DEPOTTABLETTER 10 mg: Hver tablett inneh.: Fampridin 10 mg,
hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).
Indikasjoner:
Indisert for bedring av gangfunksjonen hos
voksne pasienter med multippel sklerose (MS) og problemer med å gå
(EDSS 4-7).
Dosering:
Behandling er begrenset til forskrivning og
overvåkning av leger med erfaring fra behandling av MS. Anbefalt dose
er 10 mg 2 ganger daglig med 12 timers mellomrom (1 tablett morgen
og kveld). Bør ikke administreres hyppigere eller ved høyere doser
enn anbefalt. Innledende forskrivning bør begrenses til 2 ukers behandling.
En tidskontrollert gangtest, f.eks. «Timed 25 Foot Walk»
(T25FW) anbefales for å evaluere forbedring etter 2 uker. Ved uteglemt
dose skal vanlig doseringsregime følges. Dobbel dose skal ikke tas
som erstatning for en glemt dose.
Eldre: Nyrefunksjonen bør undersøkes før behandlingsoppstart.
Nedsatt
nyrefunksjon: Se Kontraindikasjoner.
Administrering: Tabletten må svelges hel. Må ikke deles, knuses, suges eller tygges.
Bør tas uten mat.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Samtidig behandling med andre legemidler som inneholder fampridin
(4-aminopyridin). Tidligere epileptiske anfall eller epilepsi. Lett,
moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <80
ml/minutt). Samtidig bruk av legemidler som hemmer organisk kationtransportør
2 (OCT2), f.eks. cimetidin.
Forsiktighetsregler:
Preparatet bør seponeres dersom det ikke sees
forbedring eller hvis pasienten ikke rapporterer om noen nytte. Ved
redusert gangevne bør legen vurdere å avbryte behandlingen for å revurdere
nytten. Reevalueringen bør omfatte seponering og gjennomføring av
gangtest. Preparatet bør seponeres hvis pasienten ikke lenger har
noen nytte i forbindelse med gange. Fampridinbehandling øker risikoen
for krampeanfall. Bør gis med forsiktighet ved faktorer som kan senke
anfallsterskelen. Bør seponeres hos pasienter som får et anfall under
behandling. Nedsatt nyrefunksjon kan gi høyere plasmakonsentrasjoner
og økt bivirkningsgrad, særlig nevrologiske effekter. Undersøkelse
av nyrefunksjon før behandling og regelmessig overvåkning under behandling
anbefales hos alle pasienter, særlig eldre. Bør gis med forsiktighet
ved symptomer på arytmier og sinoatriell eller atrioventrikulær ledningsforstyrrelse
pga. begrenset sikkerhetsinformasjon. Den økte insidensen av svimmelhet
og balanseforstyrrelse som sees de første 4-8 behandlingsukene, kan
gi økt risiko for fall. Pasienter som bruker gåhjelpemidler bør fortsette
å bruke disse ved behov. Økt infeksjonshyppighet og nedsatt immunforsvar
kan ikke utelukkes. Sikkerhet og effekt er ikke fastslått hos barn
0-18 år. Preparatet kan gi svimmelhet og dermed påvirke evnen til
å kjøre bil og bruke maskiner.
Interaksjoner:
Se Kontraindikasjoner. Forsiktighet må utvises
ved samtidig bruk av legemidler som er substrater for OCT2, f.eks.
karvedilol, propranolol og metformin.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Data fra bruk hos gravide mangler. Dyrestudier
viser reproduksjonstoksiske effekter, og for sikkerhets skyld bør
bruk unngås under graviditet.
Overgang i morsmelk: Ukjent. Anbefales ikke under amming.
Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10):
Infeksiøse: Urinveisinfeksjon.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, obstipasjon,
dyspepsi. Luftveier: Dyspné, faryngolaryngeal smerte. Muskel-skjelettsystemet:
Ryggsmerte. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine, balanseforstyrrelse,
parestesi, tremor. Psykiske: Insomni, engstelse. Øvrige: Asteni.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Nevrologiske: Epileptisk anfall.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Akutt overdosering: Forvirring, skjelving,
diaforese, epileptisk anfall og amnesi. Bivirkninger i sentralnervesystemet
ved høye doser er forvirring, krampeanfall, vedvarende epileptisk
aktivitet, ufrivillig og koreoatetoide bevegelser. Andre bivirkninger
ved høye doser er hjertearytmier (f.eks. supraventrikulær takykardi
og bradykardi) og ventrikulær takykardi som følge av potensiell QT-forlengelse.
Hypertensjon.
Behandling:
Støttende. Gjentatte anfall bør behandles med
benzodiazepin, fenytoin eller annen egnet behandling mot akutte anfall.
Egenskaper:
Klassifisering: Kaliumkanalblokker.
Virkningsmekanisme:
Kaliumkanaler blokkeres slik at ionelekkasjen
reduseres og dannelsen av aksjonspotensialet i demyeliniserte aksoner
og nevrologisk funksjon styrkes. Det antas at flere impulser da kan
ledes gjennom sentralnervesystemet. Smal terapeutisk indeks.
Absorpsjon:
Rask og fullstendig. Absolutt biotilgjengelighet
for depottabletter er ikke fastslått, men relativ biotilgjengelighet
sammenlignet med vandig mikstur er 95%. C
max og AUC øker
proporsjonalt med dosen. C
max øker ved samtidig matinntak.
Proteinbinding:
3-7%.
Fordeling:
Krysser raskt blod-hjernebarrieren. Distribusjonsvolum
ca. 2,6 liter/kg.
Halveringstid:
Ca. 6 timer.
Metabolisme:
Oksideres til 3-hydroksy-4-aminopyridin via
CYP 2E1, og konjugeres videre til 3-hydroksy-4-aminopyridinsulfat.
Utskillelse:
Hovedsakelig via nyrene. Ca. 90% av dosen gjenfinnes
i urin som uendret substans i løpet av 24 timer. <1% via feces.
Oppbevaring og holdbarhet:
Åpnet flaske må brukes innen 7 dager.
Sist endret: 11.11.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)