Preparater A-Z
Evista, TABLETTER:
| Styrke | Pakning | Varenr | Pris | Refusjon | SPC |
|---|---|---|---|---|---|
| 60 mg | 28 stk. (kalenderpakn.) | 480863 | kr 286,00 | G03XC01_1 |  |
| 84 stk. (kalenderpakn.) | 480897 | kr 788,70 | G03XC01_1 | |
Evista
TABLETTER 60 mg: Hver tablett inneh.: Raloksifenhydroklorid 60 mg, tilsv. raloksifen 56 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Indigotin (E 132), titandioksid (E 171). Filmdrasjert.
Indikasjoner:
Behandling og forebyggelse av osteoporose hos postmenopausale kvinner. Det er vist en signifikant reduksjon i insidens av vertebrale frakturer, men ikke hoftefrakturer. I valget mellom raloksifen og annen behandling, inkl. østrogen, for den enkelte postmenopausale kvinne, skal det tas hensyn til de menopausale symptomer, effekter på uterinvev, brystvev, og til kardiovaskulære risikofaktorer og fordeler.Dosering:
1 tablett daglig. Kan tas med eller uten mat og når som helst på dagen. Dosejustering er ikke nødvendig hos eldre. Pga. sykdommens natur er raloksifen beregnet på langvarig bruk. Tilleggsbehandling med kalsium og vitamin D anbefales til kvinner med lavt inntak via kosten.Kontraindikasjoner:
Skal ikke brukes av fertile kvinner. Aktiv eller tidligere gjennomgått venøs tromboemboli (VTE), inkl. dyp venetrombose, lungeemboli og retinal venetrombose. Overfølsomhet for raloksifen eller andre innholdsstoffer i tabletten. Leverinsuffisiens inkl. kolestase. Alvorlig nyreinsuffisiens. Uterinblødning av ukjent etiologi. Tegn eller symptomer på endometriekreft.Forsiktighetsregler:
Raloksifen er forbundet med økt risiko for venøs tromboembolisme tilsv. risikoen ved bruk av hormonell substitusjonsterapi. Fordeler og ulemper skal avveies hos pasienter med risiko for venøs tromboemboli av enhver etiologi. Preparatet skal seponeres ved langvarig immobilisering. Seponeringen skal skje omgående ved akutt sykdom, eller om mulig fra 3 dager før immobilisering. Behandlingen skal ikke påbegynnes igjen før de faktorer som førte til immobilisering er over og pasienten er fullt mobilisert. Raloksifen er vist å ikke påvirke insidensen av myokardinfarkt, akutt koronart syndrom med hospitalisering, total dødelighet, inkl. total kardiovaskulær dødelighet eller slag, hos kvinner med dokumentert koronar hjertelidelse. Økt dødelighet pga. slag er imidlertid vist og dette bør vurderes ved forskrivning til kvinner med slag i sykehistorien eller andre signifikante risikofaktorer for slag, som transitorisk iskemisk anfall eller atrieflimmer. Raloksifen medfører ikke endometrieproliferasjon. Enhver uterinblødning er å anse som uventet, og skal undersøkes av spesialist. Raloksifen gitt til pasienter med cirrhose og mild leverinsuffisiens («Child-Pugh» klasse A) gir plasmakonsentrasjoner av raloksifen som er 2,5 ganger høyere enn normalt. Raloksifen anbefales derfor ikke til denne pasientgruppen. Pasienter med forhøyede verdier av total serumbilirubin, gammaglutamyltransferase, alkalisk fosfatase, ALAT og ASAT, må overvåkes nøye. Begrensede kliniske data antyder at raloksifen kan være assosiert med en markant økning i serumtriglyserider hos pasienter med historie med peroral østrogenindusert hypertriglyseridemi (>5,6 mmol/liter). Hos disse pasientene må serumtriglyserider overvåkes. Sikkerheten av raloksifen hos pasienter med brystkreft er ikke tilstrekkelig studert. Ingen data er tilgjengelige for samtidig bruk av raloksifen og midler brukt i behandling av tidlig eller fremskreden brystkreft. Raloksifen skal derfor ikke brukes til behandling eller forebyggelse av osteoporose før behandling av brystkreften, inkl. støtteterapi er avsluttet. Erfaring med samtidig bruk av systemisk østrogen er begrenset og anbefales ikke.Interaksjoner:
Ved samtidig behandling med warfarin og raloksifen bør protrombintiden overvåkes da beskjeden reduksjon i protromintiden er observert. Virkningen på protrombintiden kan utvikle seg over flere uker. Raloksifen påvirker ikke steady state AUC av digoxin. Cmax av digoxin øker mindre enn 5%. Raloksifen administrert samtidig med kolestyramin (eller andre basiske ionebyttere) reduserer absorpsjonen og det enterohepatiske kretsløp av raloksifen. Maks. plasmakonsentrasjon av raloksifen reduseres ved samtidig administrering av ampicillin. Ettersom den totale absorpsjon og eliminasjonshastighet av raloksifen ikke endres, kan raloksifen administreres samtidig med ampicillin. Raloksifen gir en beskjeden økning i konsentrasjonen av hormonbindende globulin, inkl. kjønnshormonbindende globuliner, tyroksinbindende globulin og kortikosteroidbindende globulin, med tilsvarende stigninger i totale hormonkonsentrasjoner. Disse endringene påvirker ikke konsentrasjonene av fritt hormon. Er brukt sammen med kalsiumkarbonat, andre antacida som inneholder aluminium- eller magnesiumhydroksid, paracetamol, NSAIDs, perorale antibiotika, H1- og H2-reseptorantagonister, benzodiazepiner og vaginale østrogenpreparater uten påvirkning av plasmakonsentrasjonen til raloksifen.Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Skal ikke brukes av fertile kvinner. Raloksifen kan forårsake fosterskader hvis det gis til gravide. Dersom preparatet feilaktig anvendes under graviditet, eller hvis pasienten blir gravid under behandling med preparatet, skal pasienten informeres om mulig risiko for fosteret. Overgang i morsmelk: Det er uvisst om raloksifen utskilles i morsmelk. Anbefales ikke til ammende. Kan påvirke barnets utvikling.Bivirkninger:
Svært vanlige (>10%) bivirkninger er influensasymptomer og vasodilatasjon (hetetokter). Vasodilatasjon er vanligst de første 6 månedene av behandlingen. Hyppige (>1/100): Gastrointestinale: Kolelitiasis. Muskel-skjelettsystemet: Kramper i bena. Øvrige: Perifert ødem. Mindre hyppige: Sirkulatoriske: Venøse tromboemboliske hendelser, inkl. dyp venetrombose, lungeemboli, retinal venetrombose, tromboflebitt i overflatiske vener. Svært sjeldne (<0,01%) bivirkninger er milde brystsymptomer som brystspenning, hevelse og ømhet, kvalme, brekninger, magesmerter, dyspepsi, utslett, hodepine inkl. migrene, økt blodtrykk, trombocytopeni og arteriell tromboembolireaksjon.Overdosering/Forgiftning:
600 mg daglig i 8 uker og 120 mg daglig i 3 år ble godt tolerert. Ved overdose inntil 180 mg, tatt ved uhell av barn <2 år, er symptomer ataksi, svimmelhet, oppkast, utslett, diaré, skjelving, hetebølger og forhøyet alkalisk fosfatase. Det finnes intet spesifikt antidot. Se Giftinformasjonens anbefalinger G03X C01.Egenskaper:
Klassifisering: Selektiv østrogenreseptormodulator (SERM). Virkningsmekanisme: Virker primært ved å redusere benresorpsjonen. Selektiv agonist- eller antagonisteffekt på vev som påvirkes av østrogen. Virker som agonist på ben og delvis på kolesterolmetabolismen (minskning i total- og LDL-kolesterol, størst reduksjon hos kvinner med høyest utgangsnivå av kolesterol), men ikke på hypothalamus, uterus- og brystvev. Raloksifen gir ikke økt risiko for endometriecancer eller ovarialcancer etter 4 år. Relativ risiko for ny-diagnostisert brystcancer reduseres. Insidensen av brystsymptomer og uterinblødning hos kvinner behandlet med raloksifen var lavere enn hos kvinner behandlet med hormonelle kombinasjonssubstitusjonspreparater eller sykliske hormonelle substitusjonspreparater. De biologiske virkninger av raloksifen er mediert gjennom binding med høy affinitet til østrogenreseptorer, samt regulering av genekspresjon. Binding resulterer i differensiert ekspresjon av flere østrogenregulerende gener i forskjellige vev. Raloksifen øker bentettheten i rygg, hofte og den totale benmassen og gir reduksjon av vertebrale frakturer. Raloksifen er forbundet med positiv forskyvning av kalsiumbalansen. Suppresjon av benmarkører indikerer effekt på benresorpsjon, bendannelse og total benomsetning. Pasienter behandlet med raloksifen viser histologisk normalt benvev. Absorpsjon: Hurtig. Ca. 60% av peroral dose absorberes. Absolutt biotilgjengelighet er 2%. Tmax og biotilgjengeligheten er avhengig av metabolismen og den enterohepatiske sirkulasjonen av raloksifen og glukuronidmetabolittene. Proteinbinding: Bindes i høy grad (98-99%). Fordeling: Distribueres i stor grad i organismen uavhengig av dose. Halveringstid: Plasmahalveringstid 27,7 timer. Metabolisme: Omfattende first pass-metabolisme til glukuronidkonjugater. Konsentrasjonen av raloksifen opprettholdes vha. det enterohepatiske kretsløp. Utskillelse: Elimineres innen 5 dager og gjenfinnes primært i feces. Mindre enn 6% utskilles i urin.Sist endret: 10.11.2008
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
