Preparater A-Z
Eulexin, TABLETTER:
| Styrke | Pakning | Varenr | Pris | Refusjon | SPC |
|---|---|---|---|---|---|
| 250 mg | 84 stk. (kalenderpakn.) | 523886 | kr 597,90 | L02BB01_1 |  |
Eulexin
Står ikke på WADAs dopinglisteTABLETTER 250 mg: Hver tablett inneh.: Flutamid. 250 mg, lactos. 222 mg, const. q.s.
Indikasjoner:
I kombinasjon med GnRH-agonist ved metastaserende prostatacancer; initialt for å motvirke en forverring av sykdommen («flare-up») og ved langtidsbehandling (total androgen blokade). I kombinasjon med GnRH-agonist som neoadjuvant behandling før stråleterapi ved lokalisert prostatacancer.Dosering:
1 tablett 3 ganger i døgnet (med 8 timers intervall). Behandlingen bør starte ca. 4 dager før behandling med GnRH-agonist for å motvirke «flare-up». «Flare-up»: Behandling bør pågå i inntil 4 uker. Total androgen blokade: Behandling bør pågå inntil progresjon av sykdommen. Neoadjuvant behandling: Behandlingen startes 2-3 måneder før strålebehandling og fortsetter under hele stråleterapien. Det foreligger ikke doseringsanbefaling ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon.Forsiktighetsregler:
Nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Behandlingen må ikke påbegynnes hos pasienter med serumtransaminaseverdier som overstiger 2-3 ganger øvre normalgrense. Periodiske leverfunksjonstester bør utføres hos alle pasienter. Relevante laboratorietester bør utføres månedlig de 4 første månedene, deretter periodisk og ved første symptom/tegn på unormal leverfunksjon (pruritis, mørk urin, kvalme, oppkast, vedvarende anoreksi, gulsott, ømhet i øvre kvadrant eller uforklarlige influensalignende symptomer). Dersom laboratorietester viser leverskade eller gulsott, i fravær av levermetastaser bekreftet ved biopsi, og pasienten utvikler gulsott eller transaminaseverdiene stiger til 2-3 ganger øvre normalgrense, bør behandlingen avsluttes, selv hos klinisk asymptomatiske pasienter. Ev. leverskade er vanligvis reversibel etter seponering, hos noen pasienter kan dosereduksjon være tilstrekkelig. Kombineres preparatet med en GnRH-agonist, må de mulige bivirkningene for hvert preparat vurderes. En økning i østradiolnivåene kan predisponere for tromboemboliske hendelser. Ved langtidsbehandling bør periodisk bestemmelse av spermietall vurderes hos pasienter som ikke har gjennomgått kjemisk eller kirurgisk kastrering. Kan føre til forhøyede testosteron- og østradiolnivåer i plasma, som kan føre til væskeretensjon. I alvorlige tilfeller kan dette føre til en økt risiko for angina og hjertesvikt. Skal derfor brukes med forsiktighet ved hjerte-karsykdom. Kan forverre ødem eller hevelse i anklene. Er kun indisert til menn. Mulige bivirkninger som slapphet, svimmelhet og forvirring er rapportert, og kan nedsette evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Inneholder laktose, og bør ikke brukes av pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, en spesiell form for hereditær laktasemangel (Lapp lactase deficiency) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.Interaksjoner:
En forlenget protrombintid er blitt rapportert hos pasienter som fikk behandling med orale antikoagulantia etter oppstart med flutamid monoterapi. Nøye overvåkning av protrombintiden er derfor anbefalt. Tilpasning av antikoagulantdosen kan være nødvendig dersom flutamid gis samtidig. Tilfeller av økt plasmakonsentrasjon av teofyllin er blitt rapportert ved samtidig bruk av teofyllin. Samtidig administrering av andre potensielt levertoksiske legemidler skal kun startes etter nøye vurdering av nytte-/risikoforholdet. Pga. preparatets kjente potensielt lever- og nyretoksiske egenskaper bør overdrevent alkoholkonsum unngås.Graviditet/Amming:
Er kun indisert til bruk hos menn. Svangerskapsforebyggende forholdsregler bør tas under behandling. Overgang i placenta: Flutamid kan gi fosterskade hvis det gis til en gravid kvinne. Erfaring mangler. Dyrestudier viser reproduksjonstoksiske effekter relatert til den antiandrogene effekten av flutamid. Overgang i morsmelk: Mulig at flutamid kan være tilstede i morsmelken til ammende kvinner.Bivirkninger:
De vanligste bivirkningene ved monoterapi er gynekomasti og/eller brystømhet, av og til med galaktoré. Symptomene er reversible ved seponering eller dosereduksjon. De vanligste bivirkningene ved kombinasjonsbehandling med GnRH-antagonist er hetetokter, nedsatt libido, impotens, diaré, kvalme og oppkast. Med unntak av diaré, forekommer disse bivirkningene også ved monoterapi med GnRH-agonist og med sammenlignbar frekvens. Bivirkninger sett ved monoterapi: Svært vanlige (≥1/10): Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti og/eller brystømhet, galaktoré. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Diaré, kvalme, oppkast. Lever/galle: Hepatitt. Psykiske: Insomni. Stoffskifte/ernæring: Økt appetitt. Undersøkelser: Forbigående unormal leverfunksjon. Øvrige: Tretthet. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Lymfeødem. Gastrointestinale: Uspesifikke gastrointestinale plager, urolig mage, ulcerlignende smerte, halsbrann, forstoppelse. Hjerte/kar: Hetetokter. Hud: Pruritus, ekkymose. Immunsystemet: Lupuslignende syndrom. Infeksiøse: Herpes zoster. Kjønnsorganer/bryst: Nedsatt libido, nedsatt spermieproduksjon. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Psykiske: Angst, depresjon. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Øye: Tåkesyn. Øvrige: Ødem, svakhet, sykdomsfølelse, tørste, brystsmerte. Svært sjeldne (<1/10 000): Hud: Fotosensitivitetsreaksjoner. Svulster/cyster: Mannlig brystneoplasme. Bivirkninger sett ved kombinasjonsbehandling: Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Diaré, kvalme, oppkast. Hjerte/kar: Hetetokter. Kjønnsorganer/bryst: Nedsatt libido, impotens. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti. Lever/galle: Hepatitt. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Anemi, leukopeni, trombocytopeni. Gastrointestinale: Uspesifikke gastrointestinale plager. Hjerte/kar: Hypertensjon. Hud: Utslett. Lever/galle: Forstyrrelse av leverfunksjon, gulsott. Muskel-skjelettsystemet: Nevromuskulære symptomer. Nevrologiske: Nummenhet, døsighet, forvirring, nervøsitet. Nyre/urinveier: Urogenitale symptomer. Psykiske: Depresjon, angst. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Undersøkelser: Endringer i leverfunksjon, forhøyet nivå av urea i blod, forhøyet serumkreatinin. Øvrige: Ødem, irritasjon på injeksjonsstedet. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Blod/lymfe: Hemolytisk anemi, makrocytær anemi, methemoglobinemi, sulfhemoglobinemi. Hjerte/kar: Tromboembolisme. Hud: Fotosensitivitetsreaksjoner, erytem, sårdannelse, bulløse erupsjoner, epidermal nekrolyse. Lever/galle: Kolestatisk gulsott, hepatisk encefalopati, levercellenekrose, tilfeller av død som følge av alvorlig levertoksisitet. Luftveier: Lungesymptomer (f.eks. dyspné), interstitiell lungesykdom. Nyre/urinveier: Ravfarget eller gul-grønn misfarging av urinen. Stoffskifte/ernæring: Hyperglykemi, forverring av diabetes mellitus. Mikronodulære endringer i selve brystet kan forekomme, men er mindre vanlig. En økning i serumtestosteron er mulig ved oppstart av monoterapi med flutamid, i tillegg kan hetetokter og endringer i hårets karakter forekomme. Etter markedsføring av flutamid er tilfeller av akutt nyresvikt, interstitiell nefritt og myokardiskemi rapportert med ukjent frekvens.Overdosering/Forgiftning:
Enkeltdosen av flutamid som vanligvis kan assosieres med overdosesymptomer, eller som kan betraktes som livstruende, er ikke fastlagt. Behandling: Generell støttende behandling inkl. hyppig monitorering av vitale tegn og nøye observasjon av pasienten er nødvendig. Ventrikkelskylling kan vurderes. Er pasienten ved bevissthet, bør brekninger fremkalles dersom dette opptrer spontant. Siden flutamid i stor grad er proteinbundet, kan nytten av dialyse være liten ved overdose. Se Giftinformasjonens anbefalinger L02B B01.Egenskaper:
Klassifisering: Ikke-steroid anilidderivat med spesifikke antiandrogene egenskaper. Virkningsmekanisme: Virker på cellulært nivå ved å hindre opptak og/eller cellebinding av androgener, først og fremst testosteron, i målorganet. Ved å kombinere flutamid med kirurgisk eller kjemisk kastrasjon (orkiektomi eller GnRH-agonistbehandling) oppnås en komplett androgen blokade. Med dette kombinasjonregimet oppnås lavere androgennivåer i tumor enn ved kjemisk eller kirurgisk kastrasjon alene. Dette skyldes at flutamid blokkerer den perifere androgenreseptoren og derved hindrer androgener som produseres både i binyrene og testiklene i å nå målorganet. Pasienter i avansert stadium med liten tumormasse har best nytte av behandlingen. Kombinasjonsbehandlingen motvirker oppblussing av sykdommen, «flare-up», som skjer i løpet av den første behandlingsmåneden med GnRH-agonister. Farmakokinetiske parametre er ufullstendig dokumentert og basert på studier med flutamid som monoterapi. Absorpsjon: Maks. serumkonsentrasjon oppnås etter 1-2 timer. Proteinbinding: Ca. 95%. Halveringstid: Terminal halveringstid i plasma er ca. 8 timer for flutamid og ca. 9 timer for den aktive metabolitten. Terapeutisk serumkonsentrasjon: Ved gjentatt dosering oppnås steady state-konsentrasjoner av flutamid i løpet av ca. 4 dager. Metabolisme: Hovedmetabolitten alfa-hydroksyflutamid er farmakologisk aktiv og bidrar i betydelig høyere grad enn modersubstansen til den farmakologiske effekten. Alfa-hydroksyflutamid foreligger i ca. 30 ganger høyere plasmakonsentrasjon enn modersubstansen. Kun 2,5% er uforandret 1 time etter inntak. Utskillelse: Hovedsakelig via nyrene, ca. 5% via feces.Andre opplysninger:
Ett kalenderbrett inneholder 21 tabletter og er merket med ukedager for 1 ukes forbruk.Sist endret: 08.11.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
