisteINJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte 30 mg: 1 ml inneh.: Icatibant 10 mg, natriumklorid, konsentrert eddiksyre og natriumhydroksid (til pH-justering), vann til injeksjonsvæsker.
Indikasjoner:
Indisert for symptomatisk behandling av akutte anfall av hereditært angioødem (HAE) hos voksne (med mangel på C1-esteraseinhibitor).Dosering:
Beregnet til s.c. administrering, fortrinnsvis i mageregionen. Kan selvadministreres eller administreres av omsorgsperson etter opplæring i s.c. injeksjonsteknikk fra helsepersonell. Beslutning om å igangsette selvadministrering bør kun tas av lege med erfaring fra diagnostisering og behandling av hereditært angioødem. Pasient med laryngealt anfall bør tas hånd om i egnet medisinsk institusjon etter injeksjon, inntil lege bestemmer at pasienten trygt kan utskrives. En sprøyte er kun til engangsbruk. Anbefalt dose er 1 s.c. injeksjon à 30 mg. Injeksjonen skal gis sakte pga. stort administreringsvolum (3 ml). I de fleste tilfeller er det tilstrekkelig med 1 injeksjon. Ved utilstrekkelig bedring eller tilbakefall av symptomer, kan ytterligere 1 injeksjon administreres etter 6 timer. Dersom 2. injeksjon gir utilstrekkelig bedring eller tilbakefall av symptomer kan en 3. injeksjon administreres etter ytterligere 6 timer. Maks. 3 injeksjoner kan administreres i løpet av 24 timer. I studier er maks. 8 injeksjoner administrert i løpet av 1 måned. Barn og ungdom: Ingen erfaring. Eldre: Begrenset informasjon for pasienter >65 år. Det er vist at eldre har økt systemisk icatibanteksponering. Relevansen av dette mht. sikkerhet er ukjent. Nedsatt lever- og nyrefunksjon: Ingen dosejustering er nødvendig.Forsiktighetsregler:
Første behandling bør gis ved en medisinsk institusjon eller under veiledning av lege. Ved utilstrekkelig lindring eller tilbakevendende symptomer etter selvadministrering anbefales det at pasienten oppsøker lege, og at påfølgende doser gis ved en medisinsk institusjon. Pasienter med laryngealt anfall må alltid oppsøke lege og observeres ved medisinsk institusjon, også etter at de har tatt injeksjonen hjemme. Ved iskemiske tilstander kan det teoretisk forekomme en svekkelse av hjertefunksjonen og reduksjon i koronar blodstrøm pga. antagonisme av bradykininreseptor 2. Forsiktighet bør derfor utvises ved administrering til pasienter med akutt iskemisk hjertesykdom eller ustabil angina pectoris. Det er vist gunstig effekt av B2-reseptorblokade rett etter et slag, men det er teoretisk mulig at icatibant kan svekke den positive senfasen av de nevroprotektive effektene av bradykinin. Forsiktighet bør derfor utvises ved administrering av icatibant til slagpasienter i ukene etter et slag.Interaksjoner:
Farmakokinetiske legemiddelinteraksjoner som involverer cytokrom P-450 er ikke forventet. Samtidig administrering av icatibant og ACE-hemmere er ikke undersøkt. ACE-hemmere er kontraindisert hos pasienter med HAE pga. mulig forhøyede bradykininnivåer.Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Ingen kliniske data fra bruk under graviditet. Dyrestudier har vist effekter på uterin implantasjon og fødsel. Risikoen for mennesker er ukjent. Bør bare brukes under graviditet dersom potensiell fordel oppveier mulig risiko for fosteret (f.eks. behandling av potensielt livstruende laryngealt anfall). Overgang i morsmelk: Utskilles i melken til rotter i konsentrasjoner som ligner de som finnes i maternalt blod. Ingen effekter er påvist for postnatal utvikling hos rotteavkom. Ukjent om icatibant utskilles i morsmelk hos mennesker, men det anbefales at ammende som ønsker å bruke icatibant ikke bør amme i 12 timer etter behandlingen. Hos dyr som ikke er kjønnsmodne, vil gjentatt bruk av icatibant reversibelt forsinke seksuell modning.Bivirkninger:
Nesten alle pasientene som fikk icatibant s.c. i kliniske studier utviklet reaksjoner på injeksjonsstedet, inkl. hudirritasjon, hevelse, smerte, kløe, erytem, brennende fornemmelse. Disse reaksjonene er generelt milde, forbigående og går over av seg selv. Svært vanlige (≥1/10): Øvrige: Reaksjoner på injeksjonsstedet (kjennetegnet ved hudirritasjon, hevelse, smerte, kløe, brennende fornemmelse). Vanlige (≥1/100 til <1/10): Hud: Utslett, pruritus, erytem. Medfødte og genetiske sykdommer: Hereditært angioødem (HAE-anfall ble rapportert som bivirkning, men basert på tidspunkt for forekomst var de fleste tilbakevendende anfall og ikke forbundet med icatibantbehandlingen). Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Undersøkelser: Økt kreatininfosfokinasenivå i blod, forlenget protrombintid. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast. Hjerte/kar: Hetetokter. Hud: Generalisert urticaria. Infeksiøse: Herpes zoster, faryngitt. Luftveier: Astma, hoste, nasal kongestion. Muskel-skjelettsystemet: Muskelkramper. Nyre/urinveier: Proteinuri. Stoffskifte/ernæring: Hyperurikemi, hyperglykemi. Undersøkelser: Vektøkning, økt blodglukose, unormale leverfunksjonstester. Øvrige: Asteni, fatigue, pyreksi, kontusjon.Overdosering/Forgiftning:
Ingen klinisk informasjon vedrørende overdosering er tilgjengelig. Én i.v. dose på 3,2 mg/kg (ca. 8 ganger terapeutisk dose) forårsaket forbigående erytem, kløe eller hypotensjon hos friske personer. Ingen terapeutisk intervensjon var nødvendig.Egenskaper:
Klassifisering: Selektiv kompetitiv bradykinin type2-reseptorantagonist. Syntetisk dekapeptid med struktur som ligner bradykinin, men med 5 aminosyrer som ikke danner protein. Virkningsmekanisme: Ved HAE er forhøyet bradykininnivå sentral mediator for utvikling av kliniske symptomer. Administrering av icatibant 0,8 mg/kg i løpet av 4 timer, 1,5 mg/kg/dag eller 0,15 mg/kg/dag i 3 dager førte til at utvikling av bradykininindusert hypotensjon, vasodilatasjon og reflekstakykardi ble unngått. Absorpsjon: Absolutte biotilgjengelighet 97%. Maks. konsentrasjon oppnås i løpet av ca. 0,5 timer. Proteinbinding: 44%. Fordeling: Distribusjonsvolum (Vss): Ca. 20-25 liter. Halveringstid: Clearance: Ca. 15-20 liter/time, uavhengig av dose. Terminal halveringstid: Ca. 1-2 timer. Metabolisme: Omfattende metabolisme ved proteolytiske enzymer til inaktive metabolitter, som utskilles primært i urinen. In vitro-studier har vist at icatibant ikke degraderes via oksidative metabolske veier og hemmer ikke de viktigste cytokrom P-450-isoenzymene (CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 og 3A4), og induserer ikke CYP 1A2 og 3A4. Utskillelse: Elimineres hovedsakelig ved metabolisme og <10% av dosen elimineres uforandret i urin.Sist endret: 11.01.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
