Exforge

Novartis

Kalsiumantagonist og angiotensin II-antagonist.

ATC-nr.: C09D B01

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste


Indikasjoner | Dosering | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet / Amming | Bivirkninger | Overdosering / Forgiftning | Egenskaper | Pakninger, priser og refusjon

TABLETTER, filmdrasjerte 5 mg/80 mg, 5 mg/160 mg og 10 mg/160 mg: Hver tablett inneh.: Amlodipinbesilat tilsv. amlodipin 5 mg, resp. 5 mg og 10 mg, valsartan 80 mg, resp. 160 mg og 160 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 5 mg/80 mg og 5 mg/160 mg: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). 10 mg/160 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner: 

Behandling av essensiell hypertensjon. Indisert til voksne som ikke oppnår tilstrekkelig blodtrykkskontroll med amlodipin eller valsartan monoterapi.

Dosering: 

Anbefalt dose er 1 tablett daglig. 5 mg/80 mg: Kan gis når blodtrykket ikke er tilstrekkelig kontrollert med amlodipin 5 mg eller valsartan 80 mg alene. 5 mg/160 mg: Kan gis når blodtrykket ikke er tilstrekkelig kontrollert med amlodipin 5 mg eller valsartan 160 mg alene. 10 mg/160 mg: Kan gis når blodtrykket ikke er tilstrekkelig kontrollert med amlodipin 10 mg eller valsartan 160 mg alene eller med Exforge 5 mg/160 mg. Individuell dosetitrering med de enkelte komponentene anbefales før bytte til fast dosekombinasjon. Direkte bytte fra monoterapi til fast dosekombinasjon kan vurderes hvis klinisk forsvarlig. Pasienter som får valsartan og amlodipin som separate tabletter/kapsler kan bytte til Exforge med samme dose av de enkelte komponentene. Barn: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Eldre ≥65 år: Forsiktighet må utvises ved doseøkning. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved mild til moderat nedsatt nyrefunksjon (GFR >30 ml/minutt). Det anbefales å kontrollere kalium- og kreatininnivå ved moderat nedsatt nyrefunksjon. Nedsatt leverfunksjon: Ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon uten kolestase bør valsartandosen ikke overstige 80 mg. Se Forsiktighetsregler. Administrering: Det anbefales å svelge tabletten hel. Kan tas uavhengig av måltid. Tas sammen med litt vann.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for virkestoffene, dihydropyridin-derivater eller noen av hjelpestoffene. Alvorlig nedsatt leverfunksjon, biliær cirrhose eller kolestase. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (GFR <30 ml/minutt), pasienter i dialyse. Graviditet i 2. og 3. trimester.

Forsiktighetsregler: 

Symptomatisk hypotensjon kan forekomme ved aktivert renin-angiotensinsystem (f.eks. ved væske- og/eller saltmangel hos pasienter som får høye doser diuretika). Denne tilstanden bør korrigeres før behandlingsstart, ev. bør nøye medisinsk oppfølging foretas ved behandlingsstart. Forsiktighet ved samtidig bruk av kaliumtilskudd, kaliumsparende diuretika, salterstatninger som inneholder kalium eller andre legemidler som påvirker kaliumnivået (f.eks. heparin). Hyppig kontroll av kaliumnivået anbefales. Særskilt forsiktighet bør utvises ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon eller obstruktive gallesykdommer. Det anbefales å kontrollere kaliumnivå og kreatinin ved moderat nedsatt nyrefunksjon. Bør ikke brukes ved primær hyperaldosteronisme. Hos pasienter med alvorlig hjertesvikt, hvor nyrefunksjonen er avhengig av aktiviteten til renin-angiotensinsystemet, er behandling med ACE-hemmere og angiotensin II-antagonister assosiert med oliguri og/eller progressiv azotemi, samt i sjeldne tilfeller akutt nyresvikt og/eller død. Særskilt forsiktighet må utvises ved aorta- eller mitralstenose eller obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati. Svimmelhet og tretthet kan oppstå, og forsiktighet anbefales ved bilkjøring eller bruk av maskiner.

Interaksjoner: 

Preparatet kan øke blodtrykkssenkende effekt av andre antihypertensiver (f.eks. alfablokkere, diuretika) samt andre legemidler som kan gi blodtrykkssenkning som bivirkning (f.eks. trisykliske antidepressiver, alfablokkere til behandling av benign prostatahyperplasi). Amlodipin: CYP 3A4-hemmere (f.eks. diltiazem, ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) kan øke plasmakonsentrasjonen av amlodipin. CYP 3A4-indusere (f.eks. karbamazepin, fenobarbital, fenytoin, fosfenytoin, primidon, rifampicin, Hypericum perforatum) kan føre til nedsatt plasmakonsentrasjon av amlodipin. Klinisk monitorering er indisert og dosejustering av amlodipin kan være nødvendig. Valsartan: Manglende erfaring med samtidig bruk av litium, kombinasjonen anbefales derfor ikke. Dersom samtidig bruk er nødvendig anbefales nøye monitorering av serumlitiumnivået. Regelmessig kontroll av kaliumnivået anbefales ved samtidig bruk av kaliumsparende diuretika, kaliumtilskudd, kaliumholdige salterstatninger eller andre legemidler som kan øke kaliumnivået. Samtidig bruk av NSAIDs kan svekke antihypertensiv effekt av angiotensin II-antagonister, samt gi økt risiko for forverring av nyrefunksjonen og økt kaliumnivå. Det anbefales å kontrollere nyrefunksjonen ved behandlingsstart, samt å sørge for at pasienten er tilstrekkelig hydrert.
Vis DRUID-interaksjoner for C09D B01 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Se Kontraindikasjoner. Overgang i placenta: Anbefales ikke i 1. trimester. Kontraindisert i 2. og 3. trimester. Eksponering for angiotensin II-antagonister i 2. og 3. trimester kan medføre føtotoksisitet (nedsatt nyrefunksjon, oligohydramnion og forsinket bendannelse i skallen) og neonatal toksisitet (nyresvikt, hypotensjon og hyperkalemi). Dersom graviditet konstateres, bør preparatet seponeres umiddelbart og alternativ behandling vurderes. Fosterets kranium og nyrefunksjon bør kontrolleres med ultralyd dersom fosteret er eksponert i 2. eller 3. trimester. Spedbarn bør observeres nøye for hypotensjon hvis moren har brukt angiotensin II-antagonister. Overgang i morsmelk: Ukjent. Anbefales ikke ved amming. Behandlingsalternativ med etablert sikkerhetsprofil bør benyttes, spesielt under amming av nyfødte eller for tidlig fødte.

Bivirkninger:

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Infeksiøse: Nasofaryngitt, influensa. Nevrologiske: Hodepine. Øvrige: Ødem, pittingødem, ansiktsødem, perifert ødem, tretthet, rødme, asteni, hetetokter. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Diaré, kvalme, magesmerter, treg avføring, munntørrhet. Hjerte/kar: Ortostatisk hypotensjon, takykardi, palpitasjoner. Hud: Utslett, erytem. Luftveier: Hoste, faryngolaryngeal smerte. Muskel-skjelettsystemet: Leddhevelse, ryggsmerte, artralgi. Nevrologiske: Svimmelhet, søvnighet, postural svimmelhet, parestesi. Øre: Vertigo. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hjerte/kar: Hypotensjon, synkope. Hud: Hyperhidrose, eksantem, kløe. Immunsystemet: Hypersensitivitet. Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon. Muskel-skjelettsystemet: Muskelspasme, tyngdefølelse. Nyre/urinveier: Pollakisuri, polyuri. Psykiske: Angst. Øre: Tinnitus. Øye: Synsforstyrrelse. Se for øvrig preparatomtalene for preparater med innhold av kun amlodipin eller valsartan.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Ingen erfaring. Uttalt hypotensjon med svimmelhet kan oppstå ved overdosering med valsartan. Overdosering med amlodipin kan gi perifer vasodilatasjon og muligens reflekstakykardi. Markert og potensielt forlenget systemisk hypotensjon, inkl. sjokk med fatalt utfall, er rapportert. Behandling: Brekninger eller magetømming kan vurderes igangsatt dersom inntaket er skjedd nylig. Klinisk signifikant hypotensjon krever aktive kardiovaskulære støttetiltak, inkl. hyppig kontroll av hjerte- og lungefunksjonen, heving av ekstremiteter og fokus på sirkulerende blodvolum og urinproduksjon. En vasokonstriktor kan være nyttig, ev. kan kalsiumglukonat i.v. reversere effekter av kalsiumkanalblokade. Amlodipin og valsartan fjernes ikke ved hemodialyse. Se Giftinformasjonens anbefalinger for amlodipin C08C A01 og valsartan C09C A03.

Egenskaper:

Klassifisering: Kalsiumantagonist kombinert med angiotensin II-reseptor (type AT1)-antagonist. Virkningsmekanisme: Kombinerer 2 antihypertensive komponenter med komplementære mekanismer for blodtrykkskontroll. Kombinasjonen gir en doserelatert, additiv blodtrykksreduksjon som er større enn blodtrykksreduksjonen sett med de enkelte komponentene alene. Amlodipin hemmer transmembran innstrømming av Ca2+-ioner i hjertemuskulatur og vaskulær glatt muskulatur. Amlodipin har direkte avslappende effekt på vaskulær glatt muskulatur, dette gir nedsatt perifer vaskulær motstand og redusert blodtrykk. Valsartan bindes selektivt til AT1-reseptorer og hemmer alle fysiologisk relevante virkninger av angiotensin II. Valsartan reduserer blodtrykk uten å påvirke hjertefrekvensen. Antihypertensiv effekt av en enkeltdose vedvarer i 24 timer. Effekten opprettholdes ved langtidsbehandling. Brå seponering er ikke assosiert med rask blodtrykksøkning. Absorpsjon: Maks. plasmakonsentrasjon: Amlodipin: 6-8 timer. Valsartan: 3 timer. Proteinbinding: Amlodipin: 97,5%. Valsartan: 94-97%. Fordeling: Distribusjonsvolum: Amlodipin: Ca. 21 liter/kg. Valsartan: Ca. 17 liter. Halveringstid: Amlodipin: 30-50 timer. Valsartan: Ca. 6 timer. Metabolisme: Amlodipin metaboliseres i utstrakt grad (ca. 90%) til inaktive metabolitter i leveren. Valsartan metaboliseres ikke i vesentlig grad. Utskillelse: Amlodipin: 10% uforandret, 60% som metabolitter i urin. Valsartan: Primært i feces (83%) og urin (13%), hovedsakelig uforandret.

Sist endret: 09.03.2012
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Exforge, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
5 mg/80 mg28 stk. (blister) 074042kr 195,90C09DB01_1SPC
98 stk. (blister) 074051kr 564,30C09DB01_1SPC
5 mg/160 mg28 stk. (blister) 074060kr 211,80C09DB01_1SPC
98 stk. (blister) 074069kr 693,90C09DB01_1SPC
10 mg/160 mg28 stk. (blister) 074078kr 228,70C09DB01_1SPC
98 stk. (blister) 074087kr 759,80C09DB01_1SPC