TABLETTER 25 µg, 50 µg, 75 µg, 100 µg, 125 µg og
150 µg: Hver tablett inneh.: Levotyroksinnatrium
25 μg, resp. 50 μg, 75 μg, 100 μg, 125 μg og 150 μg,
laktose, hjelpestoffer. Med delestrek.
Indikasjoner:
Tabletter 25 μg-150 μg: Behandling av benign eutyreot struma. Tilbakefallsprofylakse etter
kirurgisk behandling av eutyreot struma, avhengig av postoperativ
hormonstatus. Substitusjonsbehandling ved hypotyreose. Suppresjonsbehandling
ved thyreoideacancer.
Tabletter 25 μg-100 μg: Som tilleggsbehandling til tyreostatika ved hypertyreose.
Tabletter 100 μg og 150 μg: Diagnostisk bruk ved thyreoideasuppresjonstesting.
Dosering:
Individuell dosering. Pasienten trenger vanligvis
bare 1 tablett daglig. De angitte doseringsforslagene er kun veiledende.
Dosen bestemmes på grunnlag av laboratorietester og kliniske undersøkelser.
Siden noen pasienter har forhøyede konsentrasjoner av T
4 og fT
4, gir basal serumkonsentrasjon av thyreoideastimulerende
hormon (TSH) et mer pålitelig grunnlag for etterfølgende behandling.
Behandling med thyreoideahormon bør startes med lav dose og økes gradvis
hver 2.-4. uke til riktig substitusjonsdose er oppnådd. Hos nyfødte
og barn med medfødt hypotyreodisme, der rask substitusjon er viktig,
er anbefalt startdose 10-15 μg/kg kroppsvekt (BW) pr. dag de første
3 månedene. Deretter bør dosen tilpasses individuelt iht. kliniske
funn og thyreoideahormon- og TSH-verdiene. Hos eldre, pasienter med
koronarhjertesykdom og pasienter med alvorlig eller langvarig hypotyreose,
kreves det særlig forsiktighet når behandlingen innledes. Dette skjer
ved bruk av lav initialdose (f.eks. 12,5 μg daglig) som senere
økes langsomt og over lengre intervaller (f.eks. en gradvis økning
med 12,5 μg/dag hver 14. dag), med hyppige målinger av thyreoideahormoner.
Det kan derfor være nødvendig å overveie en dosering, lavere enn den
optimale doseringen som gir fullstendig substitusjonsbehandling, som
dermed ikke resulterer i fullstendig korreksjon av TSH-nivået. Erfaringsmessig
trenger pasienter med lav kroppsvekt eller stor knutestruma lavere
dosering.
Indikasjon | Anbefalt dose
(μg/dag) |
|---|
Behandling av benign eutyreot
struma | 75-200 |
Tilbakefallsprofylakse etter
kirurgisk behandling av eutyreot struma
| 75-200 |
Substitusjonsbehandling ved
hypotyreose (hos voksne) | |
- Initialdose | 25-50 |
- Vedlikeholdsdose | 100-200 |
Substitusjonsbehandling ved
hypotyreose (hos barn) | |
- Initialdose | 12,5-50 |
- Vedlikeholdsdose | 100-150 mg/m2 kroppsoverflate |
Tilleggsbehandling til tyreostatika
ved behandling av hypertyreose
| 50-100 |
Suppresjonsbehandling ved
thyreoideacancer | 150-300 |
Indikasjon | Anbefalt dose
(μg/dag) | Uke før test |
|---|
| | Uke 4 | | Uke 3 | | Uke 2 | | Uke 1 |
Diagnostisk bruk ved
thyreoideasuppresjonstest | 100 | | | | | 2 tabletter daglig | | 2 tabletter daglig |
| 150 | ½ tablett daglig | | ½ tablett daglig | | 1 tablett daglig | | 1 tablett daglig |
Dosen kan gis 1 gang daglig, om morgenen, på
tom mage, en halv time før frokost, helst med litt væske (f.eks et
halvt glass vann). Små barn kan få hele dosen 1 gang daglig, minst
en halv time før dagens første måltid. Tabletten skal løses opp i
litt vann, og suspensjonen drikkes umiddelbart med ytterligere væske.
Behandlingsvarighet: Ved substitusjonsbehandling for hypotyreose,
og etter strumektomi eller tyreoidektomi, og ved tilbakefallsprofylakse
etter fjerning av eutyreot struma, er behandlingen vanligvis livslang.
Tilleggsbehandling ved hypertyreose etter oppnådd eutyreot status
er indisert i den perioden hvor tyreostatika gis. Ved benign eutyreot
struma er behandlingstiden fra 6 måneder til opptil 2 år. Ved utilstrekkelig
behandlingseffekt innen angitt tidsperiode, bør kirurgi eller behandling
med radioaktivt jod vurderes.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for virkestoffet eller noen av
hjelpestoffene. Ubehandlet binyrerinsuffisiens eller ubehandlet hypofyseinsuffisiens.
Ubehandlet tyreotoksikose. Behandling skal ikke igangsettes ved akutt
hjerteinfarkt, akutt myokarditt eller akutt pankarditt. Ingen indikasjon
for levotyroksin og et antithyreoideapreparat i kombinasjonsbehandling,
for behandling av hyperthyreose ved graviditet.
Forsiktighetsregler:
Før behandlingsstart eller før utføring av
en thyreoideasuppresjonstest, skal følgende sykdommer utelukkes eller
behandles: Hjertesvikt, arteriosklerose, angina pectoris, hypertensjon,
hypofyseinsuffisiens, binyreinsuffisiens. Autonom thyreoideafunksjon
skal også utelukkes eller behandles, før behandlingsstart med thyreoideahormoner.
Selv en lett legemiddelindusert hypertyreose skal unngås hos pasienter
med hjertesvikt, hjerteinsuffisiens eller takykardiarytmier. I slike
tilfeller skal thyreoideahormonnivåene kontrolleres hyppig. Ved sekundær
hypotyreose skal årsaken påvises før substitusjonsbehandling gis og
ved kompensert binyreinsuffisiens skal om nødvendig substitusjonsbehandling
påbegynnes. Ved mistanke om autonom thyreoideafunksjon bør en TRH-test
eller suppresjonsscintigrafi utføres før behandlingen påbegynnes.
Hos postmenopausale kvinner med hypotyreose og økt risiko for osteoporose,
bør suprafysiologiske serumnivåer av levotyroksin unngås. Følgelig
bør thyreoideafunksjonen kontrolleres nøye. Ved hypertyreose skal
levotyroksin ikke gis, bortsett fra som supplerende behandling ved
siden av tyreostatika. Thyreoideahormoner er ikke egnet for vektreduksjon.
Fysiologiske doser resulterer ikke i vekttap hos pasienter med eutyreose.
Suprafysiologiske doser kan gi alvorlige eller livstruende bivirkninger.
Etter at behandling med levotyroksin er etablert, anbefales det å
justere dosen ut fra klinisk respons og laboratoriekontroller. Gjelder
også ved bytte til et annet levotyroksinpreparat. Inneholder laktose.
Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse,
en spesiell form for hereditær laktasemangel (lapp-laktasemangel)
eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta dette legemidlet.
Interaksjoner:
Levotyroksin kan redusere effekten av antidiabetika.
Ved samtidig bruk skal blodsukkernivået måles jevnlig ved starten
av thyreoideahormonbehandlingen, og dosen antidiabetika justeres om
nødvendig. Effekten av antikoagulantia kan potenseres. Dette kan øke
risikoen for blødninger f.eks. CNS eller gastrointestinale blødninger,
spesielt hos eldre. Ved samtidig bruk skal koagulasjonsparametre kontrolleres
jevnlig i begynnelsen og under thyreoideahormonbehandlingen, og dose
antikoagulantia justeres om nødvendig. Proteasehemmere (f.eks. ritonavir,
indinavir, lopinavir) kan påvirke effekten av levotyroksin. Nøye kontroll
av thyreoideahormonparametre er anbefalt. Dersom nødvendig må levotyroksindosen
justeres. Fenytoin kan påvirke effekten av levotyroksin ved å fjerne
levotyroksin fra plasmaproteiner. Dette fører til førhøyet fT
4- og T
3-fraksjon. På den andre siden øker fenytoin
hepatisk metabolisme av levotyroksin. Nøye monitorering av thyreoideahormonparametre
er anbefalt. Ionebyttere som kolestyramin og kolestipol hemmer absorpsjonen
av levotyroksinnatrium. Levotyroksinnatrium skal tas 4-5 timer før
inntak av slike legemidler. Aluminiumholdige legemidler (antacida
og sukralfat), kan muligens redusere effekten av levotyroksin. Legemidler
med levotyroksin skal derfor gis minst 2 timer før det aluminiumholdige
legemidlet. Dette gjelder også for legemidler som inneholder jern
eller kalsiumkarbonat. Salisylater, dikumarol, furosemid i høye doser
(250 mg), klofibrat og andre substanser, kan fortrenge levotyroksinnatrium
fra plasmaproteinene, og gi forhøyet fritt T
4-fraksjon.
Sevelamer kan redusere levotyroksinabsorpsjonen. Det anbefales derfor
at pasienten kontrolleres for endringer i thyreoideafunksjonen ved
begynnelsen eller slutten av samtidig behandling. Dersom nødvendig
må levotyroksindosen tilpasses. Tyrosinkinasehemmere (f.eks. imatinib,
sunitinib) kan redusere effekten av levotyroksin. Det anbefales derfor
at pasienten kontrolleres for endringer av thyreoideafunksjonen ved
begynnelsen eller slutten av samtidig behandling. Dersom nødvendig
må levotyroksindosen tilpasses. Propyltiouracil, glukokortikoider,
betablokkere, amiodaron og jodholdige kontrastmidler, hemmer den perifere
omdannelsen av T
4-T
3. Amiodaron kan utløse hyper-
eller hypotyreose pga. sitt høye jodinnhold. Spesiell varsomhet kreves
ved tilfeller av knutestruma der det kan foreligge en mulig uoppdaget
autonomi. Sertralin, klorokin/proguanil: Reduserer effekten av levotyroksin
og øker serum TSH-nivået. Enzyminduserende legemidler som barbiturater
eller karbamzepiner kan øke leverclearance av levotyroksin. Kvinner
som bruker prevensjonsmidler som inneholder østrogen eller postmenopausale
kvinner som får hormonsubstitusjonsbehandling (HRT), kan ha økt behov
for levotyroksin. Forbindelser som inneholder soya kan redusere absorpsjonen
av levotyroksin fra tarmen. Dosejustering av levotyroksin kan være
nødvendig, særlig i starten eller etter avsluttet inntak av soyatilskudd.
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Behandling med levotyroksin skal gis kontinuerlig
under graviditet og spesielt under amming.
Overgang i placenta: Doseøkning kan være nødvendig under graviditet.
Det er ikke vist teratogenisitet og/eller fosterskade hos mennesker
ved anbefalte terapeutiske doser. Svært høye doser kan ha skadelige
effekter på føtal og postnatal utvikling. Kombinasjonsbehandling med
levotyroksin og antityreoide midler ved behandling av hypertyreose
er ikke indisert ved graviditet. Denne kombinasjonen vil kreve høyere
doser med antithyreoideapreparater, som er kjent for å passere placenta
og indusere hypotyreose hos barnet. Thyreoideasuppresjonstest bør
ikke gjennomføres under graviditet da tilførsel av radioaktiv substans
i svangerskapet er kontraindisert.
Overgang i morsmelk: Levotyroksin utskilles i morsmelk, men konsentrasjonen
ved anbefalt terapeutisk dose er ikke høy nok til å gi hypertyreose
eller redusere TSH-utskillelse hos barnet.
Bivirkninger:
Ved overskridelse av individuell toleransegrense
for levotyroksinnatrium eller ved overdosering, kan det oppstå kliniske
symptomer karakteristiske for hypertyreose. Dette gjelder spesielt
ved for rask doseøkning ved behandlingsstart. Symptomene er hjertearytmier
(f.eks. atrieflimmer og ekstrasystoler), takykardi, hjertebank, anginatilstander,
hodepine, muskelsvakhet og kramper, rødme, feber, brekninger, menstruasjonsforstyrrelser,
pseudotumor cerebri, tremor, rastløshet, søvnløshet, svettetokter,
vekttap og diaré. I slike tilfelle skal døgndosen reduseres eller
behandlingen stoppes i flere dager. Behandlingen kan gjenopptas forsiktig
når bivirkningene er forsvunnet. Ved hypersensitivitet for noen av
innholdsstoffene kan allergiske reaksjoner forekomme, med symptomer
spesielt på huden og i luftveiene. Tilfeller av angioødem er rapportert.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Forhøyet T
3-nivå er et sikkert tegn
på overdosering, i større grad enn forhøyede T
4- eller
fT
4-nivåer. Etter overdosering oppstår symptomer på kraftig
stigning i metabolsk omsetningshastighet. Avhengig av overdoseringens
grad anbefales det at behandlingen avbrytes og kontrollprøver tas.
Symptomer som indikerer økt betasympatomimetisk effekt, som takykardi,
angst, agitasjon og hyperkinesi, kan lindres ved bruk av betablokkere.
Ved inntak av ekstreme doser kan plasmaferese være til nytte. Hos
predisponerte pasienter er det i enkelte tilfeller rapportert om kramper
når den individuelle toleransegrensen overskrides. Flere tilfeller
av plutselig hjertestans er rapportert etter langtids misbruk av levotyroksin.
Se Giftinformasjonens anbefalinger H03A A01.
Egenskaper:
Klassifisering: Syntetisk fremstilt levotyroksin (T
4) som har identisk effekt som det naturlig forekommende hormon som
utskilles av skjoldkjertelen.
Virkningsmekanisme:
Omdannes til T
3 i perifere organer,
og utøver sine spesifikke effekter på T
3-reseptorene.
Absorpsjon:
Opptil 80%. Absorberes nesten utelukkende i
jejunum. T
max er ca. 5-6 timer. Effekt sees etter 3-5 dager.
Proteinbinding:
Ca. 99,97%, til spesifikke transportproteiner.
Fordeling:
Distribusjonsvolumet er ca. 10-12 liter. Leveren
inneholder
⅓ av den ekstratyreoidale mengden levotyroksin,
som raskt utveksles med levotyroksin i serum.
Halveringstid:
Gjennomsnittlig 7 døgn. Ved hypertyreose er
halveringstiden kortere (3-4 døgn) og ved hypotyreose lengre (9-10
døgn). Levotyroksin har totalclearance på ca. 1,2 liter plasma/døgn.
Metabolisme:
Hovedsakelig i lever, nyrer, hjerne og muskulatur.
Utskillelse:
I urin og feces.
Oppbevaring og holdbarhet:
Oppbevares ved høyst 25°C. Oppbevares
i originalpakningen for å beskytte mot lys.
Sist endret: 28.02.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Står ikke på WADAs dopingliste
Preparater A-Z
