Ezetrol

MSD-SP

Serumkolesterolsenkende middel.

ATC-nr.: C10A X09

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



TABLETTER 10 mg: Hver tablett inneh.: Ezetimib 10 mg, laktosemonohydrat 55 mg, hjelpestoffer.


Indikasjoner: 

Primær (heterozygot familiær og ikke-familiær) hyperkolesterolemi som ikke er hensiktsmessig kontrollert med et statin alene: Som tilleggsbehandling til kostholdsendringer sammen med en HMG-CoA-reduktasehemmer (statin), eller som monoterapi hvor et statin vurderes uegnet eller ikke tolereres. Homozygot familiær hyperkolesterolemi (HoFH): Sammen med et statin som tilleggsbehandling til kostholdsendringer. Pasientene kan også få annen tilleggsbehandling (f.eks. LDL-aferese). Homozygot familiær sitosterolemi: Som tilleggsbehandling til kostholdsendringer. Gunstig effekt av ezetimib på kardiovaskulær morbiditet og mortalitet er ikke påvist.

Dosering: 

10 mg daglig. Pasienten bør stå på et tilpasset lipidsenkende kosthold og bør fortsette med dette under behandlingen. Kan gis når som helst på dagen, med eller uten mat. Når ezetimib gis som tillegg til et statin, bør den angitte normale startdosen av det aktuelle statinet eller en allerede etablert høyere statindose videreføres. Ezetimib bør gis enten ≥2 timer før eller ≥4 timer etter resiner. Eldre: Ingen dosejustering kreves. Barn og ungdom ≥10 år: Ingen dosejustering kreves. Behandling må settes i gang under oppsyn av spesialist. Klinisk erfaring hos barn og ungdom (9-17 år) er imidlertid begrenset. Når ezetimib gis samtidig med simvastatin følges doseringsanbefalingen for ungdom som angitt for simvastatin. Barn: <10 år: Behandling anbefales ikke. Nedsatt leverfunksjon: Anbefales ikke ved moderat («Child-Pugh score» 7-9) eller alvorlig («Child-Pugh score» >9) nedsatt leverfunksjon.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Ezetimib gitt sammen med et statin er kontraindisert ved graviditet og amming og hos pasienter med aktiv leversykdom eller uforklarlig, vedvarende økning i serum-transaminaser. Se Felleskatalogtekst for det aktuelle statinet.

Forsiktighetsregler: 

Når ezetimib skal gis sammen med et statin, henvises det til Felleskatalogteksten for det aktuelle legemidlet. Leverenzymer: Ved samtidig behandling med et statin er det sett påfølgende økning i transaminaser (ALAT og/eller ASAT ≥3 × øvre normalverdi [ULN]). Leverfunksjonsprøver bør tas ved oppstart av behandlingen iht. anbefalingene for statinet. Skjelettmuskulatur: Rabdomyolyse er rapportert veldig sjelden når preparatet tas alene eller i tillegg til andre midler forbundet med økt risiko for rabdomyolyse. De fleste pasientene som utviklet rabdomyolyse tok et statin samtidig med preparatet. Pasienter bør informeres om risikoen for myopati og oppfordres til umiddelbart å opplyse om uforklarlig muskelsmerte, ømhet eller muskelsvakhet. Ved mistanke om myopati basert på muskelsymptomer eller bekreftet ved kreatinfosfokinasenivå (CPK) >10 ganger ULN, må pasienter som tar preparatet, ev. statiner og andre av disse midlene øyeblikkelig avbryte behandlingen. Nedsatt leverfunksjon: Anbefales ikke hos pasienter med moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon, da effekten av økt eksponering for ezetimib ikke er kjent. Barn og ungdom (10-17 år): Det er ikke påvist effekt på vekst eller pubertetsutvikling hos jenter eller gutter. Ingen effekt på lengden av menstruasjonssyklusen hos jenter. Effekt av ezetimib på vekst og pubertetsutvikling ved behandlingstid >33 uker er imidlertid ikke undersøkt. Sikkerhet og effekt av ezetimib gitt sammen med simvastatindoser >40 mg daglig er ikke undersøkt hos pasienter fra 10-17 år. Ezetimib er ikke undersøkt hos pasienter <10 år eller hos jenter før menarke. Langtidseffekt av ezetimibbehandlingen på reduksjon av morbiditet og mortalitet i voksen alder er ikke undersøkt hos pasienter <17 år. Sikkerhet og effekt av ezetimib gitt sammen med fibrater er ikke fastslått. Ved mistanke om cholelithiasis hos pasienter som bruker ezetimib og fenofibrat, bør galleblæren undersøkes og behandlingen avsluttes. Anbefales ikke sammen med fibrater, da sikkerhet og effekt ikke er etablert. Forsiktighet med henblikk på økt eksponering for ezetimib bør utvises når behandling startes opp hos pasienter som behandles med ciklosporin, og konsentrasjonen av ciklosporin bør monitoreres. «International Normalized Ratio» (INR) bør monitoreres hensiktsmessig hvis ezetimib gis i tillegg til warfarin, andre blodfortynnende legemidler av kumarintypen eller flunidion. Pasienter med sjeldne, arvelige problemer som galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon skal ikke ta dette legemidlet. Svimmelhet er rapportert ved bilkjøring eller bruk av maskiner.

Interaksjoner: 

Ezetimib induserer ikke cytokrom P-450, og farmakokinetiske interaksjoner er ikke sett mellom ezetimib og legemidler som er kjent for å metaboliseres via cytokrom P-450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 og 3A4, eller N-acetyltransferase. Samtidig bruk med ciklosporin kan føre til økt eksponering for ezetimib. Kolestyramin reduserer gjennomsnittlig AUC av total ezetimib med ca. 55%. Den økte reduksjonen av LDL-kolesterol pga. tillegg av ezetimib til kolestyramin kan derfor reduseres. Legen skal være oppmerksom på mulig risiko for cholelithiasis og galleblæresykdom ved samtidig bruk av ezetimib og fenofibrat. Fibrater kan øke kolesterolutskillelsen i gallen, og dette kan føre til gallesten. Risiko forbundet med gallesten ved terapeutisk bruk av ezetimib kan ikke utelukkes.
Vis DRUID-interaksjoner for C10A X09 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Se Kontraindikasjoner. Overgang i placenta: Passerer placentabarrieren hos dyr ved gjentatt dosering av svært høye doser. Det er sett et lavt antall skjelettdeformiteter hos kaniner. Ezetimib gitt sammen med lovastatin har ført til embryoføtale effekter hos dyr. Bør bare gis til gravide dersom det er absolutt påkrevd. Overgang i morsmelk: Ukjent. Utskilles i morsmelk hos rotter. Bør ikke brukes under amming.

Bivirkninger:

Tolereres vanligvis godt. Bivirkningene er vanligvis milde og forbigående. Ezetimib gitt alene: Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Abdominalsmerter, diaré, flatulens. Øvrige: Fatigue. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Dyspepsi, gastroøsofageal reflukssykdom, kvalme. Hjerte/kar: Hypertensjon. Luftveier: Hoste. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, muskelkramper, nakkesmerter. Stoffskifte/ernæring: Redusert appetitt. Undersøkelser: Økt ALAT og/eller ASAT, økt blod CPK, økt gammaglutamyltransferase, unormal leverfunksjonstest. Øvrige: Brystsmerte, smerte. Ezetimib gitt sammen med et statin: Vanlige (≥1/100 til <1/10): Muskel-skjelettsystemet: Myalgi. Nevrologiske: Hodepine. Undersøkelser: Økt ALAT og/eller ASAT. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Tørr munn, gastritt. Hud: Kløe, utslett, urticaria. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter, muskelsvakhet. Smerter i ekstremitetene. Nevrologiske: Parestesier. Øvrige: Asteni, perifert ødem. Ezetimib gitt sammen med fenofibrat: Gastrointestinale: Abdominalsmerter. Etter markedsføring: Blod/lymfe: Trombocytopeni. Gastrointestinale: Pankreatitt, forstoppelse. Hud: Erythema multiforme. Immunsystemet: Hypersensitivitet, inkl. utslett, urticaria, anafylaksi, angioødem. Lever/galle: Hepatitt, gallestenssykdom, betennelse i galleblæren. Luftveier: Dyspné. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi, myopati/rabdomyolyse. Nevrologiske: Svimmelhet, parestesier. Psykiske: Depresjon. Øvrige: Asteni.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Generelt godt tolerert. Rapporterte bivirkninger har ikke vært alvorlige. Ved tilfelle av overdosering bør symptomatisk og understøttende tiltak iverksettes. Se Giftinformasjonens anbefalinger C10A X09.

Egenskaper:

Klassifisering: Selektiv hemmer av absorpsjonen av kolesterol og relaterte plantesteroler fra tarmen. Virkningsmekanisme: Molekylær virkningsmekanisme er ikke klarlagt. Ezetimib lokaliseres på tynntarmens børstesøm og utfyller effekten av statiner. Reduserer forhøyet totalkolesterol, LDL, apolipoprotein B (Apo B) og triglyserider og øker HDL, uten å påvirke plasmakonsentrasjonen av fettløselige vitaminer (A, D, E). Farmakokinetiske data hos barn <10 år er ikke tilgjengelig. Absorpsjon: Raskt. Konjugeres til farmakologisk aktivt fenolglukuronid (ezetimibglukuronid). Cmax nås innen 1-2 timer for ezetimibglukuronid og 4-12 timer for ezetimib. Proteinbinding: Ezetimib ca. 100% og ezetimibglukuronid 88-92%. Halveringstid: Ca. 22 timer (ezetimib og aktivt konjugat). Metabolisme: Primært i tynntarmen og leveren via glukuronidkonjugering (fase II-reaksjon) med påfølgende utskillelse i galle. Minimal oksidativ metabolisme (fase I-reaksjon). Ezetimib og ezetimibglukuronat utgjør hhv. ca. 10-20% og 80-90% av totalt legemiddel i plasma. Utskillelse: Hovedsakelig via feces og urin. Både ezetimib og ezetimibglukuronid elimineres sakte fra plasma med tegn på betydelig enterohepatisk resirkulering. Ikke sporbare nivåer i plasma etter 48 timer.

Sist endret: 26.05.2010
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Ezetrol, TABLETTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
10 mg28 stk. (blister) 013386kr 370,40C10AX09_1SPC
98 stk. (blister) 013485kr 1208,80C10AX09_1SPC