Exelon

Novartis

Acetylkolinesterasehemmer.

ATC-nr.: N06D A03

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



DEPOTPLASTER 4,6 mg/24 timer og 9,5 mg/24 timer: Hvert depotplaster inneh.: Rivastigmin 9 mg (5 cm2 avgir 4,6 mg/24 timer) og 18 mg (10 cm2 avgir 9,5 mg/24 timer), hjelpestoffer.


KAPSLER, harde 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg og 6 mg: Hver kapsel inneh.: Rivastigminhydrogentartrat tilsv. rivastigmin 1,5 mg, resp. 3 mg, 4,5 mg og 6 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt og gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


MIKSTUR, oppløsning 2 mg/ml: 1 ml inneh.: Rivastigminhydrogentartrat tilsv. rivastigmin 2 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Kinolingult (E 104). Svak sitronsmak.


Indikasjoner: 

Depotplaster, kapsler og mikstur: Symptomatisk behandling av Alzheimers demens av mild til moderat alvorlig grad. Kapsler og mikstur: Symptomatisk behandling av demens av mild til moderat alvorlig grad hos pasienter med idiopatisk Parkinsons sykdom.

Dosering: 

Behandlingen bør initieres og overvåkes av lege med erfaring innen diagnostisering og behandling av Alzheimers demens eller demens i tilknytning til Parkinsons sykdom. Diagnosen bør stilles iht. gjeldende retningslinjer. Behandling bør kun igangsettes dersom en omsorgsperson, som kan sørge for inntaket av legemiddel hos pasienten, er tilgjengelig. Depotplaster: 1 gang daglig. Plasteret bør erstattes med et nytt etter 24 timer. Kun 1 depotplaster benyttes om gangen. Plasteret skal ikke klippes i biter. Initialdose: 4,6 mg/24 timer. Dersom dosen tolereres godt kan den økes til 9,5 mg/24 timer, etter minimum 4 ukers behandling. Vedlikeholdsdose: 9,5 mg/24 timer. Kan benyttes så lenge pasienten oppnår terapeutisk effekt. Dersom det oppstår gastrointestinale bivirkninger bør behandlingen avbrytes midlertidig til disse bivirkningene forsvinner. Behandlingen kan gjenopptas med samme dose dersom behandlingsavbruddet ikke er lengre enn noen dager. Ellers bør behandlingen gjenopptas med 4,6 mg/24 timer. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig. Økt biotilgjengelighet er observert ved moderat nedsatt nyrefunksjon. Nedsatt leverfunksjon: Pasienter med klinisk signifikant nedsatt leverfunksjon kan få flere bivirkninger. Økt biotilgjengelighet er observert ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon. Lav kroppsvekt: Pasienter med kroppsvekt <50 kg kan få flere bivirkninger. Kapsler og mikstur: Mikstur og kapsler kan benyttes om hverandre i like doser. Dosetilpasning: Anbefalt startdose er 1,5 mg 2 ganger daglig. Etter minimum 2 ukers behandling kan dosen, dersom den tolereres godt, økes til 3 mg 2 ganger daglig. Senere økning til 4,5 mg 2 ganger daglig og videre til 6 mg 2 ganger daglig skal også være basert på at den aktuelle dosen tolereres godt, og vurderes etter minimum 2 ukers behandling på det enkelte dosenivå. Dersom bivirkninger (f.eks. kvalme, oppkast, magesmerter, manglende appetitt), vekttap eller forverring av ekstrapyramidale symptomer (f.eks. skjelvinger) hos pasienter med demens i tilknytning til Parkinsons sykdom observeres, kan disse bedres ved at én eller flere doser utelates. Dersom bivirkningene vedvarer, bør daglig dose midlertidig reduseres til tidligere godt tolerert dose, eller behandlingen kan avbrytes. Vedlikeholdsdose: Effektiv dose er 3-6 mg 2 ganger daglig. For å oppnå maks. terapeutisk effekt bør den høyeste tolererte dosen benyttes. Anbefalt maks. daglig dose er 6 mg 2 ganger daglig. Vedlikeholdsbehandling kan fortsette så lenge pasienten viser terapeutisk effekt. Den kliniske effekten bør derfor kontrolleres jevnlig, særlig hos pasienter som behandles med doser lavere enn 3 mg 2 ganger daglig. Dersom hastigheten av forverring av demenssymptomer ikke endres i gunstig retning etter 3 måneders vedlikeholdsbehandling, bør behandlingen avbrytes. Seponering bør også vurderes når det ikke lenger er tegn på terapeutisk effekt. Individuell respons på rivastigmin kan ikke forutsies. Gjenopptak av behandling: Hvis behandlingen avbrytes lengre enn noen dager, bør behandlingen gjenopptas med 1,5 mg 2 ganger daglig for å redusere muligheten for bivirkninger (f.eks. oppkast). Dosetitrering bør deretter utføres som beskrevet ovenfor. Nedsatt nyre- og leverfunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig hos pasienter med mild til moderat nedsatt nyre- eller leverfunksjon. Pga. økt biotilgjengelighet hos disse pasientene bør imidlertid anbefalinger vedrørende titrering iht. individuell toleranse følges nøye pga. risiko for flere bivirkninger. Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon er ikke studert. Bytte fra kapsler eller mikstur til depotplaster: Pasienter som får kapsler eller mikstur kan bytte til depotplaster. Første depotplaster bør påføres dagen etter siste orale dose. Pasient som står på 3 mg/dag eller 6 mg/dag oral rivastigmin kan bytte til depotplaster 4,6 mg/24 timer. Pasient som står på en stabil og godt tolerert dose på 9 mg/dag oral rivastigmin kan bytte til depotplaster 9,5 mg/24 timer. Dersom den orale dosen på 9 mg/dag ikke har vært stabil og godt tolerert anbefales et bytte til depotplaster 4,6 mg/24 timer. Pasient som står på 12 mg/dag oral rivastigmin kan bytte til depotplaster 9,5 mg/24 timer. For pasienter som bytter til depotplaster 4,6 mg/24 timer, bør dosen økes til 9,5 mg/24 timer forutsatt at 4,6 mg/24 timer tolereres godt etter minimum 4 ukers behandling. Administrering: Depotplaster: Plasteret settes på ren, tørr, hårløs, intakt og frisk hud øverst eller nederst på ryggen, på overarmen eller brystkassen, på et område hvor stramme klær ikke løsner plasteret. Låret eller abdomen anbefales ikke pga. redusert biotilgjengelighet. For å redusere risikoen for hudirritasjon bør applikasjonsstedet varieres og nøyaktig samme hudområde bør ikke benyttes før det har gått 14 dager. Depotplasteret presses hardt ned til kantene er godt festet. Kontakt med øynene skal unngås etter håndtering. Kan brukes ved bading og i varmt vær. Kapsler og mikstur: Bør gis 2 ganger daglig sammen med frokost og kveldsmat. Kapslene svelges hele med rikelig drikke. Den forskrevne dosen av mikstur trekkes opp av flasken med vedlagte doseringssprøyte. Miksturen kan inntas direkte fra sprøyten.

Kontraindikasjoner: 

Kjent overfølsomhet for rivastigmin, andre karbamatderivater eller noen av innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler: 

Forekomsten og alvorlighetsgraden av bivirkninger øker vanligvis med høyere doser, spesielt ved doseendringer. Kvalme, brekninger og diaré er doserelatert og kan oppstå, særlig ved behandlingsstart og/eller ved doseøkning. Disse bivirkningene er mer vanlige hos kvinner. Dehydrering kan håndteres med intravenøse væsker og dosereduksjon eller seponering. Pasienter med Alzheimers sykdom kan gå ned i vekt. Kolinesterasehemmere, inkl. rivastigmin, er assosiert med vekttap hos disse pasientene. Pasientenes vekt bør observeres under behandlingen. Ved kraftige brekninger må nødvendig dosejustering foretas. Må brukes med forsiktighet ved «sick sinus»-syndrom eller ved ledningsforstyrrelser (sinoatrialt blokk, atrioventrikulært blokk). Rivastigmin kan forårsake økt sekresjon av magesyre. Forsiktighet bør utvises ved behandling av pasienter med aktivt magesår eller duodenalsår og hos predisponerte pasienter. Kolinesterasehemmere bør brukes med forsiktighet hos pasienter som tidligere har hatt astma eller andre obstruktive lungesykdommer. Kolinergika kan forårsake eller forverre urinveisobstruksjon og krampeanfall, og forsiktighet bør derfor utvises hos pasienter som er predisponerte for slike sykdommer. Rivastigmin kan forverre eller forårsake ekstrapyramidale symptomer. Ved behandling av Parkinsons sykdom: Forverring (inkl. bradykinesi, dyskinesi, unormal gange) og en økt forekomst eller intensitet av skjelvingene, er observert hos pasienter med demens i tilknytning til Parkinsons sykdom. Det anbefales klinisk monitorering av disse bivirkningene. Miksturen inneholder natriumbenzoat. Benzosyre er mildt irriterende for hud, øyne og slimhinner. Rivastigmin kan medføre svimmelhet, synkope, delirium og døsighet, særlig ved behandlingsstart eller ved doseøkning. Evnen til å kjøre bil eller betjene maskiner vurderes regelmessig av behandlende lege. Pasienter med klinisk signifikant nedsatt nyre- eller leverfunksjon kan få flere bivirkninger. Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon er ikke undersøkt, og nøye overvåkning er nødvendig. Pasienter <50 kg kan få flere bivirkninger.

Interaksjoner: 

Rivastigmin kan forsterke effekten av muskelrelakserende preparater av suksinylkolintype under anestesi. Bør ikke gis samtidig med andre kolinergika. Rivastigmin kan interferere med antikolinerge preparaters aktivitet og kan hemme den butyrylkolinesterasemedierte metabolismen av andre legemidler. Spesifikke interaksjonsstudier med depotplaster er ikke utført. Forsiktighet anbefales ved valg av anestetika. Mulig dosejustering eller midlertidig opphold i behandlingen kan vurderes dersom det er nødvendig.
Vis DRUID-interaksjoner for N06D A03 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. Det er ikke observert effekt på fertilitet eller fosterutvikling hos rotter og kaniner, unntatt ved maternotoksiske doser. Det er observert forlenget drektighetsperiode i peri- og postnatale studier hos rotter. Skal ikke brukes ved graviditet, hvis ikke strengt nødvendig. Overgang i morsmelk: Utskilles i melk hos dyr. Ukjent om rivastigmin utskilles i melk hos mennesker. Bør ikke brukes under amming.

Bivirkninger:

Depotplaster: Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, diaré, dyspepsi, abdominalsmerte. Hud: Utslett. Infeksiøse: Urinveisinfeksjon. Nevrologiske: Hodepine, synkope. Psykiske: Angst, depresjon, delirium. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Øvrige: Reaksjoner på applikasjonsstedet (f.eks. erytem, kløe, ødem, dermatitt, irritasjon), asteniske symptomer (f.eks. tretthet, asteni), pyreksi, vektreduksjon. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Magesår. Hjerte/kar: Bradykardi. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Lever/galle: Økte leverenzymer. Nevrologiske: Ekstrapyramidale symptomer. Psykiske: Hallusinasjoner. Ved doser >9,5 mg/24 timer er svimmelhet, søvnløshet, agitasjon, nedsatt appetitt, atrieflimmer og hjertesvikt observert. Etter markedsføring: Ukjent: Gastrointestinale: Pankreatitt. Hjerte/kar: Atrioventrikulært blokk, atrieflimmer, takykardi, hypertensjon. Hud: Urticaria, blemmer, allergisk dermatitt. Nevrologiske: Forverring av Parkinsons sykdom, anfall. Øvrige: Fall. Kapsler og mikstur: Pasienter med Alzheimers demens: Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, diaré. Nevrologiske: Svimmelhet. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Magesmerter, dyspepsi. Hud: Hyperhidrose. Nevrologiske: Hodepine, tremor, søvnighet. Psykiske: Agitasjon, forvirring, angst. Undersøkelser: Vekttap. Øvrige: Tretthet, asteni, sykdomsfølelse. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Lever/galle: Økte leverenzymer. Nevrologiske: Synkope. Psykiske: Søvnløshet, depresjon. Øvrige: Fall. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Magesår, duodenalsår. Hjerte/kar: Angina pectoris. Hud: Utslett. Nevrologiske: Krampeanfall. Svært sjeldne (<1/10 000): Gastrointestinale: Gastrointestinal blødning, pankreatitt, enkelte tilfeller av kraftige brekninger assosiert med øsofagusruptur, spesielt etter doseøkning eller ved høye doser. Hjerte/kar: Hjertearytmi (f.eks. bradykardi, AV-blokk, atrieflimmer og takykardi), hypertensjon. Hud: Kløe. Infeksiøse: Urinveisinfeksjon. Nevrologiske: Ekstrapyramidale symptomer (inkl. forverring av Parkinsons sykdom). Psykiske: Hallusinasjoner. Ukjent: Hjerte/kar: «Sick sinus»-syndrom. Lever/galle: Hepatitt. Psykiske: Aggresjon, rastløshet. Stoffskifte/ernæring: Dehydrering. Pasienter med Parkinsons sykdom: Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast. Nevrologiske: Tremor. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Diaré, magesmerte, dyspepsi, økt spyttsekresjon. Hjerte/kar: Bradykardi. Hud: Hyperhidrose. Muskel-skjelettsystemet: Muskelstivhet. Nevrologiske: Svimmelhet, søvnighet, hodepine, forverring av parkinsons sykdom, bradykinesi, dyskinesi. Psykiske: Søvnløshet, angst, rastløshet. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi, dehydrering. Øvrige: Tretthet, asteni, unormal gange. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Atrieflimmer, atrioventrikulært blokk. Nevrologiske: Dystoni. Ukjent: Hjerte/kar: «Sick sinus»-syndrom. Lever/galle: Hepatitt. Psykiske: Aggresjon.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Kvalme, oppkast, diaré, hypertensjon eller hallusinasjoner. Bradykardi og/eller synkope kan også inntreffe. Behandling: Depotplaster fjernes umiddelbart. Ved asymptomatisk overdosering bør ingen ny dose gis, eller nytt plaster påføres de nærmeste 24 timer. Antiemetika bør vurderes. Ellers symptomatisk behandling. Ved massiv overdosering anbefales initialdose atropinsulfat 0,03 mg/kg intravenøst. De påfølgende doser bør baseres på klinisk respons. Se Giftinformasjonens anbefalinger N06D A03.

Egenskaper:

Klassifisering: Antikolinesteraser. Virkningsmekanisme: Acetyl- og butyrylkolinesterasehemmer av karbamattypen. Letter kolinerg nervetransmisjon ved å forsinke nedbrytningen av acetylkolin. Bedrer kolinergmedierte kognitive defekter ved demens assosiert med Alzheimers sykdom og Parkinsons sykdom. Rivastigmin danner et kovalent bundet kompleks med acetylkolinesterase og butyrylkolinesterase som midlertidig inaktiveres. Oral rivastigmin 3 mg reduserer acetylkolinesteraseaktiviteten i cerebrospinalvæsken med ca. 40% innen 1½ time. Enzymaktiviteten når utgangsnivået ca. 9 timer etter maks. hemmingseffekt. Acetylkolinesterasehemmingen med oral rivastigmin er doseavhengig opptil 6 mg 2 ganger daglig. Absorpsjon: Depotplaster: Langsomt. Målbar konsentrasjon etter 1. dose observeres etter en forsinkelsesperiode på ½-1 time. Maks. plasmakonsentrasjon oppnås etter 10-16 timer, deretter reduseres plasmakonsentrasjonen langsomt den resterende tiden av de 24 timene plasteret sitter på. Ved gjentatt dosering reduseres plasmakonsentrasjonen initialt langsomt i en periode på ca. 40 minutter (gjennomsnitt) etter at det første depotplasteret er erstattet av et nytt, til absorpsjonen fra det nylig påførte plasteret blir raskere enn eliminasjonen. Plasmanivået når en ny topp etter ca. 8 timer. Eksponeringen (AUC) for rivastigmin er ca. 20-30% lavere når depotplasteret ble festet på abdomen eller låret i stedet for øverst på ryggen, på brystkassen eller overarmen. Kapsler og mikstur: Raskt og fullstendig. Maks. plasmakonsentrasjon oppnås etter ca. 1 time. Absolutt biotilgjengelighet etter en 3 mg dose er ca. 36%. Mat forsinker absorpsjonen (Tmax) med 1½ time for kapsler og 74 minutter for mikstur. Cmax reduseres og AUC øker med ca. 30% for kapsler og ca. 9% for mikstur. Proteinbinding: Ca. 40%. Fordeling: Passerer lett blod-hjerne-barrieren. Tilsynelatende distribusjonsvolum: 1,8-2,7 liter/kg. Halveringstid: Depotplastre: Ca. 3,4 timer etter at plasteret fjernes. Mikstur og kapsler: Ca. 1 time. Metabolisme: Raskt og i uttalt grad, hovedsakelig via kolinesterasestyrt hydrolyse til den minimalt aktive (<10%) dekarbamylerte metabolitten. De viktigste cytokrom P-450-isoenzymene er minimalt involvert. Utskillelse: Hovedsakelig som metabolitter via nyrene. Mindre enn 1% utskilles i feces.

Sist endret: 19.11.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Exelon, DEPOTPLASTER:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
4,6 mg/24 timer30 stk. 096260kr 800,60N06DA03_1SPC
9,5 mg/24 timer30 stk. 096679kr 801,50N06DA03_1SPC

Exelon, KAPSLER, harde:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
1,5 mg28 stk. (kalenderpakn.) 082776kr 391,90 (trinnpris kr 197,20)N06DA03_1SPC
56 stk. (kalenderpakn.) 082958kr 727,00 (trinnpris kr 378,70)N06DA03_1SPC
3 mg56 stk. (kalenderpakn.) 083121kr 742,30 (trinnpris kr 394,10)N06DA03_1SPC
4,5 mg56 stk. (kalenderpakn.) 085258kr 742,30 (trinnpris kr 394,10)N06DA03_1SPC
6 mg56 stk. (kalenderpakn.) 083626kr 748,10 (trinnpris kr 397,20)N06DA03_1SPC

Exelon, MIKSTUR, oppløsning:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
2 mg/ml120 ml 491639kr 1157,60N06DA03_1SPC